Tyyppilääkeaineet ja indikaatiot Flashcards

1
Q

Adrenergisten reseptorien salpaajat;

Selektiiviset Alfa1-salpaajat

A

Alfutsosiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Adrenergisten reseptorien salpaajat;

Erittäin selektiivinen beeta-1 reseptorien salpaaja

A

Bisoprololi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Adrenergisten reseptorien salpaajat;
Ei-selektiivinen beeta-1 ja beeta-2 reseptorien salpaaja,
ei partiaalista agonistista ominaisuutta,
ei salpaa alfa- reseptoreita,
kinidiinin kaltainen ominaisuus

A

Propranololi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Adrenergisten reseptorien salpaajat;

Selektiiviset Alfa1-salpaajat

A

Tamsulosiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Parasympatomimeetit;

muskariinireseptoriagonistit

A

Pilokarpiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Parasympatomimeetit;

Antikoliiniesteraasit (2)

A

Pyridostigmiini

Fluostigmiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q
Parasympatolyytit; 
Muskariinireseptorien salpaajat (4)
A

Atropiini
Skopolamiini
Emeproni
Oksibutyniini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Sympatomimeetit;

Adrenergiset ja dopaminergiset lääkeaineet

A

Dopamiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Sympatomimeetit (2)

A

Noradrenaliini

Adrenaliini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Sympatomimeetit;

selektiivinen b2-agonisti

A

Salbutamoli

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Sympatomimeetit;

Inotroopit

A

Dobutamiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Sympatomimeetit;

epäselektiiviset alfa-agonistit

A

Ksylometatsoliini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Triptaanit;

selektiiviset 5-HT1B/D-agonistit

A

Sumatriptaani

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Setronit;

5-HT3- reseptorisalpaajat

A

Ondansetroni

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Prokineetti:

5-HT4-agonistit

A

Metoklopramidi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Antihistamiinit;

H1- reseptorin käänteisagonistit

A

Setiritsiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Insuliinit;

ateriainsuliinit

A

Lisproinsuliini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Insuliinit:

pitkävaikutteiset perusinsuliinit

A

Detemirinsuliini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

II-tyypin diabeteslääkkeet;

insuliiniherkkyyden lisääjät

A

Metformiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Diabeteslääkkeet,

Oraalisten veren glukoosipitoisuutta pienentävät lääkkeet; DPP4- inhibiittorit, ”gliptiinit”

A

Sitagliptiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

II-tyypin diabeteslääkkeet;

inkretiinimimeetit

A

Eksenatidi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

II-tyypin diabeteslääkkeet;

SGLT2-estäjä.

A

Dapagliflotsiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

5-alfa-reduktaasin estäjät

A

Finasteridi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä

A

Duloksetiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Antikolinergi (2)
Oksibutyniini, | tolterodiini
26
PDE5-estäjät (fosfodiesteraasi 5)
Sildenafiini
27
Na+ ja Ca2+-kanavien salpaajat
Karbamatsepiini
28
GABAergistä inhibitiota lisäävät
Tiabagiini
29
Useita eri vaikutuskohtia omaavat epilepsialääkkeet
Valproaatti
30
Kalsineuriinin estäjät (2)
Siklosporiini | Takrolimuusi
31
Glukokortikoidit
Hydrokortisoni
32
Reumalääkkeet, kemialliset yhdisteet
Metotreksaatti
33
Reumalääkkeet, biologiset yhdisteet
Infliksimabi
34
Astmalääkkeet, anti-inflammatorit
Budesonidi
35
Astmalääkkeet, keuhkoputkien laajentavat, Beeta2-agonistit
Salbutamoli
36
Astmalääkkeet, antikolinergit (3)
Ipratropiini/ Oksitropiini/ tiopropiini
37
Astmalääkkeet, kromonit
Nedokromiili
38
Astmalääkkeet, Leukotrieenireseptorien salpaajat
Montelukasti
39
Ulkustaudin lääkkeet | H2-reseptorisalpaajat
Ranitidiini/ | famotidiini
40
``` Ulkustaudin lääkkeet Protonipumpun salpaajat (2) ```
Omepratsoli/ | pantopratsoli
41
Antasidit (2)
``` Magnesiumkarbonaatti (MgCo2), alumiinihydroksidi Al(OH)3 ```
42
Suolen motiliteettiä vähentävät ripulilääkkeet Opioidijohdokset
Loperamidi
43
Ummetuslääkkeet | Kontaktilaksatiivit
Bisakodyyli
44
Kipulääkkeet | Tulehduskipulääkkeet
Asetyylisalisyyli- happo
45
Kipulääkkeet Tulehduskipulääkkeet Epäselektiiviset COX-estäjät
Ibuprofeeni
46
Kipulääkkeet 
 | Selektiiviset COX2-estäjät ”Koksibit”
Selekoksibi
47
Kipulääkkeet
Parasetamoli
48
Euforisoivat kipulääkkeet Vahvat opioidit Opioidialkaloidit
Morfiini
49
Euforisoivat kipulääkkeet Vahvat opioidit Synteettiset yhdisteet
Fentanyyli
50
``` Euforisoivat kipulääkkeet Heikot opioidit (2) ```
Tramadoli | Buprenorfiini
51
Opioidiantagonistit
Naltreksoni
52
Dopamiinin korvaushoito
Levodopa
53
Dopamiinireseptoriagonistit (4)
Prampeksoli/ Ropiniroli/ Rotigotiini/ Apomorfiini
54
Antikoliiniesteraasi (3)
Donepetsiili Galantamiini Rivastigmiini
55
NMDA-reseptorin antagonisti
Memantiini
56
Perinteiset psykoosilääkkeet (2)
Klooripromatsiini | Haloperidoli
57
Epätyypilliset psykoosilääkkeet (2)
Klotsapiini | Aripipratsoli
58
Manialääkkeet
Litium
59
Trisykliset masennuslääkkeet
Amitriptyliini
60
Serotoniiniselektiiviset masennuslääkkeet
Sitalopraami/ | essitalopraami
61
Serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SNRI)
Duloksetiini/ | milnasipraani
62
SARI:t (Serotoniini antagonistit ja takaisinoton estäjät)
Tratsodoni/ | vortioksetiini
63
NaSSA:t (Noradrenergisesti ja spesifisti serotonergisesti vaikuttavat masennuslääkkeet)
Mirtatsapiini
64
MAO-inhibiittorit
Moklobemidi
65
Ahdistuslääkkeet, bentsodiatsepiini
Diatsepaami
66
Unilääkkeet, ”Z-lääkkeet”
Tsopikloni/ tsolpideemi/ tsaleploni
67
Sydänlääkkeet, orgaaniset nitraatit (2)
Glyseryylitrinitraatti | Isosorbidi-5-mononitraatti
68
Verenpainelääkkeet, diureetit, tiatsididiureetit
Hydroklooritiatsidi
69
Verenpainelääkkeet, diureetit, loop-diureetit
Furosemidi
70
Verenpainelääkkeet, kaliumia säästävät diureetit
Spironolaktoni
71
Sydänlääkkeet, ryhmä 4. Rytmihäiriölääkkeet, pääasiassa sydämeen vaikuttavat kalsiumsalpaajat
Verapamiili
72
Verenpainelääkkeet, pääasiassa verisuonistoon vaikuttavat kalsiumsalpaajat
Amlodipiini
73
Verenpainelääkkeet, ACE:n estäjät (2)
Enalapriili/ | Ramipriili
74
Sydänlääkkeet, lipidilääkkeet, statiinit (3)
Simvastatiini/ Atorvastatiini/ Rosuvastatiini
75
Sydänlääkkeet, lipidilääkkeet, Muut lipidilääkkeet
Etsetimibi
76
Sydänlääkkeet, lipidilääkkeet, fibraatit
Fenofibraatti
77
Antikoagulantit, K- vitamiiniantagonistit
Varfariini
78
Antikoagulantit, fraktioimaton hepariini
Hepariini
79
Antikoagulantit, pienimolekyyliset hepariinit
Enoksapariini
80
Antikoagulantit, 
Suorat trombiinin estäjät
Dabigatraani
81
Antikoagulantit, ADP-reseptorin salpaajat
Klopidogreeli
82
Fibrinolyyttiset lääkeaineet
Alteplaasi
83
Sydänlääkkeet, inotrooppiset lääkkeet
Levosimendaani
84
Hormonaalinen kontraseptio (3)
Levonorgestreeli Etinyyliestradioli Ulipristaaliasetaatti
85
Eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden (tihentynyt virtaamistarve, yövirtsaaminen, heikentynyt virtsasuihku) hoitoon (2)
Alfutsosiini, | Tamsulosiini
86
Kohonnut verenpaine, sydämen vajaatoiminta, rytmihäiriöt, sepelvaltimotauti
Bisoprololi
87
Verenpainetauti, angina pectoris ja rytmihäiriöt, sydäninfarktin sekundääripreventio, feokromosytooma ja tyreotoksikoosi, migreeniprofylaksia, vapina
Propranololi
88
Silmänpaineen alentaminen
Pilokarpiini
89
Myastenia gravis, GI- kanavan toimintahäiriöt
Pyridostigmiini
90
Hyönteismyrkky, hermomyrkky
Fluostigmiini
91
Silmälääketiede (pupillin laajentaminen), hermokaasu- ja torjunta- ainemyrkytyksissä
Atropiini
92
Silmälääketiede (pupillin laajentaminen), matkapahoinvointi
Skopolamiini
93
Pakkoinkontinenssi (3)
Emeproni, Oksibutyniini, tolterodiini
94
Kardiogeeninen tai endotoksiinien aiheuttama hypotensio, Hypovoleeminen sokki, vaikea hoidolle reagoimaton sydämen vajaatoiminta.
Dopamiini
95
Verenpaineen stabilointi.
Noradrenaliini
96
Anafylaktinen shokki, Verisuonten supistaminen (puudutteissa), sydämenpysähdys, silmänpaine.
Adrenaliini
97
Astma, bronkospasmit
Salbutamoli
98
Sydämen vajaatoiminta, pumpputoiminnan tukeminen
Dobutamiini
99
Nenän limakalvoturvotuksen vähentäminen (nenätipoissa ja suihkeissa
Ksylometatsoliini
100
Migreeni
Sumatriptaani
101
Solunsalpaaja- ja sädehoidon aiheuttaman sekä postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon ja ennaltaehkäisyyn
Ondansetroni
102
Refluksitauti, GI-kanavan motiliteettiongelmat, pahoinvointi
Metoklopramidi
103
Kausi- ja ympärivuotinen allerginen nuha ja silmäoireet,
krooninen idiopaattinen urtikaria
Setiritsiini
104
Diabetes (2)
Lisproinsuliini, | Detemirinsuliini
105
II-tyypin diabetes (4)
Metformiini, Sitagliptiini, Eksenatidi, Dapagliflotsiini
106
Eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu
Finasteridi
107
Ponnistusinkontinenssi
Duloksetiini
108
Erektiohäiriöt
Sildenafiini
109
Epilepsia (paikallisalkuiset)
Karbamatsepiini
110
Epilepsia (paikallisalkuisten kohtausten lisälääke)
Tiabagiini
111
Epilepsia (yleistyneet kohtaukset)
Valproaatti
112
Immunosuppressio; Hylkimisreaktioiden esto ja autoimmuuni-sairaudet (2)
Siklosporiini | Takrolimuusi
113
Immunosuppressio; Inflammaation esto
Hydrokortisoni
114
Nivelreuma, autoimmuunisairaudet (2)
Metotreksaatti, | Infliksimabi
115
Astman hoitava hoito (2)
Budesonidi, | Salbutamoli
116
Astma, COPD
Ipratropiini/ Oksitropiini/ tiopropiini
117
Astma (2)
Nedokromiili, | Montelukasti
118
Pohjukaissuoli- tai mahahaava, refluksiesofagiitti, tilapäinen liikahappoisuus.
Ranitidiini/ | famotidiini
119
Pohjukaissuolihaavan, mahahaavan ja refluksiesofagiitin hoito ja uusiutumisen esto. Helikobakteerin häätö.
Omepratsoli/ | pantopratsoli
120
Liikahappoisuus
``` Magnesiumkarbonaatti (MgCo2), alumiinihydroksidi Al(OH)3 ```
121
Ripuli
Loperamidi
122
Ummetus
Bisakodyyli
123
Kipu ja kuume
 | Veren hyytymisen esto
Asetyylisalisyylihappo
124
Kipu ja kuume (3)
Ibuprofeeni, Selekoksibi, Parasetamoli
125
Kipu (4)
Morfiini, Fentanyyli, Tramadoli, Buprenorfiini
126
Opiodimyrkytykset, | alkoholismin hoito
Naltreksoni
127
Parkinsonin tauti (5)
``` Levodopa, Prampeksoli/ Ropiniroli/ Rotigotiini/ Apomorfiini ```
128
Alzheimerin tauti (4)
Donepetsiili, Galantamiini, Rivastigmiini, Memantiini
129
Skitsofrenia, lyhytaikaiset psykoositilat (4)
Klooripromatsiini, Haloperidoli, Klotsapiini, Aripipratsoli
130
Mania, kaksisuuntainen mielialahäiriö
Litium
131
Masennus, neuropaattinen kipu
Amitriptyliini
132
Masennus, ahdistus ym. (4)
Sitalopraami/ essitalopraami, Duloksetiini/ milnasipraani, Tratsodoni/ vortioksetiini, Moklobemidi
133
Masennus, ahdistus, unettomuus ym.
Mirtatsapiini
134
Ahdistus, unettomuus, epilepsia
Diatsepaami
135
Unettomuuden hoito (3)
Tsopikloni/ tsolpideemi/ tsaleploni
136
Rintakivun (angina pectoris) akuutti hoito
Glyseryylitrinitraatti
137
Angina pectoriksen hoito ja ennaltaehkäisy, | Vaikea sydämen vajaatoiminta.
Isosorbidi-5-mononitraatti
138
Verenpaine, | sydämen vajaatoiminta (3)
Hydroklooritiatsidi, Furosemidi, Spironolaktoni
139
Angina pectoris, arytmiat, verenpaine
Verapamiili
140
Kohonnut verenpaine, | angina pectoris
Amlodipiini
141
Verenpaineen hoito, | sydämen vajaatoiminnan hoito (2)
Enalapriili/ | Ramipriili
142
Suurentunut kokonaiskolesteroli/ | LDL-kolesteroli (4)
Simvastatiini/ Atorvastatiini/ Rosuvastatiini, Etsetimibi
143
Vaikea hypertriglyseridemia. Kombinoitu hyperlipidemia, kun statiini on vasta-aiheinen tai ei ole siedetty.
Fenofibraatti
144
Syvien laskimotukosten ja keuhkoembolisaatioi en hoito ja estohoito. Sydäninfarktin sekundääripreventio
Varfariini
145
Veren hyytymisen ehkäisy laskimokanyylissa
Hepariini
146
Laskimoperäisten tromboembolioiden profylaksia. Epästabiilin angina pectoriksen ja non- Q-aaltoinfarktin hoito yhdessä ASA:n kanssa.
Enoksapariini
147
Laskimotromboembolioiden esto tekonivelleikkausten yhteydessä. Aivohalvauksen ja systeemisen embolian ehkäisy suurentuneen riskin eteisvärinäpotilailla.
Dabigatraani
148
Yhdistelmänä ASA:n kanssa aterotromboottisten ja tromboembolisten tapahtumien estäminen eteisvärinässä riskipotilailla.
Klopidogreeli
149
Sydäninfarktin liuotushoito
Alteplaasi
150
Äkillisesti pahentuneen vaikean kroonisen sydämen vajaatoiminnan lyhytkestoinen hoito
Levosimendaani
151
Raskauden ehkäisy: ”minipilleri”
Levonorgestreeli
152
Raskauden ehkäisy: ”yhdistelmäpilleri”
Levonorgestreeli yhdessä etinyyliestradiolin kanssa
153
Raskauden jälkiehkäisy
Levonorgestreeli yksinään tai Ulipristaaliasetaatti yksinään
154
Beetalaktaamirakenteiset antibiootit
 | Penisilliinit
Fenoksimetyylipenisilliini/ amoksisiilliini
155
Kefalosporiinit
Kefeksiini/ kefakloori
156
Proteiinisynteesiä estävät antibiootit
 | Makrolidit
Erytromysiini/ atsitromysiini/ klaritromysiini
157
DNA-gyraasia estävät antibiootit | Fluorokinolonit
Siprofloksasiini | Levofloksasiini
158
Virtsatieinfektiolääkkeet
Trimetopriimi nitrofurantoiini pivmesillinaami
159
Tuberkuloosilääkkeet
Isoniatsidi (INH) Rifampisiini Pyratsiiniamidi
160
Sieni-infektioiden lääkkeet | Atsolijohdannaiset
Itrakonatsoli ja flukonatsoli
161
Proteiinisynteesiä estävät antibiootit
 | Tetrasykliinit (Aminoglykosidit)
Doksimysiini (Netilmysiini)
162
Sieni-infektioiden lääkkeet | Allyyliamiini
Terbinafiini
163
Alkueläimet ja anaerobi-infektiot
Metronidatsoli
164
Malarian estohoito
Atovakoni + proguaniili, | Meflokiini
165
Viruslääkkeet, herpes
Asikloviiri
166
Viruslääkket, influenssa
Tsanamiviiri oseltamiviiri
167
Viruslääkkeet, HIV
``` Tsidovudiini ritonaviiri enfuvirtidi maraviroki raltegraviiri ```
168
Syöpälääkkeet
Perinteiset sytostaatit
169
Syöpälääkkeet, proteiinikinaasien estäjät
Imatinibi
170
Bakteeri-infektiot
Fenoksimetyyli- penisilliini/ amoksisiilliini Kefeksiini/ kefakloori Erytromysiini/ atsitromysiini/ klaritromysiini Doksimysiini (Netilmysiini)
171
VTI-kinoloni
Siprofloksasiini
172
hengitystieinfektio-kinoloni
Levofloksasiini
173
Yksinomaan virtsatieinfektioiden hoitoon
Trimetopriimi nitrofurantoiini pivmesillinaami
174
Tbc:n hoito
hoito vaatii aluksi kaikkia kolmea 2kk:n ajan ja sitten INH ja rifampisiini 4kk:n ajan: Isoniatsidi (INH) Rifampisiini Pyratsiiniamidi
175
Sieni-infektiot, kuten kandidoosi, vartalosilsa, nivustaipeen silsa
Itrakonatsoli flukonatsoli Terbinafiini
176
Tehoaa trichomonakseen, amebaan, gardnerellaan. clstridium difficileen, bacteroidekseen, helicobacter pylori
Metronidatsoli
177
Tehoavat myös falciparum malariaan
Atovakoni + proguaniili, | Meflokiini
178
Herpes simplex lääke (HSV1 ja HSV2), Varicella (HHV3).
Asikloviiri
179
Influenssan estohoitoon
Tsanamiviiri | oseltamiviiri
180
käänteiskopioijan estäjä proteaasin estäjä fuusion estäjä CCR5-estäjä, integraasin estäjä
Tsidovudiini ritonaviiri enfuvirtidi maraviroki raltegraviiri
181
Syöpäsairaudet
Perinteiset sytostaatit
182
Philadelphia kromosomia ilmentävän kroonisen myeloisen leukemian hoitoon
Imatinibi
183
Alfutsosiini
α1A: eturauhanen, virtsarakon pohja, virtsarakon kaula, virtsatiet 
Virtsarakon, virtsajohtimien ja eturauhasen sileän lihaksen lamaus Vähentäää jäännösvirtsan tilavuutta, lisäävät virtsasuihkun huippuvirtaamaa 
Nopea vaikutus 
Haitat: Ortostaattinen hypotensio, ejakulaation häiriöt
184
Bisoprololi
Biologinen hyötyosuus 90 % 
Puoliintumisaika 11-17 t
 Eliminaatio: munuaiset 
50%, maksametabolia 50%
 Haitat: Huimaus, bradykardia, hypotensio ja väsymys
185
Propranololi
- Rasvaliukoinen, imeytyy hyvin, ruoka saattaa vaikuttaa imeytymiseen
 Biologinen hyötyosuus vain 25 % 
- Plasmapitoisuuksien suuri yksilöiden välinen vaihtelu (jopa 20-kertainen) - Metaboloituu voimakkaasti maksassa, metaboliitit erittyvät virtsaan 
- Maksan verenvirtaus ja toiminta vaikuttavat eliminaation Puoliintumisaika 4 t, annostelu 2 x vrk Laaja käyttöalue
186
Tamsulosiini
Kuten alfutsosiini,
 vähemmän vaikutusta verenpaineeseen (α1A>α1B) Tamsulosiini + dutasteridi (5-alfa-reduktaasin estäjä) Tamsulosiini + solifenasiini (antikolinergi)
187
Pilokarpiini
Supistaa pupillaa sekä linssin mukauttajalihasta, avaa samalla kammiokulmaa
188
Pyridostigmiini
Estää asetyylikoliinin hajoamista
189
Fluostigmiini
Estää asetyylikoliinin hajoamista palautumattomasti
190
Atropiini
Antikolinergiset vaikutukset
191
Skopolamiini
Antikolinergiset vaikutukset
192
Emeproni
Antikolinergiset vaikutukset
193
Oksibutyniini
Antikolinergiset vaikutukset
194
Dopamiini
Periferiassa noradrenaliinin ja adrenaliinin prekursori, myös jonkin verran omaa funktiota aivoissa tärkeä välittäjäaine.
 Nostaa verenpainetta
195
Noradrenaliini
Sympaattisen hermoston keskeinen välittäjäaine
196
Adrenaliini
lisämunuaisen sympaattinen välittäjäaine
197
Salbutamoli
Relaksoi keuhkoputkien sileää lihasta | Haittavaikutuksina vapina, takykardia (suun kautta nautittuna)
198
Dobutamiini
Beta1- ja beta2-agonistinen vaikutus ja
samalla se on kilpaileva alfa1-reseptorinsalpaaja. Haittavaikutuksina pahoinvointia, päänsärkyä, sydämentykytystä, hengenahdistusta, rintakipuja ja verenpaineen nousua
199
Ksylometatsoliini
Supistaa verisuonia paikallisesti, vähentää limakalvoturvotusta. Yhteiskäyttö trisyklisten masennuslääkkeiden, MAO-estäjien ja muiden verenpainetta kohottavien lääkkeiden kanssa voi johtaa verenpaineen nousuun
200
Sumatriptaani
5-HT1B –agonismi aiheuttaa kraniaalisissa verisuonissa vasokonstriktion. Estää myös kolmoishermon aktiviteettia. Haittoina huimaus, uneliaisuus, tuntohäiriöt. Interaktiot muiden serotoniiniin vaikuttavien lääkeaineiden kanssa.
201
Ondansetroni
Kemoterapia-aineet ja sädehoito voivat aiheuttaa 5- HT:n vapautumista ohutsuolessa, mikä käynnistää oksennusrefleksin aktivoimalla vaguksen afferentteja hermosäikeitä 5-HT3-reseptorin välityksellä, jonka ondansetroni estää. Haittavaikutuksena ummetus.
202
Metoklopramidi
Prokineetit vapauttavat 5-HT4-reseptoreiden välityksellä asetyylikoliinia plexus myentericuksen hermopäätteistä. Tämä nopeuttaa mahalaukun tyhjenemistä ja lisää sekä ohutsuolen että paksusuolen peristaltiikkaa. Myös ruokatorven alimman sfinkterin tonus suurenee.
203
Setiritsiini
Syöttösoluista vapautuva histamiini välittää allergiaoireita, jonka setiritsiini salpaa. Setiritsiini kulkeutuu huonosti keskushermostoon joten se aiheuttaa vain vähän sentraalisia histamiinisalpauksen haittoja, kuten uneliaisuutta ja ruokahalun lisääntymistä.
204
Lisproinsuliini
Glukoosin, aminohappojen ja rasvahappojen soluunotto lisääntyy, lukuisia metabolisia vaikutuksia. Haittavaikutuksena liiallinen verensokerin lasku. Ateriainsuliinit nopea- ja lyhytvaikutteisia, matkivat aterianaikaisen insuliinin eritystä.
205
Detemirinsuliini
Glukoosin, aminohappojen ja rasvahappojen soluunotto lisääntyy, lukuisia metabolisia vaikutuksia. Haittavaikutuksena liiallinen verensokerin lasku. Detemirinsuliini on hyvin pitkävaikutteinen ja matkii insuliinin peruseritystä vuorokauden aikana.
206
Metformiini
Pääasiallinen vaikutusmekanismi on insuliiniherkkyyden lisääminen maksassa ja lihaksessa, pienentää veren sokeripitoisuutta myös epäsuorasti. Pienentää vapaiden rasvahappojen pitoisuutta plasmassa ja vähentää rasvahappojen hapettumista. Estää painonnousua, vähentää glukoosin tuotantoa maksassa estämällä glukoneogeneesiä. II-tyypin diabeteksen peruslääkitys, ei sovi huonokuntoisille potilaille.
207
Sitagliptiini
Dipeptidyylipeptidaasi 4 (DPP-4) -entsyymin estäjä, suurentaa kahden tunnetun aktiivisen inkretiinihormonin, glukagonin kaltaisen peptidi-1:n (GLP-1) ja glukoosista riippuvaisen insulinotrooppisen polypeptidin (GIP), pitoisuuksia. Lisää fysiologisen, aterian aikana vapautuvan insuliinin eritystä mutta ei muuten vaikuta insuliinin eritykseen, jolloin pienempi hypoglykemiariski. Ei vaikutusta jatkuvasti koholla olevaan glukoosipitoisuuden.
208
Eksenatidi
Eksenatidi on glukagonin kaltainen peptidi-1 (GLP-1) -reseptoriagonisti, ja sen vaikutukset ovat GLP-1:n verensokeria alentavien vaikutusten kaltaisia. Eksenatidi lisää haiman beetasoluissa tapahtuvaa insuliinin eritystä glukoosista riippuvaisesti. Estää glukagonin eritystä, minkä tiedetään olevan tyypin 2 diabeteksessa haitallista. Hidastaa mahan tyhjenemistä ja siten aterioista peräisin olevan glukoosin pääsyä verenkiertoon.
209
Dapagliflotsiini
Dapagliflotsiini on selektiivinen ja reversiibeli natriumin- ja glukoosinkuljettajaproteiini 2:n (SGLT2) estäjä. Vähentää glukoosin takaisinimeytymistä munuaisissa, mikä johtaa glukoosin erittymiseen virtsaan. Erityksen lisääntyminen on noin 70 grammaa glukoosia vuorokaudessa (vastaten 280 kcal/vrk), jolloin myös paino alenee. Haittavaikutuksena virtsatieinfektiot.
210
Finasteridi
Estää testosteronin metaboliaa dihydrostestosteroniksi. Haittoina sukupuolitoimintojen häiriöt, rintarauhasen suurentuminen ja arkuus
211
Duloksetiini
5-HT:n ja NA:n vapautumisen lisääntyminen selkäytimen Onuf:in tumakkeessa, motoneuronien 5- HT2 ja alfa1-reseptorien aktivoituminen. Haittoina suun kuivuminen, ummetus, pahoinvointi.
212
Oksibutyniini, tolterodiini
Salpaavat virtsarakon tyhjentäjälihaksen muskariinireseptoreita. Haitat tyypilliset antikolinergeille: suun kuivuminen, näköhäiriöt, ummetus
213
Sildenafiini
PDE5-entsyymin eston seurauksena cGMP:n pitoisuus paisuvaiskudoksessa lisääntyy, verisuonet relaksoituvat voimakkaammin, erektio voimistuu. Haittoina päänsärky, ihon punoitus, nenän tukkoisuus. Käyttö vasta-aiheista nitraattien kanssa -> voimakas verenpaineen lasku.
214
Karbamatsepiini
Aivojen hermosolujen Na+-kanavien salpaus, pidentää hermosolun inaktivaatioaikaa. Haittoina pahoinvointia, sekavuutta. Runsaasti lääkeaineinteraktioita, koska on itse CYP-entsyymi- induktori
215
Tiabagiini
Estää GABA:n takaisinottoa hermonpäätteeseen, lisää GABA:n vapautumista. Haittoina väsymys, hermostuneisuus, ripuli
216
Valproaatti
Lisää GABAergistä aktiivisuutta, lisää GABA:n pitoisuutta, estää glutamaatin vaikutuksia, estää Ca- kanavien toimintaa, aktivoi K-kanavien toimintaa ja muuttaa Na-kanavien toimintaa. Haittoina pahoinvointia ja oksentelua.
217
Siklosporiini Takrolimuusi
Estää lymfosyyteissä sytokiinien synteesiä ja lymfosyyttien proliferaatiota. Haittavaikutuksina munuaisvauriot, verenpaineen nousu ja monet interaktiot
218
Hydrokortisoni
Estää laajasti tulehdussolujen toimintaa
Estää tulehduksen välittäjäaineiden synteesiä ja toimintaa. Haittavaikutuksia mm., osteoporoosi, metaboliset haitat, infektioiden lisääntyminen, sidekudos heikkenee, verenpaineen nousu
219
Metotreksaatti
Foolihappoanalogi, estää foolihapon synteesiä ja lymfosyyttien proliferaatiota, lisää adenosiinin vapautumista ja vaikutuksia. Haittavaikutuksia mm. G-I kanavan haitat, erit. Stomatiitti, infektioalttius, keuhkomuutokset, luuydintoksisuus, maksatoksisuus
220
Infliksimabi
Sitoo verenkierrossa TNFa:aa, jolloin tulehdussolujen aktivaatio vähenee. Haittana infektioalttius, infuusioreaktiot, sydänvaikutukset, MS-taudin oireet, allergisoituminen (kimeerinen hiiren ja ihmisen proteiini), sydämen vajaatoiminta
221
Budesonidi
Vaikutusmekanismisolunsisäisen glukokortikoidireseptorin välityksellä
 • vaikuttaa monien geenien transkriptioon 
• tulehduksenvälittäjäaineiden synteesi ja vapautuminen vähenee tai estyy
Inhaloituna vähän haittavaikutuksia, suu huuhdeltava käytön jälkeen
222
Salbutamoli
Lyhytvaikutteinen beeta2-agonisti, laajentaaa nopeasti kehkoputkia. Selektiivisenä baata2- agonistina vähän sydämeen kohdistuvia vaikutuksia, varsinkin inhaloituna.
223
Ipratropiini/ Oksitropiini/ tiopropiini
Vaikutusmekanismina M3 -reseptorien salpaus → sileän lihaksen relaksaatio ja liman erityksen väheneminen (M1- ja M3 –reseptori). Heikompi teho kuin β2-sympatomimeeteillä. Inhaloituna antikolinergiset haittavaikutukset melko vähäisiä.
224
Nedokromiili
Välittäjäaineiden vapautumisen esto syöttösoluista, makrofageista ja epiteelisoluista. Säännöllisesti käytettynä vähentävät keuhkoputkien supistumista ja hyperreaktiivisuutta. Hyvin siedettyjä. Teho heikompi kuin beeta2-agonisteilla ja glukokortikoideilla.
225
Montelukasti
Salpaa leukotrieenireseptoreita ja estää kysteinyylileukotrieenien aiheuttamaa tulehdusta, keuhkoputkien supistusta ja limakalvoturvotusta. Käyttö astman lisälääkityksenä, kun inhaloitava steroidilääkitys ei riitä. Myös rasitusastmaan. Ei akuutteihin astmakohtauksiin.
226
Ranitidiini/ famotidiini
Estävät enterokromafiinisoluista vapautuvan histamiinin vaikutuksen salpaamalla parietaalisolujen H2-reseptoreita. Hyvä teho mutta ei niin tehokkaita kuin protonipumpun salpaajat ulkuksen hoidossa. Käyttö itsehoitona närästyksen, liikahappoisuuden ja refluksiesofagiitin hoidossa.
227
Omepratsoli/ pantopratsoli
Estävät mahalaukun seinämän parietaalisolujen H+,K+ -ATPaasia (”happopumppua”) non-kompetitiivisesti, täydellisin mahan haponerityksen esto. “Täsmälääkkeitä” – kulkeutuvat parietaalisoluihin ja aktivoituvat happamassa. Haittavaikutukset vähäisiä. Mahan vähähappoisuus voi aiheuttaa lääkeaineinteraktioita.
228
``` Magnesiumkarbonaatti (MgCo2), alumiinihydroksidi Al(OH)3 ```
Neutraloivat happoa, eivät estä eritystä. Lyhytvaikutteisia, vaikutuksen kesto riippuu mahan tyhjenemisnopeudesta. Kationikomponentit vaikuttavat suolen morotiikkaan, magnesium voi aiheuttaa ripulia, alumiini ummetusta. Kationikomponenti voivat muodostaa komplekseja muiden lääkeineiden kanssa ja estää niiden imeytymista (mm. tetrasykliinit).
229
Loperamidi
Sitoutuu suolen opioidireseptoreihin, jolloin se estää asetyylikoliinin ja prostaglandiinien vapautumista hidastaen peristaltiikkaa ja pidentäen ruokasulan läpikulkuaikaa suolistossa. Lisää peräaukon sulkijalihaksen tonusta. Ei imeydy suolistosta, haittavaikutukset vähäisiä.
230
Bisakodyyli
Nopea vaikutus. Ei pitkäaikaiskäyttöön, suolen tottumisriski. Haittavaikutuksina kiihtyneestä suolen motiliteetistä johtuvat vatsakivut.
231
Asetyylisalisyylihappo
Lähes COX1-selektiivinen, estää veren hyytymistä pitkäkestoisesti, voimakas vatsaärsytys, heikko tulehduskipulääke, ASA-herkkä astma.
232
Ibuprofeeni
Epäselektiivinen COX-esto, tehokas tulehduskipulääke, voimakas vatsaärsytys, munuaishaitat
233
Selekoksibi
COX2-selektiivinen tulehduskipulääke, vähemmän vatsaärsytystä, vähemmän vaikutusta veren hyytymiseen, heikentyneen munuaisfunktion kautta voi nostaa verenpainetta.
234
Parasetamoli
Vaikutusmekanismi epäselvä, heikko kipulääke jolla ei ole tulehduksen vastaista vaikutusta. Haittavaikutukset vähäisiä, yliannoksina maksavaurion vaara.
235
Morfiini
Täysi myy-opioidireseptoriagonisti, ei kattovaikutusta. Tehoaa kaikkeen kovaan kipuun. Imeytyy melko huonosti mutta kuitenkin riittävästi myös suun kautta. Toleranssi kehittyy voimakkaasti, riippuvuusvaara. Hengityslama vaarallinen haittavaikutus.
236
Fentanyyli
Erittäin voimakas myy-opioidiagonisti. Ei imeydy GI- kanavan kautta. Hengityslama, toleranssi, riippuvuus.
237
Tramadoli
Heikko myy-agonisti, jolla vaikutusta myös noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinottoon. Vaatii metaboloitumisen CYP2D6-entsyymin kautta (interaktiot 2D6-inhibiittorien kanssa). Interaktioita myös mm. Masennuslääkkeiden kanssa.
238
Buprenorfiini
Myy-reseptoreiden osittaisagonisti, kattovaikutus, ei tehoa riittävästi kovaan kipuun. Käyttö myös opioidiriippuvuuden korvaushoitona.
239
Naltreksoni
Myy-opioidireseptorien salpaaja. Käyttö opioidimyrkytyksissä (kumoaa morfiinin aiheuttaman hengityslaman) ja alkoholiriippuvuuden hoidossa (salpaa alkoholista saatavan mielihyvän).
240
Levodopa
Muuttuu aivoissa dopamiinia käyttävissä hermosoluissa tyrosiinihydroksylaasin ja dopadekarboksylaasin vaikutuksesta dopamiiniksi, joka on vähentynyt Parkinsonin taudissa. Teho heikkenee taudin edetessä kun dopamiinia käyttävien hermosolujen määrä vähenee. Haittoina pahoinvointi, dyskinesia, motoriset tilavaihtelut, psyykkiset häiriöt. Yhdistetään lähes aina perifeerisen dopadekarboksylaasin (DDC) estäjään (karbidopa, benseratsidi) ja katekoli-oksi-metyylitrasferaasin (COMT) estäjään (entakaponi)
241
Prampeksoli/ Ropiniroli/ Rotigotiini/ Apomorfiini
Aktivoivat suoraan pre- ja postsynaptisia dopamiinireseptoreja, mikä lisää dopamiini-radastojen aktiivisuutta. Haittoina pahoinvointi, turvotukset, uneliaisuus, psyykkiset ongelmat.
242
Donepetsiili, Galantamiini, Rivastigmiini
Estävät asetyylikoliinia synapsissa pilkkovan asetyylikoliiniesteraasin toimintaa, tavoitteena nostaa asetyylikoliinin pitoisuuksia aivoissa ja vaikuttaa tätä kautta kognitiivisiin toimintoihin. Haittoina pahoinvointi ja rsk-häiriöt.
243
Memantiini
Sitoutuu ei-kompetetiivisesti NMDA (glutamaatti) reseptoriin, tavoitteena vähentää Alzheimerin taudissa lisääntynyttä glutamaatti-aineenvaihduntaa, joka voi lisätä eksitotoksisuutta aivoissa. Haittoina huimaus, väsymys, kiihtyneisyys ja sekavuus.
244
Klooripromatsiini
Voimakas D2-salpaus, aiheuttaa ekstrapyramidaalioireita, joita samanaikainen M1- salpaus ja 5-HT2A-salpaus lievittävät. 5-HT2A-salpaus vähentää myös prolaktiinin eritystä. Hyvin sedatiivinen, voimakkaat antikolinergiset haitat, nostaa painoa. Alfa1-salpaus aiheuttaa huimausta.
245
Haloperidoli
Voimakas melko selektiivinen D2-salpaaja, aiheuttaa voimakkaasti ekstrapyramidaalioireita, joita samanaikainen M1-salpaus ja 5-HT2A-salpaus EIVÄT lievitä. Nostaa voimakkaasti prolaktiinia -> hormonaaliset haitat.
246
Klotsapiini
Itsessään melko heikko D2-salpaaja, mutta yhdessä metaboliittinsa kanssa saa ilmeisesti riittävän D2- salpauksen psykoosien estämiseksi. Voimakas 5- HT2A-salpaus ja M1-salpaus, ei aiheuta EPS-oireita eikä lisää prolaktiinin vapautumista. Muuten haitat kuten klooripromatsiinilla (huimaus, antikolinergiset, voimakas painonnousu ja II-tyypin diabetesriskin lisääntyminen). Tehokkain kaikista psykoosilääkkeistä, mutta samalla vaarallisin (agranulosytoosiriski).
247
Aripipratsoli
Uuden tyyppinen lääkeaine, D2-reseptorien osittaisagonisti, ”dopamiinistabilaattori”, 5-HT1A- osittaisagonisti ja 5-HT2-reseptoreiden salpaaja. Haittavaikutusprofiili muihin verrattuna erinomainen.
248
Litium
Vaikutusmekanismi osittain tuntematon, vaikuttanee fosfoinositoliaineenvaihduntaan ja siten solujen toisiolähettimekanismeihin (mm. Proteiinikinaasi C ja kalsiumaineenvaihdunta). Haittavaikutukset yleisiä (mm. pahoinvointi, ripuli, janon tunne, tiheävirtsaisuus, pahimmillaan lihasheikkous ja vapina). Nestetasapainon muutokset ja munuaisten toimintaa heikentävät lääkeaineet lisäävät haittavaikutuksia.
249
Amitriptyliini
Masennusta lievittävä vaikutus tulee SNRI- vaikutuksen kautta. Lisäksi salpaa muskariinireseptoreita, alfa1-reseptoreita ja H1- reseptoreita, joten aiheuttaa antikolinergisia haittoja, huimausta ja sedaatiota. Hengenvaarallinen yliannostustapauksissa.
250
Sitalopraami/ essitalopraami
Selektiivisestä serotoniinivaikutuksesta johtuen haittavaikutukset lievempiä ja vaarattomampia kuin trisyklisillä, mutta monia kiusallisia haittavaikutuksia kuten pahoinvointi ja suolisto-oireet (5-HT3), levottomuus, kiihtyneisyys, seksuaalihaitat ja unihäiriöt (5-HT2). Monilla ryhmän yhdisteillä maksametaboliatason yhteisvaikutuksia. Interaktio veren hyytymiseen vaikuttavien lääkeaineiden kanssa sekä migreenien hoidossa käytettävien triptaanien kanssa ja MAOA-inhibiittorien kanssa.
251
Duloksetiini/ milnasipraani
Seksuaalihaitat (venlafaksiinia lukuunottamatta) tässä ryhmässä lievempiä kuin SSRI-lääkkeillä, muuten kuin SSRI-lääkkeet. Duloksetiini käytössä myös pakkoinkontinenssilääkkenä.
252
Tratsodoni/ vortioksetiini
Koska yhtä aikaa salpaavat 5HT-reseptoreja (5-HT2, vortioksetiini myös 5-HT3), haittavaikutusprofiili hieman erilainen.
253
Mirtatsapiini
Antidepressiivinen vaikutus perustunee ainakin osaksi alfa2-reseptorien salpaukseen. Salpaa 5-HT2 ja 5-HT3 –reseptoreja, joten vähemmän kiihtyneisyyttä, seksuaalihaittoja ja pahoinvointia kuin SSRI-lääkkeillä. Salpaa myös H1-reseptoria, joten sedatiivinen ja lisää ruokahalua.
254
Moklobemidi
Selektiivinen ja reversiibelistä sitoutuva MAOA- inhibiittori, joten omaa pienemmän interaktioriskin kuin vanhemmat MAO-inhibiittorit, mutta voi silti yhdessä muiden masennuslääkkeiden kanssa aiheuttaa serotoniinioireyhtymän riskin. Interaktio myös mm. epäsuorien sympatomimeettien ja opioidien kanssa.
255
Diatsepaami
Allosteerinen GABAA-reseptorien modulaattori, tehostaa GABA:n sitoutumista ja vaikutusta reseptoriin, jolla on suora hermosoluja hyperpolarisoiva vaikutus kloridin sisäänvirtauksen välityksellä. Sedatiivinen, anksiolyyttinen, antikonvulsiivinen ja lihaksia relaksoiva vaikutus. Haittoina muistin heikkeneminen ja tokkuraisiin. Vaikutukselle kehittyy toleranssia ja voi kehittyä riippuvuus.
256
Tsopikloni/ tsolpideemi/ tsaleploni
Sitoutuvat GABAA-reseptoriin kuten bentsodiatsepiinit, mutta rajoitetumpaan joukkoon GABAA-reseptorien alatyyppejä joten niillä on heikompi antikonvulsatiivinen ja lihaksia relaksoiva vaikutus kuin bentsodiatsepiineillä. Sedatiivinen ja muistia heikentävä vaikutus samanlainen kuin bentsoilla.
257
Glyseryylitrinitraatti
Vapauttaa typpioksidia joka laajentaa verisuonia nopeasti. Haittavaikutuksena päänsärky ja verenpaineen lasku. Interaktio erektiolääkkeiden (sildenafiili ym.) kanssa.
258
Isosorbidi-5-mononitraatti
Pitkävaikutteinen nitro. Teho alkaa liian hitaasti akuutissa rintakivussa. Haitta- ja yhteisvaikutukset kuten glyseryylitrinitraatilla.
259
Hydroklooritiatsidi
Estää distaalisessa munuaistubuluksessa natriumin ja kloridin yhteiskuljetusta. Lisää natriumin eritystä ja veden poistumista munuaisten kautta. Haittavaikutuksena hypokalemia ja liiallisesta kuivumisesta aiheutava väsymys ja heikkous. Interaktio mm. Litiumin kanssa.
260
Furosemidi
Loop-diureetti, jonka vaikutuspaikka on Henlen lingon nouseva osa. Estää natriumin, kaliumin, kloridin, magnesiumin ja kalsiumin takaisinimeytymistä. Lisäämällä prostanoideja aikaansaa munuaisverisuonia laajentavan vaikutuksen. Haittavaikutuksina dehydraatio, hyponatremia, hypokalemia, hypokalsemia, hypomagnesemia. Interaktio tulehduskipulääkkeiden ja litiumin kanssa
261
Spironolaktoni
Aldosteroniantagonisti, lisää diureesia estämällä natriumin takaisinimeytymistä distaalisissa tubuluksissa, jolloin K+-eritys samalla estyy. Haittavaikutuksina uneliaisuus, väsymys, päänsärky, impotenssi. Hyperkalemia mahdollinen ACE:n estäjien ja AT-II-reseptorinsalpaajien kanssa. Entsyymi- induktori.
262
Verapamiili
Estää kalsiumvirtausta sydänlihassolujen ja verisuonen seinämän lihassolujen hitaissa kalsiumkanavissa, heikentää sydänlihaksen supistumisvireyttä. Haittavaikutuksina huimaus, päänsärky, uneliaisuus, bradykardia. Interaktio CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkeaineiden kanssa.
263
Amlodipiini
Estää kalsiumionien solukalvojen läpi tapahtuvaa sisäänvirtausta sydän- ja sileään lihakseen. Relaksoi verisuonten sileää lihasta. Haittoina päänsärky (erityisesti hoidon alussa), uneliaisuus, huimaus, punastuminen. Interaktio CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkeaineiden kanssa.
264
Enalapriili/ Ramipriili
Estää angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (ACE), joka katalysoi angiotensiini I:n muuttumista verenpainetta kohottavaksi yhdisteeksi, angiotensiini II:ksi. Estää myös bradykiniinin hajoamista. Haittoina huimaus, yskä, pahoinvointi, väsymys. Interaktio litiumin kanssa (eritys vähenee).
265
Simvastatiini/ Atorvastatiini/ Rosuvastatiini
HMG-CoA-reduktaasin estäjä, joka vastaa 3-hydroksi- 3-metyyliglutaryylikoentsyymi A:n konversiosta mevalonaatiksi (sterolien, mm. kolesterolin, esiaste). maksasolujen kolesterolin tuotanto alenee – LDL- reseptorien synteesi kiihtyy, HDL kohoaa. Haittoina hyperglykemia, tyypin 2 diabetesriskin lisäys, lihaksiin kohdistuvat haitat (myalgia, myopatia, rabdomyolyysi). Interaktio CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkeaineiden kanssa
266
Etsetimibi
Estää enterosyytin NPC1L1-kuljetusproteiinia ja estää kolesterolin imeytymistä ohutsuolesta vähentämällä kolesterolin siirtymistä suolistosta maksaan. Kolesterolin määrän vähetessä maksan LDL- reseptorien määrä lisääntyy, kokonaiskolesteroli vähenee, tehostaa statiinien vaikutusta. Hyvin siedetty.
267
Fenofibraatti
PPARα-reseptoriagonisteja; tumareseptori, säätelee geenien ilmentymistä, lisäävät rasvahappojen oksidaatiota maksassa ja lihaksissa, triglyseridipitoisuus pienenee. Vatsavaivat, ripuli, pahoinvointi, lihasoireet (myopatia).
268
Varfariini
Estää K-vitamiinista riippuvaa hyytymistekijöiden synteesiä (II, VII, IX ja X). Vakavin haitta liiallinen verenvuototaipumus. Paljon interaktioita muiden veren hyytymiseen vaikuttavien lääkeaineiden (SSRI/SNRI, ASA/NSAID) kanssa ja myös maksametabolian tasolla, pitoisuuksia seurattava säännöllisesti.
269
Hepariini
Teho perustuu yhteisvaikutukseen kofaktorin, antitrombiini III:n kanssa ja kohdistuu useaan hyytymisprosessin tapahtumaan. Hepariini vapauttaa lipoproteiinilipaasia, joka pelkistää triglyseridejä vapaiksi rasvahapoiksi ja glyserideiksi. Haittavaikutuksina verenvuoto ja punoitus. Yhteisvaikutuksia muiden veren hyytymiseen vaikuttavien lääkeaineiden (SSRI/SNRI, ASA/NSAID) kanssa.
270
Enoksapariini
Kuten hepariini. Enoksapariini on tehokkaampi kuin fraktoimaton hepariiniin sepelvaltimokohtauspotilailla.
271
Dabigatraani
Suun kautta annon jälkeen dabigatraanieteksilaatti imeytyy nopeasti ja muuttuu dabigatraaniksi esteraasin katalysoimassa hydrolyysissa plasmassa ja maksassa. Dabigatraani on voimakas, kilpaileva, reversiibeli suora trombiinin estäjä. Koska trombiini (seriiniproteaasi) mahdollistaa fibrinogeenin muuttumisen fibriiniksi hyytymiskaskadin aikana, sen estäminen estää trombien kehittymisen. Yhteisvaikutuksia muiden veren hyytymiseen vaikuttavien lääkeaineiden (SSRI/SNRI, ASA/NSAID) kanssa.
272
Klopidogreeli
Klopidogreelin aktiivinen metaboliitti estää selektiivisesti adenosiinidifosfaatin (ADP) sitoutumisen verihiutaleiden P2Y12-reseptoreihin ja tätä seuraavan ADP-välitteisen glykoproteiini GPIIb- IIIa -kompleksin aktivoitumisen, jolloin verihiutaleiden aggregaatio estyy. Haittavaikutuksena verenvuodot. Yhteisvaikutuksia muiden veren hyytymiseen vaikuttavien yhdisteiden kanssa.
273
Alteplaasi
Alteplaasi, rekombinantti ihmisen kudostyypin plasminogeeniaktivaattori, on glykoproteiini, joka aktivoi plasminogeenin suoraan plasmiiniksi. Laskimoon annon jälkeen alteplaasi pysyy suhteellisen inaktiivina verenkierrossa, kunnes se sitoutuu fibriiniin. Sitouduttuaan fibriiniin alteplaasi aktivoituu ja muuttaa plasminogeenin plasmiiniksi, joka liuottaa fibriinihyytymän. Haittavaikutuksena kallonsisäiset verenvuodot ja verenpurkaumat.
274
Levosimendaani
Lisää supistuvien proteiinien kalsiumherkkyyttä sitoutumalla kalsiumista riippuvaisesti sydämen troponiini C:hen. Lisää sydämen supistusvoimaa, mutta ei heikennä kammioiden relaksaatiota. Lisäksi avaa ATP:stä riippuvaisia kaliumkanavia verisuonten sileässä lihaksessa, mikä johtaa vasodilataatioon. Levosimendaani on myös fosfodiesteraasi III-estäjä in vitro. Yleisiä haittavaikutuksia hypotensio, kammiotakykardia ja päänsärky.
275
Levonorgestreeli Etinyyliestradioli Ulipristaaliasetaatti
e-pillereiden ehkäisyteho perustuu ovulaation estoon. Aivolisäkkeen tuottama suuri LH-pitoisuus (LH-piikki) kuukautiskierron keskivaiheessa on edellytys ovulaatiolle. e-pillereissä saatavat hormonit saavat aikaan negatiivisen takaisinkytkennän, jolloin LH-piikki jää pois. Raskauden jälkiehkäisyssä käytettävät suuret annokset levonorgestreelia estävät myös LH-piikkiä. Ulipristaaliasetaatti on progesteroni reseptorien modulaattori, joka myös leikkaa pois LH piikin kuukautiskierron keskivaiheessa. Haittavaikutukset: estrogeeni voi nostaa (lievästi) verenpainetta ja lisätä laskimoveritulpan riskiä sekä rintasyöpäriskiä. Progestiineilla epäedullisia vaikutuksia hiilihydraatti- ja lipidiaineenvaihduntaan. Jälkiehkäisyssä pahoinvointi on ongelma.
276
Fenoksimetyylipenisilliini/ amoksisiilliini | Kefeksiini/ kefakloori
Tärkeimmät antibiootit. Estävät bakteerien peptidoglykaanin synteesiä. Sitoutuvat ja estävät joko penisilliiniä sitovaa proteiinia tai kefalosporiinia sitovaa proteiinia. Jos proteiineissa mutaatioita, seuraa resistenssi (muitakin resistenssimekanismeja on). Amoksisilliini + klavulaanihappo tärkeä tässä suhteessa. Paljon käyttöä mm. ylähengitystieinfektioissa ja välikorvan tulehduksissa.
277
Erytromysiini/ atsitromysiini/ klaritromysiini | Doksimysiini (Netilmysiini)
Estävät bakteerien proteiinisynteesiä. Sitoutuvat bakteeriribosomien 50S osaan (makrolidit) tai 30S osaan (tetrsykliinit). Ovat vaikutukseltaa bakteriostaattisia. Hieman laajakirjoisempia kuin penisilliini. Ylähengitystieinfektioissa ja ulkustaudissa (klaritromysiini)
278
Siprofloksasiini Levofloksasiini
Laajakirjoisia bakterisidisiä antibiootteja. Tehoavat pääasiassa gram negat. bakteereihin, mutta hengitystiekinoloneilla laajempi kirjo. Käyttö: vaikeat virtsatieinfektiot, turistiripuli, sukupuolitaudit, keuhkokuume (hengitystiek.). Heikentää rustoa ja seurauksena voi olla jännevauriot.
279
Trimetopriimi nitrofurantoiini pivmesillinaami
Trimetopriimi – estää foolihapon synteesiä Nitrofurantoiini – reaktiiviset radikaalit – DNA-vaurio Pivmesillinaami – penisilliini
 Kaikki bakteriostaattisia ja nitrofurantoiinin vaikutus riippuu pH:sta (pitää olla matala).
280
Isoniatsidi (INH) Rifampisiini Pyratsiiniamidi
INH ja pyratsiiniamidi estävät mykolihapon synteesiä, rifampisiini estää bakteerien RNA-polymeraasia. Kaikki ovat bakterisidisiä. Kaikki aiheuttavat maksatoksisuutta. Rifampisiini voimakas maksametabolian induktori (monet CYP entsyymit).
281
Itrakonatsoli ja flukonatsoli | Terbinafiini
Estävät sienisolujen ergosterolisynteesiä. Itrakonatsoli ja flukonatsoli laajakirjoisempia kuin terbinafiini. Itrakonatsoli voimakas CYP3A4:n estäjä – HUOM interaktiot. Antibioottihoitoon liittyvä emätintulehdus – flukonatsoli. Kynsisieni – terbinafiini pitkät hoidot (3kk – 12kk).
282
Metronidatsoli
Anaerobisten taudinaiheuttajien aiheuttamien infektioiden hoitoon. HUOM, siis bakteereihin ja alkueläimiin. Antabusreaktio mahdollinen, eläinkokeissa teratogeeninen.
283
Atovakoni + proguaniili, | Meflokiini
Hoito aloitetaan ennen matkaa, jotta nähdään sietääkö henkilö lääkettä. Hoitoa jatketaan matkan jälkeen (ks aineiden erot).
284
Asikloviiri
Nukleosidi-analogi, estää viruksen DNA polymeraasia ja toimii vääränä DNA:n rakenneosana. Käyttö paikallisesti (huuliherpes) tai p.o. (kaikki herpes infektiot). Hyvin siedetty, resistenssiä jo jonkin verran.
285
Tsanamiviiri | oseltamiviiri
Tehoa merkittävästi vain, jos aloitetaan heti oireiden ilmaantuessa. Ovat neuraminidaasin estäjiä. Tsanamiviiri inhaloidaan, oseltamiviiri tablettina.
286
``` Tsidovudiini ritonaviiri enfuvirtidi maraviroki raltegraviiri ```
Immuunikatosairauden hoito vaatii aluksi 3-4 eri vaikutusmekanismin omaavaa lääkettä. Jatkohoito kroonista lääkehoitoa, joka kestää loppuelämän. Paljon haittoja, ritonaviirilla valtava CYP3A4:n esto.
287
Perinteiset sytostaatit
Faasispesifiset ja non-faasispesifiset. Sairaalahoitoa, toksisia – esim. pahoinvoinnin hoitoon 5-HT3 reseptorien salpaajia (esim ondansetroni) tai substanssi P:n antagonistia (aprepitantti).
288
Imatinibi
Jatkuva hoito, loppu elämän tai niin kauan kuin haittoja ilmenee, esim ihottumaa tai sydänhaittoja. Haittoja monesta eri elinjärjestelmästä, mutta lievinä.
289
Entsyymi-induktorit (3)
Fenytoiini Rifampisiini Fenobarbitaali