Luento 3 perusteita

Question 1

Lääkeaineiden kohdemolekyylit: proteiinit

Answer 1

hermovälittäjäaineiden, hormonien, paikallisten välittäjäaineiden, kasvutekijöiden reseptorit;
entsyymit; kuljetusproteiinit; eritettävät glykoproteiinit ja rakenneproteiinit

Question 2

agonisti on

Answer 2

lääkeaine, joka sitoutuu elimistön oman endogeenisen ligandin tavoin fysiologiseen reseptoriin ja matkii sen vaikutusta

Question 3

antagonisti on

Answer 3

lääkeaine, joka sitoutuu reseptoriin ja estää agonistin vaikutusta

Question 4

fysiologinen agonismi tai antagonismi

Answer 4

kaksi elimistön ainetta vaikuttaa samansuuntaisesti tai vastakkaisesti, esim. angiotensiini II ja NO

Question 5

kemiallinen antagonismi

Answer 5

agonisti ja antagonisti reagoivat keskenään, esim. deferoksamiini ja rauta, jotka muodostavat kelaatin

Question 6

lääkeaineen biologinen spesifisyys

Answer 6

lääkeaineen tulee vaikuttaa mahdollisimman selektiivisesti haluttuun elimistön toimintaan (kohdennettu lääkevaikutus, täsmälääke)

Question 7

lääkeaineen kemiallinen spesifisyys

Answer 7

pienet muutokset lääkeaineessa aiheuttavat suuria muutoksia farmakologisessa vasteessa

Question 8

lääkeaineet sitoutuvat kohdemolekyyleihin erilaisilla

Answer 8

heikoilla fysiokemiallisilla voimilla: ionisidos, vetysidos, hydrofobinen sidos, van der Waalsin sidos

Question 9

kovalenttinen sidos on

Answer 9

erittäin luja ja pysyvä, irreversiibeli ja palautumaton, tällöin lääkeaineen vaikutusaika voi olla pidentynyt

Question 10

lääkeaineella voi olla myös muu kuin kohdemolekyylivälitteinen vaikutustapa:

Answer 10

antasidit, ammoniumkloridi, laksatiivit, mannitoli, lääkehiili, resiinit, metalleja kelatoivat yhdisteet, mikrobilääkkeet

Question 11

lääkeaineen vaikutus on suorassa suhteessa

Answer 11

lääkeaineen miehittämiin reseptoreihin

Question 12

maksimaalinen lääkeaineen vaikutus saavutetaan,

Answer 12

kun aine on miehittänyt kaikki reseptorit

Question 13

lääkeaineen biologisia vaikutuksia elimistössä kuvaavia suureita ovat

Answer 13

lääkeaineen voimakkuus (potency) ja teho (efficacy)

Question 14

ominaisvaikutus (intrinsic activity) tarkoittaa reseptorissa tapahtuvan muutoksen suuruutta, jonka

Answer 14

lääkeaine saa aikaan sitoutuessaan reseptoriin

Question 15

lääkeaineen sitoutuessa reseptoriin kokonaisstimulukseen vaikuttavat

Answer 15

lääkeaineen miehittämien reseptorien lukumäärä, lääkeaineen ominaisvaikutus reseptoriin sekä reseptorien lukumäärä

Question 16

lääkeaineen voimakkuus eli vasteen riippuvuus lääkeaineen pitoisuudesta =

Answer 16

lääkeaineen affiniteetti reseptoriin eli sen taipumus muodostaa komplekseja reseptorin kanssa

Question 17

mitä suurempi affiniteetti lääkeaineella on reseptoriin,

Answer 17

sen suurempi taipumus sillä on muodostaa komplekseja reseptorin kanssa

Question 18

lääkeaineen teho on suhteessa sekä

Answer 18

reseptorimiehitykseen että lääkeaine-reseptoriyhteisvaikutusta seuraaviin reaktioihin

Question 19

kilpaileva antagonismi

Answer 19

syrjäytyvä, kompetiivinen
antagonistin vaikutus voidaan kumota suurentamalla agonistin pitoisuutta ja saadaan sama maksimaalinen vaste kuin ilman antagonistia

Question 20

kilpailematon antagonismi

Answer 20

syrjäytymätön
antagonisti dissosioituu hyvin hitaasti reseptorista, lääkeaine-reseptorikompleksi on hyvin pysyvä ja osa reseptoreista ei ole käytettävissä sitomaan agonistia -> suurellakaan agonistiylimäärällä ei saada vastetta

Question 21

toleranssi

Answer 21

lääkeaineen pitkäaikainen annostelu johtaa vasteen heikkenemiseen, esim. morfiinin kipua lievittävä vaikutus

usein vieroitusoireita kun lääkehoito lopetetaan

Question 22

takyfylaksia

Answer 22

erittäin nopeasti kehittyvä toleranssi

Question 23

lääkeaineiden yhteisvaikutus voi olla

Answer 23

synergistinen tai antagonistinen

Question 24

synergistinen yhteisvaikutus voi olla

Answer 24

additiivinen ( 1 + 1 = 2 )

potensoiva ( 1 + 1 > 2 )

Question 25

agonistinen yhteisvaikutus voi olla

Answer 25

spesifinen (angiotensiini II ja losartaani) | epäspesifinen (fysiologinen, esim. angiotensiini II ja NO)

Question 26

hermovälittäjäaineet

Answer 26

``` asetyylikoliini, noradrenaliini, dopamiini, serotoniini, gamma-aminovoihappo, glutamaatti ```

Question 27

välittäjäaineiden inaktivaatio ja soluunoton esto

Answer 27

entsyymin estäjät, | selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät

Question 28

entsyymien inhibitio

Answer 28

monoamiinioksidaasi, asetyylikoliiniesteraasi, hiilihappoanhydraasi, syklo-oksigenaasi

Question 29

lääkeaineet vaikuttavat välittäjäaineiden, hormonien ja paikallisten säätelijöiden

Answer 29

esiasteen soluunotto, synteesi, varastoituminen, vapautuminen

Question 30

hormonit

Answer 30

``` insuliini, tyroksiini, kortisoli, aldosteroni, testosteroni, estradioli ```

Question 31

paikalliset välittäjäaineet

Answer 31

histamiini serotoniini prostaglandiinit typpioksidi

Question 32

lääkeaineet aktivoivat tai salpaavat ionikanavat tai kuljetusproteiinit

Answer 32

kalsiumkanavan salpaajat, paikallispuudutteet, digitalisglykosidit

Question 33

toisiolähetit

Answer 33

``` Ca2+, IP3, DAG, cAMP, CGMP, Na+ ```