Luku 15 Adrenoseptoriagonistit (sympatomimeetit)

Question 1

Sympaattisen hermoston välittäjäaine

Answer 1

Noradrenaliini

Question 2

Adrenoreseptorit ovat tyypiltään

Answer 2

G-peot kytkentäisiä

Question 3

Sympatomimeetyiset aineet

Answer 3

Katekoliamiinit
Beeta-fenyylietyyliamiinijohdokset
Muutamat muut saman reaktion ikaansaavat

Question 4

Adrenoseptorien aktivaatio sydämessä

Answer 4

Sinussolmuke: lyöntinopeus ⬆️

Etes-kammiosolmuke: johtumisnopeus ⬆️

Eteiset ja kammiot: supistuvuus, johtuminen ja ärtyvyys ⬆️

Question 5

Adrenoseptorien aktivaatio verisuonissa

Answer 5

Luurankolihakset: alfa1- ja alfa2 -> vasokonstriktio
Maksa: beeta -> vasodilataatio
Iho, limakalvot: alfa
Aivot: alfa
Keuhkot: alfa ja beeta
Sepelvaltimot: alfa ja beeta

Question 6

Adrenoseptorien aktivaatio roansulatuskanavassa

Answer 6

Sulkijalihakset: alfa1 supistus
Mahalaukku: alfa ja beeta relaksatio
Suolisto: alfa ja beeta motiliteetin väheneminen

Question 7

Adrenoseptorien aktivaatio keuhkoputkien sileässä lihaksessa

Answer 7

Beeta2 relaksatio

Question 8

Adrenoseptorien aktivaatio silmässä

Answer 8

Iiriksen radiaalilihas: alfa1 supistus (pupillilaajenee)

Siliaarilihas (mukauttajalihas): beeta2 relaksaatio

Question 9

Adrenoseptorien aktivaatio ihon pilomotorisissa lihaksissa

Answer 9

Alfa1 supistus

Question 10

Adrenoseptorien aktivaatio kohdussa

Answer 10

Alfa supistus

Beeta2 relaksaatio

Question 11

Adrenoseptorien aktivaatio virtsarakossa

Answer 11

Tyhjentäjälihas: beeta2 relaksaatio

Sulkijalikakset: alfa1 supistus

Question 12

Adrenoseptorien aktivaatio verihiutaleissa

Answer 12

Alfa2 aggregaatio

Question 13

Alfa1-adrenoreseptorit sijaitsevat

Answer 13

Postsynaptisesti Sileälihassoluissa ja rauhassoluisa

Question 14

Alfa2-reseptoreja löytyy Presynaptisesti

Answer 14

noradrenergisten hermosolujen päätteistä ja suolistossa kolinergisten hermojen päätteistä

Question 15

Alfa2-reseptorit säätelevät

Answer 15

Hermoärsytyksen seurauksena tapahtuvaa noradrenaliinin vapautumista

Question 16

Alfa2-reseptoreita löytyy postsynaptisesti

Answer 16

Verisuonissa
Haiman beeta-soluissa
Rasvasoluissa
Keskushermostossa

Question 17

Alfa1-reseptorin aktivoitumisesta seuraa

Answer 17

Fosfolipaasi Cn aktivaatio
Muodostuu toisiolähetteinä inositoli-1,4,5-trifosfaattia ja diasyyliglyserolia
-> vapaan Ca2+ ionin pitoisuus solun sisällä suurenee

Question 18

Alfa2-reseptorin aktivoitumisesta seuraa

Answer 18

Adenylaattisyklaasi estyy

Solunsisäisen cAMPn pitoisuus pienenee

Question 19

Monia alfa2-reseptorin tärkeitä keskushermostovaikutuksia välittää

Answer 19

Hyperpolarisoivien kaliumkanavien avautuminen

Question 20

Beeta-reseptorien aktivaatio johtaa

Answer 20

Adenylaattisyklaasin aktivoituminen

cAMPn pitoisuuden lisääntyminen

Question 21

Syklinen AMP aktivoi solussa

Answer 21

Spesifisen proteiinikinaasin, joka fosforyloi ja siten säätelee monien proteiinien toimintaa

Question 22

Elimistön tärkein kardiovaskulaarisen tonuksen säätelijä

Answer 22

Sympaattinen hermosto

Question 23

Lääkeaineet, jotka muuttavat sympaattista tonusta vaikuttavat ennen kaikkea

Answer 23

Verenkiertoon

Question 24

Sympatomimeettien verisuonivaikutukset välittyvät

Answer 24

Alfa1-, alfa2- ja beetareseptorien avulla

Question 25

Alfa1- reseptorit ovat postsynaptisesti lähellä presynaptista hermopäätettä, joten ne altivoituvat

Answer 25

Hermopäätteistä vapautuvan noradrenaliinin vaikutuksesta

Question 26

Sileälihassoluissa sijaitsevay alfa2-reseptorit aktivoituvat pääasiassa

Answer 26

Verenkierron mukana kulkevan adrenaliinin vaikutuksesta

Question 27

Sileän lihaksen vaste alfa-reseptorien aktivaatioon (muualla kuin GI)

Answer 27

Supistava, soluliman Ca2+ pitoisuus kasvaa -> ihon, limakalvojen ja suoliston verisuonet supistuu

Question 28

Sileän lihaksen vaste beeta-reseptorin aktivointiin

Answer 28

Relaksoiva, verosuonia laajentava

Question 29

Relaksoiva Beeta-reseptorin aktivointi johtuu siitä että solun sisällä

Answer 29

cAMP aktivoi proteiinikinaasin joka fosforyloi ja siten inaktivoi myosiinin kevytketjukinaasin

Question 30

Poikkijuovaisen lihaksen beeta-reseptoreita aktivoimaan tarvitaan arenaliinia alfa-reseptoreita

Answer 30

Vähemmän

Question 31

Noradrenaliinin vaikutus beeta2-reseptoreihin

Answer 31

Vähäinen

Question 32

Munuaisten beeta1-adrenoseptorien aktivoituessa

Answer 32

Erittyy reniiniä, joka supistaa verisuonia reniini-angiotensiinijärjestemän kautta

Question 33

Munuaisten beeta2-adrenoseptorien aktivoituessa

Answer 33

Reniinin eritys vähenee

Question 34

Vasodilataatiota välittäviä DA1-dopamiinireseptoreita on

Answer 34

Munuaisverisuonissa Suoliliepeen suonissa Sepelsuonissa Aivosuonissa

Question 35

Sympaattisissa hermopäätteissä on presynaptisia dopamiinin D2-reseptoreita, joiden aktivoituessa

Answer 35

Noradrenaliinin vapautuminen vähenee

Question 36

Suuri pitoisuus dopamiinia supistaa valtimosuonia aktivoimalla

Answer 36

Alfa-reseptoreita

Question 37

Pienet dopamiiniannokset vaikuttavat munuaisverrnkiertoon verenpaineen tai sydämen lyöntinopeuden kautta

Answer 37

Supistavasti

Question 38

Sympatomimeettien vaikutus sepelvaltimovirtauksen lisääntymiseen johtuu

Answer 38

Sydämen lisääntyneen supistusvoiman ja hapenkulutuksen aiheuttamasta vasodilataatiosta.

Question 39

Sydämen adrenoseptorien päätyyppi

Answer 39

Beeta1

Question 40

Sympatomimeettien positiivinen kronotrooppinen vaikutus johtuu

Answer 40

Sinussolmukkeen solujen depolarisaation nopeutumisesta

Question 41

Sympatomimeettien positiivinen inotroottinen vaikutus johtuu

Answer 41

Systolen lyhenemisestä ja lyöntivolyymin lisääntymisestä

Question 42

Sympatomimeettien vaikutus johtumisnopeuteen

Answer 42

⬆️

Question 43

Sympatomimeettien vaikutus sydämen spontaaniin aktiivisuuteen

Answer 43

Kammion tahdistajasolujen spont akt lisääntyy, saattaa seurata kammiooeräisiä rytmihäiriöitä, esim. ekstrasystolioita, takykardiaa ja fibrillaatiota

Question 44

Beeta1-adrenoseptorien aktivoituessa sydämen soluissa

Answer 44

cAMP aktivoi spesif proteiinikinaasin, joka fosforyloi Kalsiumkanavat, ne avautuvat yhä enemmän -> Ca2+ soluun

Question 45

Sympatomimeettien vaikutus systoliseen verenpainetta

Answer 45

⬆️

Question 46

Noradren vaikutus diast verenpaine

Answer 46

⬆️

Question 47

Adrenal vaikutus diast verenp

Answer 47

⬇️ hieman

Question 48

Noradr vaikutus sykkeeseen

Answer 48

Hidastaa lyöntitiheyttä, johtuu verenpaineen noususta

Question 49

Ensisijaisesti beeta2-reseptoreita aktivoivat adrenaliiniannokset vaikuttavat periferiseen vastukseen

Answer 49

Vähentävästi

Question 50

Noradr systolista verenpainetta nostava vaikutus johtuu pääosin

Answer 50

Ääreisverisuonia supistavasta vaikutuksesta

Question 51

Adr ja isoprenaliinin systolista verenpainetta nostava vaikutus johtuu pääosin

Answer 51

Lisäävät minuuttitilavuutta, koska pos kronotrooppinen ja pos inotrooppinen vaikutus

Question 52

beeta2-reseptorien aktivoinnin vaikutus keuhkoputkien sileään lihakseen

Answer 52

relaksoiva

Question 53

alfa-reseptorien aktivointi keuhkoputkissa

Answer 53

limakalvoturvotusta vähentävä

Question 54

beeta2-reseptoreita aktivoivat sympatomimeetit vaikuttavat syöttösoluihin

Answer 54

estävät antigeenin aiheuttamaa histamiinin ym välittäjäaineiden vapautumista

Question 55

yleensä alfa-reseptorien aktivointi aiheuttaa sileän lihaksen

Answer 55

supistumisen, paitsi suolen seinämässä

Question 56

yleensä beeta-reseptorien aktivointi aiheuttaa sileän lihaksen

Answer 56

relaksoitumisen

Question 57

beeta2-reseptorien aktivointi aiheuttaa poikkijuovaisen lihaksen

Answer 57

vapinaa

Question 58

katekoliamiinien vaikutus elimistön aineenvaihduntaan (2)

Answer 58

1) mobilisoivat energiavarastoja (glykogenolyysi, lipolyysi) | 2) kiihdyttävät elimistön aineenvaihduntanopeutta

Question 59

terapeuttiset adrenaliiniannokset lisäävät ihmisen hapenkulutusta

Answer 59

20-30 %

Question 60

katekoliamiinit aiheuttavat ennen kaikkea maksan glykogeenin

Answer 60

pilkkoutumisen glukoosiksi -> hyperglykemia

Question 61

katekoliamiinien vaikutus rasvakudoksen triglyserideihin

Answer 61

tg:t pilkkoutuvat vapaiksi rasvahapoiksi -> pitoisuus veressä nousee

Question 62

katekoliamiinien vaikutus poikkijuovaisen ja sileän lihaksen sekä sydänlihaksen energiavarastoihin

Answer 62

varastot pilkotaan

Question 63

sympatomimeetit lisäävät glukoosin muodostumista

Answer 63

aminohapoista (glukoneogeneesi)

Question 64

katekoliamiinit estävät insuliinin eritystä

Answer 64

alfa-2a-adrenoseptorien välityksellä

Question 65

adrenoseptoriagonistit, joilla on erityinen affiniteetti hermopäätteen solukalvon presynaptisiin alfa2-reseptoreihin

Answer 65

deksmedetomidiini, klonidiini alfa-metyylidopasta muodostuva alfa-metyylinoradrenaliini estävät noradrenaliinin vapautumista ja vähentävät symp hermoärsytyksen välitystä

Question 66

katekoliamiinit pääsevät keskushermostoon

Answer 66

hyvin huonosti

Question 67

ydinjatkoksen alueella alfa2-reseptorien aktivointi (noradr ja adr)

Answer 67

symp hermoston aktiivisuus vähenee verenpaine laskee sydämen syke hidastuu

Question 68

keskushermoston alfa2-reseptorien aktivoinnin vaikutuksia

Answer 68

sedaatio | anksiolyyttinen ja antinosiseptinen vaikutus

Question 69

epäsuora sympatomimeettivaikutus keskushermostossa

Answer 69

noradrenaliinin ohella vapautuu dopamiinia ja 5-HT

Question 70

useimmat sympatomimeetit ovat rakenteeltaan

Answer 70

beeta-fenyylietyyliamiinin johdoksia tai | imidatsoliinijohdoksia

Question 71

MAO

Answer 71

monoamiinioksidaasi

Question 72

MAOn estäjät estävät

Answer 72

hermopäätteen varastorakkuloista vapautuvan noradrenaliinin hajoamista

Question 73

MAOn estäjät lisäävät

Answer 73

esim. tyramiinin vaikutuksia lisäämällä sen biologista hyötyosuutta

Question 74

epäsuorasti vaikuttavaa amiinia annettaessa toistuvasti vaste heikkenee, ilmiötä kutsutaan

Answer 74

takyfylaksiaksi

Question 75

suoraan adrenoseptoreita aktivoivia agonisteja ovat mm.

Answer 75

katekoliamiinit noradrenaliini, adrenaliini, isoprenaliini sekä dopamiini ja sen johdokset dobutamiini ja dopeksamiini.

Question 76

dopamiini aktivoi adrenoseptoreita

Answer 76

suoraan, mutta kykenee myös vapauttamaan noradrenaliinia hermopäätteistä

Question 77

tyramiini ja amfetamiini aktivoivat adrenoseptoreita

Answer 77

epäsuorasti, eivätkä siis vaikuta jos noradrenaliinivarastot on tuhottu

Question 78

efedriini aktivoi adrenoseptoreita

Answer 78

suoraan ja epäsuoraan

Question 79

adrenaliini aktivoi sekä alfa- että beeta-reseptoreita

Answer 79

voimakkaasti

Question 80

noradrenaliini aktivoi beeta1-reseptoreita

Answer 80

voimakkaasti

Question 81

noradrenaliini aktivoi beeta2-reseptoreita

Answer 81

heikosti, affiniteetti on varsin vähäinen

Question 82

noradrenaliini aktivoi alfa-reseptoreita

Answer 82

lähes yhtä voimakkaasti kuin adrenaliini

Question 83

adrenaliinin ja noradrenaliinin aiheuttama verisuonten supistuminen voidaan kumota

Answer 83

alfa-reseptorien salpaajilla sekä nopeasti vaikuttavilla verisuonia laajentavilla yhdisteillä, kuten nitraateilla

Question 84

isoprenaliini

Answer 84

synteettinen katekoliamiinijohdos, ensimmäinen selektiivisesti beeta-reseptoreita aktivoiva sympatomimeetti

Question 85

imidatsoliinijohdokset aktivoivat selektiivisesti

Answer 85

alfa-reseptoreja

Question 86

selektiivisesti beeta2-reseptoreita stimuloivia sympatomimeettejä

Answer 86

salbutamoli, terbutaliini, fenoteroli, formoteroli, salmeteroli (astma ja muut bronkospasmit)

Question 87

inotrooppiset sympatomimeetit aktivoivat selektiivisesti

Answer 87

beeta-reseptoreita

Question 88

dopamiini aktivoi pieninä annoksina lähes selektiivisesti

Answer 88

spesifisiä dopamiinireseptoreita

Question 89

keskushermoston ulkopuolella dopamiinireseptoreita on

Answer 89

valtimoissa ja prekapillaarisissa pikkuvaltimoissa | munuaisissa (säätelevät tubulusten toimintaa)

Question 90

dopamiinilla on sydämen beeta1-reseptroein aktivaatioon perustuva

Answer 90

positiivinen inotrooppinen vaikutus