Luku 15 Adrenoseptoriagonistit (sympatomimeetit) Flashcards

1
Q

Sympaattisen hermoston välittäjäaine

A

Noradrenaliini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Adrenoreseptorit ovat tyypiltään

A

G-peot kytkentäisiä

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Sympatomimeetyiset aineet

A

Katekoliamiinit
Beeta-fenyylietyyliamiinijohdokset
Muutamat muut saman reaktion ikaansaavat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Adrenoseptorien aktivaatio sydämessä

A

Sinussolmuke: lyöntinopeus ⬆️

Etes-kammiosolmuke: johtumisnopeus ⬆️

Eteiset ja kammiot: supistuvuus, johtuminen ja ärtyvyys ⬆️

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Adrenoseptorien aktivaatio verisuonissa

A
Luurankolihakset: alfa1- ja alfa2 -> vasokonstriktio
Maksa: beeta -> vasodilataatio
Iho, limakalvot: alfa
Aivot: alfa
Keuhkot: alfa ja beeta
Sepelvaltimot: alfa ja beeta
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Adrenoseptorien aktivaatio roansulatuskanavassa

A

Sulkijalihakset: alfa1 supistus
Mahalaukku: alfa ja beeta relaksatio
Suolisto: alfa ja beeta motiliteetin väheneminen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Adrenoseptorien aktivaatio keuhkoputkien sileässä lihaksessa

A

Beeta2 relaksatio

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Adrenoseptorien aktivaatio silmässä

A

Iiriksen radiaalilihas: alfa1 supistus (pupillilaajenee)

Siliaarilihas (mukauttajalihas): beeta2 relaksaatio

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Adrenoseptorien aktivaatio ihon pilomotorisissa lihaksissa

A

Alfa1 supistus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Adrenoseptorien aktivaatio kohdussa

A

Alfa supistus

Beeta2 relaksaatio

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Adrenoseptorien aktivaatio virtsarakossa

A

Tyhjentäjälihas: beeta2 relaksaatio

Sulkijalikakset: alfa1 supistus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Adrenoseptorien aktivaatio verihiutaleissa

A

Alfa2 aggregaatio

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Alfa1-adrenoreseptorit sijaitsevat

A

Postsynaptisesti Sileälihassoluissa ja rauhassoluisa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Alfa2-reseptoreja löytyy Presynaptisesti

A

noradrenergisten hermosolujen päätteistä ja suolistossa kolinergisten hermojen päätteistä

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Alfa2-reseptorit säätelevät

A

Hermoärsytyksen seurauksena tapahtuvaa noradrenaliinin vapautumista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Alfa2-reseptoreita löytyy postsynaptisesti

A

Verisuonissa
Haiman beeta-soluissa
Rasvasoluissa
Keskushermostossa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Alfa1-reseptorin aktivoitumisesta seuraa

A

Fosfolipaasi Cn aktivaatio
Muodostuu toisiolähetteinä inositoli-1,4,5-trifosfaattia ja diasyyliglyserolia
-> vapaan Ca2+ ionin pitoisuus solun sisällä suurenee

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Alfa2-reseptorin aktivoitumisesta seuraa

A

Adenylaattisyklaasi estyy

Solunsisäisen cAMPn pitoisuus pienenee

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Monia alfa2-reseptorin tärkeitä keskushermostovaikutuksia välittää

A

Hyperpolarisoivien kaliumkanavien avautuminen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Beeta-reseptorien aktivaatio johtaa

A

Adenylaattisyklaasin aktivoituminen

cAMPn pitoisuuden lisääntyminen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Syklinen AMP aktivoi solussa

A

Spesifisen proteiinikinaasin, joka fosforyloi ja siten säätelee monien proteiinien toimintaa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Elimistön tärkein kardiovaskulaarisen tonuksen säätelijä

A

Sympaattinen hermosto

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Lääkeaineet, jotka muuttavat sympaattista tonusta vaikuttavat ennen kaikkea

A

Verenkiertoon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Sympatomimeettien verisuonivaikutukset välittyvät

A

Alfa1-, alfa2- ja beetareseptorien avulla

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Alfa1- reseptorit ovat postsynaptisesti lähellä presynaptista hermopäätettä, joten ne altivoituvat

A

Hermopäätteistä vapautuvan noradrenaliinin vaikutuksesta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Sileälihassoluissa sijaitsevay alfa2-reseptorit aktivoituvat pääasiassa

A

Verenkierron mukana kulkevan adrenaliinin vaikutuksesta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Sileän lihaksen vaste alfa-reseptorien aktivaatioon (muualla kuin GI)

A

Supistava, soluliman Ca2+ pitoisuus kasvaa -> ihon, limakalvojen ja suoliston verisuonet supistuu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Sileän lihaksen vaste beeta-reseptorin aktivointiin

A

Relaksoiva, verosuonia laajentava

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Relaksoiva Beeta-reseptorin aktivointi johtuu siitä että solun sisällä

A

cAMP aktivoi proteiinikinaasin joka fosforyloi ja siten inaktivoi myosiinin kevytketjukinaasin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Poikkijuovaisen lihaksen beeta-reseptoreita aktivoimaan tarvitaan arenaliinia alfa-reseptoreita

A

Vähemmän

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Noradrenaliinin vaikutus beeta2-reseptoreihin

A

Vähäinen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Munuaisten beeta1-adrenoseptorien aktivoituessa

A

Erittyy reniiniä, joka supistaa verisuonia reniini-angiotensiinijärjestemän kautta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Munuaisten beeta2-adrenoseptorien aktivoituessa

A

Reniinin eritys vähenee

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Vasodilataatiota välittäviä DA1-dopamiinireseptoreita on

A

Munuaisverisuonissa
Suoliliepeen suonissa
Sepelsuonissa
Aivosuonissa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Sympaattisissa hermopäätteissä on presynaptisia dopamiinin D2-reseptoreita, joiden aktivoituessa

A

Noradrenaliinin vapautuminen vähenee

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Suuri pitoisuus dopamiinia supistaa valtimosuonia aktivoimalla

A

Alfa-reseptoreita

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Pienet dopamiiniannokset vaikuttavat munuaisverrnkiertoon verenpaineen tai sydämen lyöntinopeuden kautta

A

Supistavasti

38
Q

Sympatomimeettien vaikutus sepelvaltimovirtauksen lisääntymiseen johtuu

A

Sydämen lisääntyneen supistusvoiman ja hapenkulutuksen aiheuttamasta vasodilataatiosta.

39
Q

Sydämen adrenoseptorien päätyyppi

A

Beeta1

40
Q

Sympatomimeettien positiivinen kronotrooppinen vaikutus johtuu

A

Sinussolmukkeen solujen depolarisaation nopeutumisesta

41
Q

Sympatomimeettien positiivinen inotroottinen vaikutus johtuu

A

Systolen lyhenemisestä ja lyöntivolyymin lisääntymisestä

42
Q

Sympatomimeettien vaikutus johtumisnopeuteen

A

⬆️

43
Q

Sympatomimeettien vaikutus sydämen spontaaniin aktiivisuuteen

A

Kammion tahdistajasolujen spont akt lisääntyy, saattaa seurata kammiooeräisiä rytmihäiriöitä, esim. ekstrasystolioita, takykardiaa ja fibrillaatiota

44
Q

Beeta1-adrenoseptorien aktivoituessa sydämen soluissa

A

cAMP aktivoi spesif proteiinikinaasin, joka fosforyloi Kalsiumkanavat, ne avautuvat yhä enemmän -> Ca2+ soluun

45
Q

Sympatomimeettien vaikutus systoliseen verenpainetta

A

⬆️

46
Q

Noradren vaikutus diast verenpaine

A

⬆️

47
Q

Adrenal vaikutus diast verenp

A

⬇️ hieman

48
Q

Noradr vaikutus sykkeeseen

A

Hidastaa lyöntitiheyttä, johtuu verenpaineen noususta

49
Q

Ensisijaisesti beeta2-reseptoreita aktivoivat adrenaliiniannokset vaikuttavat periferiseen vastukseen

A

Vähentävästi

50
Q

Noradr systolista verenpainetta nostava vaikutus johtuu pääosin

A

Ääreisverisuonia supistavasta vaikutuksesta

51
Q

Adr ja isoprenaliinin systolista verenpainetta nostava vaikutus johtuu pääosin

A

Lisäävät minuuttitilavuutta, koska pos kronotrooppinen ja pos inotrooppinen vaikutus

52
Q

beeta2-reseptorien aktivoinnin vaikutus keuhkoputkien sileään lihakseen

A

relaksoiva

53
Q

alfa-reseptorien aktivointi keuhkoputkissa

A

limakalvoturvotusta vähentävä

54
Q

beeta2-reseptoreita aktivoivat sympatomimeetit vaikuttavat syöttösoluihin

A

estävät antigeenin aiheuttamaa histamiinin ym välittäjäaineiden vapautumista

55
Q

yleensä alfa-reseptorien aktivointi aiheuttaa sileän lihaksen

A

supistumisen, paitsi suolen seinämässä

56
Q

yleensä beeta-reseptorien aktivointi aiheuttaa sileän lihaksen

A

relaksoitumisen

57
Q

beeta2-reseptorien aktivointi aiheuttaa poikkijuovaisen lihaksen

A

vapinaa

58
Q

katekoliamiinien vaikutus elimistön aineenvaihduntaan (2)

A

1) mobilisoivat energiavarastoja (glykogenolyysi, lipolyysi)

2) kiihdyttävät elimistön aineenvaihduntanopeutta

59
Q

terapeuttiset adrenaliiniannokset lisäävät ihmisen hapenkulutusta

A

20-30 %

60
Q

katekoliamiinit aiheuttavat ennen kaikkea maksan glykogeenin

A

pilkkoutumisen glukoosiksi -> hyperglykemia

61
Q

katekoliamiinien vaikutus rasvakudoksen triglyserideihin

A

tg:t pilkkoutuvat vapaiksi rasvahapoiksi -> pitoisuus veressä nousee

62
Q

katekoliamiinien vaikutus poikkijuovaisen ja sileän lihaksen sekä sydänlihaksen energiavarastoihin

A

varastot pilkotaan

63
Q

sympatomimeetit lisäävät glukoosin muodostumista

A

aminohapoista (glukoneogeneesi)

64
Q

katekoliamiinit estävät insuliinin eritystä

A

alfa-2a-adrenoseptorien välityksellä

65
Q

adrenoseptoriagonistit, joilla on erityinen affiniteetti hermopäätteen solukalvon presynaptisiin alfa2-reseptoreihin

A

deksmedetomidiini,
klonidiini
alfa-metyylidopasta muodostuva alfa-metyylinoradrenaliini

estävät noradrenaliinin vapautumista ja vähentävät symp hermoärsytyksen välitystä

66
Q

katekoliamiinit pääsevät keskushermostoon

A

hyvin huonosti

67
Q

ydinjatkoksen alueella alfa2-reseptorien aktivointi (noradr ja adr)

A

symp hermoston aktiivisuus vähenee
verenpaine laskee
sydämen syke hidastuu

68
Q

keskushermoston alfa2-reseptorien aktivoinnin vaikutuksia

A

sedaatio

anksiolyyttinen ja antinosiseptinen vaikutus

69
Q

epäsuora sympatomimeettivaikutus keskushermostossa

A

noradrenaliinin ohella vapautuu dopamiinia ja 5-HT

70
Q

useimmat sympatomimeetit ovat rakenteeltaan

A

beeta-fenyylietyyliamiinin johdoksia tai

imidatsoliinijohdoksia

71
Q

MAO

A

monoamiinioksidaasi

72
Q

MAOn estäjät estävät

A

hermopäätteen varastorakkuloista vapautuvan noradrenaliinin hajoamista

73
Q

MAOn estäjät lisäävät

A

esim. tyramiinin vaikutuksia lisäämällä sen biologista hyötyosuutta

74
Q

epäsuorasti vaikuttavaa amiinia annettaessa toistuvasti vaste heikkenee, ilmiötä kutsutaan

A

takyfylaksiaksi

75
Q

suoraan adrenoseptoreita aktivoivia agonisteja ovat mm.

A

katekoliamiinit noradrenaliini, adrenaliini, isoprenaliini sekä dopamiini ja sen johdokset dobutamiini ja dopeksamiini.

76
Q

dopamiini aktivoi adrenoseptoreita

A

suoraan, mutta kykenee myös vapauttamaan noradrenaliinia hermopäätteistä

77
Q

tyramiini ja amfetamiini aktivoivat adrenoseptoreita

A

epäsuorasti, eivätkä siis vaikuta jos noradrenaliinivarastot on tuhottu

78
Q

efedriini aktivoi adrenoseptoreita

A

suoraan ja epäsuoraan

79
Q

adrenaliini aktivoi sekä alfa- että beeta-reseptoreita

A

voimakkaasti

80
Q

noradrenaliini aktivoi beeta1-reseptoreita

A

voimakkaasti

81
Q

noradrenaliini aktivoi beeta2-reseptoreita

A

heikosti, affiniteetti on varsin vähäinen

82
Q

noradrenaliini aktivoi alfa-reseptoreita

A

lähes yhtä voimakkaasti kuin adrenaliini

83
Q

adrenaliinin ja noradrenaliinin aiheuttama verisuonten supistuminen voidaan kumota

A

alfa-reseptorien salpaajilla sekä nopeasti vaikuttavilla verisuonia laajentavilla yhdisteillä, kuten nitraateilla

84
Q

isoprenaliini

A

synteettinen katekoliamiinijohdos, ensimmäinen selektiivisesti beeta-reseptoreita aktivoiva sympatomimeetti

85
Q

imidatsoliinijohdokset aktivoivat selektiivisesti

A

alfa-reseptoreja

86
Q

selektiivisesti beeta2-reseptoreita stimuloivia sympatomimeettejä

A

salbutamoli, terbutaliini, fenoteroli, formoteroli, salmeteroli
(astma ja muut bronkospasmit)

87
Q

inotrooppiset sympatomimeetit aktivoivat selektiivisesti

A

beeta-reseptoreita

88
Q

dopamiini aktivoi pieninä annoksina lähes selektiivisesti

A

spesifisiä dopamiinireseptoreita

89
Q

keskushermoston ulkopuolella dopamiinireseptoreita on

A

valtimoissa ja prekapillaarisissa pikkuvaltimoissa

munuaisissa (säätelevät tubulusten toimintaa)

90
Q

dopamiinilla on sydämen beeta1-reseptroein aktivaatioon perustuva

A

positiivinen inotrooppinen vaikutus