Luku 15 Adrenoseptoriagonistit (sympatomimeetit) Flashcards
Sympaattisen hermoston välittäjäaine
Noradrenaliini
Adrenoreseptorit ovat tyypiltään
G-peot kytkentäisiä
Sympatomimeetyiset aineet
Katekoliamiinit
Beeta-fenyylietyyliamiinijohdokset
Muutamat muut saman reaktion ikaansaavat
Adrenoseptorien aktivaatio sydämessä
Sinussolmuke: lyöntinopeus ⬆️
Etes-kammiosolmuke: johtumisnopeus ⬆️
Eteiset ja kammiot: supistuvuus, johtuminen ja ärtyvyys ⬆️
Adrenoseptorien aktivaatio verisuonissa
Luurankolihakset: alfa1- ja alfa2 -> vasokonstriktio Maksa: beeta -> vasodilataatio Iho, limakalvot: alfa Aivot: alfa Keuhkot: alfa ja beeta Sepelvaltimot: alfa ja beeta
Adrenoseptorien aktivaatio roansulatuskanavassa
Sulkijalihakset: alfa1 supistus
Mahalaukku: alfa ja beeta relaksatio
Suolisto: alfa ja beeta motiliteetin väheneminen
Adrenoseptorien aktivaatio keuhkoputkien sileässä lihaksessa
Beeta2 relaksatio
Adrenoseptorien aktivaatio silmässä
Iiriksen radiaalilihas: alfa1 supistus (pupillilaajenee)
Siliaarilihas (mukauttajalihas): beeta2 relaksaatio
Adrenoseptorien aktivaatio ihon pilomotorisissa lihaksissa
Alfa1 supistus
Adrenoseptorien aktivaatio kohdussa
Alfa supistus
Beeta2 relaksaatio
Adrenoseptorien aktivaatio virtsarakossa
Tyhjentäjälihas: beeta2 relaksaatio
Sulkijalikakset: alfa1 supistus
Adrenoseptorien aktivaatio verihiutaleissa
Alfa2 aggregaatio
Alfa1-adrenoreseptorit sijaitsevat
Postsynaptisesti Sileälihassoluissa ja rauhassoluisa
Alfa2-reseptoreja löytyy Presynaptisesti
noradrenergisten hermosolujen päätteistä ja suolistossa kolinergisten hermojen päätteistä
Alfa2-reseptorit säätelevät
Hermoärsytyksen seurauksena tapahtuvaa noradrenaliinin vapautumista
Alfa2-reseptoreita löytyy postsynaptisesti
Verisuonissa
Haiman beeta-soluissa
Rasvasoluissa
Keskushermostossa
Alfa1-reseptorin aktivoitumisesta seuraa
Fosfolipaasi Cn aktivaatio
Muodostuu toisiolähetteinä inositoli-1,4,5-trifosfaattia ja diasyyliglyserolia
-> vapaan Ca2+ ionin pitoisuus solun sisällä suurenee
Alfa2-reseptorin aktivoitumisesta seuraa
Adenylaattisyklaasi estyy
Solunsisäisen cAMPn pitoisuus pienenee
Monia alfa2-reseptorin tärkeitä keskushermostovaikutuksia välittää
Hyperpolarisoivien kaliumkanavien avautuminen
Beeta-reseptorien aktivaatio johtaa
Adenylaattisyklaasin aktivoituminen
cAMPn pitoisuuden lisääntyminen
Syklinen AMP aktivoi solussa
Spesifisen proteiinikinaasin, joka fosforyloi ja siten säätelee monien proteiinien toimintaa
Elimistön tärkein kardiovaskulaarisen tonuksen säätelijä
Sympaattinen hermosto
Lääkeaineet, jotka muuttavat sympaattista tonusta vaikuttavat ennen kaikkea
Verenkiertoon
Sympatomimeettien verisuonivaikutukset välittyvät
Alfa1-, alfa2- ja beetareseptorien avulla
Alfa1- reseptorit ovat postsynaptisesti lähellä presynaptista hermopäätettä, joten ne altivoituvat
Hermopäätteistä vapautuvan noradrenaliinin vaikutuksesta
Sileälihassoluissa sijaitsevay alfa2-reseptorit aktivoituvat pääasiassa
Verenkierron mukana kulkevan adrenaliinin vaikutuksesta
Sileän lihaksen vaste alfa-reseptorien aktivaatioon (muualla kuin GI)
Supistava, soluliman Ca2+ pitoisuus kasvaa -> ihon, limakalvojen ja suoliston verisuonet supistuu
Sileän lihaksen vaste beeta-reseptorin aktivointiin
Relaksoiva, verosuonia laajentava
Relaksoiva Beeta-reseptorin aktivointi johtuu siitä että solun sisällä
cAMP aktivoi proteiinikinaasin joka fosforyloi ja siten inaktivoi myosiinin kevytketjukinaasin
Poikkijuovaisen lihaksen beeta-reseptoreita aktivoimaan tarvitaan arenaliinia alfa-reseptoreita
Vähemmän
Noradrenaliinin vaikutus beeta2-reseptoreihin
Vähäinen
Munuaisten beeta1-adrenoseptorien aktivoituessa
Erittyy reniiniä, joka supistaa verisuonia reniini-angiotensiinijärjestemän kautta
Munuaisten beeta2-adrenoseptorien aktivoituessa
Reniinin eritys vähenee
Vasodilataatiota välittäviä DA1-dopamiinireseptoreita on
Munuaisverisuonissa
Suoliliepeen suonissa
Sepelsuonissa
Aivosuonissa
Sympaattisissa hermopäätteissä on presynaptisia dopamiinin D2-reseptoreita, joiden aktivoituessa
Noradrenaliinin vapautuminen vähenee
Suuri pitoisuus dopamiinia supistaa valtimosuonia aktivoimalla
Alfa-reseptoreita