Luku 16 Adrenergisten reseptorien salpaajat Flashcards
Labetaloli ja karvediloli salpaavat
sekä alfa- että beetareseptoreita
Merkittävimmät alfa1-reseptorien stimulaatiosta aiheutuvat vaikutukset
valtimoiden ja laskimoiden supistuminen
siemenjohtimien,
virtsarakon sisemmän sulkijalihaksen ja
mustuaisen laajentajalihaksen supistuminen
aivosillan ja ydinjatkoksen alueella sijaitsevien alfa2-reseptorien stimulaatio johtaa
sympaattisen järjestelmän aktivaation heikkenemiseen, verenpaineen laskuun ja sedaatioon
perif. adrenergisessä hermopäätteessä sijaitsevien alfa2-reseptorien stimulaatio johtaa
noradrenaliinin vapautumisen vähenemiseen
alfa1-reseptorien salpaajille on ominaista, että
ne estävät endogeenisten katekoliamiinien aiheuttamaa vasokonstriktiota etenkin prekapillaarisissa valtimoissa mutta myös laskimopuolella
perifeerisen vastuksen aleneminen johtaa
verenpaineen laskuun
alfa2-reseptorien salpaus lisää noradrenaliinin vapautumista sympaattisista hermopäätteistä, mikä johtaa sydämessä
beeta1-reseptorien stimulaatioon
eksogeenisten sympatomimeettien aiheuttama verenpaineen nousu estyy täysin, mikäli agonistivaikutus kohdistuu pääasiassa
alfa1-reseptoreihin
adrenaliinin vaikutus voi muuttua puhtaasti verenpainetta laskevaksi, mikäli
verisuonien beeta2- reseptoreihin kohdistuva agonistivaikutus jää vallitsevaksi alfa-reseptorien salpauksen jälkeen
pratsosiinilla on selektiivinen alfa1-reseptorien salpausvaikutus ja joka aiheuttaa
yhtä suuren salpauksenkaikisssa kolmessa reseptorialatyypissä
Adrenergisten beetareseptorien salpaajat estävät kilpailevasti
katekoliamiineja ja muita adrenergisiä agonisteja stimuloimaista näitä reseptoreja
Beetareseptorien salpaus estää tehokkaasti sekä
sydämen sympaattisista hermopäätteistä vapautuvan noradrenaliinin että verenkierron mukana tulevien adrenergisten agonistien vaikutukset
Intrinsic sympathomimetic actiivity, ISA
salpaajat sapausvaikutustensa ohella ovat osittaisia agonisteja
beetareseptorisalpaus ja verenpaine:
perifeerinen virtausvastus pienenee
? reniinin erityksen esto?
? adrenergisten hermojen prejunktionaalisten beetareseptorien salpaus vähentää noradrenaliinin eritystä ?
Stimulaation aiheuttaman relaksaation estäminen beeta2-reseptorisalpauksella ei ole toivottavaa
keuhkoputkissa, poikkijuovaisen lihaksen valtimoissa tai kohdun sileässä lihaksessa
Verisuonia laajentavia beetasalpaajia
Karvediloli
Labetaloli
Nebivololi
Seliprololi
Karvediloli ja labetaloli ovat epäselektiivisiä
Beetareseptorinsalpaajia joilla lisäksi selektiivisesti alfa1-reseptoreihin kohdistuvaa salpauvaikutusta
Seliprololi on
Beeta1-selektiivinen beetasalpaaja, jolla on beeta2-reseptoreihin kohdistuvaa agonistivaikutusta
Veetareseptorisalpaajien käyttö on yleistä erityisesti
Verenkiertoelimistön sairauksien hoidossa
Tärkeimmät beetasalpaajien käyttöaiheet
Sepelvaltimotauti
Verenpainetauti
Sydämen vajaatoiminta
Rytmihäiriöt
Beetasalpaajilla saadaan angina pectoriksen hoidossa
Profylaktinen vaikutus estämällä sydämen työmäärän kasvaminen niin suureksi että hapentarve ylittää kriittisen, kipua aiheuttavan rajan
Beetasalpaajat hypertension hoidossa
Sopivat nuorelle vp-potilalle jolla hyperkineettinen kardiovaskulaarijärjestelmä yhdessä diureettien ja perif. valtimoita laajentavien aineiden kanssa
Sydämen beeta1-reseptorien salpaus estää
Reflektorisen takykardian
Beetasalpaajat sydämen vajaatoimintaan
Bisprololi
Kervediloli
Metoprololi
Nebivololi
Yhdessä ACE:n estäjään ja diureettiin