Luku 16 Adrenergisten reseptorien salpaajat Flashcards
Labetaloli ja karvediloli salpaavat
sekä alfa- että beetareseptoreita
Merkittävimmät alfa1-reseptorien stimulaatiosta aiheutuvat vaikutukset
valtimoiden ja laskimoiden supistuminen
siemenjohtimien,
virtsarakon sisemmän sulkijalihaksen ja
mustuaisen laajentajalihaksen supistuminen
aivosillan ja ydinjatkoksen alueella sijaitsevien alfa2-reseptorien stimulaatio johtaa
sympaattisen järjestelmän aktivaation heikkenemiseen, verenpaineen laskuun ja sedaatioon
perif. adrenergisessä hermopäätteessä sijaitsevien alfa2-reseptorien stimulaatio johtaa
noradrenaliinin vapautumisen vähenemiseen
alfa1-reseptorien salpaajille on ominaista, että
ne estävät endogeenisten katekoliamiinien aiheuttamaa vasokonstriktiota etenkin prekapillaarisissa valtimoissa mutta myös laskimopuolella
perifeerisen vastuksen aleneminen johtaa
verenpaineen laskuun
alfa2-reseptorien salpaus lisää noradrenaliinin vapautumista sympaattisista hermopäätteistä, mikä johtaa sydämessä
beeta1-reseptorien stimulaatioon
eksogeenisten sympatomimeettien aiheuttama verenpaineen nousu estyy täysin, mikäli agonistivaikutus kohdistuu pääasiassa
alfa1-reseptoreihin
adrenaliinin vaikutus voi muuttua puhtaasti verenpainetta laskevaksi, mikäli
verisuonien beeta2- reseptoreihin kohdistuva agonistivaikutus jää vallitsevaksi alfa-reseptorien salpauksen jälkeen
pratsosiinilla on selektiivinen alfa1-reseptorien salpausvaikutus ja joka aiheuttaa
yhtä suuren salpauksenkaikisssa kolmessa reseptorialatyypissä
Adrenergisten beetareseptorien salpaajat estävät kilpailevasti
katekoliamiineja ja muita adrenergisiä agonisteja stimuloimaista näitä reseptoreja
Beetareseptorien salpaus estää tehokkaasti sekä
sydämen sympaattisista hermopäätteistä vapautuvan noradrenaliinin että verenkierron mukana tulevien adrenergisten agonistien vaikutukset
Intrinsic sympathomimetic actiivity, ISA
salpaajat sapausvaikutustensa ohella ovat osittaisia agonisteja
beetareseptorisalpaus ja verenpaine:
perifeerinen virtausvastus pienenee
? reniinin erityksen esto?
? adrenergisten hermojen prejunktionaalisten beetareseptorien salpaus vähentää noradrenaliinin eritystä ?
Stimulaation aiheuttaman relaksaation estäminen beeta2-reseptorisalpauksella ei ole toivottavaa
keuhkoputkissa, poikkijuovaisen lihaksen valtimoissa tai kohdun sileässä lihaksessa