Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

SYFA > Luento 4 perusteita > Flashcards

Luento 4 perusteita Flashcards

1
Q

lääkeaineiden kohdemolekyylit

A

reseptorit, entsyymit, kuljetusproteiinit

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

reseptorityyppejä

A

G-proteiinikytkentäiset reseptorit
ionikanavareseptorit
entsyymireseptorit
tumareseptorit

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

nikotiiniasetyylikoliinireseptori (ionireseptori)

A

muutos kalvopotentiaalissa tai ionien solunsisäisessä pitoisuudessa -> vaste millisekunneissa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

beeta-adenoreseptori (G-proteiinikytkentäinen reseptori)

A

ionikanavat, solunsisäiset toisiolähetit, proteiinien fosforylaatio / defosforylaatio -> vaste sekunneista minuutteihin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

insuliinireseptori (entsyymireseptori)

A

solunsisäiset toisiolähetit, proteiinien fosforylaatio / defosforylaatio, proteiinisynteesi -> vaste minuuteista tunteihin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

estrogeenireseptori (tumareseptori)

A

mRNA-synteesi, proteiinisynteesi -> vaste tunneista vuorokausiin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

G-proteiinikytkentäisten reseptorien fysiologisia ligandeja ovat esim.

A 
hermovälittäjäaineet,
hormonit,
paikalliset välittäjäaineet, 
peptidit, 
opioidit, 
aminohapot,
useat muut proteiinit ja peptidit
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

G-proteiinin toiminta

A

ligandin sitoutuminen aktivoi GDP:n vapautumista, samalla GTP sitoutuu alfaan
aktiivinen alfa-GTP palautuu lepotilaan G-proteiinin signalointia säätelevän proteiinin vaikutuksesta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

adrenaliinin reseptorisitoutumisesta vasteeseen johtava tapahtumaketju sydänsolussa

A 
adrenaliini -> beeta-reseptori
adenylaattisyklaasi
-> cAMP
-> proteiinikinaasi A
-> proteiinien fosforylaatio
-> sydänlihassolu supistuu, lyöntitiheys nousee
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

ionikanavat ovat

A

solukalvon proteiineja, jotka säätelevät ionien kulkua solukalvon läpi
kanavan ollessa auki ionit kulkevat elektrokemiallisen grandientin suuntaan
ioniselektiivisyys

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

ionikanavan aukioloa säätelevät

A

solukalvon jännitteen muutokset ja ligandien sitoutuminen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

jännitteen säätelemät ionikanavat

A

Na+-kanava, Ca2+-kanava, K+-kanava, Cl–kanava

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

ligandin säätelevien ionikanavien ligandeja ovat mm.

A 
asetyylikoliini (nikotiini-)
glutamaatti
glysiini
GABA
ligandin sitova osa, ionikanava
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

jännitteen säätelemät ionikanavat aukeavat

A

membraanin depolarisoituessa ja sulkeutuvat hyperpolarisaation vaikutuksesta
depolarisaatio muuttaa jännitteentunnistajan paikkaa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

jänniteherkkä natriumkanava lääkevaikutuksen kohteena

A

paikallispuudutteet (lidokaiini)

eräät rytmihäiriölääkkeet (flekainidi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

jänniteherkkä L-tyypin kalsiumkanava lääkevaikutuksen kohteena

A

kalsiumkanavan salpaajat (amlodipiini)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

jänniteherkkä kaliumkanava lääkevaikutuksen kohteena

A

sotaloli

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

ligandin säätelemä natriumkanava (nikotiini) lääkevaikutuksen kohteena

A

lihasrelaksantit (rokuroni)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

ligandin säätelemä kloridikanava (GABA_A) lääkevaikutuksen kohteena

A

bentsodiatsepiinit (diatsepaami)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

ligandin säätelemä kationikanava (NMDA) lääkevaikutuksen kohteena

A

ketamiini, ditsosilpiini, fensyklidiini

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

ligandin säätelemä serotoniinikanava lääkevaikutuksen kohteena

A

antiemeetit (ondansetroni)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

ligandin säätelemä ATP-herkkä kaliumkanava lääkevaikutuksen kohteena

A

sulfonyyliureat (glimepiridi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

ligandin säätelemä natriumkanava (aldosteroni) lääkevaikutuksen kohteena

A

amiloridi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

entsyymireseptorit: reseptorityrosiinikinaasit

A

epidermaalisen kasvutekijän reseptori (EGF-reseptori)
fibroblastikasvutekijän reseptori (FGF-reseptori)
hermokasvutekijän reseptori (NGF-reseptori)
insuliinireseptori
insuliinin kaltainen kasvutekijäreseptori (IGF I-reseptori)
verihiutalekasvutekijäreseptori (PDGF-reseptori)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
entsyymireseptorit: januskinaasia aktivoivat reseptorit
sytokiinireseptorit (gamma-interferoni) | prolaktiinireseptori
26
entsyymireseptorit: reseptoriseriini- / treoniinikinaasit
transformoiva kasvutekijäreseptori beeta (TGF beeta-reseptori)
27
entsyymireseptorit: guanylaattisyklaasi-A ja -B
natriureettisten peptidien (ANP, BNP, CNP) reseptorit
28
tumareseptorit ovat
solunsisäisiä, liukoisia reseptoreita, jotka toimivat transkriptiotekijöinä
29
tumareseptorit sijaitsevat
sytoplasmassa tai tumassa
30
tumareseptorien toiminta
ligandin sitoutuminen saa aikaan kaitsijaproteiinin irtoamisen, reseptorin siirtymisen tumaan ja reseptorien dimerisaation reseptoridimeeri sitoutuu spesifisiin DNA-elementteihin aiheuttaen muutoksen geenin/geenien luennassa
31
glukokortikoidien vaikutus geenien säätelyyn
kortisoli kiinnittyy sytosolin tumareseptoriin, josta irtoaa kaksi lämpöshokkiproteiinia --> tumareseptori siirtyy tumaan ja muodostaa dimeerin --> geenien luenta muuttuu
32
tumareseptorien jaottelu
endokriiniset reseptorit, adaptoidut orporeseptorit, orporeseptorit
33
endokriiniset reseptorit
``` androgeeni-, estrogeeni-, progesteroni-, glukokortikoidi-, mineralokortikoidi-, kilpirauhashormoni-, D-vitamiini-, retinoidireseptori ( A-vitamiinireseptori) ```
34
adaptoidut orporeseptorit
peroksisomiproliferaattorireseptorit, | pregnaani-X-reseptori
35
orporeseptorit
steroidinen tekijä 1
36
reseptorien säätely: desensitaatio
epäherkistyminen pitkään agonistin vaikutuksen alla olleessa kohdesolussa tapahtuu biologisen vaikutuksen heikkenemistä (sama annos -> pienempi vaste)
37
reseptorien säätely: sensitaatio
herkistyminen | pitkäkestoinen agonistihoito johtaa yliherkkyyteen
38
homologinen desensitaatio
yksi reseptorityyppi epäherkistyy toistuvalla annostuksella, toinen ei
39
heterologinen desensitaatio
toistuvalla annostuksella molemmat reseptorityypit epäherkistyvät
40
toleranssin, takyfylaksian ja desensitaation mekanismeja
``` reseptorien muutokset (aktiivisuus, määrä) välittäjäaineiden määrien muutokset farmakokineettiset muutokset (metabolian muuttuminen) ```
41
entsyymin toimintaa voidaan
inhiboida tai aktivoida
42
tavallisimmin lääkeaine on entsyymin substraattianalogi, joka toimii entsyymin kilpailevana estäjänä. Tällöin:
välittäjäaineen määrä lisääntyy (esim. donepetsiili estää asetyylikoliiniesteraasia, asetyylikoliinin pitoisuus nousee CNS) paikallisten välittäjäaineiden määrä vähenee (ibuprofeeni vähentää prostaglandiinien synteesiä tulehduspaikalla)
43
lääkeaine voi toimia myös entsyymin
vääränä substraattina, jolloin muodostuu epänormaali tuote
44
angiotensiiniä konvertoivan entsyymin substraattianalogi
enalapriili
45
asetyylikoliiniesteraasin substraattianalogi
donepetsiili
46
dihydrofoolihapporeduktaasin substraattianalogi
trimetopriimi
47
DNA-polymeraasin substraattianalogi
asikloviiri
48
DNA-synteesientsyymien substraattianalogi
atsatiopriini
49
dopadekarboksylaasin substraattianalogi
benseratsidi
50
hiilihappoanhydraasin substraattianalogi
asetatsolamidi
51
HMG-CoA-reduktaasin substraattianalogi
simvastatiini
52
hyytymistekijä Xa:n substraattianalogi
rivaroksabaani
53
trombiinin, hyytymistekijä II:n substraattianalogi
dabigatraani
54
K-vitamiiniepoksireduktaasin substraattianalogi
varfariini
55
ksantiinioksidaasin substraattianalogi
allopurinoli
56
Monoamino-oksidaasi A:n substraattianalogi
moklobemidi
57
monoamino-oksidaasi B:n substraattianalogi
selegeliini
58
syklo-oksigenaasin substraattianalogi
ibuprofeeni
59
kuljettajaproteiinit eli transportterit huolehtivat
ionien ja orgaanisten molekyylien aktiivisesta kuljetuksesta solun sisään tai solusta ulos
60
lääkeaineilla pyritään yleensä vaikuttamaan kuljettajaproteiinin toimintaa
estävästi, jolloin kuljetuksen kohteena olevan ionin tai orgaanisen molekyylin pitoisuudet muuttuvat solun sisällä ja ulkopuolella
61
primaarinen aktiivinen kuljetus
ATP:tä käyttävät transportterit
62
sekundaarinen aktiivinen kuljetus
symportti ja antiportti
63
noradrenaliinitransportteriin vaikuttava lääkeaine
amitriptyliini
64
serotoniinitransportteriin vaikuttava lääkeaine
sitalopraami
65
Na+,K+-ATPaasiin vaikuttava lääkeaine
digoksiini
66
H+,K+-ATPaasiin vaikuttava lääkeaine
omepratsoli
67
Na+,Cl--symporttiin vaikuttava lääkeaine
hydroklooritiatsidi
68
Na+,K+,2Cl--symportttiin vaikuttava lääkeaine
furosemidi
69
synapsissa sähköinen impulssi muuttuu
kemialliseen muotoon eli välittäjäaineeksi
70
lääkeaineet voivat vaikuttaa välittäjäaineen
synteesiin, varastointiin, vapautumiseen, pre- ja postsynaptisiin reseptoreihin, metaboliaan ja soluunottoon
71
lääkeaineiden metabolia, faasi I - CYP-entsyymit
keskeinen vierasaineita metaboloiva entsyymijärjestelmä, metaboloivat myös endogeenisiä aineita, katalysoivat hapetus- ja pelkistysreaktioita
72
lääkeaineiden metabolia, faasi II - konjugoivat entsyymit
liittävät vierasaineeseen konjugaatin (glukuronihappo, sulfaatti, glutationi, metyyli), jolloin molekyylikoko ja polaarisuus lisääntyvät eritettävyys paranee
73
metabolian inhibition vaikutus lääkeaineen plasmapitoisuuteen
pitoisuus nousee
74
metabolian induktion vaikutus lääkeaineen plasmapitoisuuteen
pitoisuus laskee
75
CYP2D6 substraatteja
nortriptyliini, paroksetiini, haloperidoli, flekainidi, tramadoli
76
CYP2D6 inhibiittoreita
paroksetiini, terbinafiini
77
CYP2D6 indusoijia
ei tiedossa
78
CYP2C8 substraatteja
paklitakseli, repaglinidi
79
CYP2C8 inhibiittoreita
montelukasti
80
CYP2C8 indusoijia
rifampisiini, fenobarbitaali
81
CYP2A6 substraatteja
nikotiini
82
CYP2A6 inhibiittoreita
metoksaleeni
83
CYP2A6 indusoijia
fenobarbitaali
84
CYP2C9 substraatteja
varfariini, glimepiridi, glibenklamidi, fenytoiini
85
CYP2C9 inhibiittoreita
amiodaroni, flukonatsoli
86
CYP2C9 indusoijia
rifampisiini, fenobarbitaali
87
CYP3A4/5/7 substraatteja
midatsolaami, erytromysiini, siklosporiini, testosteroni, simvastatiini, felodipiini
88
CYP3A4/5/7 inhibiittoreita
ketonatsoli, itrakonatsoli, HIV-proteaasin estäjät
89
CYP3A4/5/7 indusoijia
rifampisiini, fenobarbitaali, karbamatsepiini, deksametasoni
90
CYP2E1 substraatteja
parasetamoli (toksinen metaboliitti)
91
CYP2E1 inhibiittoreita
disulfiraami
92
CYP2E1 indusoijia
etanoli
93
CYP1A2 substraatteja
klotsapiini, olantsapiini, titsanidiini, teofylliini
94
CYP1A2 inhibiittoreita
fluvoksamiini, siprofloksasiini
95
CYP1A2 indusoijia
tupakointi, karbamatsepiini
96
CYP2C9 substraatteja
omepratsoli, klopidogreeli
97
CYP2C9 inhibiittori
flukonatsoli
98
CYP2C9 indusoijia
rifampisiini, fenobarbitaali
99
CYP2C19 substraatteja
buproprioni, efavirentsi
100
CYP2C19 inhibiittori
tiotepa
101
CYP2C19 indusoijia
rifampisiini, fenobarbitaali
102
ABCB1, P-glykoproteiini, MDR1
effluksitransportteri
103
ABCB1, P-glykoproteiini (MDR1) ilmenee
ohutsuoli, munuaistubulus, maksasolut, veriaivoeste, istukka, kives
104
ABCB1, P-glykoproteiini (MDR1) valitut substraatit
digoksiini, loperamidi, feksofenadiini, irinotekaani, doksorubisiini, vinblastiini, paklitakseli
105
ABCB1, P-glykoproteiini (MDR1) valitut inhibiittorit
siklosporiini, verapamiili, kinidiini
106
ABCG2, BCRP
effluksitransportteri
107
ABCG2, BCRP ilmenee
ohutsuoli, munuaistubulus, maksasolut, veriaivoeste, istukka, kives, maitorauhanen
108
ABCG2, BCRP valitut substraatit
statiinit, mitoksantroni, metotreksaatti, irinotekaani, topotekaani, imatinibi
109
ABCG2, BCRP valitut inhibiittorit
estroni, 17-beeta-estradioli
110
SLCO1B1, OATP1B1
influksitransportteri
111
SLCO1B1, OATP1B1 ilmenee
maksasolut
112
SLCO1B1, OATP1B1 valitut substraatit
statiinit, repaglinidi, olmesartaani, valsartaani
113
SLCO1B1, OATP1B1 valitut inhibiittorit
siklosporiini, siknaviiri, ritonaviiri, rifampisiini
114
terapeuttinen indeksi
LD50/ED50
115
fysikokemiallinen interaktio
lääkeaineiden keskinäinen yhteensopimattomuus (sakan muodostuminen infuusiopussissa tai -pullossa)
116
farmakodynaamiset interaktiot
fysiologiset interaktiot (aineet vaikuttavat samaan järjestelmään, mutta eri mekanismeilla joko samansuuntaisesti, synergismi, tai vastakkaisesti, antagonismi)
117
farmakokineettiset interaktiot: imeytyminen
fysikokemiallinen interaktio (mm. aktiivihiili, monet rasvaliukoiset lääkeaineet) ensikierron metabolia (interaktio perustuu useimmiten induktioon tai inhibitioon maksassa) motiliteetti (metoklopramidi + monet lääkeaineet) mahan pH:n muutos (protonipumpun estäjät + monet lääkeaineet)
118
farmakokineettiset interaktiot: jakautuminen
sitoutuminen plasman proteiineihin (valproaatti + fenytoiini)
119
farmakokineettiset interaktiot: metabolia
induktio (karbamatsepiini ja rifampisiini + monet lääkeaineet) esto (atsoliryhmän antimykootit + monet lääkeaineet)
120
farmakokineettiset interaktiot: erittyminen
tubulaarinen sekreetio (itrakonatsoli + digoksiini)

SYFA (21 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions