Tetraciclinas Flashcards
As tetraciclinas são antibióticos de amplo espectro. V ou F?
V
Mecanismo de ação das tetraciclinas
Inibição das síntese de proteínas ao se ligar a porção 30s do ribossomo bacteriano, impedindo a ligação do RNA transportador ao sítio ribossomal.
Pelo seu mecanismo de ação, as tetraciclinas são ________ em baixas dose e _________ altas doses.
Bacteriostáticas em baixas e bactericidas em altas doses.
Em altas [ ], as tetraciclinas são tóxicas ao organismo humano por bloquearem a…
Síntese de proteínas
As tetraciclinas penetram as células eucariotas mesmo em dose terapêuticas, causando toxicidade renal, hepática e impregnação em tecidos calcários em formação. V ou F?
V
Mecanismos de resistência das bacteriana as tetraciclinas…
► Mecanismo de Resistência
1) Diminuição da permeabilidade ao antimicrobiano
2) Bomba de Efluxo
3) Inativação do Antimicrobiano
4) Alteração do Alvo: O ribossomo é protegido pela ligação de uma proteína produzida pela bactéria, que diminui a afinidade da subunidade 30S pelo antibiótico.
Formas de apresentação das tetraciclinas
VO, IV e tópica.
Administração com cátions di e trivalentes (alumínio, cálcio, magnésio), leite, salicilatos, colestiramina, pH alcalino, antiácidos pode ________ a biodisponibilidade de todas as tetraciclinas.
diminuir
As tetraciclinas atravessam a barreira placentária e malformações do feto e não atravessam a barreira hematoencefálica. V ou F?.
V.
Não atravessam a barreira hematoencefálica, mas atravessam a placentária.
As tetraciclinas se ligam ás áreas calcárias em formação e células tumorais. V ou F?
V
As tetraciclinas de 1° geração são melhores absorvidas VO do que as as de 2°. V ou F?
F
As tetraclinas de 2° são melhores absorvidas (90-100%) por via oral que as de 1° (60-80%).
A minociclina e a doxiciclina alcançam altos níveis na…
Bile, secreções brônquicas, seios da face, próstata e aparelho reprodutor feminino.
Tetraciclinas de 1° geração
Tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclina
Eliminação e absorção das tetraciclinas de 1° geração
- 60 - 80% de absorção oral.
- 60% de eliminação renal e 40% via hepática.
Eliminação e absorção das tetraciclinas de 2° geração
minociclina > .predominantemente pela bile.
- 90 - 100% de absorção oral. # doxiciclina > por secreção a partir do epitélio intestinal.
Tetraciclinas mais seguras e mais perigosas para hepatopatas
Mais segura > Doxiciclina
Mais tóxicas > Oxitetraciclina e tetraciclina
Tetraciclinas mais segura para pacientes com acometimento renal
Doxiciclina
As tetarciclinas podem causar hiperssensibilidade como efeito adverso?
V
As tetarciclinas podem causar superinfecções pelo mecanismo…
Como são de amplo espectro, são absorvidos de maneira incompleta e eliminados na bile podendo estar na forma ativa 》 podem agir assim sobre a flora gastrointestinal, provocando alterações e proliferação de microorganismos resistentes e causando a sua translocação para a circulação sistêmica 》 Candida s, enterococcus, proteus, pseudomonas, Clostridium difficile - colite pseudomembranosa.
(Reações vestibulares) Vertigens, nauseas, vômitos, tontura podem ocorrer no uso de …
35 a 70% dos pacientes apresentam essa reação.
Doses > 100mg de doxiciclina e 200-400mg de minociclina.
As tetraciclinas são indicadas em gestantes e crianças de até 8 anos. V ou F?
F
São contraindicados nesses grupos
A fotossensibilidade não ocorre como efeito adverso ao uso das tetarciclinas. V ou F?
F
Ocorre como efeito adverso
Os diuréticos potencializam o efeito nefrotóxico das tetraciclinas. V ou F?l
V
As tetraciclinas aumentam o efeito dos anticoncepcionais orais. V ou F?
Falso
Diminuem o efeito por estimular o seu metabolismo
As tetraciclinas potencializam o efeito dos antidiabéticos orais (sulfoniuréias), anticoagulantes por inibir o seu metabolismo hepático. V ou F?
V
Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos e a ingestão crônica de álcool podem encurtar a meia-vida da doxiciclina em 50% por meio…
da indução das enzimas hepáticas
que metabolizam o fármaco.
Indicações clínicas ao uso de tetraciclinas…
Infecções Sexualmente Transmissíveis
- Linfogranuloma Venéreo (forma úlcera em regador - bubões dolorosos. vários orifícios de drenagem)
- Tracoma
- Cancróide
- Uretrites e prostatites venéreas não gonocócicas (por clamídia).
- Donovanose (Klebisiela granulomatis)
- Doença Inflamatória Pélvica
- Febre Maculosa (Rickettsia ricketsii)
- Doença de Lyme (Borrelia burgdorferi)
- Febre Q (Coxiella burnetii)
- Cólera
- Acne
- Pneumonia
A tetraciclina (doxiciclina) é a droga de 2° escolha para o tratamento de tracoma, sendo a primeira…
Tracoma, linfogranuloma venéreo, uretrites e prostatites causados por Chlamydia trachomatis.
Azitromicina
Doses e primeira opção de fármaco na úlcera com adenopatia inguinal (linfogranuloma venéreo - Chlamydia trachomatis)
- Doxiciclina VO, 1x dia, por 21 dias.
- Segunda opção: Azitromicina 500mg VO, 2x/dia, por 3 semanas
Doses e primeira opção de fármaco no tratamento de Tracoma
Tetraciclina > 250mg VO de 6/6h, por 3 semanas
Doxiciclina > 50 mg, VO de 12/12, por 3 semanas.
Doses e primeira opção de fármaco no tratamento de uretrites e prostatites
Doxiciclina, VO, 2x dia, por 7 dias.
A doxiciclina deve cobrir quais patógenos na DIP? É a primeira opção?
Sim, é a primeira opção.
Deve cobrir:
Neisseria gonorrhoeae e Chlamydia trachomatis, pp., além de anaeróbios facultativos que compõe a flora vaginal (Gardnerella vaginalis, GN e estreptococos).
A tigecilina (glicilciclina é derivada das …
Minocilina
A tigecilina em ação sobre as bactérias resistentes às …
tetraciclinas, por ser eficaz sobre os mecanismos de resistência às tetraciclinas: bombas de efluxo e proteínas de proteção ribossomal.
Espectro de ação das tetraciclinas…
Gram (+), (-), patógenos atípicos (Clamydia, Mycoplasma e Ureaplasma.
Mantém efetividade…
- Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA)
- Enterococos resistentes à vancomicina (VRE)
- Pneumococo resistente à penicilina
- Klebisiella resistente aos carbapenêmicos (KPC)
- Enterobactérias, incluindo enterobactérias produtoras de betalactamases de espectro estendido (ESBL) e enterobactérias resistentes aos carbapenêmicos (ERC)
A tigeciclina não tem ação contra…
NÃO tem atividade contra Pseudomonas aeruginosa
Porque a tigeciclina não é uma boa opção para bacteremia?
A tigeciclina é administrada por via intravenosa. Possui um grande volume de distribuição (> 12 l/kg), com boa penetração nos tecidos ósseo, pulmonar, hepático e renal. Mas por cauda da sua ampla distribuição nos tecidos, os níveis séricos elevados não se mantêm, assim a tigeciclina provavelmente não é uma boa escolha para pacientes com bacteremia. #FONTE MSD.
Usos clínicos das tetraciclinas…
▪ Basicamente utilizada para infecções multirresistentes
▪ Infecções de pele e partes moles complicadas: Celulites estafilocócicas, feridas infectadas extensas, escaras
▪ Infecções intra-abdominais complicadas: Abscessos, apendicite, peritonite
Porque a doxiciclina é segura para hepatopatas, enquanto as tigeciclina deve ter reajuste de dose?
Porque a doxiciclina é eliminada por secreção via epitélio intestinal, enquanto a tigeciclina é de metabolização hepática e excreção biliar…
Riscos para o uso de tetraciclinas.
- Sem segurança estabelecida para menores de 8 anos (MSD e Katzung).
- Risco de teratogenicidade.
- Náuseas e vômitos são os mais comuns. Podendo haver tonteira, cefaleia, diarreia, insônia, tosse, erupções, elevação de transaminases e fosfatase alcalina, anemia.
