β-lactâmicos - Cefalosporinas Flashcards
As cefalosporinas assemelham-se às penicilinas, porém são
menos estáveis em relação a muitas b-lactamases bacterianas e, portanto, exibem um espectro de atividade mais amplo. V ou F?
Falso.
São mais estáveis que as penicilinas.
Cefalosporinas de 1° geração
IM ou IV
▪ Cefalotina
▪ Cefazolina
Oral (com x)
▪ Cefalexina
▪ Cefadroxila
Cefalosporinas de 2° geração
Cefuroxima ▪ Cefoxitina ▪ Cefaclor
▪ Cefotaxima
▪ Ceftriaxona
▪ Ceftazidima
São cefalosporinas de…
Cefalosporinas de 3° geração
▪ Cefepima ▪ Cefpiroma
São cefalosporinas de…
Cefalosporinas de 4° geração
Cefalosporina de 5° geração
▪ Ceftarolina
Espectro de ação das cefalosporinas de 1° geração
o Gram (+) (↑↑↑): Streptococcus e Staphylococcus (exceto MRSA e S. epidermitis), Pneumococcus sp. (exceto resistentes à penicilina).
o GRAM – (↑): Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella.
o Anaeróbios: Apenas da cavidade oral (exceto Bacterioides fragilis).
Usos clinicos para as cefalosporinas de 1° geração
- Pneumonias comunitárias.
- Infecções de pele e partes moles.
- ITU não complicada.
- Profilaxia cirúrgica
Os fármacos de primeira geração (cefalexina, cefadroxila, cefalotina, cefazolina) apresentam boa penetração no SNC. V ou F?
Falso.
Qual das cefalosporinas de 1° G (geração) são orais e quais são IV ou IM?
IM ou IV
Cefazolina
Cefalotina
Oral
Cefalexina
Cefadroxila
Mecanismo de ação das cefalosporinas…
Bactericida > inibição da síntese de proteoglicanos.
Mecanismo de resistência bacteriana as cefalosporinas
1) Produção de β-lactamases (principal)
2) Incapacidade de a droga atingir o seu local de ação
3) Alteração nas proteínas de ligação às penicilinas (menor afinidade)
Excreção das cefalosporinas é predominantemente …
Renal > secreção tubular
OBS: Em pacientes com IR a administração será orientada pelo clearence de creatinina.
Atinge concentrações terapêuticas no LCR e na placenta, exceto:
As cefalosporinas de 1ª geração.
SEGURAS NA GESTAÇÃO!
Efeitos adversos das cefalosporinas (5)
- Reações de hipersensibilidade: Rash cutâneo, eosinofilia, prurido e febre.
- Sensibilidade cruzada entre diferentes classes, como com as penicilinas (10% dos casos).
- Em caso de anafilaxia com penicilinas, não utilizar cefalosporinas.
- Lesão renal, principalmente se associada aos aminoglicosídeos e furosemida.
- Reações locais: Administração IV – Flebite; Administração IM – Dor local (associa-se à lidocaína)
- Discrasias sanguíneas: São raras –Hipotrombinemia, trombocitopenia e/ou disfunção plaquetária – Chance de sangramento, devendo-se administrar vitamina K.
Explique o efeito antabuse e o Dissulfiram-like…
- Efeito Dissulfiram-like: Inibição da enzima aldeído desidrogenase, levando ao aumento de aceltaldeído que pode causar rubor facial, cefaleia pulsátil, náuseas, vômitos, sudorese, hipotensão e confusão.
-
As cefalosporinas de primeira geração atravessam bem a placenta?
Sim, exceto a cefalexina, que atravessa pouco.
Qual cefalosporina de primeira geração Atravessa a placenta, mas não atravessa a barreira hematoencefálica. Apresenta maior tempo de meia-vida e atinge concentrações maiores no plasma, devido a sua maior ligação a proteínas plasmáticas e depuração renal mais lenta.
Devem ser utilizadas durante a cirurgia e iniciadas uma hora antes da incisão
Cefazolina
As cefalosporinas de _° geração sã conhecidas como as cefalosporinas dos otorrinos…
2°
Espectro de ação das cefalosporinas de segunda geração…
Anaeróbios, enterobactérias
o GRAM + (↑↑): Streptococcus, Staphylococcus, bacilo diftérico, clostrídios, gonococo e meningococo.
o GRAM – (↑↑): Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis, Neisseria.
Vias de administração das cefalosporinas de segunda geração…
Cefuroxima VO e IV
Cefoxitina IM
Cefaclor VO
A cefuroxima é utilizada principalmente em infecções…
Tem uma boa cobertura para os gram (-) e (+).
Cefuroxima ‘‘infecções nos furos de cima e nos de baixo’’ >
Logo
− Amigdalite − Otite média
− Faringite − ITU
− Sinusite − Gonorréia
− Meningoencefalite por H. influenzae, N. meningitides e S. pneumoniae.
− 0,5-1,5g 8/8h por IV ou IM
− 125-500mg 12/12h por VO
Cefuroxima (2°) atravessa a barreira hematoencefálica?
Atravessa parcialmente a placenta e, em condições normais, não ultrapassa a barreira hematoencefálica (mas atravessa em casos de meningoencefalites)
Cefoxitina (2°), por apresentar bom efeito sobre anaeróbios pode ser utilizada em…
− Doença inflamatória pélvica (DIP) − Abscesso pulmonar − Peritonites − Infecções abdominais agudas cirúrgicas − Abortos infectados − Profilaxia para cirurgia abdominal ▪ Doses Usuais: 1-2g 6/6h ou 8/8h por IM (dose máxima 8g/dia)
Deve ser usada em associação nas infecções graves, pois pode induzir resistência.
Indicações para o uso do Cefaclor (Ceclor®)
− Pneumonia comunitária − Infecções de pele e tecidos moles − ITU não-complicada − Profilaxia cirúrgica − Otite média − Sinusite bacteriana ▪ Doses Usuais: 250-500mg 6/6h ou 8/8h por VO.
As penicilinas de 3° geração apresentam de ação aumentado comparado a primeira e segunda geração em relação a Staphylococcus…
Falso.
Tem espectro diminuído para gram (+).
As penicilinas de 3° geração apresentam bom efeito contra
GRAM – (↑↑↑), amplo espectro, inclusive contra Serratia, Morganella e Pseudomonas aeruginosa (ceftazidima). V ou F?
V
As penicilinas de 3° geração apresentam boa penetração no snc e líquidos teciduais. V ou F?
V
As penicilinas de 3° geração que apresentam ação antipseudomonas e as que não apresentam
(-) Ceftriaxona e Cefotaxima.
(+) Ceftadizidima
Uso clínico e posologia do cefotaxima (3°)
Elevada potência contra ENTEROBACTÉRIAS! − Infecções por enterobactérias − Pneumonia − Meningoencefalite − ITU − Infecções de trato biliar ▪ Doses Usuais: 1-2g 6/6h ou 8/8h por IV ou IM.
Cefalosporina (3°) utilizada na infecção por Neisseria gonorrhoeae
✓ Ceftriaxona 1125-250mg, IM, DU.
Eliminação do Ceftriaxona é por via…
60% renal e 40% biliar.
Usos clínicos do Ceftriaxona…
− Pneumonia (principalmente por haemophilus influenzae). − Rinossinusite − Meningoencefalite − Gonorréia não complicada − Infecção gonocócica grave − Violência sexual
Ceftriaxona deve ser utilizada em quais posologias para pneumonias, meningite, infecção gonocóccica grave e violência sexual?
− Pneumonias: 500-1000mg 12/12h por IV
− Meningites: 2g 12/12h por IV
− Infecção gonocóccica grave: 1-2g 12/12h por 7 dias
− Violência sexual: 125mg por IM
cefalosporina de 3° geração que tem importante ação antipseudomonas…
Ceftazidima (IM/IV)
Ceftazidima é bem efetiva no tratamento de meningoencefalite por pseudomonas. V ou F?
V
É mais efetiva que as penicilinas antipseudomonas
A associação ceftazidima + avibactam tem ação…
Contra pseudomonas e β-lactamases (avibactam).
Exemplos de cefalosporinas de 4° geração
Cefpiroma e cefepima > ambas são IV e IM.
As cefalosporinas de 4° tem um bom espectro para…
o Gram − (↑): Amplo espectro, inclusive contra espécies produtoras de β-lactamase, Pseudomonas aeruginosa e enterobactérias.
o Gram + (↑): Espectro aumentado comparável à 1ª geração, inclusive Staphylococcus e Streptococcus (exceto os resistentes à meticilina e penicilina, respectivamente).
o Anaeróbios (↓)
A cefepima apresenta má distribuição pelo SNC, sendo pouco utilizada em ambiente hospitalar. V ou F?
Falso.
Ela apresenta boa penetração no SNC e é bem utilizado no meio hospitalar para tratamento de meningoencefalite por P. aeruginosa, infecções hospitalares por enterobactérias.
Cefpiroma associada a gentamicina pode ser utilizada no tratamento contra Staphylococcus e Pseudomonas. V ou F?
Gentamicina é um antibiótico da classe dos aminoglicosídeos
V
Cefalosporinas de 4° geração são administradas VIA…
IM e IV.
A cefepima é a cefalosporina de maior espectro entre as cefalosporinas… Vou F?
Verdadeiro
Usos clínicos da cefepima e doses
APRESENTA ATIVIDADE REDUZIDA PARA OUTROS TIPOS DE PSEUDOMONAS QUE ÃO SEJA A AEROGINOSA.
− Infecções hospitalares por enterobactérias
− Meningoencefalite por Pseudomonas aeruginosa
▪ Doses Usuais: 1-2g 12/12h por IV ou IM.
Cefalosporinas de 4° geração apresentam boa penetração na barreira hematoencefálica > cefepima e cefpirona.
V ou F?
V
Ceftarolina é uma cefalosporina de _° geração…
5°
A ceftarolina é de amplo espectro para gram (+) e (-). V ou F?
Verdadeiro
A ceftarolina não apresenta espectro de ação contra gram (+) S. pneumoniae, S. aureus, incluindo ORSA e Streptococcus ?pyogenes. V ou F
Falso.
Cobre todos esses gram (+) citados.
A ceftarolina apresenta espectro de ação contra gram (-) produtoras de β-lactamase, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarhallis e enterobactérias. V ou F?
V
#Lembre-se
5° geração, espectro de ação.
Usos clínicos e posologia da ceftarolina.
− IPTMc: 600mg 12/12h por IV por 5-14 dias.
− PAC: 600mg 12/12h por IV por 5-7 dias.
− Infeções complicadas da pele e tecidos moles (IPTMc)
− Pneumonia adquirida na comunidade (PAC)
