Anaerobicidas Flashcards
São divididos em duas classes
Lincosamidas e nitroimidazólicos
A lincomicina e clindamicina pertencem as classes da…
Lincosamidas
Pertencentes aos nitroimidazólicos
Metronidazol
Tinidazol
Secnidazol
Mecanismo de ação da clindamicina
Inibição da síntese de proteínas por se ligar a subunidade 50s ribossomal de bacterias sensíveis
A clindamicina tem ação bacteriostática. V ou F?
V
Pode ser bactericida dependendo da [ ].
Espectro de ação da clindamicina
substutui bem as penicilinas e cefalosporinas em pacientes alérgicos.
Aeróbios gram (+)
Anaeróbios gram (-) e (+)
#plasmodium falciparum, babesia micróti, Toxoplasma gondii, Pneumocystit carini (jiroveci).
Quais os mecanismos de resistência adquirida pelas Staphylococcus, pneumococo e MRSA a clindamicina
Alteração do receptor do ribossomo bacteriana
Alteração da permeabilidade da droga.
A clindamicina faz resistência cruzada parcialmente com…. por …
Macrolídeos e clorafenicol
Por competirem pelo mesmo local de ação
Vais de uso da clindamicina
Tópico
VO
Parenteral
#absorção rápida e quase completa no TGI
Distribuição da clindamicina
Pulmão, ossos, articulações, apêndice, útero, saliva..
Atravessa a placenta, mas não a BHE.
Alta taxa de ligação a proteinas plasmáticas (90%)
Eliminação da clindamicina
Renal e biliar
Metabolismo das clindamicina
Hepático > dose deve ser ajustada na insuficiência hepática.
Para abscessos pulmonares, qual grupo é a primeira escolha?
Clindamicina
Indicações do uso da clindamicina
- Osteomielite crônica (pós operatório), febre reumatica, fascite e celulites necrosantes > hiperssensibilidade a beta-lactâmicos.
- Malária (clindamicina ação lenta + quinino (Ação rápida).
Efeitos colaterais da clindamicina
Pela administração > VO (colite pseudomembranosa)
Interações medicamentosas da clindamicina
1 - Competição pelo mesmo sítio de ação que os macrolídeos e clorafenicol.
2 - Reduz o efeito bactericida das penicilinas, principalmente ampicilina.
3 - Aumento do efeito dos bloqueadores neuromusculares (clindamicina é mais potente
do que a lincomicina nessa ação).
4 - Sienrgia com metronidzol no combate a bacterióides fragilis.
Posologia da clindamicina
Quadros
- Leves: 150 - 300 mg, 6/6h ou 8/8h, VO ou IV > EX: PREVENÇÃO PARA S. viridians
- Graves: 450 - 800 mg
A clindamicina deve ser diluída em SF e SG (solução glicosada) para evitar efeitos adversos (bradicardia, hipotensão postural, arritmias, PC) com administração lenta. V ou F?
V
Os nitromidazólicos podem ser divididos em antibióticos e não antibióticos. Quais são eles?
Antibióticos > metronidazol
Não antibióticos > tinidazol e secnidazol.
O metronidazol apresenta ação…
Bactericida e protozoaricida.
Como é a entrada do metronidazol no agente etiológico?
Difusão passiva
O metronidazol é uma pró droga, que para ter efeito, deve ser metabolizada pela enzima piruvato ferrodoxina-oxirredutase sendo convertida em compostos ativos. V ou F?
V
Mecanismo de ação do metronidazol
Os metabólitos do metronidazol são incorporados ao DNA bacteriano formando moléculas instáveis, lesando ao bloqueio da síntese de DNA.
Apresentam relativamente pouco efeito sobre células humanas ou bactérias aeróbias.
Espectro de ação do metronidazol
Maioria dos bacilos gram + e - (campylobacter, clostridium, helicobacter..)
Protozoários anaeróbios > Trichomonas vaginalis, entamoeda hystolítica, Giardia lamblia, Balantidium coli…
Mecanismo de resistência
Mecanismo
- Natural
Aeróbios, pois não apresentam complexo enzimático piruvato ferrodoxina-oxirredutase > sem ativação. - Meios ricos em O2 > O2 é oxidado no lugar do metronidazol e promovem a reoxidação de compostos ativos, perdendo seu efeito biológico.
- Comprometimento da capacidade de remoção de oxigênio.
- Inativação enzimática do fármaco.
- Diminuição da atividade do complexo piruvato ferrodoxina-desidrogenase, com menor atividade da droga.
Vias de administração
VO, IV, intravaginal e tópica.
Metronidazol penetra bem todos os tecidos (fluidos corporais, leite…), EXCETO a placenta. V ou F?
V
Metabolização e eliminação do metronidazol…
Metabolização > hepática > reajuste de dose
Eliminação > renal ou biliar
O metronidazol é fármaco de primeira escolha para…
Tricomoniase Colite pseudomembranosa (vancomicina é 2° opção)
Outros usos clínicos do metronidazol
Amebiase (sendo o secnidazol 1° escolha, metronidazol 2° e tinidazol 3°).
Giardíase (1° sec, 2° tini, 3° metronidazol)
Peritonite por perfuração intestinal, aborto septico (parenteral), apendicite, viverticulite
Abcessos hepáticos, cerebrais e abdominais.
Infecção por H. pylori. (2° escolha, a primeira é claritrlomicina, amoxicilina e omeprazol).
Vaginose bacteriana
Efeitos colaterais são uso do metronidazol
Gosto metálico na boca > contraindicado no aleitamento
Cefaléia, boca seca, desconforto gastrointestinal, náuseas, vômitos,.
Neuropatia periférica
Hiperssensibildade
Neurotoxicidade > principalmente em hepatopatas (tontura, vertigem, convulsão, ataxia, insônia) > suspensão deve ser imediata.
Porque o metronidazol é contraindicado no aleitamento materno e seguro na gravidez ?
Seguro > Não atravessa a barreira plascentaria
Eliminado por secreções corporais, inclusive o leite, dando o gosto amargo e pode causar diarreia no RN.
A neuropatia periférica causada pelo metronidazol é reversível com…
Retirada do fármaco
A nefrotoxicidade do metronidazol ocorre principalmente em pacientes…
Hepatopatas, pelo não reajuste de dose, o que aumenta o seu tempo de ação >
A cimetidina inibe o metabolismo oxidativo do metronidazol aumentando sua toxicidade. V ou F?
V
Efeitos do uso do fernobarbital, rifampicina e o etanol
Induzem o metabolismo oxidativo do metronidazol, reduzindo seu efeito.
O metronidazol potencializa o efeito da warfarina. V ou F?
V
O metronidazol e o tididazol inibem a enzima ___________ _____________, que atua na via de metabolização do álcool, gerando acúmulo de ____________.
Sintomas > rubor facial, cefaléia, vômitos, dor abdominal, hipotensão, confusão, depressão respiratória, arritmias, convulsões, podendo levar ao óbito.
Aldeido desidrogenase
Acetaldeído
Para evitar o efeito antabuse/dissulfiram like, o paciente não deve…
Fazer o uso de álcool por 4 dias após o inicio do tratamento
Posologia para cada doença tratada pelo metronodazol
Posologia
• Amebíase: 500 mg 8/8h VO por 5 – 10 dias
• Giardíase: 250 mg 12/12h VO por 5 dias
• Colite pseudomembranosa: 500 mg 8/8h VO por 10 – 14 dias
• Tricomoníase: 500 mg 12/12h VO por 7 dias OU 2g VO dose única OU gel vaginal 2x/dia por 5 dias
• Vaginose bacteriana: 500 mg 12/12h VO por 7 dias
O secnidazol e o tinidazol tem mecanismo, espectro de ação, segurança e efeitos colaterais semelhantes ao metronidazol. V ou F?
V
Qual a principal vantagem do secnidazol em relação ao metronidazol?
Maior tempo de meia vida, logo, maior comodidade posológica > administração em dose única diária.
