Quinolonas Flashcards
São derivados do…
Ácido nalidíxico
Mecanismo de ação
Bloqueio da atividade da enzima DNA girase (topoisomerase II) em Gram (-) e topoisomerase IV em gram (+).
Induzem a clivagem do D
Efeito antimicrobiano
Bactericida
Mecanismos de resistência bacteriana
Mutações cromossomicas (menos afinidade pela DNA girase).
Redução das porinas (redução da permeabilidade).
A modificação do DNA (mutação) plasmidial isoladamente não é suficiente para conferir resistência completa, mas permite a sobrevivência, selecionando cepas resistentes. V ou F?
V
Apresentam boa [ ] sérica e boa penetração na maioria dos tecidos. V ou F?
V
Uso com alimentos aumenta absorção. V ou F?
F
Piora absorção
Há redução de absorção se ingerido junto com complexos vitamínicos com ferro, zinco… V ou F?
V
Formas de metabolização
Parcialmente pelo fígado, parcialmente excretada na forma original.
São secretadas por via…
Renal
Atingem boas [ ] na _____, logo são úteis no tratamento de…
Urina
Usadas no tratamento se infecções urinárias.
Na metabolização hepática, alguns metabólicos ativos são encontrados nas fezes. Isso favorece o seu uso…
Em infecções de vias biliares e por enteropatogenos.
O ofloxacino e o levofloxacino são executados principalmente por via…
Renal
O ácido nadilixo e o moxifloxacino tem excreção predominantemente…
Biliar e hepática.
Não tem excreção renal.
O ofloxacino e o levofloxacino devemdevemsuas dose reduzidas quando o Clarence de creatinina é menor que…
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Qual das quinolonas apresentam melhor ação contra pseudomonas?
Ciprofloxacino
Cite alguns efeitos colaterais das quinolonas
- Náusea, vômito, diarreia e dor abdominal > se administrado por via oral.
- sonolência, insônia, cefaléia, fadiga, depressão > ciprofloxacino
- Fotossensibilidade (uso prolongado de pperfloxacina - (+) comum em idosos.
- Hiperssensibilidade: urticária, erupção maculopapular, urticária, eosinofilia.
- Aumento de transaminases (uso se moxifloxacina), leucopenia, lesão renal
- Lesão de cartilagem em animais de experimentação (ruptura do tendão de Aquiles)/tendinite
Qual das quinolonas que causam o aumento do intervalo QT?
Levofloxacino, moxifloxacino..
Algumas quilononas causam inibição do metabolismo do citocromo p450, ocasionando…
Aumento no risco de intoxicação por alguns fármacos.
O uso de digoxina e warfarina concomitante com algumas quinolonas pode causar…
Intoxicação digitalica e hemorragias respectivamente.
Espectro de ação das quinolonas de primeira geração
Gram (-) e enterobacterias
Espectro de ação das quinolonas de 2° geração
Cobre a 1° geração + pseudomonas aeroginosa e staphilococcus.
Espectro de ação das quinolonas de 3° geração
2° geração + estreptococus (principalmente pneumococo #Também chamadas de quinolonas respiratórias.
Espectro de ação das quinolonas de 4° geração
3° + anaeróbios
Ácido nalixidico (1°)é utilizado em quais situações e doses?
Infecções urinária por enterobacterias
1g, 6/6h, por uma a duas semanas.
Profilaxia de infecção urinária recindivante.
Acido oxolínico é utilizado na…
Tratamento de infecções urinárias agudas, crônicas e reincindivantes.
O ácido pipemidico (1°), é utilizado nas infecções urinárias agudas, crônicas e reincindivantes (por gram (-) resistentes e pseudomonas aeruginosa) e prostite aguda. V ou F?
V
Esquema terapeutoco utilizado nas infecções urinárias agudas, crônicas e reincindivantes (por gram (-) resistentes e pseudomonas aeruginosa) e prostite aguda com o ácido pipemidico.
1° ITU > 400 mg 12/12h, 7-10 dias.
2° prostite aguda > mesmo esquema por 1 mês
Qual das quinolonas de 2° geração apresentam maior efeito contra pseudomonas aeroginosa?
Ciprofloxacina
Crianças de 1-6 anos metabolizam a ciprofloxacino mais rápida que adultos, necessitando de dose maiores em intervalos maiores. V ou F?
v
As quinolonas de 3° geração apresentam menor efeito sobre pseudomonas do que a ciprofloxacino. V ou F?
V
Norfloxacina (2°) usos…
Cistites e pielonefrites agudas e crônicas. Dose: 400 mg de 12/12 h por 3, 7 a 10 dias
Infecções urinárias recidivantes. Dose: 400 mg de 12/12 h por 3 meses;
Prostatites agudas e crônicas por E. coli. Dose: 400 mg de 12/12 h por 4 a 6 semanas;
Uretrite e cervicite gonocócica: única de 800mg
Diarreia dos viajantes. Dose: 400 mg de 12/12 h por 2 a 3 dias (E. coli).
Infecções gastrintestinais. Dose: 400 mg de 12/12h por 7 dias.
Febre tifoide. Dose: 400 mg de 12/12h por 7 dias
Ciprofloxacina é o mais potente das quinolonas de segunda geração, apresentando efeito 4-8x maior para enterobactérias. V ou F?
V
Falhas terapêuticas da ciprofloxacino.
Pneumococo, estreptococos, enterococos, anaeróbios, clamídia, micoplasma.
Usos clínicos da Ciprofloxacina > ampola de 100mg e comprimidos de 250 e 500mg;
Tratamento: Salmoneloses; Osteomielites; Gram + (menos ORSA); Shigeloses; Febre tifoide; Prostatite; Micobacterioses atípicas; Micobacterium tuberculosis.
Infecções urinárias, pulmonares e cutâneas por P aeruginosa. Dose: 500 a 1000 mg de 12/12 h.
Infecções urinárias agudas e crônicas. Dose: 250 mg;
Infecções respiratórias H. influenza e Enterobacter. Dose: 500 mg;
Infecções sistêmicas (sepse, intra-abdominal, meningite). Dose: 400 mg de 8/8 h IV.
Gonorréia. Dose única 500 mg de 12/12 h por 7 dias.
Cancróide. Dose: 500 mg de 12/12 h por 7 dias.
Endocardite estafilocócica. Dose: 750 mg + 300 mg de Rifampicina de 12/12 h por 28 dias.
Diarréia dos viajantes. Dose: 500 mg de 12/12 h por 3 dias (E. coli).
Espectro de ação da ofloxacina (2°)
Idêntico ao da ciprofloxacino, porém apresenta maior efeito sobre M. tuberculosis, M. leprae e micobactérias atípicas.
Usos clínicos da ofloxacina (Comprimido 200 mg e ampola de 400 mg; colírio solução a 3%.)
Espectro
Cervicites e uretrites/ clamídias. Dose: 200 mg de 12/12 h por 9 dias;
Tuberculose. Dose: única 300 mg por 6 a 8 semanas;
Insuficiências respiratórias, urinárias, dermatológicas, biliares, ginecológica e entérica. Dose: 200 a 400 mg de 12/12 h
Gram+: Streptococos faecalis, Streptococos agalactiae, Streptococos pnemoniae, Streptococos pyogenes, Staphlylococos epidermidis, Staphylococos Saprophyticus.
Gram-: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, E.coli, H. influenza, H. parainfluenza, K. oxytoca, K. pneumonie, M. catarrhalis, P. mirabilis, P. aeruginosa.
Chlamydia pneumonie, e Mycoplasma pneumonie.
Usos clínicos da levofloxacina
Infecções respiratórias; Infecções cutâneas; Infecções do trato urinário; Osteomielite; Artrite séptica.
O levofloxacina atravessa a BHE?
Sim, atravessa.
Moxifloxacina tem ação contra Gram (-), é 4-8x mais potente contra pneumococo apresenta ação contra anaeróbios. V ou F?
V
Usos clínicos da mexifloxacina
Os mesmos da levofloxacina; Infecções abdominais; Infecções de cabeça e pescoço; Infecções mistas aeróbias/anaeróbias; Sinusites crônicas
A moxifloxacino faz ajuste de dose na…
redução da função hepática.
Os bradicárdicos que usam anti-arrítmicos, com o uso concomitante de ___________ pode prolongar o intervalo QT no ECG
Moxifloxacina #Também ocorre no uso de macrolídeos.
O gemifloxacino (3°) apresenta como principal efeito adversos o …
rash cutâneo, que se eleva com o prolongamento do tratamento (de 7 para 10 e para 14 dias) em mulheres com idade abaixo de 40 anos
Vantagens da moxi e gemifloxacina sobre o Ciprofloxacino e Levofloxacino
Atividade superior in vitro contra Gram-positivos
Maior atividade contra pneumococo, incluindo cepas resistentes a Levofloxacino.
A 4° geração de quinolonas cobre…
germes anaeróbios e atípicos + germes cobertos pela 3° geração.
Indicações ao uso da trovafloxacina
– Espectro: GRAM + e GRAM - (P. aeruginosa), Anaeróbios; Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, B. fragillis, H. influenza, S. aureus, E.coli, Neisseria gonorrhoeae, P. mirabilis, Enterococos faecalis.
Usos clínicos e posologia da trovafloxacina
– Indicações: Pneumonia hospitalar ou da comunidade, sinusite, infecções pós-cirúrgicas intra-abdominais e ginecológicas; gonorréia, prostatite; infecções de pele e tecidos moles;
– Dose: 200 mg VO 7 a 14 dias; 1 a 2 mg/ml;
Eliminação da trovafloxacina
Eliminação não renal. Pode causar toxicidade hepática.