Antiparasitários Flashcards
Classes de antiparasitarios
Benzimidazóis
Nitrotiazóis
Ivermectina
Praziquantel
Quais fazem parte do grupo dos benzimidazois?
Tiabendazol Cambendazol Mebendazol Albendazol Só os dois últimos serão abordados nos flashcards
Mecanismos de ação do mebendazol e albendazol
Parasiticida
Inibição da síntese de microtubulos (citoesqueleto, flagelos)
Inibição da captação de glicose levando a depilação do glicogênio e diminuição da produção de ATP.
O mebendazol é um antiparasitário de amplo espectro, de baixa incidência de efeitos adversos, e de tempo de meia vida de 6h. V ou F?
V #O albendazol também é de amplo espectro
Indicações ao uso de mebendazol
▪ Helmintos: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiuria, Ancylostoma duodenale, Enterobius vermicularis, Taenia sp.
▪ Outros patógenos: Giardia lamblia e Trichomonas vaginalis
▪ Cisto hidático
Via de administração do albendazol? Absorção aumentada se for concomitante com alimentos?
VO > baixa absorção
Melhor absorção se usada com alimentos, principalmente os gordurosos.
#comprimido deve ser mastigados.
Metabolização e eliminação do mebendazol
Metabolismo > hepático - sendo convertido em metabólicos inativos.
Eliminação > biliar (80-90%) e renal (10%)
É seguro em crianças e gestantes. V ou F?
F
Não é seguro em ambos.
Posologia de uso
▪ Enterobíase, ancilostomíase, ascaridíase e tricuríase: 100 mg 12/12h por 3 dias.
▪ Ascaridíase e tricuríase: 600 mg dose única.
▪ Oxiuríase: 100 mg dose única – Repetir em 2 semanas.
▪ Teníase: 200 mg 12/12h por 4 dias.
▪ Giardíase: 200 mg 8/8h por 1 dia (mais eficaz que Metronidazol).
▪ Filariose: 100 mg 12/12h por 30 dias.
▪ Capilaríase intestinal: 400 mg 1x/dia por 20 dias.
▪ Hidatiose: Técnica PAIR OU Cirurgia + Mebendazol 50-100 mg/kg/dia fracionado de 8/8h por 12-48 semanas.
Principais efeitos adversos ao uso do albendazol e mebendazol
Em terapias de 1 a 3 dias raramente causa intolerância TGI ou tonteira.
Em altas doses pode gerar toxicidade hematologica e hepática (agranulocitose, leucopenia, elevação de transaminases), alopecia e hiperssensibilidade. #também pode causar impregnação na pele.
A toxicidade que pode ser causada pelo mebendazol é reversível com …
A suspensão do uso da droga
O albendazol tem boa ação contra vermes redondos. V ou F?
V
O albendazol apresenta boa taxa de absorção que melhora com … Apresenta boa ação na …
Ingestão de alimentos
Boa ação na luz intestinal
O albendazol apresenta boa penetração nos tecidos, na bile, LCR e cistos hidáticos, com tempo de meia vida de 8-12h. V ou F?
V
Metabolismo do albendazol é ___________, formando metabólitos _________.
Hepático
Metabolitos ativos
Eliminação do albendazol
Urinário
Em altas doses, o albendazol provoca…
Os mesmos efeitos colaterais do mebendazol
Leucopenia e aumento de transaminases
O albendazol apresenta bom efeito contra…
Vermes redondos
No tratamento para cisto hidáticos, porque é comum a presença de cefaléia, febre, mal estar?
Há o risco de rompimento do cisto hidatiforme. Seu conteúdo é altamente imunogênico, levando a reação de hiperssensibilidade e anafilaxia.
Na neurocisticercose, no inicio do tratamento com albendazol é feito o uso de corticoides e anticonvulsivante. Explique essa associação.
A ação do albendazol sobre os cisticerco causa uma reação inflamatória bem intensa (conteúdo do cisticerco é bem imunogênico) > pode então levar a uma reação anafilatica muito intensa.
O corticoide e o anticonvulsivante reduzem os efeitos da reação inflamatória intensa.
A reação inflamatória intensa pode causar (cefaléia, vômitos, sinais meningeos, diplopia e convulsões no inicio do tratamento).
Posologia do albendazol
o Posologia
▪ Ascaridíase, tricuríase, ancilostomíase e oxiuríase: 400 mg dose única – Repetir em 2-3 dias se ascaridíase maciça e em 2 semanas se oxiuríase. Eficácia inferior ao Mebendazol em doses múltiplas.
▪ Estrongiloidíase: 400 mg/dia por 3 dias – Repetir em 10 dias. Eficácia inferior ao Cambendzol.
▪ Teníase: 400 mg/dia por 30 dias + Corticoide + Anticonvulsivantes. Ação contra cisticerco, incluindo neurocisticercose.
▪ Cisto hidático: Técnica PAIR (Punção; Aspiração; Injeção de escolicida; Reaspiração) ou Cirurgia + Albendazol 400 mg 12/12h por 3 meses.
▪ Microsporidíase: 400 mg 12/12h por 28 dias + Dose diária de manutenção 400 mg.
▪ Larva migrans cutânea: 400 mg/dia por 3 dias.
▪ Larva migrans visceral: 400 mg 12/12h por 5 dias.
O nitazoxanida(anita) pertence ao grupo dos…
nitrotiazois
O além de ser antiparasitário, o anita pode ser usado no tratamento para…
Rotavirus, hepatite B e C.
O anita é um antiparasitario de estreito espectro de ação. V ou F?
F
Amplo espectro de ação.
Espectro de ação do anita
Protozoários Cestodeos Geohelmintos intestinais (doenças que acometem o homem e precisa passar pelo menos uma etapa do seu ciclo vital no ambiente externo ao corpo do hospedeiro) Fasciola hepática Bactérias anaerobias
Efeitos adversos da anita
- Bem tolerado.
- Alguns pacientes podem apresentar vômitos e dor abdominal.
- Sal da droga apresenta pigmento amarelo, que leva a uma falsa icterícia, impregnando urina e lentes de contato, com coloração esverdeada.
Metabolismo do anita
Metabolizada no plasma Nitazoxanida > tizoxanida.
Eliminação do anita
Renal e fecal
É segura para gestantes, menores de 1 ano, hepatopatas, DRC, gestantes lactentes. V ou F?
F
Ainda não há estudos. Portanto, indica-se o uso de outras drogas.
Posologia do anita
▪ Taenia saginata: 25 mg/kg dose única por VO.
▪ Hymenolepis nana: 50 mg/kg dose única por VO.
▪ Geohelmintos e protozoários: 500 mg 12/12h por 14 dias (em crianças, 200 mg).
▪ Cryptosporidium e microsporídeo: 500 mg 12/12h por 14 dias.
A ivermectina é bastante utilizada para…
Oncocercose (cegueira do rio), estrongiloidíase, pediculose, escabiose.
Mecanismo de ação da ivermectina
Potencialização dos canais (Cl-) controlados pelo glutamato e gaba (aumentando a permeabilidade) > paralisia e morte do parasita (helmintos e artrópodes).
Não há receptores com alta afinidade para as avermectinas nos cestodos, trematodos e ancilostomídeos. V ou F?
V
Nos mamíferos os canais iônicos mediados por gaba estão presentes apenas no ___________.
No encéfalo.
A ivermectina atravessa a BHE?
Não
A ivermectina não tem atividade contra…
Cestodos Trematodos (Schistossoma mansoni, Fasciola hepática) Ancilostomideos.
Espectro de ação e uso clinico da ivermectina
Pediculose, escabiose, estongiloidíase, estongiloidíase, oncocercose, filariose, ascaridiase, tricuriase, enterobiáse, larva migrans cutânea e visceral, miíase.
A ivermectina atravessa a BHE, tem boa distribuição tecidual, tempo de meia vida 16h e é eliminada quase que exclusivamente pelas fezes. V ou F?
F
Não atravessa a BHE
Uso de ivermectina pode levar a reação de Mazzotti. Explique-a.
Resposta alérgica e inflamatória secundária ao efeito microfilaricida.
Artralgias, sinovite, dor abdominal, aumento e sensibilidade dos nódulos linfáticos, prurido, edema, febre, urticária…
Medidas de segurança ao uso de ivermectina
Não usar em gestantes ou crianças menores de 5 anos ou 15 kg
Evitar associação medicamentosa com fármacos que aumentam a atividade GABAérgica (benzodiazepinicos, ácido valpróico, barbituricos
Posologia da ivermectina
▪ Estrongiloidíase não complicada: 200 μg/kg dose única (o Albendazol pode ser utilizado como alternativa) – 1ª escolha!
▪ Ascaridíase: 200 μg/kg dose única.
▪ Oncocercose: 150 μg/kg dose única com periodicidade semestral ou anual, durante 10 anos – 1ª escolha!
▪ Fialíase linfática: Dietilcarbamazina + Ivermectina.
▪ Escabiose: 200 μg/kg/dia dose única – Repetir 7 dias depois.
▪ Pediculose: 200 μg/kg/dia dose única – Repetir 7 dias depois.
O praziquantel tem efeito importante sobre vermes…
Achatados
Excreção do praziquantel
15-35% bile
60-80% renal
A disponibilidade do praziquantel é reduzida ao associar o seu uso a antiepilépticos ou corticoesteroides. V ou F?
V
Mecanismos de ação do praziquantel
Aumento da permeabilidade ao cálcio, resultando em paralisia é morte.
O praziquantel apresenta efeito sobre vermes adultos e estágios imaturos dos schistossomas e efeito profilatico contra cercarias. V ou F?
V
O praziquantel atravessa a BHE?
Sim, aproximadamente 14-20% da [ ] plasmática do fármaco.
Usos clínicos do praziquantel
Esquistossomose Hidatifose Hymenolepis nana Neurocisticercose Teníase e difilobotriase
Efeitos colaterais do uso de praziquantel
Vários dias após o inicio da administração do praziquantel é possível haver febre baixa , prurido é erupções cutâneas > liberação de proteinas dos vermes mortos e não toxicidade medicamentosa direta
Cefaléia, tontura, sonolência, mal estar, náusea, vômitos > duram até um dia. #pode haver elevação leve e transitória de enzimas hepáticas
O praziquantel é seguro e bem tolerado em crianças, deve ser evitado na gravidez é indicado em cisticercose ocular. Induz sonolência e tontura, logo deve ser advertido a motorista sobre os seus efeitos. V ou F?
F
É cintraindica na cisticercose ocular, uma vez que a destruição do parasita no olho pode provocar dano irreparável.
