Tetraciclinas Flashcards
Tetraciclinas
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Glicilclinas: Tigeciclina
Principal mecanismo de acción de las tetraciclinas
Inhiben la síntesis de proteinas al fijarse a la subunidad 30S
Bloquean la fijación del aminoacil ARNt –> bloquean la adición de nuevos AA a la cadena
Otros mecanismos de acción de las tetraciclinas
- Quelan Mg –> impide unión ribosomica, inhibe sistemas enzima ticos bacterianos, implicaciones en la fosforilación oxidativa.
- transporte: 1. difusión pasiva y 2. transportador
Que efecto tiene la quelación de Magnesio
Bacteriostatico
si son muy sensibles y a dosis altas las puede matar
Mecanismo de resistencia de las tetraciclinas
Reducida capacidad de concentración por: alteraciones en el mecanismo de transporte
Bacterias resistentes a las tetraciclinas
Enterococcus faecalis
En costa rica la mayoría son R
Neisseria gonorrhoeae R o S a tetraciclinas
sensible
Contra cuales y como tienen actividad las tetraciclinas hacia los protozoos:
En concentraciones elevadas para parasitosis
Balantidium coli, Entamoeba histolytica, Dientamoeba fragils y Plasmodium falciparum (solo algunas sepas)
Cuales tetraciclina aparentan tener una mayor actividad
Minociclina y doxiciclina
sin embargo, no hay diferencias notables
Para que y porque se utiliza la minociclina
Para acné
Porque se acumula en piel
Que altera la absorción de las tetraciclinas
Alimentos o sustancias con: calcio, magnesio, aluminio, hieroo, etc.
* se quela el catión disminuyendo su absorción
Porque no se deben de utilizar las tetraciclinas en embarazadas
Alcanza 10-60% de [] en liquido amniótico y plasma
Se concentra en tejido óseo y dental del feto
Por donde se excretan las tetraciclinas
orina, bilis, lágrimas, saliva y leche materna; principalmente en forma activa
Como es la vía de eliminación renal de las tetraciclinas
FG
en tetraciclinas de larga duración –> excreción biliofecal
Reacciones adversas de las tetraciclinas
Son frecuentes y graves; relacionada con su mecanismo de acción, efecto farmacológico y capacidad de concentrarse en tejidos.
Superinfecciones
Reacción adversa más frecuentes de las tetraciclinas
Del aparato digestivo: nausea, vomitos, reflujo, gastritis y dolor epigastrico
Reacciones adversas de las tetraciclinas en el riñón y medio interna
inhiben la transformación de AA en proteínas produciendo un equilibrio nitrogenado negativo –> efecto anti-anabolico
Reacciones adveras de las tetraciclinas en los huesos y dientes
Se depositan; sobretodo en fases de desarrollo – forman quelato de Ca
Interfieren con la osteogenesis
Depositos de estos fármacos parecen irreversibles en diente pero si desaparece en huesos
Reacciones adversas de las tetraciclinas en piel y mucosas
Fotosensibilidad: eritema y edema; hasta urticaria, pápulds, exfoliación, reacción liquenoide, etc
Representante de las glicilciclinas
Tigeciclina
Vía de administración de la tigeciclina
IV
Vía de excreción de la tigeciclina
60%: heces y excreción biliar
30% orina
Uso de las glicilciclinas (tigeciclina)
- Staphylococcus aureus resistentes a meticilina
- Steptococcus pneumonia resistentes a penicilina
- Enterococcus faecalis y faecium,
- Acinetobacter baumanii
- Algunas enterobacterioas: E. coli y Klebsiella pneumoniae productores de beta-lactamasas de espectro extendido (BLEE)
- Anaerobios: Bacteroides fragilis y Clostridium difficile
Efectos adversos de la tigeciclina
Trastornos GI*
prolonga tiempo de tromboplastina parcial activado (TPTa) y tiempo de protrombina (TP)
Interacción importante de la tigeciclina
Warfarina
Tetraciclina con vida media más larga
Doxiciclina
Tetraciclina de acción corta
Tetraciclina
Tetraciclina de acción larga
Doxiciclina
Minociclina
Tetraciclina con mayor biodisponibilidad
Minocilina
Porque no se usan tetraciclinas en niños
Porque también quelan los cationes del cuerpo
problemas de crecimiento
Desventaja de la tigeciclina
Porque se casi se queda todo en el comportamiento central y no se concentra; además no cruza algunas barreras
La tigeciclina es el tx de elección para
Enterococcus sp
