Anti-retrovirales Flashcards
Clasificación de los antirretrovirales
Inhibidore de la transcripts inversa Inhibidores de la protease Antagonistas de los correctores Inhibidores de la fusión y de la entrada Inhibidores de la nucleotide-reductasa Inhibidores de la integral Agentes con acción de base inmunologica
Clasificación de los inhibidores de la transcriptas inversa
Nucleotidos/Nucleosidos
NO nucleotides o nucleosidos
Inhibidores de la transcriptasa inversa Nucleotidos/nucleosidos
Zidovudina (AZT) Didanosina (ddl) Estavudina (d4T) Emtricitabina (FTC) Tenofovir Lamivudina (3TC) Adefovir Abacavir
Inhibidores de la transcripts inversa NO nucleotidos/nucleosidos
Efavirenz* (EFV)
Nevirapina
Delavirdina
Etravirina
Mecanismo de acción de Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleotidos/nucleosidos
- Fosforilación intracelular para ser activo
- Compiten con los desoxinucleotidos naturales para unirse a la transcriptasa inversa
- Actuan como finalizadores de cadena
- Inhibe la ADN polimerasa gamma (replica ADN mitocondrial) entonces se depletan las mitocondrias
Cual es el mecanismo de toxicidad de inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleotidos/nucleosidos
Lesión mitocondrial
Efectos adversos de inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleotidos/nucleosidos
asociados a lesion mitocondrial polineuritis pancreatitis mielotoxicidad acidosis láctica
Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleotidos/nucleosidos que NO tienen restricción con alimentos
Zidovudina Estavudina Lamivudina Emtricibina Abacavir
Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleotidos/nucleosidos que es preferible tomar en AYUNAS
Didanosina
Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleotidos/nucleosidos que es preferible tomar con ALIMENTOS
Tenofovir
Toxicidad más importante de la Zidovudina
Hematologica
Interacciones con fármacos de la Zidovudina
- miopatías –> AZT
- aumentar la vida de AZT –> morfina, codeína, AINES, etc
- contraindicado con d4T
Principales efectos adversos de la didanosina
Afectación pancreatica
neurotoxicidad
Efectos adverso más frecuente de la didanosina
Diarrea
intensidad moderada
Otros efectos adversos más frecuente de la didanosina
Intolerancia digestiva: nauseas y vómitos
Efectividad de los Inhibidores de la transcriptasa inversa NO nucleósidos
Solo frente a VIH-1
Acción inhibidora selectiva de la transcriptas inversa del VIH-1
Cual es la diferencia de la actividad de los Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleotidos/nucleosidos y los NO nucleosidos
Los segundos no necesitan activarse por metabolismo intracelular y tienen una union no competitiva a la transcriptas inversa
Benzixazinona potente y exclusiva inhibido de la transcriptas inversa del VIH-1
Efavirenz (EFV)
Efectos secundarios más frecuentes del Efavirenz
Neurologicos
Dermatologicos
V/F El efavirenz desarrolla con facilidad resistencias
V
El efavirenz tiene restricción de comidas?
NO
Inhibidores de la proteasa
Atazinavir (ATV) Lopinavir (LPV) Fosamprevenir (FSV) Nelfinavir (NLV) Indinavir (IDV) Ritonavir (RTV) Saquinavir (SQV)
En donde es la actividad esencial de los inhibidores de la proteasa
en las fases finales de la maduración virica
Mecanismo de acción de inhibidores de la proteada
Impiden la división de liporpoteínas; entonces los virones no se maduran y pierden la capacidad infectan
actuan sobre células en reposo
Actividad de los inhibidores de la proteasa
Frente a VIH-1 y VIH-2
Con que interaccionan los inhibidores de la protesas
Con TODO
Importante Estatinas*
Inhibidores de la proteasa que deben tomarse con comidas
Ritonavir Saquinavir Nelfinavir Amprenavir y Atazanavir: ligera Lopinavir
Inhibidor de la proteasa que debe tomarse sin comida
Fosamprenavir
Inhibidor de la proteasa qu se debe tomar en ayunas y liquidos
Indinavir
Complicaciones de los inhibidores de la proteasa
resistencia a la insulina
elevación de colesterol: potencial aterogenico
Aparición de osteopenia y osteoporosis
AZT
Zidovudina
ddl
Didanosina
d4T
Estavudina
FTC
Emtricitabina
3TC
Lamivudina
EFV
Efavirenz
