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Farmacología Básica V Parcial > Betalactámicos > Flashcards

Betalactámicos Flashcards

1
Q

Farmacoforo de los betaláctamicos

A

anillo beta-lactámico

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Q

Derivados de betaláctamicos

A

Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemes
Monobactámicos

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3
Q

Justoficación del mecanismo de acción de los beta-lactamicos

A

Inhibición de las etapas finales de la síntesis de peptidoglicano o mureína (pared bacteriana)

Inhibe las transpeptidasas —> se parece al final de los pentapeptidos (D-alanina-D-alanina).

Inactiva irreversiblemente a la transglucolasa

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4
Q

Principal estructura de la pared bacteriana que le da la forma, resistencia

A

Mureína

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5
Q

Fase I de la síntesis de mureína

A

Sintesis de unidades estructerales

Uridina (nucleotido)

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6
Q

Fase II de la sí tesis de mureína

A

Estas unidades forman un pentapeptido que se une al bactoprenol (lipido de la cara interna de la membrana)
I
Este difunde a la cara externa para poder tenerlo anclado a la pared

Cuando la mureína se degrada el bactoprenol vuelve a la cara interna donde puede ser reciclado

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7
Q

Fase III de la sintesis de mureína

A

Polimerización

Se unen las mureínas entre sí, por medio de enlaces sencillos. Liberando el bactoprenol porque ya queda anclado

Se utilizan las glucolasas,

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8
Q

Fase IV de la sintesis de mureína

A

Se hacen enlaces cruzados, formando una malla bi o tridemensional.

Por medio de transpeptidasas y carboxipeptidasas, dependiendo de cual se pierde 1 o 2 peptidos.

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9
Q

Diferencias generales entre gram positivo y gram negativo

A

En las gram + primero esta: pared, membranas y entre ellas el citoplasma. Mayor actividad de los beta lactamicos

En las gram -: primero esta la membrana externa de 2 capas (lipopolisacaridos), luego la pared, espacio periplasmico y membrana interna. Tiñen de rojo

Ambas pueden o no tener cápsula.

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10
Q

Regla de oro de los beta-lactamicos

A

Si el farmaco tiene efecto en gram

negativos hay que cuidarlo.

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11
Q

Tres etapas del mecanismo de acción

A

Acceso del beta-lactamico al sitio de acción
Interacción fármaco-receptor
Consecuencias de la acción con la bacteria

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12
Q

Como ingresan los beta-lactamicos en las gram negativos

A

Por medio de las porinas de la membrana externa

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13
Q

Porque la entrada de los beta-lactamicos a los gram negativos es un sistema saturable

A

Porque el paso por las porinas es por difusión pasiva la cual es dependiente de la concentración

Proceso contracorriente

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14
Q

De que depende la concentración de beta-lactamicos en el espacio periplasmico

A
  • difusión

- suceptibilidad a enzimas, que los inactivan

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15
Q

De que dependen los beta-lactamicos de mostrar su actividad completa

A

Bacterias en crecimiento activo —> lisis osmotica

Porque sino la bacteria esta integra y no hay SINTESIS de pared.

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16
Q

Mecanismos de resistencia a los beta-lactamicos

A
  • alteración de transporte
  • modificación en el sitio de acción
  • producción de beta-lactamasas ** mas importante
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17
Q

Como funciona el mecanismo de alteraciones en el transporte

A
  • no producen porinas —> resistentes a penicilinas y se recuperan de las cefalosporinas. Gram negativas
  • bombas de salida o de expulsión
  • producción de PBPs (sitio de acción) con menor sensibilidad a beta-láctamicos; más en gram + –> cambia ya no es D-alanina-D-alanina
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18
Q

Como funciona el mecanismo de la producción de beta-lactamasas

A

Es el mecanismo de resistencia más importante

Hidrolizan el anillo —> compuesto inactivos al perder el farmacoforo

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19
Q

Inhibidores de beta-lactamasas

A

Ácido Clavulánico o Clavulanato
Sulbactam
Tazobactam

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20
Q

Que son los Inhibidores de beta-lactamasas

A

Sustancias que quimicamente se parecen a los beta-lactamicos pero no lo son ni tienen efecto ATB

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21
Q

Actividad antibacteriana de la penicilina G

A

Grampositivas

Anaerobias

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22
Q

Como es la sensibilidad de Enterococcus faecalis a los beta-lactamicos

A

Escasa

No son una alternativa

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23
Q

A que se limita la actividad de los monobactamicos

A

Gramnegativas

Hay que cuidarlos

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24
Q

Cuales se consideran los ATB de elección para el tx de infecciones durante el embarazo

A

Monobactamicos

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25
Q

Clasificación de penicilinas

A

Naturales
Antiestafilocócicas
Aminopenicilinas
Anti-pseudomonas

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26
Q

Penicilinas naturales

A 
Penicilinas G (sódica) 
Penicilina G benzatínica

Hay otras pero solo estas están en CR

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27
Q

Penicilinas antiestafilocócias

A

Meticicilina

Isoxazolilopenicilinas: Oxacilina

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28
Q

Para que se usa la meticilina

A

Ya no es un ATB se utiliza para clasificar al Staphylococcus aureus en meticilino resistente o sensible

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29
Q

Aminopenicilinas

A

Ampicilina –> ampicilina + sulbactam

Amoxicilina –> amoxicilina + acido clavulánico

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30
Q

Penicilinas anti-pseudomonas

A

Piperacilina –> piperacilina + tazobactam

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31
Q

Distribución de penicilinas

A

buena: líquido pleural, pericardio, liquido sinovial, etc.
mala: SNC pero cuando hay inflamación si logra penetrar (no es la primera opción)

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32
Q

Que es el efecto post-ATB

A

es la inhibición del crecimiento que se mantiene durante un tiempo determinado después de que se termine la exposición al ATB

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33
Q

Como es el efecto post-ATB de las penicilinas

A

importante
Gram +: 2-3h
Gram -: muy corto

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34
Q

Reacciones adversas penicilinas

A
  • hipersensibilidad (1-5%): inmediata*, acelerada o tardía
  • alteraciones GI: diarrea
  • aumento transaminasas
  • alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia y alt plaquetas –> especialmente anti-pseudomonas
  • hipopotasemia
  • Nefritis intersticial *
  • encefalopatía –> mioclonías y convulsiones crónicas o tónico-clóricas; somnolencia, estupor y coma. Dosis muy altas para uso de meningitis
  • insuficiencia renal: se dice que si alcanza [] altas en LCR hay mayor riesgo
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35
Q

Cefalosporinas de primera generación

A

Cefalotina
Cefalozina
Cefadroxilo
Cefalexina

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36
Q

Únicas cefalosporinas de primer generación IV

A

Cefalotina

Cefalozina

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37
Q

Cefalosporinas de segunda generación (V.O)

A

Cefuroxima

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38
Q

Cefalosporinas de tercera generación

A

Ceftriaxona
Cefixima
Ceftazidima
Cefotaxima

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39
Q

Única cefalosporinas de 3G con presentación VO

A

Cefixima

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40
Q

Cefalosporinas de cuarta generación

A

Cefepima

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41
Q

Cefalosporinas de quinta generación

A

Ceftarolina

Ceftobiprola

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42
Q

Usos de cefalosporinas de 1G

A

profilaxis quirúrgica
Infecciones urinarias
Abscesos en tejidos blandos por cocos

Sensibles contra gram + (cocos)

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43
Q

Para que se recomienda la Cefepima

A

tx de infecciones resistentes a otros ATB

-efecto anti-pseudomonas

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44
Q

Porque se pueden ser útiles la Cefazolina y Ceftriaxona en tratamiento de infecciones localizadas en vías biliares

A

Porque alcanzan concentraciones superiores en bilis que en plasma
y excreción biliar de la ceftriaxona es de 40%

45
Q

Como es la eliminación renal de ceftazidima y ceftriaxona

A

Filtración Glomerular

46
Q

Porque las cefalosporinas son inútiles hacia algunas cepas de E. coli y Klebsiella

A

Porque expresan beta-lactamasas de amplio espectro (BLEA)

que pueden hidrolizar casi todas las cefalosporinas

47
Q

Reacciones adversas de cefalosporinas

A
  • hipersensibilidad: hay 5-10% de reacción cruzada con penicilina
  • nefrotoxicidad
  • intolerancia al alcohol
  • fenómenos hemorrágicos: alteraciones plaquetarias
48
Q

Cual es la vía de administración de los carbapenemes

A

Parenterales

49
Q

Carbapeneme con menor eliminación renal

A

Ertapeneme (3.8%)

50
Q

Carbapeneme con mejor perfil de seguridad

A

Meropenem

51
Q

Carbapeneme con mayor actividad contra Haemophilus influenza y Neisseria gonorrhoeae

A

Ertapenem

SOLO se usa is es resistente a las otras dos

52
Q

Como funciona la actividad bactericida de los carbapenemes

A

dependiente de concentración

53
Q

Que es la cislastina

A

Es un compuesto que inhibe la dehidropeptidasa I humana; que se encuentra en los riñones que es responsable de la degradación del imipenem

Aumenta el tiempo de imipenem en el cuerpo

54
Q

Que hay que vigilar al usar el imipenem + cislastina

A

Función hepática

55
Q

Reacciones adversas carbapenemes

A
  • IV rápida –> náuseas o vómitos

- imipenem: convulsiones

56
Q

Cual es el efecto adverso más frecuente a dosis elevadas de imipenem

A

convulsiones

57
Q

Representante de monobactamicos

A

Aztreonam

58
Q

espectro del aztreonam

A

bacterias gram-negativas

59
Q

Cual es la diferencia de monobactamicos contra los otros beta-lactamicos

A

Solo tienen un anillo, en vez de 2

por lo que se le facilita la entrada a las gram negativas perdiendo su efecto +

60
Q

V/F Tienen los monobactamicos actividad por Pseudomonas aeruginosa

A

V

Sin embargo hay cepas resistentes

61
Q

Reacciones adversas monobactamicos

A

similares al resto

-menor riesgo de hipersensibilidad cruzada

62
Q

Diferencia en la producción de beta-lactamasas según su tinción de gram

A

En gram +: inducible por ATB y se secretan al medio externo -> efecto poblacional. Por lo general las enzimas la usan otras porque mueren antes de utilizarlas.

En gram -: se forman constitutivamente y en pequeña cantidad

63
Q

Cuantos grupos de beta-lactamasas hay

A

3 :

1, 2(a,b,c,d,e,f), 3

64
Q

Que actividad tienen las beta lactamasas

A

Depende del grupo en donde el 3 inhibe a TODOS los bet-lactamicos y los otros solo a algunos específicos

65
Q

Cual es la función de los inhibidores de beta-lactamasas

A

Inhibir competitivamente a la beta-lactamasa; son suicidas

Potenciando el efecto ATB y aumentando el espectro

66
Q

Indicación de la penicilina como tratamiento de primera elección

A

Sifilis

67
Q

Cual es una ventaja del grupo de beta-lactamicos con infecciones por Pseudomonas

A

Hay algunos que tienen actividad anti-pseudomonas
Lo cual es muy importante porque hacen resistencia a todo
Algunas penicilinas y cefalosporinas de 3ra gen

68
Q

A que es sensible la Penicilina G

A 
Streptococcus pneumoniae, pyogenes y viridans 
Listeria monocytogenes
Actinomyces 
Plevotella melaninogenica 
Clostridium perfringens 
Peptostreptococcus
Neisseria gonorrhoeae, meningitidis
69
Q

A que es resistente la ampicilina/ amocicilina

A 
MRSA
Klebsiella sp 
Enterobacter 
Citrobacter 
Serratia 
Morganella 
Aeromonas 
Pseudomonas
70
Q

A que es sensible la oxacilina

A

Streptococcus pneumoniae, pyogenes y viridans
MSSA
Peptostreptococcus

71
Q

A que es resistente la piperacilina

A

MRSA

72
Q

Que beta-lactasmico se le puede dar a Neisseria gonorrhoeae, meningitidis

A

Cualquiera menos oxacilina

73
Q

Tx de MSSA

A

Oxacilina

74
Q

Que beta-lactasmico se le puede dar a Listeria monocytogenes

A

Cualquiera menos oxacilina

75
Q

Tx de Haemophilus influenzae

A

Ampicilina

Amoxacilina

76
Q

Penicilina con mejor concentración en LCR

A

Ampicilina (8-13)

Amoxacilina(5-10)

77
Q

Penicilina con mayor vida media

A

Ampicilina/Amoxacilina

78
Q

Penicilina con menor vida media

A

Penicilina G

79
Q

Penicilinas que hay V.O

A

Ampicilina

Amoxicilina

80
Q

Como es la excreción de la penicilinas

A

Renal

FC + secreción tubular activa

81
Q

De que depende la actividad ATB de las penicilinas

A

Tiempo dependientes

82
Q

Microorganismos resistentes a todas las cefalosporinas

A

Enterococcus faecalis
MRSA
Bacteroides fragilis*

83
Q

Cefalosporina a la cual Neisseria meningitidis tiene resistencia

A

cefalozina

84
Q

Cefalosporina a la cual Enterobacter tiene resistencia

A

Cefalozina

85
Q

Cefalosporina a la cual Morganella tiene resistencia

A

Cefalozina

86
Q

Cefalosporina a la cual Aeromonas tiene resistencia

A

Cefalozina

87
Q

Cefalosporinas a las que Pseudomonas aeruginoa es sensible

A

Cefuroxima
Ceftazidima y Cefixima
Cefepima

88
Q

Organismos sensibles a todas las cefalosporinas

A 
Streptococcus pneumoniae, pyogenes y viridans 
Haemophilus influenzae
E. coli 
Klebsiella pneumoniae 
Proteus mirabilis
Clostridum perifringens 
Peptostreptococcus
89
Q

Cefalosporinas que tienen mayor porcentaje de penetración LCR

A

Ceftazidima

Ceftriaxona

90
Q

Cefalosporina de primera generación com mayor vida media

A

cefalozina

91
Q

Cefalosporina de primera generación com menor vida media

A

cefalotina

92
Q

Cefalosporina de tercera generación com mayor vida media

A

Ceftriaxona

93
Q

Cefalosporina de tercera generación com menor vida media

A

Cefotaxima

94
Q

Cefalosporina con mayor vida media

A

Ceftriaxona

95
Q

Cefalosporina con menor vida media

A

Cefalotina

96
Q

Cefalosporina con espectro más amplio

A

cefepima

97
Q

Cefalosporina e 3G con espectro más reducido

A

Cefixima

98
Q

Cefalosporina de 3G con efecto anti-pseudomonas

A

Ceftazidima

99
Q

Espectro de cefotaxima y ceftriaxona

A

amplio
+, - y anaerobios

Cuidarlos

100
Q

Cefalosporinas que tienen efecto contra MRSA

A

5ta generación: ceftarolina, ceftobiprola

101
Q

Cefalosporina más nefrotoxica

A

Cefalotina

102
Q

Microorganismos resistentes a TODOS los carbapenemicos

A

MRSA

Xantomas maltophilia

103
Q

Microorganismos resistentes a Ertapenem

A

Enterococcus faecalis
Acinetobacter
Pseudomonas

104
Q

Carbapenemes con mayor eliminación renal

A

90%

105
Q

Carbapeneme con vida media más larga

A

ertapenem

106
Q

Carbapenem de uso restringido para evitar resistencias

A

imipenem

107
Q

Carbapenem que puede ser utilizado para infecciones del SNC

A

Meropenem

108
Q

Microorganismos resistentes a monobactamicos

A

Stenotrophomonas maltophila

Burkholderia cepacia

Farmacología Básica V Parcial (13 decks)

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