Macrolidos Flashcards

1
Q

Como son los grupos de los macrolidos

A
  • los que tienen un anillo lactonico de 14 átomos
  • los que tienen un anillo lactonico de 15 átomos
  • los que tienen un anillo lactonico de 16 átomos
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Q

Macrólidos los que tienen un anillo lactonico de 14 átomos

A

Eritromicina
Roxitromicina
Claritromicina

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Q

Macrólidos los que tienen un anillo lactonico de 15 átomos

A

Azitromicina

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4
Q

Macrólidos los que tienen un anillo lactonico de 16 átomos

A

Josamicina

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5
Q

Mecanismo de acción general de los macrólidos

A

Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad 50S del ribosoma

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6
Q

Mecanismo agregado de los que tienen un anillo lactonico de 14 átomos

A

Bloquea el proceso de traslación del peptidil-ARNt

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7
Q

Mecanismo agregado de los que tienen un anillo lactonico de 16 átomos

A

Inhiben la formación del enlace peptídico

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8
Q

Los macrólidos son bacteriostáticos o bactericidas?

A

Depende de:

  • bacteria
  • la fase de crecimiento en la que este
  • [ATB] en el lugar de infección

En efectos generales lo vemos como bacteriostáticos

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9
Q

Mecanismos de resistencias a los macrólidos

A
  • mutación cromosómica que altera el sitio de fijación en la subunidad 50S
  • alteraciones en el ARN ribosomico del 50S
  • Gram negativas: dificultad para atravesar la membrana externa a la pared celular.
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10
Q

Macrolido con vida media más larga

A

40h

Azitromicina

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11
Q

Biodisponibilidad de la claritromicina y azitromicina con respecto a la eritromicina

A

Claritro > del doble

Azitro x 1.5

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12
Q

Como influye los alimentos con la absorción de azitromicina

A

Se reduce hasta en un 50%

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13
Q

Como influye los alimentos con la absorción de claritromicina y porque

A

Mejora con un estomago lleno; por que hay una mayor estabilidad en el medio ácido

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14
Q

A que hora se alcanza la mayor concentración plasmatica de cualquier macrolido

A

1.5-3 h por VO

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15
Q

Porque los macrolidos pueden alcanzar concentraciones mucho más altas en tejidos que en plasma

A

por que son altamente liposolubles

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16
Q

En que tejidos las [azitromicina] son de mayores que en plasma

A
  • 10-100x mayores: próstata, amígdalas, pulmón, riñón y mucosa gástrica
  • en los macrofagos alveolares, mucosa bronquial y esputo.
17
Q

Tejidos en donde la [azitromicina] se mantiene durante días (vida media de 2-4 d)

A

próstata, amígdalas y tejido pulmonar.

18
Q

En que casos se utilizan macrolidos en meningitis

A

En altas dosis para infecciones de gérmenes muy sensibles, como Streptococcus pneumoniae

19
Q

Reacciones adversas de los macrolidos

A
  • IV –> tromboflebitis

- prolongar el intervalo QT* (cuidado con amiodarona, escitalopram, arritmias, etc)

20
Q

ATB que se consideran que tienen escasa toxicidad y de los mas seguros de usar

A

macrolidos

21
Q

como se deben administrar los macrolidos iv para evitar tromboflebitis

A

En infusión lenta :

  • al menos de 60 min para la eritromicina
  • 2-3 h para la azitromicina
22
Q

Reacción adversa de la administración de eritromicina

A

Puede aparecer dolor abdominal intenso; con náuseas, vómitos y/o diarrea
En dosis altas, especialmente adultos mayores o insuficiencia renal: sordera, puede estar precedida de vértigo o acufenos

23
Q

Con que macrolidos se ha reportado toxicidad acufena

A

eritromicina

azitromicina –> puede durar semanas en aparecer

24
Q

Macrolido con elevada capacidad de interacciones con el metabolismo hepático

A

Eritromicina

25
Q

Macrolido que NO tiene capacidad de interacciones con el metabolismo hepático

A

Azitromicina

26
Q

De que son dependientes los macrolidos

A

Dependen de la concentración

27
Q

Interacciones relevantes de los macrolidos

A

Son muchos: no hay que aprendérselos

  • derivados ergotaminico
  • Anticonceptivos orales*
  • carbamazepina
  • teofilina
  • cafeína
  • lovastatina
  • warfarina
  • metil-prednisolona
  • ciclosporina
  • digoxina
  • triazolam
  • midazolam
  • bromocriptina
28
Q

Macrolido que se usa como referencia

A

Eritromicina

29
Q

Macrolido que tienen acción contra Helicobacter pylori

A

Claritromicina

30
Q

Macrolido con acción contra Mycobacterias

A

Claritromicina y Azitromicina

31
Q

Patogenos que son resistentes a todos los macrolidos

A

MRSA

Enterococcus sp.

32
Q

Macrolido para Neisseria meningitidis

A

Azitromicina

33
Q

Porque la azitromicina se puede utilizar en un esquema de 3d

A

Por la vida media de 40h
Mejor biodisponibilidad
Por vida media mayor en algunos sitios como: pulmón, próstata.