Macrolidos Flashcards
Como son los grupos de los macrolidos
- los que tienen un anillo lactonico de 14 átomos
- los que tienen un anillo lactonico de 15 átomos
- los que tienen un anillo lactonico de 16 átomos
Macrólidos los que tienen un anillo lactonico de 14 átomos
Eritromicina
Roxitromicina
Claritromicina
Macrólidos los que tienen un anillo lactonico de 15 átomos
Azitromicina
Macrólidos los que tienen un anillo lactonico de 16 átomos
Josamicina
Mecanismo de acción general de los macrólidos
Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad 50S del ribosoma
Mecanismo agregado de los que tienen un anillo lactonico de 14 átomos
Bloquea el proceso de traslación del peptidil-ARNt
Mecanismo agregado de los que tienen un anillo lactonico de 16 átomos
Inhiben la formación del enlace peptídico
Los macrólidos son bacteriostáticos o bactericidas?
Depende de:
- bacteria
- la fase de crecimiento en la que este
- [ATB] en el lugar de infección
En efectos generales lo vemos como bacteriostáticos
Mecanismos de resistencias a los macrólidos
- mutación cromosómica que altera el sitio de fijación en la subunidad 50S
- alteraciones en el ARN ribosomico del 50S
- Gram negativas: dificultad para atravesar la membrana externa a la pared celular.
Macrolido con vida media más larga
40h
Azitromicina
Biodisponibilidad de la claritromicina y azitromicina con respecto a la eritromicina
Claritro > del doble
Azitro x 1.5
Como influye los alimentos con la absorción de azitromicina
Se reduce hasta en un 50%
Como influye los alimentos con la absorción de claritromicina y porque
Mejora con un estomago lleno; por que hay una mayor estabilidad en el medio ácido
A que hora se alcanza la mayor concentración plasmatica de cualquier macrolido
1.5-3 h por VO
Porque los macrolidos pueden alcanzar concentraciones mucho más altas en tejidos que en plasma
por que son altamente liposolubles
En que tejidos las [azitromicina] son de mayores que en plasma
- 10-100x mayores: próstata, amígdalas, pulmón, riñón y mucosa gástrica
- en los macrofagos alveolares, mucosa bronquial y esputo.
Tejidos en donde la [azitromicina] se mantiene durante días (vida media de 2-4 d)
próstata, amígdalas y tejido pulmonar.
En que casos se utilizan macrolidos en meningitis
En altas dosis para infecciones de gérmenes muy sensibles, como Streptococcus pneumoniae
Reacciones adversas de los macrolidos
- IV –> tromboflebitis
- prolongar el intervalo QT* (cuidado con amiodarona, escitalopram, arritmias, etc)
ATB que se consideran que tienen escasa toxicidad y de los mas seguros de usar
macrolidos
como se deben administrar los macrolidos iv para evitar tromboflebitis
En infusión lenta :
- al menos de 60 min para la eritromicina
- 2-3 h para la azitromicina
Reacción adversa de la administración de eritromicina
Puede aparecer dolor abdominal intenso; con náuseas, vómitos y/o diarrea
En dosis altas, especialmente adultos mayores o insuficiencia renal: sordera, puede estar precedida de vértigo o acufenos
Con que macrolidos se ha reportado toxicidad acufena
eritromicina
azitromicina –> puede durar semanas en aparecer
Macrolido con elevada capacidad de interacciones con el metabolismo hepático
Eritromicina
Macrolido que NO tiene capacidad de interacciones con el metabolismo hepático
Azitromicina
De que son dependientes los macrolidos
Dependen de la concentración
Interacciones relevantes de los macrolidos
Son muchos: no hay que aprendérselos
- derivados ergotaminico
- Anticonceptivos orales*
- carbamazepina
- teofilina
- cafeína
- lovastatina
- warfarina
- metil-prednisolona
- ciclosporina
- digoxina
- triazolam
- midazolam
- bromocriptina
Macrolido que se usa como referencia
Eritromicina
Macrolido que tienen acción contra Helicobacter pylori
Claritromicina
Macrolido con acción contra Mycobacterias
Claritromicina y Azitromicina
Patogenos que son resistentes a todos los macrolidos
MRSA
Enterococcus sp.
Macrolido para Neisseria meningitidis
Azitromicina
Porque la azitromicina se puede utilizar en un esquema de 3d
Por la vida media de 40h
Mejor biodisponibilidad
Por vida media mayor en algunos sitios como: pulmón, próstata.
