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Farmacología Básica V Parcial > Antifúngicos > Flashcards

Antifúngicos Flashcards

1
Q

Clasificación de fármacos antifúngicos

A
  • antibióticos
  • alilaminas
  • azoles
  • equinocandinas
  • otros
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Q

Porque hay antibióticos antifúngicos

A

En realidad son fármacos que nacieron como ATB pero no se usan para esto dado que descubrieron que su función en antifúngica

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3
Q

Antibióticos (antifúngicos)

A

Nistatina
Anfotericina B
Griseofulvina

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4
Q

Alilaminas

A

Terbinafina

Amorolfina

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5
Q

Azoles

A

Imidazoles
Triazoles
Uso tópico exclusivamente

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6
Q

Imidazoles

A

Miconazol

Ketoconazol

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7
Q

Triazoles

A

Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol
Posaconazol

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8
Q

Azoles se solo uso tópico

A 
Bidonazol 
Clotrimazol 
Econazol 
Sertaconazol 
Tioconazol
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9
Q

Equinocandinas

A

Caspofungina

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10
Q

Otros antifúngicos

A

Flucitosina
Tolnaftato
Ciclopirox
Yoduro potásico

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11
Q

Como es la clasificación de los antifúngicos

A

Se puede hacer por mecanismo de acción

y/o forma farmaceutica

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12
Q

Comportamiento anti-fungico de la anfotericina B

A

Fungistático o fungicida; depende:

  • sensibilidad de hongo
  • concentración del fármaco en lugar de infección
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13
Q

Mecanismo de acción de la anfotericina B

A

Se fija a los estercoles de la membrana de los eucariotas; tiene mayor afindad por el ergosterol de los hongos –> altera la permeabilidad de la membrana:
salida Na, K, H+ –> acción letal sobre célula fúngica

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14
Q

Porque la anfotericina B es toxica

A

Por su mismo mecanismo de acción que se puede unir con la misma afinidad a los componentes de las membranas celulares de los mamíferos

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15
Q

Mecanismos de resistencia de la anfotericina B

A

Altera el mecanismo de paso por la pared del hongo

Es dificil de obtener; más común sí es usa sistema que tópica

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16
Q

Vía de administración para meningitis de la anfotericina B

A

Vía raquídea

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17
Q

Vía de administración de la anfotericina B

A

IV

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18
Q

Efecto de la anfotericina B sobre células del sistema inmune

A

las estimula sobre todo macrófagos

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19
Q

A que se une ampliamente la anfotericina B

A

lipoproteinas del plasma
eritrocitos*
colesterol

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20
Q

Patrón de eliminación plasmatica de la anfotericina B

A

semivida inicial de 24-48h

segunda fase de eliminación lenta que dura más de 15 d –> redistribución desde tejidos periféricos muy muy lenta

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21
Q

Porque no hay ajuste de dosis de anfotericina B en insuficiencia renal o hepática

A

Excreción por estas vías es solo de 5-10%

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22
Q

Formas de anfotericina B

A

convencional
complejo lipidico
liposomica

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23
Q

Cual es la diferencia entre las formas de anfotericina B

A

que la liposomica tienen un area debajo de la curva de 523

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24
Q

Reacciones adversas de anfotericina B

A

Inmediatas:

  • relacionas con infusión IV–> escalofríos, aumento de temperatura y temblor en la mayoría
  • cefalea, vómitos e hipotensión
  • IV rápida (<60 min): arritmias y paro cardíaco

Relacionados con dosis y/o duración del tx:

  • tiene que ver con la unión al colesterol
  • nefrotoxicidad reversible * más importante
  • tromboflebitis
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25
Q

Como se previene la tromboflebitis causada por anfotericina B

A

asociando a 100U de heparina en infusión

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26
Q

Cual es la acción anti-fúngica de la nistatina

A

Fungistatica o fungicida dependiente de concentración

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27
Q

Mecanismo de acción de las nistatina

A

similar al de la anfotericina B

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28
Q

Porque esta restringida la actividad de la nistatina

A

tiene un espectro amplio pero por su toxicidad no se puede usar sistemático
esta restringida a infecciones mucocutaneas

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29
Q

Reacciones adverad tradicionales de la nistatina

A

V.O: nauseas, vómitos y diarrea

Vía tópica: irritación

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30
Q

La nistatina es el fármaco de elección para:

A

candidiasis orales

Se usa en enjuague

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31
Q

Efecto antimicotico de la griseofulvina

A

Dermatofitosis

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32
Q

actividad anti-fúngica de la griseofulvina

A

fungistática

solo bloquea la reproducción del hongo al inhibir la mitosis por unirse a la tubulina

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33
Q

Por cual vía se manifiesta la acción dérmica de la Griseofulvina

A

Vía sistémica

NOO Tópica

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34
Q

Uso de la griseofulvina

A

Onicomicosis

O ultimo recurso en dermatofitosis

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35
Q

Mecanismo de acción de la griseofulvina

A

Tiene afinidad por lac células de piel precursoras de queratina que cuando creen se mantiene unida a la queratina haciéndola resistente a la acción del hongo.

A medida que va creciendo se desplaza y elimina la infección –> dura semana o meses

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36
Q

Reacciones adversas griseofulvina

A

Molestias GI
sequedad de poca
Perdida temporal del sabor

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37
Q

Acción de la comida sobre la absorción de la griseofulvina

A

Es mayor y más rápida con comida grasa.

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38
Q

Interacciones de la griseofulvina

A

Es inductora, acelera el metabolismo de otros fármacos

anticoagulantes orales

39
Q

Semivida de la griseofulvina 24-30h

A

Se administra c/6h para mantener niveles sanguíneos estbales

40
Q

Mecanismo de acción de los azoles

A
  • actúan sobre el citocromo P450 –> inhiben enzimas oxidativas (destacaL la responsable de obtener ergosterol)
  • alteran mecanismos enzimaticos intracelulares que intervienen en la síntesis y destoxificaión del peróxido de hidrógeno –> acumulación de peróxido que lesiona la estructura
41
Q

primer imidazolico de uso generalizada

A

Ketoconazol

42
Q

Utilidad del ketoconazol

A

Diversas tiñas

algunas micosis profundas y diseminas (hay mejores opciones)

43
Q

Porque se dejo de usar ketoconazol sistemico

A

suprime la síntesis gonadal de testosterona y síntesis suprarrenal de andrógogeno ( interacción con citocromo P450)
desplaza glucocorticoides de sus receptores en tejidos

44
Q

Que altera la absorción de ketoconazol

A

aumenta: ambiente ácido
disminuye: aclorhidria

45
Q

Reacciones adverad del ketoconazol

A 
Nauseas
Vomitas
Anorexia 
Prurito 
Cefalea 
Hemorragia disfuncional uterina 
Dolor abdominaal 
Alteraciones del ritmo intestinal 
Somnolencia 
Nerviosismo 
Fotofobia 
Parestesis 
Hemorragia gingival
46
Q

Como es la lesión hepática del ketoconazol

A

Eleva enzimas hepática

lesión de caracter idiosincratico

47
Q

Reacciones adversas de ketoconazol en hombres

A

ginecomastia
infertilidad
oligospermia
reducción del líbido

48
Q

Fungistatico de amplio espectro que se utiliza sobretodo por vía tópica; excepcionalmente IV

A

Miconazol

49
Q

Utilidad de la vía tópica de miconazol

A

infecciones dermatofiticas de tipo: linea pedia, tines, cruéis, tinha versicolor
Candidiasis cutánea y vaginal

50
Q

Entre miconazol y griseofulvina quien tiene una mayor eficacia en dermatofitosis de cuero cabelludo, barba y uñas

A

Griseofulvina

51
Q

Uso de miconazol VO

A

candidiasis bucofaringeas e intestinales

52
Q

Uso de miconazol IV

A

respuesta inadecuada a otros antifúngicos

53
Q

Hasta donde penetra el miconazol tópico

A

Penetra el estrato corneo donde persiste más ed 4 d

54
Q

Como es la absorción sistemica cutánea o vaginal de miconazol

A

minima

55
Q

Reacciones adversas de miconazol topico

A

prurito
irrritación
quemazón

56
Q

Efectos adversos de miconazol IV

A

-muy tóxico
trombo flebitis, trombocitos, prurito, nausea y anorexia
taquicardia, taquipnea y arritmias si inyección es rápida
anafilaxia y alteraciones neurológicas
Aumenta triglicéridos y colesterol plasmático

57
Q

Derivado bis-triaron con actividad demostrada in vitro sobre Candida, Cryptococcus, Aspergillus, Blastomyces, Coccidioides e Histoplasma

A

Fluconazol

58
Q

Azol sistemico más utilizado y porque

A

Fluconazol

baja incidencia de efectos adversos y mayor difusión a tejidos y LCR

59
Q

Como es la absorción VO de fluconazol

A

muy buena

incluso con alimentos, antiácidos, etc.

60
Q

Eliminación de fluconazol

A

renal; 80% de fármaco sin modificar

-requiere ajuste de dosis con IR

61
Q

Reacciones adversas fluconazol

A

incidencia baja
más frecuentes: nauseas, cefaleas, exantema cutaneo, dolor abdominal, vómitos y diarrea

aumento de transaminasas (menor a otros)

62
Q

Derivado triazolico con actividad antifungica sobre muchos hongos oportunistas

A

Voriconazol

63
Q

Anti-fungico ideal para paciente inmunosupresos

A

Voriconazol

64
Q

Acción de las comida sobre la absorción de voriconazol

A

disminuye con comidas grasas

65
Q

Principal indicación de voriconazol

A

Aspergilosis invasiva

micosis graves

66
Q

Vías de administración voriconazol

A

IV

VO

67
Q

Efectos adversos de voriconazol

A

más frecuente: alteraciones visuales, exantema cutáneo, trastornos GI

hepatitis colestasica y fallo hepático fulminate (vigiilar transaminases, fosfatasa alcalina, bilirrubina)

68
Q

Estro de Itraconazol

A

Similar a voriconazol
ampliado a aspergillus
agentes que causen cromoblastosis y feomicosis

69
Q

Reacciones adversas itraconazol

A

intolerancia digestiva
neuropatía
alucinaciones
hipertrigliceridemia

70
Q

Porque esta contraindicado el itraconazol en ICC

A

efecto inotrópico negativo

71
Q

Espectro de Posaconazol

A

Simiar a itraconazol

72
Q

Con quien presenta resistencia cruzada el posaconazol

A

fluconazol

- 40% de cepas de Candida resistente a este son resistentes a posaconazol

73
Q

Reaction adversa del Posaconazol

A
  • toxicidad hepatica reversible: aumento transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina
  • alteraciones digestivas y neurológicas menores
  • alteraciones hematologicas
  • trastorno hidroelectrolitico
  • alteraciones cardiovasculares: hipotensión, aumento intervalo QT
74
Q

Contraindicación del Posaconazol

A

Asociado a estatinas

75
Q

Lipopéptido semisinteticos de uso IV para infecciones fungías sistemicas

A

Equinocandinas

76
Q

Mecanismo de acción de las equinocandinas

A

Inhiben la síntesis de la pared de los hongos
inhiben no competitivamente la enzima beta-(1,3)-glucano sintetiza que canaliza la polimerización de UDP-glucosa en el beta-(1,3)-glucano ; es es el responsable de mantener la integridad y rigidez de la pared fúngica

Salida de elementos intracelulares

77
Q

Actividad de la caspofungina

A

Aspergillus

Candida

78
Q

Unica vía de administración de la caspofungina

A

IV

79
Q

Metabolismo, eliminación de caspofungina

A

Metabolismo: hígado por hidrólisis y acetilación

Eliminación: lenta por las heces y orina

80
Q

Reacciones adversas de la caspofungina

A

-relativamente poco toxica
alteraciones locales y cefalea
alteraciones GI y aumento de enzimas hepaticas que resuelve al finalizar el tx

81
Q

Contraindicaccion de la caspofungina

A

embarazo

82
Q

Antifungicos sistemicos con mayor actividad contra Candida

A

Voriconazol

Caspofungina

83
Q

eficacia maxima de la terbinafina

A

en la practica clínica en el tx de infecciones dematofiticas: tiñas tanto crónicas como recurrente, candidiasis cutánea y ptiriasis versicolor.

84
Q

Mecanismo de acción de las alilaminas

A

Vía de síntesis de ergosterol, inhibiendo la epoxidación del escualeno (escualeno-epoxidasa).

85
Q

Reacciones adversas VO más comunes de la terbinafina

A

molestias GI
alteraciones cutáneas
Sensación de cansancio y malestar

86
Q

Antifungico que tiene escasa afinidad por el citocromo P450; por lo que no interfiere en la síntesis de hormonas esteroideas

A

Terbinafina

87
Q

Porque la flucitosina solo afecta a las células delos hongos

A

Porque ocupa a la enzima citosin-desaminasa que solo se encuentra en ellos para convertirse el fluorouracilo

88
Q

Mecanismo de acción de la flucitosina

A

Inhibe la timidilato-sintetesa

incorporación al ARN –> se altera la síntesis de ADN

89
Q

Uso de la flucitosina

A

En infecciones graves + anfotericina B

90
Q

Reacciones adversas flucitosina

A

molestias GI: destaca diarrea
Más grave: leucopenia y trombocitopenia; reversible, más común en inmunosupresos
Alteración hepática

91
Q

Hidroxipiridona eficaz en el tratamiento de la candidiasis cutánea y dermatofitosis (tiña versicolor)

A

Ciclopirox

92
Q

Cual es el problema del ciclopirox

A
  1. hay que esperar demasiado tiempo para que el tx funcione

2. la molecule en sí sirve pero las presentaciones en el mercado no

93
Q

Asociaciones de antifungicos

A
  1. A nivel sistemico: nunca 2 azoles
  2. meningitis criptococica: anfotericina B + flucitosina
  3. Meningitis criptococia en VIH+ o infecciones graves por Candida: Fluconazol + Flucitosina

Farmacología Básica V Parcial (13 decks)

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