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Farmacología Básica V Parcial > Antivirales > Flashcards

Antivirales Flashcards

1
Q

Clasificación de antivirales

A

Análogos de los nucleósidos

Aminas tricíclicas

Análogos de los pirofosfatos

Inhibidores de la neuraminidasa

Interferones

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Q

Análogos de los nucleósidos

A 
Aciclovir
Valaciclovir 
Vidarabina
Ganciclovir 
Valganciclovir 
Ribavirina
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3
Q

Acción del Aciclovir

A

Herpes virus tipo 1 y2
Virus de la Varicela zóster (Herpes Virus - 3)
Menor grado contra Citomegalovirus (Herpes Virus - 5)

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4
Q

Como se usa el aciclovir apra CMV

A

No esta indicado en infecciones

Eficaz en profilaxis por CMV en transplantes

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5
Q

Que tiene que surfrir el aciclovir para ser activo

A

3 fosforilaciones –> aciclovir trifosfato

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6
Q

Unica fase en la que aciclovir tiene acción anti-virica y porque

A

Fase de replicación

Porque la primera fosforilación es por una enzima del virus (la timidina cinasa)

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7
Q

Vías de inhibición vicias de aciclovir

A
  1. Inhibe selectivamente la ADN polimerasa lírica
  2. Competencia del aciclovir trifosfato con la guanosina trifosfato por incorporar al ADN vírico
  3. Finalizador de cadena al incorporar al ADN virico
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8
Q

Tejidos con mayor concentración de aciclovir

A

Pulmón y riñón [] x 130 la plasmatica

atraviesa barrera placentaria

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9
Q

Concentración de aciclovir en LCR

A

50% la plasmatica

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10
Q

Excreción del aciclovir

A

60-80% renal de forma inalterada

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11
Q

Reacciones adversas de aciclovir

A

IV: Afección renal y neurotoxicidad
Oral:
- bien tolerado
- nauseas, vomito, diarrea, dolor abdominal, cefalea y erupciones

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12
Q

Mecanismo de acción del valaciclovir

A

Es el mismo que el aciclovir porque es un pro-fármaco

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13
Q

Cual es la diferencia entre el valaciclovir y el aciclovir

A

Mejor biodisponibilidad oral

Requiere hidrolizarse para realizar su función

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14
Q

Excreción del valaciclovir

A

Se excreta como aciclovir solo 1% de forma intacta

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15
Q

Que es la vidarabina

A

Análogo nucleósido de la adenosina

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16
Q

Actividad anti-viria de la vidarabina

A

VHS -1 , VHS-2, viruela, rabdovirus, virus de la hepatitis B
Variable para CMV

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17
Q

Que tiene que pasarle a la vidarabina para que tenga actividad

A

Fosforilada intracelularmente –> trifosfato de vidarabina

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18
Q

Mecanismo de acción de vidarabina

A

Una vez fosforilada (forma activa) –> inhibe de forma competitiva la ADN polimerasa vicia
Inhibe otros sistemas enzimaticos (toxicidad)

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19
Q

Cual es uno de los principales inconvenientes de la vidarabina

A

Tiene escasa solubilidad entonces requiere infusión en volúmenes grandes (2-2.5L) lo cual limita su empleo
absorción oral es minima

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20
Q

Efectos secundarios de la vidarabina

A

frecuentes: GI asociados a dosis
neurological: temblores, ataxia, depresión y/agitación, alucinaciones, síndromes dolorosos persistentes en extremidades, RARO convulsiones y coma

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21
Q

Analogo aciclico sintetico del nucleosido 2-desoxiguanina

A

Ganciclovir

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22
Q

Actividad del Ganciclovir

A

Sobre el CMV; 10-100x más que el aciclovir

Amplio espectro sobre virus de la familia Herpesviridae

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23
Q

Mecanismo de acción

A
  1. Necesita ser fosforilado 3 veces; la primera es por la enzima timidina cinasa (no hay en CMV pero hay otra)
  2. inhibe síntesis de ADN virico al competir con la aDN polimerasa virica y actuando como finalizador de cadena
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24
Q

Como es la eliminación del ganciclovir en el LCR y liquido vitreo

A

lento

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25
Q

Eliminación de ganciclovir

A

todo por vía renal

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26
Q

Efectos adversos ganciclovir

A

más importante: depresión medular
-neutrocitopenia, tromocitopenia, anemia

Oral:

  • efectos GI
  • menor mielo toxicidad

Intravitrea:

  • hemorragias
  • desprendimiento de retina
  • indicación de la esclera
  • infecciones
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27
Q

Que puede prevenir la aparición de la depresión medular causada por el ganciclovir

A

El uso de estimulase de colonias GM-CSF o G-CSF podría prevenir su aparición. Ej: Filgastrim

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28
Q

Pro farmaco del ganciclovir que aumenta su biodisponibilidad oral

A

Valganciclovir

29
Q

Como pasa el valganciclovir a ganciclovir

A

Es hidrolizado por las esterases hepaticas y de esteras intracelulares intestinales

30
Q

Efectos de los alimentos sobre el valganciclovir

A

mejora su absorción

31
Q

Nucleodifo sintetico de la guanosina

A

Ribavirina

32
Q

Espectro de la ribavirina

A

amplio espectro

activo frente a virus ADN y ARN

33
Q

Espectro de acción la ribavirina

A

Inhibe la replicación de virus: Influenza A y B, parainfluenza, adenovirus y algunos rotavirus (rubeola)

in vitro: sobre Virus de la Hepatitis B y C e incluso VIH

34
Q

Mecanismo de acción de la ribavirina

A

No esta bien establecido y varia por virus

Utiliza enzimas celulares para fosforilarse en el interior de la célula

35
Q

En que tejido se acumula la ribavirina mayor que en plasma

A

En eritrocitos 100x más que en plasma con una semivida de 40d

36
Q

Eliminación de la ribavirina

A

Metabolismo intracelular

excreción renal (30-50%)

37
Q

Analogos de los nucleosidos

Con actividad para el virus de la hepatitis B y algunos con efecto antiretroviral

A 
Lamivudina
Adefovir 
Emtricitabina 
Entecavir 
Tenofovir
38
Q

Aminas tricíclicas

A

Amantadina

Rimantadina

39
Q

Amina triciclica con una actividad selectiva frente al virus de la influenza A

A

Amantadina

40
Q

Mecanismo de acción de amantadina

A

Bloqueo de proteína M2 coral que actúan en el canal de protones de la membrana del virus;
actividad es fatal en fases iniciales de replicación

41
Q

Efectos adversos amantadina

A

Aparecen en las primeras 48h y son menor frecuentes si se fracción en dosis por día

  • efectos GI
  • efectos anticolinergicos
    -toxicidad neurologico
    Los ultimos dos san más frecuentes en ancianos
42
Q

Unica indicación de la amantadina

A

Virus de la influenza de tipo A

43
Q

Amina triciclica que es un análogo estructural de amantadina

A

Rimantadina

44
Q

Efecto antivirico de la rimantadina

A

influenza virus tipo A

45
Q

Que diferencia a la rimantadiana de la amantadina

A

La rimantadina tiene un menor potencial tóxico, se metabólica en hígado y solo se elimina el 10% por orina, vida media es el doble

46
Q

En que casos de debe de ajustar la dosis de rimantadina

A

Insuficiencia renal

Disfunción hepatica grave

47
Q

En que pacientes se prefiere la rimantadina en personas mayores por su menor toxicidad

A

adultos mayores

48
Q

Actividad anti-viral del foscarnet

A 
VIH-1 
VIH-2 
Virus de la Hepatitis B 
Virus de la Influenza
CMV resistentes a ganciclovir 
VHS resistentes a aciclovir
49
Q

V/F requiere fosforilación intracelular para ser activo

A

Falso; no lo necesito

50
Q

Analogos de los pirofosfatos

A

Foscarnet

51
Q

Principal efecto secundario del Foscarnet

A

Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda

Acción quelante sobre iones divalentes

52
Q

Principal indicación del Foscarnet

A

infecciones por CMV en pacientes inmunosuprimidos

  • coriorretinitis por CMV* IV o intra-vitrea
  • neumonía
  • afecctación GI por este virus
53
Q

Inhibidores de la neuraminidasa

A

Oseltamivir

54
Q

Para que es importante la acción de la neuraminidasa

A

Replicación del virus de la gripe A como B

Impide la inactivación virica; ayudando a extender la infección

55
Q

Potente y selectivo inhibidor de neuroaminidasa de los virus gripales humanos A (N1, N2), B y subtipos de virus de influenza aviar

A

Oseltamivir

56
Q

Como es administrado oseltamivir

A

En forma de ester etilico como profármaco

primer forma V.O

57
Q

Efectos secundarios oseltamivir

A

Nauseas y vomitos

58
Q

Como disminuyen las nauseas y vomitos causados por el oseltamivir

A

Si se administra con alimentos

59
Q

Interferones

A

alfa
beta
gamma

60
Q

Proteínas especificas que son sintetizadas en respuesta a gran variedad de estímulos entre los que más destacan son infecciones viricas

A

Interferones

61
Q

Propiedades biológicas del interferon alfa

A

Antiviricas
Antiproliferativas
Inmunomoduladoras

62
Q

Propiedades biológicas del interferon beta

A

Antiviricas
Antiproliferativas
Inmunomoduladoras

63
Q

Propiedades biológicas del interferon gamma

A

Inmunomoduladoras

64
Q

Interferon que se aplica IM o SC

A

alfa

65
Q

Interferon que se aplica IV

A

beta

66
Q

Efectos adversos interferonres

A

muy frecuentes (70-90%)

Sd gripal 
Alteraciones gastrointestinales 
neurológicas 
caída de cabello 
hipertrigliceridemia 
alteraciones hematológicas reversibles
67
Q

Que quiere decir que un interferon sea pegilado

A

unión de polietilenglicol (PEG) –> para retrasar eliminación, prolongar actividad y mejora el rendimiento

68
Q

Cuales interferentes pegilados existen

A

PEG-interferon alfa 2a (65-70h)

PEG-interferon alfa 2b (40h)

Farmacología Básica V Parcial (13 decks)

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