Sulfonamider/TMP - Kap 33

Question 1

Hvad virker sulfonamider mod?

Answer 1

DNA

Question 2

Hvad er virkningsmekanismen v sulfonamider og TMP?

Answer 2

Virker mod DNA. Sulfonamider hæmmer omdannelsen af paraaminobenzosyre til dihydrofolsyre, mens TMP hæmmer enzymet D.-reduktase, der omdanner dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre, der omdannes til DNA.

Question 3

Sulfadiazin har en pKa på 6,4 - hvad betyder det for lokaliseringen af absorptionen?

Answer 3

Sulfadiazin vil blive mere og mere uioniseret, jo lavere pH bliver i forhold til pKa (6,4), og der vil derfor ske mest absorption i mavesyrens sure pH

Question 4

Lav en remse for, hvilke bakterier de er effektive imod

Answer 4

Ligesom med de andre antibiotika

Question 5

Fordelingsvolumen for sulfonamider og TMP?

Answer 5

Sulfonamider har lille fordelingsvolumen (er svage organiske syrer), ligger på 0,3-0,5 l/kg, Mens TMP, der er en svag organisk base, har relativt stort fordelingsvolumen (1,1-1,8l/kg), fordi det ioniseres mere inde i cellerne end udenfor cellerne, og derfor godt kan penetrere cellerne, men ikke komme ud igen.

Question 6

I hvilket organ opkoncentreres sulfadiazin og TMP mest?

Answer 6

Nyrer. (Herefter lunger, så lever, men klart højest koncentrationer i nyrerne, helt oppe på 7l/kg for TMP og 2 for sulfadiazin.

Question 7

Hvordan udskilles sulfonamider hovedsagligt?

Answer 7

Med nyrerne, glukoronsyrekoblet, acethyleret og evt oxideret.

Question 8

Hvad er bivirkningerne ved sulfonamider, akut og kronisk administration?

Answer 8

Akut: CNS-excitation (v høje IV-doser) - paralyse, kramper, Hæmaturi og krystaluri Injektionsskader Kronisk: Agranulocytose Hypotrombinæmi Reduceret tilvækst Nedsat ægproduktion Hudreaktioner

Question 9

Sulfonamider/TMPs indikation

Answer 9

Infektioner i GI, nyrer og lunger samt mod klovbylder.

Question 10

Er resistens mod sulfonamider et problem?

Answer 10

Ja, grundet stort forbrug er der blevet udviklet resistens.

Question 11

Kan man give sulfonamider p.o. til hunde?

Answer 11

Ja. Også til heste, men her skal det gives på tom mave for at undgå en bifasisk profil grundet foderbinding.

Question 12

Må sulfonamider bruges hos produktionsdyr?

Answer 12

Ja, ofte brugt hos svin og kvæg (men også hos hunde, katte og heste)

Question 13

Er der fastsat MRL for sulfonamider?

Answer 13

Ja. (Har vist sig at kunne være carcinogene hos mennesker)