Makrolider - Kap 37

Question 1

Nævn tre makrolider

Answer 1

Erythromycin, Spiramycin, Tylosin

Question 2

Hvorfor opkoncentreres makrolider i vævet?

Answer 2

De er lipofile baser

Question 3

Hvad er makrolidernes virkningsmekanisme?

Answer 3

Virker ved at hæmme sammenbindingen af aminosyrer i proteinsyntesen (hæmmer transpeptidasen)

Question 4

Er makroliderne bred- eller smalspektrede?

Answer 4

Relativt bredspektrede, virker mod stort set alle grampositive, nogle gramnegative samt mycoplasmer.

Question 5

Hvordan kan bakterier blive resistente overfor makrolider?

Answer 5

Mutation af 50S- subunit af ribosomet eller dannelse af RNA-methyllase (plasmidbetinget)

Question 6

Hvis en bakterie er resistent overfor makrolider, hvilke antibiotika er den så også resistent overfor? (Krydsresistens)

Answer 6

Lincomycin og chloramphenicol.

Question 7

Kan man give makrolider pr. os?

Answer 7

Ja - god absorption oralt UNDTAGEN hos kvæg.

Question 8

Hvad er makrolidernes fordelingsvolumen?

Answer 8

Omkring 1l/kg, god vævsfordeling

Question 9

Halveringstid af makrolider?

Answer 9

Relativt kort, under 6t

Question 10

Hvordan udskilles makrolider?

Answer 10

De bliver i høj grad metaboliseret (first pass) og udskilles med galden og urin

Question 11

Er makrolider tids- eller koncentrationsafhængige?

Answer 11

Tidsafhængige- skal holdes over MIC i lang tid.

Question 12

Makrolider har en fordel i forhold til f.eks. penicilliner, som de deler med fluoroquinoloner - hvilken fordel?

Answer 12

De opkoncentreres i makrofager.

Question 13

Tulathromycin er et eksempel på en makrolid, hvis formulation er konstrueret, så den virker bedst mulig. Hvad er denne konstruktion, når man tænker på makrolidernes drabskinetik?

Answer 13

Den frigives langsomt, så den har en meget lang halveringstid (dage) - makroliderne er tidsafhængige.

Question 14

Hvad er indikationerne for makrolider?

Answer 14

Pneumoni (kvæg, svin) GI- infektion (Lawsonia) Mastitis Hudinfektioner (staphylococcus)

Question 15

Nævn to lincosamider

Answer 15

Clindamycin og lincomycin

Question 16

Kan man give lincomycin oralt?

Answer 16

Joo,35-50% absorberes

Question 17

Hvordan er fordelingsvolumen af lincomycin?

Answer 17

Stort, over 1l/kg

Question 18

Halveringstid for lincomycin?

Answer 18

~kort, 3-5t

Question 19

Hvordan udskilles lincomycin?

Answer 19

Størstedelen metaboliseret m galden, også noget umetaboliseret med urinen (~20%)

Question 20

Proteinbinding, lincomycin

Answer 20

50%

Question 21

Kan spectinomycin gives oralt?

Answer 21

Nej, ingen absorption

Question 22

Fordelingsvolumen, spectinomycin?

Answer 22

0,3l/kg (polært)

Question 23

Har spectinomycin kort eller lang halveringstid?

Answer 23

Kort, 1 time

Question 24

Hvordan udskilles spectinomycin?

Answer 24

Med urinen