Analgetika, Kap 12 Flashcards

1
Q

Hvilke klasser analgetika findes, og nævn to eksempler for hver klasse

A

Opioider- morfin og butorphanol
Lokale analgetika - lidokain og mepivacain
NMDA antagonister - ketamin og tiletamin(også IV anæstetika)
NSAIDs - acetylsalicylsyre og paracetamol
Alpha2-agonister - xylazin og detomidin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hvor ender nociceptorer, og hvordan “ligger de” ude i huden, de viscerale organer og somatiske væv?

A

Ligger som frie nerveender, og både alphadelta-fibre og C-fibre ender i det dorsale horn.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hvilken smertefølelse medierer alphadelta-fibre, og er de myeliniserede eller umyeliniserede?

A

De er myeliniserede og medierer akut smerte

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvilken smertefølelse medierer C-fibre, og er de myeliniserede eller umyeliniserede?

A

Umyeliniserede, dump vedvarende smerte.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hvad ligger der bag begrebet hyperalgesi?

A

Ved skader rykkes smertekurven “rykkes mod venstre”; stimuli, der ikke før blev opfattet som smertefulde, opfattes nu som smertefulde.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hvordan hæmmer NMDA-antagonister, som f.eks. ketamin, hyperalgesi?

A

De blokerer glutamats excitation af NMDA-receptoren, som bl.a. ville føre til NO-release, som ville mediere hyperalgesi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Kan vedvarende doser af opioider give hyperalgesi?

A

Ja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Redegør for transduktion, transmission, modulation og perception

A

Transduktion udføres af de frie nerveender/nociceptorer, som reagerer på smertefuld påvirkning.
Transmission af nerveimpulsen medieres af sensoriske neuroner op til dorsalhornet i rygmarven.
Modulationen sker i rygmarven, mens perceptionen/opfattelsen af smerten sker i hjernen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hvilke analgetika hæmmer transduktionen?

A

Lokale analgetika, NSAIDs og opioider.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hvilke analgetika hæmmer transmissionen?

A

Lokale analgetika og alpha-2 agonister

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hvilke stoffer hæmmer modulationen?

A
Lokale analgetika
NSAIDs 
Opioider
Alpha-2 agonister
NMDA-antagonister
Tricykliske antidepressiva
Cholinesteraseinhibitorer
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hvilke stoffer hæmmer perceptionen?

A

Anæstetika (inhalations- og injektions-)
Opioider
Alpha-2 agonister
Benzodiazepiner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Hvilke anæstetika har analgetisk effekt og hvilke har ikke?

A
Ingen analgetisk effekt:
Inhalationsanæstetika, pånær lattergas/N2O
Barbiturater
Propofol
Metomidat.

Analgetisk virkning:
Lattergas/N2O
NMDA-antagonister (ketamin)
Opioider

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvordan kan man modvirke operations- og bedøvelsesstress (katabolisme, nedsat immunrespons, øget cortisol o.a.)?

A

Ved at give analgetika præoperationelt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hvad er ideen i at give smertestillende, inden smerten er kommet?

A

Man letter operations- og bedøvelsesstress og kan nedsætte forbruget af anæstetika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hvilke receptorer medierer visceral smerte?

A

Kappareceptorer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hvilke receptorer kan opioider virke på?

A

My, Kappa og deltareceptorer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Hvor findes opioidreceptorerne?

A

CNS, autonome nervesystem og nogle steder perifert

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Hvad er opioidernes virkningsmekanisme?

A

De stimulerer my, delta eller kappareceptorerne og aktiverer dermed et Gi-protein, der hæmmer cAMP; calciuminflux nedsættes og hermed også neurotransmitterrelease. Den sænkede mængde cAMP øger også ledningen af kalium, hvilket medfører en hyperpolarisering.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Tegn evt skema ind på slide 26

A

Og andre ting på A3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Hvad er problemerne v kronisk opioidadministration?

A

Udvikling af tolerance, så dosis skal øges, og høje kroniske doser opioider kan give hyperalgesi.

22
Q

Hvad er den terapeutiske anvendelse af opioider?

A

Moderate til svære smerter,
hostemedicin,
mod diarre(ikke længere i vestlige lande, virkningen skyldes, at opioider nedsætter GI-motiliteten), kombinationsanæstesi/analgesi.

23
Q

Hvordan kan man modvirke en opioid-overdosis?

A

Give opioid-antagonister…

24
Q

Hvordan absorberes opioider generelt bedst - parenteralt eller p.o.?

A

Parenteralt, da nogle af opioiderne har en høj first pass metabolisme

25
Q

Hvordan kan de meget lipofile opioider, som f.eks. Fentanyl, absorberes?

A

Kan absorberes gennem mundslimhinden, næseslimhinden og huden.

26
Q

Har opioider god eller dårlig distribution?

A

God

27
Q

Er proteinbindingen generel for opioiderne?

A

Nej, morfin har f.eks. en proteinbinding på 30%, mens Fentanyl har en på 80-90%.

28
Q

Hvor metaboliseres opioider?

A

Leveren

29
Q

Hvordan elimineres opioider?

A

Med urinen (glukoronsyrekobling) og galden.

30
Q

Hvad er de toxiske effekter af opioider?

A

Respirationsdepression (VIGTIGSTE, men veltolereret hos raske),
Hypothermi,(??) (hyperthermi hos fe)
Kramper,
Excitation
Og ved meget store doser kardiovaskulært kollaps.

31
Q

Nævn nogle opioid-agonister

A

Morfin, codein, etorfin (wildlife), metadon, meperidin og fentanyl

32
Q

Hvilke receptorer virker morfin, metadon, mepiridin og fentanyl på?

A

My

33
Q

Hvilke receptorer virker etorfin og codein på?

A

My, Kappa og delta

34
Q

Hvilke opioider er blandede agonister og antagonister?

A

Buprenorfin og butorphanol

35
Q

Hvilke receptorer virker buprenorfin på?

A

Det er en partiel my-agonist og en Kappa-antagonist.

36
Q

Hvad bruges buprenorfin mod?

A

Postoperativ smertelindring, sedation, analgesi

37
Q

Hvad er det mest brugte opioid i Danmark, og hvilke receptorer virker det på?

A

Butorphanol.
Det er en my-receptor antagonist og en Kappa-agonist (hæmmer visceral smerte v f.eks. kolik).
Butorphanol har færre bivirkninger end morfin og virker 4-7 gange så analgetisk.

38
Q

Kan butorphanol gives p.o.?

A

I princippet ja, absorptionen er god, men der er en stor first-pass metabolisme.
Gives normalt SC eller IM.

39
Q

Hvornår bruger man butorphanol?

A

Akutte og postoperationssmerter.
Premedikation.
Kolik.
Som en del af en sedationsbehandling.

40
Q

Nævn en my-receptor antagonist.

A

Naloxon. Ophæver effekten af opioiderne. (Diprenorfin er antagonistisk mod my, Kappa og deltareceptorer, men ikke ligeså vigtig)

41
Q

Hvilke smertelindrende midler kombineres opioider ofte med?

A

NSAIDs. F.eks. Opioid + NSAIDs første døgn efter operation og så kun NSAIDs 2. Døgn efter operation.

42
Q

Kan opioider gives epiduralt?

A

Ja (god til obstetriske og postoperative smerter)

43
Q

Nogle af fordelene ved opioider er, at de er effektive og ret sikre, da der findes et stof, der hæmmer deres virkning/ er reversibelt - hvilket? Og hvad er med til at give dem en god sikkerhed?

A

Naxolon. Den korte halveringstid er med til at øge deres sikkerhed

44
Q

Hvilket endogent opioid har størst affinitet for myreceptoren?

A

Beta-endorfin.

Af andre endogene kan det nævnes, at enkephalin har affinitet for deltareceptoren, mens dynorphin har for Kappa.

45
Q

Hvad er virkningsforskellen på agonister og delvise agonister?

A

Delvise agonister kan ikke opnå ligeså højt respons som fulde agonister.

46
Q

Hvorfor skal man ikke give opioider alene til heste (i hvert fald teoretisk), og hvorfor kan man godt give det til hunde alene?

A

Heste (og katte) er sensitive overfor excitation af opioider, hvorfor det er bedst at kombinere med andre sedativa.
Grunden til, at opioiderne har en bedre sederende virkning på hunde er, at de har flere opioidreceptorer i hjernen.

47
Q

Har opioider stort eller lille fordelingsvolumen og hvorfor?

A

Stort; de er svagt basiske og lipofile–> opkoncentreres intracellulært –> stort fordelingsvolumen.

48
Q

Hvordan skal morfin gives til hunde?

A

Parenteralt, grundet first pass metabolisme

49
Q

Hvad er det mest lipofile opioid, og hvad har det af betydning?

A

Fentanyl- hurtigere CNS-virkning (2-10min efter IV)

50
Q

Hvordan er butorphanols indvirkning på respirationen i fht andre opioider?

A

Mindre hæmmende