Sedativa, Kap 13 og 21 Flashcards
Hvilke grupper sedativa findes? (3vigtige og 3 lidt mindre vigtige)
Vigtige: Phenothiaziner Alpha-2 agonister Benzodiazepiner, Lidt mindre vigtige: Tricyklise antidepressiva, SSIR Buthyrophenoner
Nævn 3 phenothiaziner
Promazin,
Chlorpromazin,
Acepromazin
Hvad er phenothiazinernes virkningsmekanismer?
Dopamin-antagonist (vigtigste!!),
Herudover også antagonist mod acethylcholin, noradrenalin (alpha-receptorer) og serotonin.
Hvad er de gunstige og ugunstige virkninger af phenothiaziner?
Gunstige:
Sedation,
Potenserer anæstetika og analgetika (kompenserer hinanden; der kan bruges mindre dosis af hver enkelt)
Potenserer antibiotika (øger transporten af antibiotika ind i bakteriecellerne)
Ugunstige effekter:
Hypotension (via NA-antagonismen (alphareceptorer),
Let hypothermi (dopamin-antagonismen)
Ingen analgetisk effekt.
Hvorfor må man IKKE give phenothiaziner sammen med epinephrin (men gerne sammen med norepinephrin)?
Phenothiaziner blokerer alpha-receptorer, hvorfor epinephrin kun vil kunne virke på betareceptorer, hvilket vil medføre (stærk) vasodilatation og hypotension.
Da norepinephrin hovedsageligt virker på alphareceptorer, vil der ikke ske noget (andet end at norepinephrin antagoniseres)
Hvordan er fordelingsvolumen, proteinbinding, metaboliseringslokalisation og halveringstid (for phenothiaziner)?
Fordelingsvolumen er højt (6,6l/kg for acepromazin hos eq),
Proteinbindingen er høj (99% for acepromazin),
Metaboliseres i leveren,
Halveringstid ikke så lang (hos hund syv timer)
Skal phenothiaziner gives med mad?
Nej, på tom mave (p.o. Biotilgængelighed 20% hos hund)
Hvad er forskellen på xylazin i forhold til de nyere alpha-2 agonister?
De nyere alpha-2 agonister har højere alpha2:alpha1 ratio
Hvordan virker alpha-2 agonister?
De binder til alpha2 receptorer, der virker hæmmende på NE-release (negativ feedback)
Hvorfor kan der ved indgivelse af alpha2 agonister initielt ses vasokonstriktion?
Selvom alpha2-agonisterne har meget højere alpha2 specificitet, vil noget af dem også binde sig til alpha1-receptorerne, hvilket vil give vasokonstriktion. Dette vil dog hurtigt overdøves af alpha-2 effekterne, som vil hæmme norepinephrin og give en sænket sympaticus-tonus, der vil give hypotension.
Hvilke effekter har alpha2-agonister på CNS?
Sedation,
Analgesi (NE er med i smertemedieringen),
Muskelafslappelse,
Stimulerer emetisk center
Hvordan vil alpha-2 agonister påvirke kredsløbet?
Initiel vasokonstriktion og BT op, herefter vasodilatation og bradycardi, CO 30-50% reduceret, arrhytmier (påvirker purkinjefibrene), AV-blok, 1. og 2. grad
Hvordan er alpha-2 agonisters fordelingsvolumen?
Stort (1,9-2,9)
Hvad kan resultatet være, hvis man giver en ko en hestedosis xylazin (baseret på mg/kg)?
Der er store artsforskelle, og kvæg skal have 0.2mg/kg, mens heste skal have 0,6mg/kg, (hund 1,4mg/kg)hvorfor koen kan dø af voldsom hypotension.
Har alpha2 agonisterne en langsom halveringstid?
Nej, hurtig (omkring en time)
Hvad er indikationerne for alpha-2 agonister?
Beroligelse,
Diagnostiske undersøgelser,
Mindre kirurgiske indgreb,
Præmedikation v anæstesi
Til hvilke dyrearter kan man give xylazin, hvor skal man ikke give det alene, og hvilken dyreart er særlig følsom?
Xylazin kan gives til alle dyrearter, men skal ikke gives til svin alene.
Kvæg er mest følsom (10 gange så følsom som eq)
Hvad er de gunstige og ugunstige effekter v xylazin?
Gunstige: Sedation, Hypnotiske, Analgetiske (species-variabel), Potenserer anæstetika
Ugunstige:
Kardiovaskulær depression,
Arrhytmier,
Potenserer barbituraters respirationsdepressive effekt,
Hvilket stof kan antagonisere alpha2-agonister?
Atipamezol
Nævn tre benzodiazepiner
Diazepam
Midazolam
Zolazepam
Hvad er virkningsmekanismen af benzodiazepiner?
De er ikke direkte GABA-agonister, men de potenserer GABA; øger chloridinfluxet; hyperpolarisering
Hvad er indikationerne for benzodiazepiner?
Anticonvulsiva (epilepsi),
Muskel relaxantia i forbindelse med induktion af anæstesi
Hvad er de gunstige og ugunstige effekter ved benzodiazepiner?
Gunstige: Sedation (species variabel), Potenserer analgetika og anæstetika, Muskelafslappende, (kan gives sammen m ketamin f.eks) Antidot (flumazenil)
Ugunstige:
Excitation (ca, fe),
Lokalirriterende (IM, IV),
Hyperalgesi postoperativt (hindrer effektiv smertelindring)
Zoletil50 er tiletamin (NMDA-antagonist) og zolazepam (benzodiazepin) blandet sammen, og virker
Muskelafslappende,
Antikonvulsivt og?
Beroligende og angstdæmpende
Hvad er virkningsmekanismen v tricykliske antidepressiva?
De hæmmer norepinephrin og serotonin-reuptake
Hvad er indikationerne for tricykliske antidepressiva?
Angstrelateret adfærd
Bivirkninger v tricykliske antidepressiva?
Ændret appetit (fedme), Opkastning, Letargi, Overfølsomhed, Øgelse af leverenzymer
Hvad er virkningsmekanismen mod SSRI(selektiv serotonin reuptake inhibitor), og hvad er indikationen for brug?
Navnet afslører virkningsmekanismen, gives mod angstrelateret adfærd.
