Betalactamer - Kap 34 Flashcards
Er penicilliner organiske baser eller syrer?
Syrer
Hvilken penicilin kan ikke gives oralt og hvorfor?
Penicillin G kan ikke gives oralt, da den ikke er syrestabil. Det er derimod penicillin V, mens Ampicillin og amoxycillin (mest) er endnu mere syrestabile.
Hvad er fordelene v Ampicillin og amoxycillin i forhold til penicillin G med hensyn til administration og kemiske egenskab?
De er syrefaste og kan derfor gives oralt i modsætning til penicillin G. Herudover er de mere lipidopløselige og penetrerer derfor bedre baktriemembraner (virkningsfulde mod gramnegative).
Hvorfor kombineres penicilliner ofte med kalium og natrium for at danne salte?
Øger absorptionen (og eliminationen). Na+ og K+ salte tilsættes penicillin V og G, mens det mest brugte veterinært er procain (base) + penicillin G, som giver langsommere absorption og længere halveringstid.
Hvad er én IU?
Den aktivitet som findes i 0,6mygram ren krystallinsk natriumpenicillin.
Hvad er virkningsmekanismen for penicilliner?
De hæmmer transpeptidaser (enzymer), der sidder på cytoplasmamembranen, så cellevæggen svækkes og bakterien lyserer.
Hvorfor er penicillin G ikke virkningsfuldt mod gramnegative bakterier?
Gramnegative bakterier har en tykkere og mere robust cellevæg end de grampositive, og der er derfor længere ind til cytoplasmamembranen, hvor transpeptidaserne, som penicilliner virker mod, findes. Ampicillin og amoxycillin, der er mere lipofile, har virkning også mod gramnegative. Der findes dog nogle gramnegative bakterier (Actinobacillus, Pasteurella og Histophilus), som penicillin er virkningsfuld mod, da de har nogle store porer i membranen.
Har syrefaste penicilliner bedst effekt på tom mave eller sammen med føde?
Tom mave.
I hvilke organer findes penicillin G i højeste koncentrationer, og er de højest efter 2 eller 12 timer?
I nyrer og lever. Højst 2 timer efter injektion.
Kan man bruge Ampicillin mod luftvejsinfektioner hos eq?
Ja (opnår høje koncentrationer hos eq)
Hvor vil penicillin G findes i højest koncentration: mastitismælk eller normal mælk? - og hvorfor?
I mastitismælk, fordi det har højere pH (7 i fht 6,5)
Er penicilliner koncentrations- eller tidsafhængige?
Tidsafhængige.
Hvad er funktionen af clavulansyre?
Kan neutralisere betalaktamase ved at binde nonkompetitivt og irreversibelt, så det hæmmes. Dermed hydrolyseres f.eks. Amoxycillin ikke. Øger sensibiliteten af colibakterier og Staph. Aureus overfor amoxycillin.
Metabolisering, eliminationsvej og proteinbinding af penicilliner?
Metaboliseres kun en lille smule, og proteinbindingen er lav, så de filtreres ud gennem filtrationsbarrieren og elimineres m nyrerne (ingen reabsorption grundet deres lave pKa (2,4); ioniserede.
Hvilken del af penicilliner kan være årsag til anafylaktisk shock?
Betalaktamringen. Mod anafylaktisk shock gives epinephrin IV.
