Betalactamer - Kap 34 Flashcards
Er penicilliner organiske baser eller syrer?
Syrer
Hvilken penicilin kan ikke gives oralt og hvorfor?
Penicillin G kan ikke gives oralt, da den ikke er syrestabil. Det er derimod penicillin V, mens Ampicillin og amoxycillin (mest) er endnu mere syrestabile.
Hvad er fordelene v Ampicillin og amoxycillin i forhold til penicillin G med hensyn til administration og kemiske egenskab?
De er syrefaste og kan derfor gives oralt i modsætning til penicillin G. Herudover er de mere lipidopløselige og penetrerer derfor bedre baktriemembraner (virkningsfulde mod gramnegative).
Hvorfor kombineres penicilliner ofte med kalium og natrium for at danne salte?
Øger absorptionen (og eliminationen). Na+ og K+ salte tilsættes penicillin V og G, mens det mest brugte veterinært er procain (base) + penicillin G, som giver langsommere absorption og længere halveringstid.
Hvad er én IU?
Den aktivitet som findes i 0,6mygram ren krystallinsk natriumpenicillin.
Hvad er virkningsmekanismen for penicilliner?
De hæmmer transpeptidaser (enzymer), der sidder på cytoplasmamembranen, så cellevæggen svækkes og bakterien lyserer.
Hvorfor er penicillin G ikke virkningsfuldt mod gramnegative bakterier?
Gramnegative bakterier har en tykkere og mere robust cellevæg end de grampositive, og der er derfor længere ind til cytoplasmamembranen, hvor transpeptidaserne, som penicilliner virker mod, findes. Ampicillin og amoxycillin, der er mere lipofile, har virkning også mod gramnegative. Der findes dog nogle gramnegative bakterier (Actinobacillus, Pasteurella og Histophilus), som penicillin er virkningsfuld mod, da de har nogle store porer i membranen.
Har syrefaste penicilliner bedst effekt på tom mave eller sammen med føde?
Tom mave.
I hvilke organer findes penicillin G i højeste koncentrationer, og er de højest efter 2 eller 12 timer?
I nyrer og lever. Højst 2 timer efter injektion.
Kan man bruge Ampicillin mod luftvejsinfektioner hos eq?
Ja (opnår høje koncentrationer hos eq)
Hvor vil penicillin G findes i højest koncentration: mastitismælk eller normal mælk? - og hvorfor?
I mastitismælk, fordi det har højere pH (7 i fht 6,5)
Er penicilliner koncentrations- eller tidsafhængige?
Tidsafhængige.
Hvad er funktionen af clavulansyre?
Kan neutralisere betalaktamase ved at binde nonkompetitivt og irreversibelt, så det hæmmes. Dermed hydrolyseres f.eks. Amoxycillin ikke. Øger sensibiliteten af colibakterier og Staph. Aureus overfor amoxycillin.
Metabolisering, eliminationsvej og proteinbinding af penicilliner?
Metaboliseres kun en lille smule, og proteinbindingen er lav, så de filtreres ud gennem filtrationsbarrieren og elimineres m nyrerne (ingen reabsorption grundet deres lave pKa (2,4); ioniserede.
Hvilken del af penicilliner kan være årsag til anafylaktisk shock?
Betalaktamringen. Mod anafylaktisk shock gives epinephrin IV.
Hvilke bakterier er cephalosporiner mere effektive mod end penicilliner?
Gramnegative.
Hvad har tendensen været i udviklingen fra 1. generations - 4. generations cephalosporiner?
Mere og mere rettet mod gramnegative med bekostning på grampositiv siden.
Hvordan er cephalosporinernes fordelingsvolumen og proteinbinding?
Lavt fordelingsvolumen, omkring 0,3l/kg. Proteinbindingen er generelt lav, undtagen hos cefovecin.
Hvad er cephalosporinernes virkningsmekanisme?
Hæmmer transpeptidaserne, ligesom penicillinerne.
Hvad er funktionen af betalaktamaserne syntetiseret af bakterierne?
Hydrolyserer betalaktamringen og inaktiverer dermed betalaktam-antibiotikaene.
Har penicillin G indvirkning på CNS?
Nej, passerer stort set ikke BBB.
Bivirkninger ved betalaktamer?
Meget sikre produkter, men der kan ske allergiske reaktioner overfor dem. (Der kan også evt ses nogen forstyrrelse af GI).
Hvor stor del af tiden skal cephalosporiner (og vist penicilliner) holdes over MIC for at være baktericide?
Mindst 50% af tiden.
Cephalosporiners T1/2
1-2 t; kort (3. Generations 3-6t)
Hvilke generationer af cephalosporiner bruges mest?
- og 3. generations
Kan cephalosporiner gives oralt?
Ja, 1. Generations Nej, 3. Generations
