Aminoglykosider - Kap 36

Question 1

Ad hvilke veje administrerer man aminoglykosider?

Answer 1

IV, IM, SC -ikke pr. Os; ringe absorption!

Question 2

Hvilken del af bakteriernes maskineri hæmmer aminoglykosiderne?

Answer 2

Proteinsyntesen

Question 3

Hvad er aminoglykosidernes virkningsmekanisme?

Answer 3

De binder til 30S subunit på ribosomerne og hæmmer tRNA-binding; hæmmer proteinsyntesen. Binder sig til 30S et andet sted end tetracyklinerne.

Question 4

Er aminoglykosider bakteriostatiske eller baktericide?

Answer 4

Baktericide (i modsætning til andre ribomsombindende antibiotika, f.eks. tetracykliner)

Question 5

Streptomycin, Gentamycin og neomycin er tre aminoglykosider, for hvilke der gælder, at hvis der er resistens mod den ene, kan man bruge den anden, og hvis der er resistens mod den anden, er der også resistens mod den første, hvorfor man kun kan bruge den tredje, og hvis der også er resistens mod den trejde, er der resistens mod dem alle. Hvem er den første, anden og tredje?

Answer 5

Første: streptomycin. Ved streptomycinresistens kan man bruge neomycin (og Gentamycin) Anden: neomycin. Ved neomycinresistens, vil der også være resistens mod streptomycin, men man kan bruge Gentamycin. Trejde: Gentamycin. Resistens mod denne: resistens mod alle.

Question 6

Hvilke bakterier (overordnet set) bruges aminoglykosider mod?

Answer 6

Mest mod gramnegative, selvom staphylococcus også er følsom.

Question 7

Hvad betyder aminoglykosidernes vandopløselige egenskaber?

Answer 7

At de ikke kan penetrere lipidmembraner og er afhængige af pumper i bakteriecellernes membraner til at komme ind i cellerne. De har derfor et lille fordelingsvolumen (0,3l/kg); findes i extracellulærvæsken.

Question 8

Hvilke mekanismer kan give resistens hos bakterier overfor aminoglykosider?

Answer 8

Nedsat transport over membranen (mutation) Ændret affinitet for bindingsstedet på 30S (mutation) Enzymatisk nedbrydning af aminoglykosiderne (plasmid)

Question 9

Hvordan udskilles aminoglykosider?

Answer 9

For det meste uforandret m urinen.

Question 10

Hvordan er proteinbindingen for aminoglykosider?

Answer 10

Lav

Question 11

Hvordan er halveringstiden for aminoglykosider?

Answer 11

Hurtig (få timer [1-3])

Question 12

Er aminoglykosider tids- eller koncentrationsafhængige?

Answer 12

Koncentrationsafhængige

Question 13

Hvad er bivirkningerne ved aminoglykosider?

Answer 13

Ototoxicitet - svimmelhed og døvhed. Nephrotoxicitet - tubulær nekrose, nedsat nyrefunktion. CNS- toxicitet - neuromuskulær blokade, paralyse.

Question 14

Hvordan kan aminoglykosiderne give døvhed?

Answer 14

De kan trænge ind i endolymfen i øret og hæmme lydtrådene.

Question 15

Hvad er indikationen for aminoglykosider?

Answer 15

Infektioner i GI Luftvejene Ørene Og ved septikæmi

Question 16

Har aminoglykosider virkning mod (strikt) anaerobe bakterier?

Answer 16

Nej, en af transportprocesserne ind i cellen er iltkrævende.

Question 17

Har aminoglykosider stort eller småt terapeutisk index?

Answer 17

Småt

Question 18

Hvorfor ophobes aminoglykosiderne i nyrerne og det indre øre (og kan have toxiske effekter)?

Answer 18

Grundet disses høje indhold af phosphatidylinositoler i deres membraner. Aminoglykosiderne (kationer) er tiltrukket af den negative ladning i phosphatidylinositolerne.