Sistema nervoso simpático Flashcards
Aonde atuam os fármacos
Os fármacos adrenérgicos atuam no sistema simpático nos receptores alfa ou beta, que são estimulados naturalmente pela noradrenalina (noraepinefrina) e adrenalina (epinefrina
Catecolaminas
- apresentam em comum um radical catecol - noradrenalina, adrenalina, dopamina e isoprenalina (são naturais)
- Acionam os receptores alfa ou beta.
- Nem todos que acionam os receptores são catecolaminas.
- a serotonina não é natural, é um sintético, que nem a dobutamina
- Isoprenalina não é fisiológico e tem um radical catecol
- Os receptores são denominados adrenérgicos ou adrenoceptores.
como funciona a transmissão pelos neurônios
- O pré-ganglionar libera acetilcolina,
- o pós-ganglionar libera noradrenalina - houve estimulo no organismo para liberar isso → os receptores adrenérgicos irão receber essa substância e esse estimulo para fazer a atividade necessária.
Como ocorre a produção da noradrenalina?
começa na tirosina → dopa → dopamina → noradrenalina → está pronta em vesículas → são liberadas na fenda sináptica
Receptor Alfa 1
contração muscular dos vasos (vasoconstrição como principal função), brônquios, útero, bexigo, íris (dilatação da pupila) da próstata e relaxamento do trato gastrointestinal (estão nos órgãos ocos)
se localizam principalmente na membrana pós-sináptica dos órgãos
efetores.
Receptor alfa 2
o receptor do controle de feedback negativo, para poder reduzir a liberação de noradrenalina, no pré sináptico
se localizam principalmente nos terminais nervosos simpáticos pré-
sinápticos.
Noradrenalina causa aumento da pressão arterial, aumento dos batimento cardíacos- qualquer fármaco que estimula alfa 2 vai fazer ter menos noradrenalina liberada e assim a pressão e os batimentos vão ficar mais baixo
- Auxília na agregação plaquetária
- inibe a lipólise
Receptor Beta 1
- fica mais no coração, com aumento do débito e força de contração - tanto em velocidade quanto em contração, mas não são equivalentes
- Tem alguns medicamentos que fazem mais força de contração e tem outros que fazem menos
- Outros aumentam a velocidade de contração outros menos
- Tem alguns que fazem ambas as atividades
- aumento da liberação de renina (vasoconstrição)
Receptor B2
vai relaxar a musculatura dos vasos, brônquios, trato gastrointestinal, útero, bexiga, vias seminais e ciliar.
Receptor B3
- vai ser a lipólise → quebra de lipídio
- pode ser acionada com adrenalina, pois tem grande gasto de energia e uma forma de reserva de energia são os lipídios, pois irão se transformar em glicose
- na bexiga que vai fazer relaxamento do músculo detrusor
Todos os tecidos tem quantidades iguais de receptores?
Não, - então conforme o local eles vão agir no receptor que tem ali causando determinado efeito. EX: no coração tem mais beta 1 e no pulmão beta 2, mas não é só, é apenas mais.
- Essa quantidade de receptores é quem dita a ação da noradrenalina em um órgão e em outro
Simpáticomiméticos de ação direta seletivo - agonistas adrenérgicos de ação direta seletivo
age apenas em 1 receptor pois é específico a1 ou a2 ou b1, b2, b3
Simpáticomiméticos de ação direta não seletivo ou agonista não seletivo
Age em mais de um receptor, por isso não é específico vai ter várias consequências devido a ativação de mais de um receptor
Simpaticomiméticos de ação indireta - agonistas de ação indireta.
Aumentam a liberação de noradrenalina ou inibem a sua captação
• É de uma maneira indireta que causam a ação.
• Se conseguir aumentar a quantidade de noradrenalina na fenda, vai ter uma ação agonista, mas de maneira indireta, porque não vai no receptor da noradrenalina -
• pode fazer estímulos para bloquear a COMT, ela não vai degradar e assim sobra noradrenalina na fenda
• posso bloquear a captação de noradrenalina na fenda, sobrando - é o que os antidepressivos fazem.
Simpaticomimético de ação mistas agonistas de ação mista
- Podem atuar de forma direta ou indireta.
- Tem fármacos que são agonistas e bloqueadores de captação ou metabolização da noradrenalina
O que acontece com a adrenalina quando ela é liberada na fenda
pode ir nos receptores alfa ou beta
- pode retornar para alfa 2 (único receptor negativo de inibição) que vai inibir a produção de noradrenalina
- pode ser metabolizada pela COMT (enzima que degrada noradrenalina)
- COMT é uma enzima que degrada a noradrenalina na fenda sináptica - no periférico.
- pode ser absorvida para o pré-sináptico, voltando a formar estoques dessas bolsas de reserva (vesículas) pelos receptores de captação da noradrenalina
- pode ser metabolizada pela MAO (degradam as catecolaminas)
- MAO degrada mais a noradrenalina mais no pré-sináptico - ligada com a mitocôndria.
- Toda liberação de noradrenalina faz entrada de cálcio - que faz a contração, por isso faz parte dos medicamentos anti-hipertensivos.
Receptor específico da Dopamina - D1
- Vai agir na musculatura lisa - dilatação dos vasos sanguíneos renais
- principalmente ele vai ficar nos rins
- em doses baixas de dopamina já funcionam
- então, quando um intensivista quer estimular o funcionamento dos rins em uma insuficiência renal é o uso de dopaminas em doses baixas continuas para estimular a liberação de dopamina, para estimular assim a função renal
- mas existe outros mecanismos como a furosemida.
Receptor específico da Dopamina - D2
- terminações nervosas - modulação da liberação do transmissor
Fármacos antagonista alfa adrnérgico diretos seletivos
- inibe o receptor alfa se ligando a ele e como são seletivos vão se ligar a apenas um dos receptores alfa, A1 ou A2
Fármacos antagonista alfa adrnérgico diretos não seletivos
inibe o receptor alfa se ligando a ele e como não são seletivos vão se ligar a ambos os receptores alfa, A1 e A2
Fármacos antagonista beta adrnérgico diretos seletivos B1
inibe a contração do coração
diminui a força cardíaca
diminuir a pressão arterial
Fármacos antagonista beta adrnérgico diretos não seletivos
inibe a vasodilatação
aumenta a resistência vascular periférica
diminui a pressão arterial
Fármacos antagonistas mistos
Agem tanto nos alfas como nos besta
Fármacos antagonistas adrenérgico indiretos
- Vai bloquear algum dos mecanismo de produção de noradrenalina, dopamina e adrenalina.
- Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos, interferindo na síntese de noradrenalina.
- Age diretamente na liberação de noradrenalina
Fármacos que inibem a enzima MAO
- Inibindo a MAO vai ter um excesso das catecolaminas - adrenalina, noradrenalina e dopamina
- Agonistas de forma indireta
- MAO A, MAO B e MAO C.
- Pacientes em sepse não pode bloquear a MAO, pois ela continua sendo um equilibrio, mas na hora que o organismo inverter, e o antibiótico conseguir atuar na redução do sítio infeccioso, vai sobrar noradrenalina, por isso vai precisar tirar o que deu de fármaco, e nesse momento precisa ter a MAO e a COMT livres, para começar a eliminar e fazer o mecanismo fisiológico de controle, pois elas fazem parte do nosso organismo, tendo pesos e contra pesos.
