SISTEMA CARDIOVASCULAR Y RENAL Flashcards

1
Q

Verapamilo- Antiarrítmico de clase IV

*Mecanismo de acción

A
  • Inhibidor de los canales de calcio de tipo L (bloqueador de canales lentos).
  • Bloquea selectivamente la entrada transmembrana de iones de calcio en los músculos lisos arteriales, incluidas las células miocárdicas contráctiles y con dúctiles, sin afectar la concentración de calcio sérico.
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2
Q

Verapamilo

*Indicaciones clínicas

A
  • Angina de pecho–> Primera elección en la profilaxis y tratamiento de la angina vasoespástica.
  • Hipertensión arterial
  • Taquicardia supraventricular paroxística–>Profilaxis después del tratamiento vía IV. De primera elección.
  • Fibrilación auricular crónica–> En monoterapia o asociado a digoxina.
  • Postinfarto de miocardio. Sólo se considera si los beta-bloqueantes no son efectivos o están contraindicados.
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3
Q

Verapamilo

*Farmacocinética relevante

A
  • Vía oral e IV.
  • F 20-35%, aumenta en px con insuficiencia hepática.
  • Unión a proteínas del 90%.
  • Vd 3,8 l/kg (puede variar en un rango de 2.4 a 6.8 L/kg).
  • Es altamente metabolizado en el HÍGADO mediante CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C18. T½ 4-12 h.
  • Excreción renal (75%) y fecal (9-16%).
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4
Q

Verapamilo

*Reacciones adversas

A
  • Digestivos: Estreñimiento, náuseas, dispepsia y reflujo gastroesofágico, astenia, sequedad de boca, hiperplasia gingival, alteración del gusto.
  • Cardiovasculares: relacionados con su efecto cardiodepresor y vasodilatador. Edema periférico (sobre todo en tobillos), mareos, cefalea, rubor facial, hipotensión, bradicardia. Raramente arritmia, insuficiencia cardiaca y angor.
  • Cutáneos: Erupción y dermatitis que generalmente desaparece con el tiempo, alopecia.
  • Sistema nervioso: somnolencia o insomnio, depresión, parestesia.
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5
Q

Verapamilo

*Interacciones relevantes

A
  • Ácido acetilsalicílico: verapamilo puede inhibir la agregación plaquetaria. Su asociación aumenta la tendencia al sangrado.
  • Alcohol: su administración conjunta aumenta el nivel plasmático de etanol.
  • Amiodarona: aumenta el riesgo de arritmias y depresión miocárdica.
  • Beta-bloqueantes: Aumenta el riesgo de bradicardia, hipotensión y depresión miocárdica por efecto aditivo.
  • Digoxina: verapamilo aumenta su concentración plasmática
  • Ranolazina: verapamilo inhibe su metabolismo y puede potenciar sus efectos adversos.
  • Estatinas: verapamilo inhibe su metabolismo y aumenta significativamente el riesgo de mialgias y rabdomiolisis.
  • Ciclosporina, tacrolimus, sirolimus: verapamilo puede inhibir su metabolismo hepático y producir niveles tóxicos.
  • Carbamazepina: verapamilo inhibe su metabolismo hepático y aumenta el riesgo de toxicidad.
  • Fenobarbital: reduce sustancialmente el nivel plasmático de verapamilo por inducir su metabolismo hepático. Puede ser necesario aumentar la dosis de verapamilo.
  • Inhibidores de tirosina-kinasa: verapamilo, por su efecto inhibidor metabólico del CYP3A4, podría aumentar la toxicidad de algunos ITK
  • Litio: verapamilo puede provocar neurotoxicidad
  • Midazolam: aumenta la concentración plasmática de midazolam oral y prolonga su semivida de eliminación.
  • Rifampicina, rifabutina: inducen el metabolismo hepático de verapamilo y reducen su eficacia.
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6
Q

Verapamilo

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: categoría C de la FDA. No se recomienda, especialmente en el primer trimestre, salvo una valoración adecuada riesgo/beneficio.
  • Estenosis aórtica grave: existe un alto riesgo de insuficiencia cardiaca.
  • Insuficiencia cardiaca: en general no se recomienda en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o secundaria a infarto de miocardio, porque puede exacerbarla debido a su efecto cardiodepresor.
  • Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado
  • Porfiria
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7
Q

Milrinona

*Mecanismo de acción

A

Inhibe selectivamente la isoenzima fosfodiesterasa de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) del pico III que se encuentra en el músculo cardíaco y vascular. Esta actividad conduce al aumento del calcio ionizado intracelular y la fuerza contráctil en los músculos del corazón.

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8
Q

Milrinona

*Indicaciones clínicas

A

Adultos
-Tratamiento a corto plazo de la insuficiencia cardiaca congestiva aguda.
Pediatría
-Tratamiento a corto plazo (hasta 35 horas) de la insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde al tratamiento de mantenimiento convencional (digoxina, diuréticos, vasodilatadores y/o IECA).
-Tratamiento a corto plazo (hasta 35 horas) de la insuficiencia cardiaca aguda.
-Síndrome de bajo gasto después de cirugía cardiaca.

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9
Q

Milrinona

*Farmacocinética relevante

A
  • A: V.O
  • F: 76-92%
  • UPP: 70%
  • VaD: 0.3-0.47 L/Kg
  • M: Hepático
  • E: Renal, fecal
  • V1/2 E: 1-3 hrs
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10
Q

Milrinona

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: Actividad ventricular ectópica, taquicardia ventricular (sostenida o no sostenida), arritmias supraventriculares, hipotensión (especialmente en caso de insuficiencia renal o tratamiento con diuréticos).
  • Sistema nervioso: Frecuentemente cefaleas. Ocasionalmente temblor.
  • Hematológicos: Ocasionalmente anemia y trombocitopenia
  • Hepáticos: ocasionalmente alteración de la función hepática.
  • Metabólicos: Hipopotasemia.
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11
Q

Milrinona

*Interacciones relevantes

A
  • Disopiramida: Puede potenciarse la toxicidad (hipotensión).
  • Medicamentos inotrópicos positivos (anagrelida, cilostazol): no se recomienda la asociación por el posible aumento del efecto inotrópico.
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12
Q

Milrinona

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: no se han descrito efectos teratógenos en animales, pero sí aumentos de la tasa de resorción fetal (categoría C de la FDA.Debe utilizarse si no existe una alternativa más segura.
  • Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Uso precautorio.
  • Riesgo de arritmias
  • Valvulopatía
  • Hipopotasemia: en pacientes digitalizados la pérdida de potasio producida por milrinona puede potenciar la toxicidad digitálica.
  • Insuficiencia renal
  • Infarto de miocardio: no se recomienda su uso durante la fase aguda.
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13
Q

Amrinona

*Mecanismo de acción

A

Agente inotrópico positivo con actividad vasodilatadora.
Se postula que su actividad inotrópica se debe a la inhibición de la fosfodiesterasa de adenosina monofosfato cíclico (c-AMP) del miocardio y al aumento de los niveles celulares de c-AMP.
Su actividad vasodilatadora se debe a la reducción de la poscarga y precarga a través de su relajante directo. efecto sobre el músculo liso vascular

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14
Q

Amrinona

*Indicaciones clínicas

A
  • Para el tratamiento agudo de la insuficiencia cardíaca congestiva, incluidos los pacientes de cirugía cardiovascular posoperatoria.
  • Insuficiencia cardíaca congestiva, IR.
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15
Q

Amrinona

*Farmacocinética relevante

A
  • A: V.O
  • UPP: 10-49%.
  • Vd 1,2 l/kg.
  • M: Hepático
  • T½ 3.6-5.8 h.
  • E: Renal (10-40%) y fecal (18%).
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16
Q

Amrinona

*Reacciones adversas

A
  • Diarrea
  • Enzimas hepáticas elevadas
  • Hipopotasemia
  • Hipotension
  • Ictericia
  • Náusea
  • Trombocitopenia
  • Taquicardia ventricular
  • Vómito
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17
Q

Amrinona

*Interacciones relevantes

A

Hipopotasemia debido a una diuresis excesiva:

  • Acetazolamida
  • Anagrelida
  • Inhibidores de la anhidrasa carbónica
  • Disopiramida
  • Diuréticos de asa
  • Manitol
  • Metazolamida
  • Diuréticos ahorradores de potasio
  • Diuréticos tiazídicos
  • Urea
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18
Q

Amrinona

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Contraindicaciones: Desequilibrio electrolítico, enfermedad hepática, Hipopotasemia, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, insuficiencia renal, hipersensibilidad al sulfito y enfermedad cardíaca valvular.
  • Categoría en el embarazo: C
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19
Q

Prazosina

*Mecanismo de acción

A

Inotrópico positivo con actividad dilatadora.
ANTAGONISTA reversible de receptores α1, ello hace que disminuya la resistencia vascular periférica y el retorno venoso al corazón.
Puede ser un inhibidor relativamente potente de las fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos.

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20
Q

Prazosina

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial, en monoterapia o asociado a otros antihipertensivos.
  • Síndrome de Raynaud.
  • Obstrucción del flujo urinario secundaria a hipertrofia prostática benigna.
  • Los alfa-bloqueantes no se recomiendan como tratamiento de primera línea de la hipertensión. Suelen reservarse para casos de hipertensión resistente o bien para pacientes con hipertensión y HBP
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21
Q

Prazosina

*Farmacocinética relevante

A
  • A: VO
  • F: 40-70%
  • UPP:92-97%
  • VaD: 0.46-0.48 L/Kg
  • M: Hepático
  • E: Renal
  • V1/2 E: 1.3 hrs
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22
Q

Prazosina

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: Hipotensiónpostural, que puede derivar en síncope.
  • Sistema nervioso: Frecuentemente mareos, somnolencia, cefalea, debilidad. Ocasionalmente vértigo, depresión, parestesia, insomnio.
  • Digestivos: náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, sequedad de boca.
  • Genitourinarios: ocasionalmente impotencia sexual, poliuria, incontinencia urinaria. Raramente priapismo.
  • Otros: fatiga, visión borrosa, disnea, epistaxis, erupción cutánea, poliuria, disfunción sexual, priapismo.
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23
Q

Prazosina

*Interacciones relevantes

A
  • Sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo: pueden provocar hipotensión postural en pacientes que toman prazosina. Estos medicamentos deben tomarse a la dosis mínima para reducir el riesgo.
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24
Q

Prazosina

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: categoría C de la FDA.Se acepta su uso después de valorar la relación riesgo/beneficio.
  • Lactancia: se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Debe utilizarse con precaución.
  • Hipotensión de primera dosis: se recomienda tomar al menos la primera dosis al acostarse debido al riesgo de hipotensión postural y colapso.
  • Insuficiencia hepática
  • Cirugía de cataratas: los alfa-bloqueantes aumentan el riesgo de síndrome de iris flácido intraoperatorio en pacientes sometidos a esta cirugía.
  • Antecedentes de narcolepsia: se han observado casos de empeoramiento de la narcolepsia, con ataques catapléjicos. No se recomienda en estos pacientes.
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25
Q

Clonidina

*Mecanismo de acción

A

AGONISTA de α2 presinápticos, da como resultado una reducción del flujo de salida simpático, lo que provoca una disminución de la RVP, la FC, la PA y la resistencia vascular renal.
Cuando se administra por vía epidural, puede producir ANALGESIA al prevenir la transmisión de señales de dolor al cerebro en los receptores α2 adrenérgicos presinápticos y postsinápticos en la médula espinal.

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26
Q

Clonidina

*Indicaciones clínicas

A

Hipertensión arterial.
El uso de hipotensores de acción central se reserva como tercera línea de tratamiento, cuando otros antihipertensivos no son eficaces.
Su aplicación transdérmica ayuda a reducir la incidencia de bochornos en la menopausia.

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27
Q

Clonidina

*

A
  • A: Transdermica, vía oral y epidural
  • F: 80%
  • Upp: 20-40 %
  • VaD: 21 L/Kg
  • M: Hepático
  • E: 40-70% Renal y 22% fecal
  • V1/2 E: 12.7-13.7 hrs
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28
Q

Clonidina

*Reacciones adversas

A
  • Digestivos: frecuentemente sequedad de boca y estreñimiento. Ocasionalmente náuseas y vómitos.
  • Sistema nervioso: frecuentemente sedación y somnolencia. Ocasionalmente cefalea, mareos, fatiga y debilidad.
  • Cardiovasculares: hipotensión ortostática, bradicardia, bloqueo AV, parestesia de las extremidades, fenómeno de Raynaud.
  • Hipersensibilidad: reacciones cutáneas con exantema, urticaria, prurito y alopecia. Edema angioneurítico.
  • Otros: impotencia, disminución de la libido, ginecomastia, parotiditis, sequedad de la mucosa nasal y reducción del flujo lacrimal, trastornos de la acomodación
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29
Q

Clonidina

*Interacciones relevantes

A
  • Antidepresivos tricíclicos: inhiben la respuesta antihipertensiva. Incrementan la hipertensión de rebote tras la retirada de la clonidina.
  • Betabloqueantes: aumentan la hipertensión de rebote tras la retirada de la clonidina.
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30
Q

Clonidina

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: categoría C de la FDA. Puede reducir la frecuencia cardiaca del feto. Sólo debe utilizarse en caso de necesidad evidente.
  • Lactancia: se excreta en leche materna. No se recomienda por falta de información.
  • Bradicardia: clonidina disminuye la frecuencia cardiaca
  • Insuficiencia cardiaca, cardiopatía coronaria, insuficiencia cerebrovascular: disminuye el rendimiento cardiaco.
  • Enfermedad vascular periférica: puede empeorar la enfermedad en pacientes con enfermedad de Raynaud o tromboangeitis obliterante.
  • Insuficiencia renal: se reduce su eliminación, debe ajustarse la dosis.
  • Conducción y manejo de maquinaria: puede ser peligroso porque puede provocar mareos y somnolencia
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31
Q

Metildopa

*Mecanismo de acción

A

AGONISTA de receptores adrenérgicos α2 Disminución del flujo de salida simpático y disminución de la presión arterial.

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32
Q

Metildopa

*Indicaciones clínicas

A

Hipertensión arterial, generalmente asociado a un diurético.

Metildopa–> Dentro de los fármacos de elección para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo.

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33
Q

Metildopa

*Farmacocinética relevante

A

Es un PROFÁRMACO, por lo que debe ser metabolizado en el cerebro hasta la forma de α-metilnoradrenalina, y se cree que este compuesto activa los receptores α2 centrales.

  • A: V.O
  • F: 25%
  • UPP: 20%
  • M: Hepático
  • E: Fecal si no es absorbida renal
  • V1/2 E: 2hr
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34
Q

Metildopa

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: Hipotensión ortostática y retención de fluidos con edema periférico.
  • Sistema nervioso: Somnolencia y mareos, que aparecen a las 24-48 horas del inicio y suelen ser transitorio.
  • Hepáticos: puede producir daño hepático por reacción idiosincrática.
  • Hematológicos: Se puede desarrollar anemia hemolítica autoinmune potencialmente mortal
  • Sexuales: frecuentemente reducción de la líbido, impotencia sexual en hombres y anorgasmia en mujeres.
  • Otros: congestión nasal, náuseas, vómitos y sequedad de boca. Raramente pancreatitis, erupción cutánea, urticaria, glositis y lengua negra.
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35
Q

Metildopa

*Interacciones relevantes

A
  • Sales de hierro: reducen la absorción de metildopa.

- Litio: se ha observado intoxicación por litio en algunos pacientes.

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36
Q

Metildopa

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Insuficiencia hepática o renal: su eliminación está reducida y existe riesgo de sobredosis e hipotensión.
  • Embarazo: se considera de elección en la hipertensión arterial durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre, ya que existen estudios que han demostrado que no produce efectos adversos en el feto y neonato (categoría B de la FDA.
  • Lactancia: se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, pero no se han descrito efectos en el lactante. Se considera compatible.
  • Geriatría: los ancianos pueden ser más sensibles a su efecto hipotensor y sedante.
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37
Q

Nitroprusiato de sodio

*Mecanismo de acción

A

DONADOR de óxido nítrico, actúa al liberar NO y este último a su vez activa la vía de guanililciclasa–> GMP cíclico-PKG y ocasiona vasodilatación y con ello remeda la producción de NO por parte de las cél del endotelio vascular, que es deficiente en muchos hipertensos. Reducen la precarga y poscarga (+++).

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38
Q

Nitroprusiato de sodio

*Indicaciones clínicas

A

Insuficiencia cardíaca congestiva, crisis hipertensiva, inducción de hipotensión.

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39
Q

Nitroprusiato de sodio

*Farmacocinética relevante

A
  • A: IV
  • M: Hepático y sanguíneo–> Es metabolizado en los -eritrocitos y tejidos corporales
  • E: Renal
  • V1/2 2min
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40
Q

Nitroprusiato de sodio

*Reacciones adversas

A
  • Metahemoglobinuria
  • Hepatotoxicidad
  • Psicosis
  • Dolor torácico
  • Hipertensión intracraneal
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41
Q

Nitroprusiato de sodio

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A

NO usar en px con LHON, ambliopía tabáquica, con circulación cerebral inadecuada o px moribundos (es decir, clase ASA 5E) que acuden a una cirugía de emergencia. Insuficiencia cardíaca aguda asociada con una reducción de la resistencia vascular periférica.

  • Insuficiencia hepática: debe utilizarse con precaución porque aumenta el riesgo de intoxicación por cianuro.
  • Hipotiroidismo: el tiocianato que deriva del metabolismo de nitroprusiato puede producir hipotiroidismo y empeorar la patología.
  • Embarazo: Categoría C de la FDA. Puede atravesar la barrera placentaria y acumularse en el feto en forma de cianuro.
  • Lactancia: se desconoce si nitroprusiato o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Se recomienda evitar la lactancia.
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42
Q

Nitroglicerina

*Mecanismo de acción

A

DONADOR de óxido nítrico, produce vasodilatación.
Aumenta el monofosfato de guanosina 3’5‘ (GMP cíclico) en el m. liso y otros tejidos al estimular la guanilato ciclasa mediante la formación de radicales libres de óxido nítrico.

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43
Q

Nitroglicerina

*Indicaciones clínicas

A
  • Angina de pecho: tratamiento (vía sublingual, parenteral o IV) y profilaxis de la angina estable (vía transdérmica).
  • Infarto de miocardio: fase aguda y postinfarto.
  • Insuficiencia cardiaca congestiva asociada a infarto agudo de miocardio (vía IV a dosis altas).
  • Mantenimiento y control rápido de la presión arterial en intervenciones quirúrgicas (vía IV a dosis altas).
  • Edema agudo de pulmón (vía IV)
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44
Q

Nitroglicerina

*Farmacocinética relevante

A
  • A: Sublingual
  • Tmax: 7min
  • VaD: 3-3.3 L/Kg
  • UPP: 60%
  • M: Hepático
  • V ½ E: 2 hr
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45
Q

Nitroglicerina

*Reacciones adversas

A

La mayoría se relaciona con su capacidad vasodilatadora o con el lugar de aplicación en el caso de los parches transdérmicos.

  • Sistema nervioso: Cefalea
  • Cardiovasculares: hipotensión ortostática, debilidad, mareos (que suelen desaparecer cuando el paciente se coloca en decúbito supino), rubor facial (por vasodilatación cutánea), taquicardia, colapso, bradicardia refleja.
  • Otros: raramente náuseas, vómitos, dolor abdominal, erupciones cutáneas, dermatitis de contacto (parches transdérmicos), cianosis y metahemoglobinemia.
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46
Q

Nitroglicerina

*Interacciones relevantes

A
  • Sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo: Se potencia el efecto hipotensor de los nitratos.
  • Dihidroergotamina: Puede precipitar una angina porque antagoniza el efecto de la nitroglicerina y porque ésta aumenta su biodisponibilidad y provoca vasoconstricción coronaria.
  • AINE: pueden disminuir la respuesta terapéutica a nitroglicerina.
  • Antihipertensivos, diuréticos, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos: pueden potenciar el efecto hipotensor de la nitroglicerina.
  • Alcohol: potencia la acción y/o toxicidad de la nitroglicerina por adición de sus acciones vasodilatadoras.
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47
Q

Nitroglicerina

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Sistema nervioso: Cefalea es el más común, sobre todo los primeros días de tratamiento.
  • Cardiovasculares: hipotensión ortostática, debilidad, mareos, taquicardia, colapso y bradicardia refleja.
  • Otros: Vómitos, dolor abdominal, erupciones cutáneas, dermatitis de contacto (parches transdérmicos), cianosis y metahemoglobinemia.
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48
Q

Dinitrato de isosorbida

*Mecanismo de acción

A

DONADOR de óxido nítrico, lo que provoca un incremento de GMPc que origina un relajación generalizada e inespecífica de la musculatura lisa. Produce vasodilatación. Reduce la precarga (+++) y la poscarga (+).

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49
Q

Dinitrato de isosorbida

*Indicaciones clínicas

A

Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho.

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50
Q

Dinitrato de isosorbida

*Farmacocinética relevante

A
  • A: V.O
  • Tmax: 1hr
  • F: 22-25%
  • VaD: 2-4 L/Kg
  • UPP: Mínima
  • M: Hepático 1 paso
  • E: 80-90% Renal, fecal limitado
  • V1/2E: 1 hr
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51
Q

Dinitrato de isosorbida

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: Cefalea por acción vasodilatadora, hipotensión ortostática, debilidad, mareos, rubor facial, bradicardia, taquicardia refleja.
  • Otros: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, erupciones cutáneas
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52
Q

Dinitrato de isosorbida

*Interacciones relevantes

A
  • Sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo: Se potencia el efecto vasodilatador y existe riesgo de hipotensión grave.
  • Alcohol: tienen efectos vasodilatadores aditivos y puede disminuir la capacidad de reacción.
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53
Q

Dinitrato de isosorbida

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Categoría en el embarazo por la FDA: C
  • Hipotensión: puede agravarse la hipotensión, sobre todo cuando existe depleción de volumen y la presión sistólica es inferior a 90 mmHg.
  • Miocardiopatía obstructiva: aumenta el riesgo de angina, especialmente si está asociada a estenosis valvular o pericarditis.
  • Glaucoma: puede aumentar la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
  • Tolerancia: el tratamiento continuado con nitratos puede inducir tolerancia en algunos pacientes y la pérdida de su efecto antianginoso
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54
Q

Amlodipino

*Mecanismo de acción

A

Bloqueador de canales de Ca⁺⁺ tipo L, por lo tanto, no hay entrada de iones Ca⁺⁺ extracel a través de las membranas de las células del miocardio y las células del m. liso vascular.
Inhibe la contracción del m. liso cardíaco y vascular, dilatando así las arterias coronarias y sistémicas principales.
Reduce la precarga (+) y poscarga (+++).

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55
Q

Amlodipino

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial, en monoterapia o asociado a otros antihipertensivos
  • Angina de pecho crónica estable.
  • Angina vasoespástica o de Prinzmetal.
56
Q

Amlodipino

*Farmacocinética relevante

A
  • A: VO
  • Tmax: 6-12hrs
  • F: 64-90%
  • VaD: 2-4 L/Kg
  • UPP: 93%
  • M: Hepático
  • Débil inhibidor de CYP3A4
  • E: Renal
  • V ½ E: 30-50 hrs
57
Q

Amlodipino

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: Edema periférico, palpitaciones, sofocos, enrojecimiento facial.
  • Digestivos: náuseas, vómitos, dolor abdominal, sequedad de boca, anorexia, diarrea, estreñimiento.
  • Sistema nervioso: cefalea al inicio del tratamiento, vértigo, somnolencia y mareos.
  • Cutáneos: alopecia, muy raramente dermatitis, urticaria, prurito, eritema multiforme.
  • Otros: fatiga, artralgia, disnea, hiperglucemia.
58
Q

Amlodipino

*Interacciones relevantes

A
  • Ritonavir, indinavir, miconazol, claritromicina: inhiben el metabolismo hepático de amlodipino, pueden aumentar su concentración plasmática y producir hipotensión.
  • Ciclosporina, tacrolimus: amlodipino puede aumentar su concentración plasmática.
  • Beta-bloqueantes: riesgo de potenciación del efecto hipotensor.
  • Rifampicina, hipérico: son inductores metabólicos potentes, pueden disminuir el efecto terapéutico de amlodipino.
59
Q

Amlodipino

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: categoría C de la FDA. Su uso sólo se acepta si no existe una alternativa más segura
  • Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna, aunque es probable por su similitud con otras dihidropiridinas. Se puede considerar compatible con la lactancia.
  • Estenosis aórtica grave: Riesgo de insuficiencia cardiaca cuando se inicia el tratamiento.
  • Infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca, bradicardia: puede agravar el cuadro debido a su efecto inotrópico negativo.
  • Insuficiencia hepática
  • Conducción y manejo de maquinaria: Posible aparición de cefalea y/o mareos.
60
Q

Nifedipino

*Mecanismo de acción

A

Bloqueador de los canales de Ca++ tipo L (apertura prolongada)
Inhibición selectiva de la entrada transmembrana de iones de calcio en el músculo cardiaco y m. liso vascular que depende del proceso contráctil.
Vasodilatador periférico ocasionando vasodilatación arterial Reducción en la resistencia vascular periférica.

61
Q

Nifedipino

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial
  • Angina de pecho estable crónica
  • Angina de pecho vasoespástica
  • Síndrome de Raynaud Tratamiento farmacológico de elección
62
Q

Nifedipino

*Farmacocinética relevante

A
  • A: v.o
  • Tmax: 30min
  • UPP: 92-98%
  • M: Hepático
  • E: 80% Renal 20% Fecal
  • V1/2 E: 2hrs
63
Q

Nifedipino

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: Relacionados con un exceso de vasodilatación periférica Mareos, cefalea, sofocos, rubor facial, edema periférico.
  • Digestivos: Náuseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal. Raramente vómitos e hiperplasia gingival.
  • Sistema nervioso: debilidad, ansiedad, temblor, cambios de humor, insomnio, somnolencia, parestesia.
  • Otros: erupción exantemática, prurito, urticaria, congestión nasal, tos, artralgias, calambres musculares, sudoración, aumento de peso.
64
Q

Nifedipino

*Interacciones relevantes

A

Rifampicina: es un inductor metabólico y reduce significativamente el nivel plasmático de nifedipino.

  • Beta-bloqueantes: Puede potenciarse el efecto hipotensor y en algunos casos empeorar una insuficiencia cardiaca congestiva.
  • Digoxina: puede aumentar su nivel plasmático
  • Tacrolimus: nifedipino inhibe su metabolismo y aumenta el riesgo de toxicidad.
  • Ketoconazol, itraconazol, fluconazol: los antifúngicos azólicos pueden inhibir el metabolismo de nifedipino y aumentar su toxicidad.
  • Jugo de toronja: Inhibe el metabolismo de nifedipino y potencia su efecto farmacológico. Debe evitarse.
65
Q

Nifedipino

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Categoría en el embarazo por la FDA: C
  • Diabetes mellitus: disminuye la tolerancia a la glucosa.
  • Estenosis aórtica grave: existe un riesgo elevado de insuficiencia cardiaca cuando se inicia el tratamiento, debido a la impedancia fija al flujo a través de la válvula aórtica.
  • Estenosis gastrointestinal
  • Hipotensión sistólica (<90 mmHg): el efecto vasodilatador periférico aumenta la tendencia a la hipotensión.
  • Crisis hipertensivas: Puede producir una respuesta hipotensora excesiva e incluso precipitar un infarto agudo de miocardio.
  • Infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca: puede agravar el cuadro por su efecto inotrópico negativo.
  • Porfiria
  • Conducción y manejo de maquinaria: se aconseja precaución por la posible aparición de cefaleas o mareos.
66
Q

Hidralazina

*Mecanismo de acción

A

VARIOS. Relaja directamente el m. liso sólo de ARTERIOLAS.
Interfiere con el movimiento del Ca⁺⁺ responsable de iniciar o mantener el estado contráctil dentro del m. liso vascular al alterar el metabolismo celular del Ca⁺⁺.
Aumenta indirectamente la secreción de renina Reabsorción de Na⁺.
TEORÍAS sobre el mecanismo de acción:
Inhibe liberación de Ca⁺⁺ inducida por IP3 de los sitios de almacenamiento intracel en arterias.
Abre canales de K⁺ de alta conductancia activador por Ca⁺⁺.

67
Q

Hidralazina

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial moderada o grave, incluso en casos de afectación renal NO ES DE PRIMERA ELECCIÓN
  • Crisis hipertensivas, especialmente preeclampsia y eclampsia (vía parenteral, uso exclusivo hospitalario).
  • Insuficiencia cardiaca refractaria
68
Q

Hidralazina

*Farmacocinética relevante

A
  • A: V.O
  • Tmax: 1-2 hrs
  • UPP:87%
  • M: Hepático
  • E: Renal
  • V ½ E: 3-7 hrs
69
Q

Hidralazina

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: palpitaciones y taquicardia frecuentes, hipotensión ortostática y retención de fluidos con edema y aumento de peso. En casos graves angina de pecho.
  • Sistema nervioso: cefalea intensa, mareos, neuritis periférica con parestesia y entumecimiento.
  • Digestivos: frecuentemente náuseas, anorexia, vómitos y diarrea. Raramente hepatotoxicidad.
  • Otros: sofocos, congestión nasal. Ocasionalmente disuria, prurito, conjuntivitis.
70
Q

Hidralazina

*Interacciones relevantes

A

La hidralazina pueden incrementar la F de fármacos como el propranolol y metoprolol

71
Q

Hidralazina

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: categoría C de la FDA.Debe evitarse en el primer y segundo trimestre porque es teratógena. Se admite su uso en en el tercer trimestre si no existe una alternativa más segura. Se utiliza con éxito en caso de preeclampsia y eclampsia.
  • Lactancia: se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, no se han descrito efectos en el lactante. Se acepta su uso con precaución.
  • Cardiopatía isquémica: su efecto vasodilatador produce estimulación miocárdica de rebote y puede agravar una angina o un infarto.
  • Insuficiencia renal
  • Acetiladores lentos: tiene más riesgo de desarrollar lupus eritematoso sistémico.
72
Q

Captoprilo

*Mecanismo de acción

A

Inhibidor de la ECA No hay generación de angiotensina II (potente vasoconstrictor).
Disminuye la degradación de bradicinina.
Reduce la precarga y la poscarga (++).
Promueve la excreción de Na⁺ y agua al
Inhibe la secreción de aldosterona inducida por angiotensina II.

73
Q

Captoprilo

*Indicaciones clínicas

A
Infarto agudo al miocardio
Nefropatía diabética
Insuficiencia cardiaca
Hipertensión
Emergencia hipertensiva
Urgencia hipertensiva
Síndrome nefrótico
Postinfarto de miocardio
Proteinuria
Crisis renal esclerodermia
74
Q

Captoprilo

*Farmacocinética relevante

A
  • A: VO
  • Tmax: 1hr
  • UPP: 25-30%
  • VaD: 0.7 L/Kg
  • M: Hepático
  • E: Renal
  • V ½ E: 1.9 hr
75
Q

Captoprilo

*Reacciones adversas

A
  • Hipotensión
  • Rash
  • Hiperkalemia
  • Alteraciones del gusto
  • Tos
  • Angioedema intestinal
  • Agranulocitosis
  • Neutropenia
  • Reacción anafiláctica
  • Sx Steven Johnson
76
Q

Captoprilo

*Interacciones relevantes

A

NO administrar con aliskiren en pacientes con diabetes; tampoco se debe usar en conjunto con inhibidores de neprilisina

77
Q

Captoprilo

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A

-Categoría en el embarazo según la FDA: C; D en el segundo y tercer trimestre.
Antecedentes de angioedema relacionados con un tratamiento previo con un ⊖ ECA.

78
Q

Enalaprilo

*Mecanismo de acción

A

PROFÁRMACO, es activo en su forma enalaprilato diácido.
Inhibición de la ECA No hay generación de angiotensina II (potente vasoconstrictor).
Disminuye la degradación de bradicinina. Reduce la precarga y la poscarga (++).
Promueve la excreción de Na⁺ y agua al inhibir la secreción de aldosterona inducida por angiotensina II.

79
Q

Enalaprilo

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial
  • Insuficiencia cardiaca. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca sintomática y prevención en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática.
80
Q

Enalaprilo

*Farmacocinética relevante

A
  • A: VO
  • Tmax: 1hr
  • F: 60%
  • UPP: 50-60%
  • M: Hepático
  • E: Renal y fecal
  • V ½E: 1.3 Hr
81
Q

Enalaprilo

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: Mareos, hipotensión, hipotensión ortostática
  • Sistema nervioso: cefalea, vértigo, alteraciones del humor, nerviosismo.
  • Digestivos: náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, sequedad de boca
  • Renales: insuficiencia renal por depleción de sodio e hipovolemia
  • Respiratorios: tos persistente, no productiva, de predominio nocturno.
  • Hipersensibilidad: rash maculopapular
  • Otros: hiperpotasemia frecuente, impotencia, infecciones del tracto urinario, ginecomastia.
82
Q

Enalaprilo

*Interacciones relevantes

A
  • Diuréticos de alto techo o tiazídicos, beta-bloqueantes: aumenta el riesgo de hipotensión.
  • ARA-II: no se recomienda la asociación de IECA y ARA-II, en particular en pacientes con nefropatía diabética, ya que se ha observado un mayor riesgo de hiperpotasemia, hipotensión y fallo renal
  • AINE: los AINE pueden restar parte del efecto antihipertensivo de los IECA
  • Medicamentos que producen hiperpotasemia: diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, tacrolimus, heparina sódica, AINE, trimetoprim, suplementos de potasio
  • Antidiabéticos orales, insulina: los IECA pueden provocar hipoglucemia
  • Etanol: el alcohol podría potenciar la disminución de la presión arterial.
  • Anestésicos generales: pueden potenciar la hipotensión inducida por enalapril.
  • Litio: aumenta la concentración plasmática de litio.
83
Q

Enalaprilo

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: no se recomienda en el primer trimestre por el riesgo de malformaciones categoría C de la FDA. Durante el segundo y tercero está contraindicadocategoría D.
  • Lactancia: se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Debe valorarse la necesidad de continuar el tratamiento
  • Potasio: debe evitarse la ingestión de alimentos ricos en potasio, medicamentos que contienen potasio y diuréticos ahorradores de potasio porque pueden potenciar la hiperpotasemia inducida por los IECA.
  • Insuficiencia cardiaca
  • Insuficiencia renal
  • Hemodiálisis: existe riesgo de hipersensibilidad (broncoespasmo, angioedema, etc.) en pacientes dializados con membranas de alto flujo.
  • Enfermedad del colágeno/vascular
84
Q

Losartán

*Mecanismo de acción

A

ANTAGONISTA del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II) muy presente en vasos sanguíneos y corteza adrenal, lo que bloquea la vasoconstricción.
Reduce la precargo y la poscarga (++).
ANTAGONISTA competitivo del receptor de TX A2 (lo que atenúa la agregación plaquetaria).

85
Q

Losartán

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial en adultos y niños mayores de 6 años.
  • Insuficiencia cardiaca crónica en adultos, en combinación con diuréticos y/o digoxina, cuando el tratamiento con IECA no es adecuado por contraindicación o intolerancia.
  • Prevención de accidentes cerebrovasculares en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda.
  • Nefropatía diabética en pacientes diabéticos tipo II con proteinuria e hipertensión.
86
Q

Losartán

*Farmacocinética relevante

A
  • A: VO
  • Tmax: 1hr
  • F: 33%
  • UPP: 98.7%
  • VaD: 34L
  • M: Hepático
  • E: Renal
  • V ½ E: 2Hr
87
Q

Losartán

*Reacciones adversas

A

Cardiovasculares: hipotensión, hipotensión ortostática, edema y palpitaciones.

  • Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio.
  • Respiratorios: tos, infección respiratoria de vías altas, congestión nasal.
  • Hipersensibilidad: reacciones anafilácticas, angioedema, incluyendo hinchazón de la laringe, cara, labios, etc. La aparición de angioedema es independiente de la dosis y la duración del tratamiento.
  • Otros: hiperpotasemia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia, aumento de transaminasas hepáticas, anemia y neutropenia.
88
Q

Losartán

*Interacciones relevantes

A

Medicamentos que producen hiperpotasemia: Aumentan el riesgo de hiperpotasemia cuando se toman conjuntamente.

  • Aliskiren: Aumenta el riesgo de ictus, complicaciones renales, hiperpotasemia e hipotensión.
  • Diuréticos: a dosis elevadas pueden causar hipovolemia e hipotensión.
  • IECA: Riesgo de hiperpotasemia, hipotensión y fallo renal.
  • AINE: pueden restar parte del efecto antihipertensivo.
  • Litio: los ARA-II pueden aumentar el nivel plasmático de litio y el riesgo de toxicidad.
  • Rifampicina: induce el metabolismo hepático de losartán y reduce su efecto terapéutico.
  • Orlistat: se han descrito algunos casos de crisis hipertensivas durante el tratamiento conjunto, por lo que se recomienda extremar las precauciones.
89
Q

Losartán

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: los IECA y ARA-II se han relacionado con anomalías fetales, sobre todo renales, cuando se tomaban durante el segundo y tercer trimestre. No se recomienda su uso durante el primer trimestre, y está contraindicado durante el segundo y tercero. Categoría en el embarazo : C y D
  • Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Se recomienda suspender la lactancia o evitar el medicamento.
  • Hiperaldosteronismo primario: los medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina no son eficaces en estos pacientes.
  • Potasio: los ARA-II tienden a aumentar el potasio sérico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y/o cardiaca.
  • Estenosis bilateral de la arteria renal: Aumento de uremia y creatinina.
  • Estenosis aórtica o mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: se recomienda precaución debido a su efecto vasodilatador.
90
Q

Telmisartán

*Mecanismo de acción

A

ANTAGONISTA del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
Bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en el músculo liso vascular y la glándula suprarrenal.
Causa la vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona.

91
Q

Telmisartán

*Indicaciones clínicas

A
  • Tratamiento de la hipertensión arterial esencial en adultos.
  • Prevención cardiovascular en pacientes con enfermedad cardiovascular aterotrombótica manifiesta (enfermedad coronaria, ictus o arteriopatía periférica) o diabetes mellitus tipo 2 con lesión de órgano diana.
92
Q

Telmisartán

*Farmacocinética relevante

A
  • A: VO
  • F: 42%
  • UPP: 95.5%
  • VaD: 500l
  • M: Hepático
  • E: Renal
  • V1/2 E: 24 hr
93
Q

Telmisartán

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: hipotensión, hipotensión ortostática, especialmente en pacientes con hipovolemia, dieta hiposódica, diarrea o vómitos.
  • Sistema nervioso: ansiedad, insomnio, depresión, astenia, vértigo.
  • Digestivos: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, sequedad de boca.
  • Respiratorios: faringitis, sinusitis, congestión nasal, síntomas pseudogripales, tos
  • Hipersensibilidad: Angioedema
  • Otros: hiperpotasemia, infecciones del tracto urinario, artralgia, dolor de espalda, calambres en las piernas, disminución de la hemoglobina, alteraciones de la visión, eczemas e hiperhidrosis.
94
Q

Telmisartán

*Interacciones relevantes

A

Medicamentos que producen hiperpotasemia: IECA, diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, tacrolimus, heparina sódica, AINE, trimetoprim, suplementos de potasio

  • Diuréticos: a dosis elevadas pueden causar hipovolemia e hipotensión.
  • IECA: no se recomienda la asociación de IECA y ARA-II, en particular en pacientes con nefropatía diabética, ya que se ha observado un mayor riesgo de hiperpotasemia, hipotensión y fallo renal).
  • AINE: pueden restar parte del efecto antihipertensivo
  • Litio: los ARA-II pueden aumentar el nivel plasmático de litio y el riesgo de toxicidad
  • Corticoides sistémicos: disminuyen el efecto hipotensor del telmisartan.
95
Q

Telmisartán

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: los IECA y ARA-II se han relacionado con anomalías fetales, sobre todo renales, cuando se tomaban durante el segundo y tercer trimestre. No se recomienda su uso durante el primer trimestre, y está contraindicado durante el segundo y tercero.
  • Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Se recomienda suspender la lactancia o evitar el medicamento.
  • Hiperaldosteronismo primario: los medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina no son eficaces en estos pacientes.
  • Potasio: los ARA-II tienden a aumentar el potasio sérico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y/o cardiaca.
  • Estenosis bilateral de la arteria renal: Aumento de la uremia y la creatinina sérica.
  • Estenosis aórtica o mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: se recomienda precaución debido a su efecto vasodilatador.
96
Q

Valsartán

*Mecanismo de acción

A

ANTAGONISTA del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II), se opone por tanto a los efectos de la angiotensina II, impidiendo la vasoconstricción y la producción de aldosterona. Reducen la precarga y la poscarga (++).

97
Q

Valsartán

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial esencial en adultos y niños mayores de 6 años.
  • Disfunción ventricular izquierda secundaria a infarto de miocardio reciente.
  • Insuficiencia cardiaca, si no se pueden utilizar IECA, o bien asociado a un IECA si no se pueden utilizar betabloqueantes o diuréticos antagonistas de aldosterona.
98
Q

Valsartán

*Farmacocinética relevante

A
  • A: VO
  • F:25%
  • UPP: 95%
  • VaD: 17 L IV
  • M: Hepático
  • E: Renal
  • V ½ E: 6h
99
Q

Valsartán

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: Hipotensión, hipotensión ortostática, edema. Raramente palpitaciones.
  • Sistema nervioso: Mareos, cefalea, astenia. Raramente insomnio.
  • Digestivos: Ocasionalmente diarrea, dolor abdominal, náuseas, alteración del gusto.
  • Respiratorios: infección respiratoria de vías altas, congestión nasal.
  • Hipersensibilidad: Angioedema, independientemente de la dosis y la duración del tratamiento.
  • Otros: Hiperpotasemia, mialgia, fatiga. Raramente neutropenia.
100
Q

Valsartán

*Interacciones relevantes

A
  • Amilorida, suplementos de potasio, eplerenona, bencilpenicilina potásica: aumentan el riesgo de hiperpotasemia cuando se toma conjuntamente.
  • IECA: no se recomienda la asociación de IECA y ARA-II, en particular en pacientes con nefropatía diabética, ya que se ha observado un mayor riesgo de hiperpotasemia, hipotensión y fallo renal.
  • AINE: aumentan el riesgo de insuficiencia renal y pueden restar parte del efecto antihipertensivo de los ARA-II, especialmente la indometacina, porque bloquean la síntesis de prostaglandinas renales.
  • Litio: los ARA-II pueden aumentar el nivel plasmático de litio y el riesgo de toxicidad, probablemente porque reducen su excreción renal.
101
Q

Valsartán

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: los IECA y ARA-II se han relacionado con anomalías fetales, sobre todo renales, cuando se tomaban durante el segundo y tercer trimestre. No se recomienda su uso durante el primer trimestre, y está contraindicado durante el segundo y tercero. Categoría en el embarazo por la FDA: D
  • Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Se recomienda utilizar otro medicamento.
  • Potasio: Se puede potenciar la hiperpotasemia inducida por los ARA-II.
  • Insuficiencia cardiaca: Riesgo de padecer insuficiencia renal aguda e hipotensión pronunciada al comienzo del tratamiento.
  • Estenosis bilateral de la arteria renal: Aumento de la uremia y la creatinina sérica.
102
Q

Candesartán

*Mecanismo de acción

A

Antagonista del receptor AT1 de angiotensina II.
Bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en el músculo liso vascular y la glándula suprarrenal vasodilatación y disminución de los efectos de la aldosterona.

103
Q

Candesartán

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial esencial en adultos y niños mayores de 6 años.
  • Disfunción ventricular izquierda secundaria a infarto de miocardio reciente.
  • Insuficiencia cardiaca, si no se pueden utilizar IECA, o bien asociado a un IECA si no se pueden utilizar betabloqueantes o diuréticos antagonistas de aldosterona.
104
Q

Candesartán

*Farmacocinética relevante

A
  • A: V.O
  • Tmax: 3-4 hr
  • VaD: 0.13 L/ Kg
  • M: Pared intestinal
  • E: 33% renal y 67% fecal
  • V ½ E: 9 hrs
105
Q

Candesartán

*Reacciones adversas

A
  • Cardiovasculares: hipotensión, hipotensión ortostática, edema. Raramente palpitaciones.
  • Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia. Raramente insomnio.
  • Digestivos: ocasionalmente diarrea, dolor abdominal, náuseas, alteración del gusto.
  • Respiratorios: infección respiratoria de vías altas, congestión nasal.
  • Hipersensibilidad: se han descrito casos de angioedema, independientemente de la dosis y la duración del tratamiento.
  • Otros: hiperpotasemia, mialgia, fatiga. Raramente neutropenia.
106
Q

Candesartán

* Interacciones relevantes

A
  • Amilorida, suplementos de potasio, eplerenona, bencilpenicilina potásica: aumentan el riesgo de hiperpotasemia cuando se toma conjuntamente.
  • IECA: no se recomienda la asociación de IECA y ARA-II, en particular en pacientes con nefropatía diabética, ya que se ha observado un mayor riesgo de hiperpotasemia, hipotensión y fallo renal.
  • AINE: aumentan el riesgo de insuficiencia renal y pueden restar parte del efecto antihipertensivo de los ARA-II, especialmente la indometacina, porque bloquean la síntesis de prostaglandinas renales.
  • Litio: los ARA-II pueden aumentar el nivel plasmático de litio y el riesgo de toxicidad, probablemente porque reducen su excreción renal.
107
Q

Candesartán

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Potasio: Potenciar la hiperpotasemia inducida por los ARA-II.
  • Insuficiencia cardiaca: Aumenta el riesgo de padecer insuficiencia renal aguda e hipotensión pronunciada al comienzo del tratamiento.
  • Estenosis bilateral de la arteria renal: Aumenta la uremia y la creatinina sérica.
  • Insuficiencia renal
  • Embarazo: los IECA y ARA-II se han relacionado con anomalías fetales, sobre todo renales, cuando se tomaban durante el segundo y tercer trimestre. No se recomienda su uso durante el primer trimestre, y está contraindicado durante el segundo y tercero. Categoría en el embarazo: D
  • Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Se recomienda utilizar otro medicamento.
108
Q

Espironolactona

*Mecanismo de acción

A

ANTAGONISTA del receptor de aldosterona
Inhibe el efecto de la aldosterona al competir por el sitio de intercambio Na⁺-K⁺ dependiente de aldosterona en las cél del túbulo distal Aumenta la secreción de agua y sodio, mientras que disminuye la excreción de K⁺.
Inhibición de la biosíntesis de aldosterona adrenocortical en px con hiperaldosteronismo primario; en px con hiperaldosteronismo secundario con edema actúa como diurético.

109
Q

Espironolactona

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial.
  • Insuficiencia cardiaca crónica
  • Hiperaldosteronismo.
  • Condiciones edematosas (cirrosis del hígado y sx nefrótico), hipopotasemia
110
Q

Espironolactona

*Farmacocinética relevante

A
  • A: VO
  • F: 73%
  • UPP: 90%
  • E: Renal y biliar
  • V1/2 E: 1.4 hrs
111
Q

Espironolactona

*Reacciones adversas

A
  • Metabólicos: hiperpotasemia, hiponatremia, deshidratación, acidosis metabólica hiperclorémica reversible, aumento del BUN.
  • Endocrinos: Ginecomastia, mastalgia, hirsutismo, voz grave, impotencia sexual o metrorragia.
  • Sistema nervioso: Cefalea, somnolencia, confusión, ataxia.
  • Otros: diarrea, vómitos, erupción cutánea, urticaria. Raramente agranulocitosis.
112
Q

Espironolactona

*Interacciones relevantes

A
  • Eplerenona, amilorida, triamtereno: debe evitarse la asociación. Todos son antagonistas de la aldosterona y existe riesgo de hiperpotasemia grave.
  • IECA, ARA-II, ciclosporina, tacrolimus, heparinas, trimetoprim, cotrimoxazol: aumenta el riesgo de hiperpotasemia.
  • Abiraterona: espironolactona se une al receptor androgénico y puede disminuir el efecto de abiraterona y aumentar el nivel de antígeno prostático específico (PSA).
  • Mitotano: espironolactona puede bloquear la acción del mitotano.
113
Q

Espironolactona

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Potasio: debe utilizarse con precaución en pacientes con tendencia a la hiperpotasemia (ancianos, diabetes mellitus).
  • Insuficiencia renal: existe mayor riesgo de hiperpotasemia.
  • Carcinogenicidad: se han descrito casos de carcinoma de mama relacionados con espironolactona
  • Embarazo: categoría C de la FDA. No se recomienda por sus posibles efectos antiandrogénicos.
  • Lactancia: su metabolito activo (canrenona) se excreta en la leche materna.
114
Q

Clortalidona

*Mecanismo de acción

A

Inhibición del Cotransporte de Na⁺-Cl⁻ en el túbulo distal (SLC12A3), favorece la ELIMINACIÓN de sodio, cloruro y agua.

115
Q

Clortalidona

*Indicaciones clínicas

A
  • Edema asociado a insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática o enfermedad renal, incluyendo insuficiencia renal o síndrome nefrótico.
  • Hipertensión arterial, solo o asociado a otros antihipertensivos.
  • Diabetes insípida nefrogénica.
116
Q

Clortalidona

*Farmacocinética relevante

A
  • F: 65%
  • UPP: 75%
  • VaD: 3-13 L
  • M: Hepático
  • E: Renal
  • V ½ E: 40-89 Hrs
117
Q

Clortalidona

*Reacciones adversas

A
  • Metabólicos: hipopotasemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hiperuricemia y ataques de gota, hiperglucemia, hipercalcemia, hipomagnesiemia.
  • Digestivos: náuseas, vómitos, sequedad de boca.
  • Sistema nervioso: mareos, debilidad, somnolencia, parestesia.
  • Hipersensibilidad: erupción cutánea, fotosensibilidad, fiebre.
  • Otros: poliuria, hipotensión ortostática, impotencia sexual.
118
Q

Clortalidona

*Interacciones relevantes

A
  • Digoxina: puede potenciar la toxicidad digitálica relacionada con la hipopotasemia y la hipomagnesiemia.
  • Litio: puede aumentar la concentración plasmática de litio y el riesgo de intoxicación
119
Q

Clortalidona

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Insuficiencia renal: Se puede alterar la creatinina, potasio y ácido úrico.
  • Insuficiencia hepática grave: la hipovolemia inducida por las tiazidas aumenta el riesgo de encefalopatía y puede precipitar un coma hepático.
  • Diabetes mellitus: puede provocar hiperglucemia y aumentar las necesidades de insulina o antidiabéticos orales, e incluso manifestar una diabetes latente.
  • Hiperuricemia: puede provocar ataques agudos de gota en pacientes susceptibles.
  • Exposición solar: se recomienda evitar exposiciones prolongadas debido al riesgo de fotosensibilidad.
  • Lupus eritematoso: puede exacerbar la enfermedad.
  • Embarazo: categoría B de la FDA.
  • Lactancia: se excreta en la leche materna, aunque en una proporción que no parece representar riesgo para el lactante. Aunque el tratamiento a dosis altas puede inhibir la lactancia, puede considerarse compatible.
120
Q

Hidroclorotiazida

*Mecanismo de acción

A

Puede abrir los conductos de K⁺ activados por Ca⁺⁺ Hiperpolarización de cél de m. liso vascular, lo que cierra los conductos de Ca⁺⁺ tipo L y disminuye la probabilidad de abrirlos; como consecuencia disminuye la vasoconstricción. Inhibe la anhidrasa carbónica vascular.

121
Q

Hidroclorotiazida

*Indicaciones clínicas

A
  • Hipertensión arterial
  • Edema asociado a insuficiencia cardiaca, renal o hepática.
  • Diabetes insípida nefrogénica.
  • Hipercalciuria idiopática.
122
Q

Hidroclorotiazida

*Farmacocinética relevante

A
  • F: 60-80%
  • UPP: 40-68%
  • VaD: 3.6- 7.8 L/Kg
  • E: Renal
  • V ½ E: 2-15 hrs
123
Q

Hidroclorotiazida

*Reacciones adversas

A
  • Metabólicos: hipopotasemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hiperuricemia y ataques de gota, hiperglucemia, hipercalcemia, hipomagnesiemia.
  • Digestivos: náuseas, vómitos, sequedad de boca. Raramente pancreatitis, colestasis intrahepática con ictericia.
  • Sistema nervioso: mareos, debilidad, somnolencia, parestesia.
  • Hipersensibilidad: erupción cutánea, fotosensibilidad, fiebre. En casos graves puede causar neumonitis y edema pulmonar agudo.
  • Otros: poliuria, hipotensión ortostática, impotencia sexual. Raramente depresión de la médula ósea (anemia, neutropenia y trombocitopenia).
124
Q

Hidroclorotiazida

*Interacciones relevantes

A
  • Digoxina: puede potenciar la toxicidad digitálica relacionada con la hipopotasemia y la hipomagnesiemia.
  • Litio: puede aumentar la concentración plasmática de litio y el riesgo de intoxicación.
  • Medicamentos que producen hipopotasemia: corticoides, diuréticos ahorradores de potasio, anfotericina.
  • Sales de calcio: Aumenta el riesgo de hipercalcemia.
  • Colestiramina, colestipol: pueden retrasar o disminuir la absorción de hidroclorotiazida.
125
Q

Hidroclorotiazida

*Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: categoría B de la FDA. Aunque no se han descrito malformaciones específicas, puede alterar el equilibrio hidroelectrolítico y la perfusión uteroplacentaria
  • Lactancia: se excreta en leche materna, aunque en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante. A dosis altas puede inhibir la lactancia.
  • Potasio: Hipopotasemia
  • Insuficiencia renal: Alteraciones de la creatinina, potasio y ácido úrico.
  • Insuficiencia hepática
  • Diabetes mellitus
  • Hiperuricemia y gota: puede provocar ataques agudos de gota en pacientes predispuestos.
  • Lupus eritematoso: las tiazidas pueden exacerbar la enfermedad.
  • Exposición solar: se recomienda evitar exposiciones prolongadas debido al riesgo de fotosensibilidad.
126
Q

Furosemida.

Farmacocinética.

A

Vía oral, IV, IM.
Unión a proteínas del 91-99%.
T½ 1.3-2h( normal), 4-6h (en pacientes con IR) y en lactantes prematuros 19.9h.
Excreción renal (65%) y biliar.

127
Q

Transportador que usa Furosemida.

A

MRP4 (ABCC4)

128
Q

Furosemida inhibe el cotransporte de Na⁺,K⁺,2Cl⁻, por tanto…

A

Inhibe la reabsorción de iones sodio y cloruro en los túbulos renales proximales y distales y el asa de Henle.

129
Q

Furosemida.

Mecanismo de acción.

A

Inhibe la anhidrasa carbónica, lo que induce mayor excreción urinaria de HCO3⁻ y fosfato. Produce un incremento agudo de la capacitancia de las venas periféricas y disminuyen así la presión diastólica del ventrículo izquierdo.

130
Q

Furosemida.

Clasificación en el embarazo.

A

C

131
Q

El _________ reduce la absorción de furosemida en 50%.

A

aliskireno

132
Q

Furosemida.

Indicaciones terapéuticas.

A

Condiciones edematosas (insuficiencia cardíaca congestiva, edema pulmonar agudo, insuficiencia renal). Hipertensión.

133
Q

Furosemida.

Contraindicaciones.

A

Px con anuria. Hipersensibilidad.

134
Q

Furosemida.

Efectos adversos.

A

Hiperuricemia, hipomagnesemia, hipopotasemia, otras alteraciones metabólicas. Pérdida del apetito.

135
Q

Furosemida.

Consideraciones.

A

La furosemida, que tiene una t½ breve, a menudo produce una respuesta deficiente cuando se administra sólo una vez al día, lo cual es un error clínico frecuente.