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Fármacos Bloque 2. > Sistema Cardiovascular y Renal > Flashcards

Sistema Cardiovascular y Renal Flashcards

1
Q

Dobutamina

Mecanismo de Acción

A

Agente ionotrópico AGONISTA Beta-1 del corazón. Es muy débil como agonista beta-2 (vasodilatación periférica)
Amina simpaticomimética de isómeros dextro y levo. La forma dextro tiene un potente efecto agonista ß1 y ß2 y es un agente bloqueante competitivo de los receptores alfa1 . La forma levo es un agonista selectivo y potente de los receptores alfa1 . El efecto global de dobutamina se debe a la unión de ambos isómeros a los receptores adrenérgicos.

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2
Q

Dobutamina

Farmacocinética

A

IV.
La catecol-O-metiltransferasa lo metaboliza y su vida media es de 2.5 minutos.
Se elimina en orina en forma de metabolitos.

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3
Q

Dobutamina

Indicaciones terapéuticas

A

Tratamiento de insuficiencia cardiaca
aguda, infarto agudo al miocardio,
choque cardiogénico posterior a cirugía
cardiaca.

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4
Q

Dobutamina

Contraindicaciones y categoría FDA

A
  • Hipersensibilidad a dobutamina.
  • Obstrucción mecánica en la eyección o llenado del ventrículo izquierdo, especialmente en el caso de una cardiomiopatía obstructiva, estenosis aórtica o pericarditis constrictiva.
  • Categoría C en embarazo
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5
Q

Dobutamina

Efectos Adversos

A
  • Taquicardia
  • Actividad ectópica ventricular
  • Aumento de la TA.
  • Contraindicación: Estenosis subaórtica y de hipertrófica idiopática
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6
Q

Dobutamina

Interacciones

A

El uso concomitante de dobutamina y nitroprusiato sódico o nitroglicerina, podría producir un aumento del gasto cardíaco y una disminución de presión arterial pulmonar, superior al producido tras la administración de cada producto por separado.
Riesgo de arritmias ventriculares aumentado por: anestésicos inhalatorios.

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7
Q

Bisoprolol

Mecanismo de Acción

A

Bloqueante de receptores ß1 -adrenérgicos altamente selectivo, potente, sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.

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8
Q

Bisoprolol

Farmacocinética

A

Con vida media de 10-12h y que NO se
metaboliza por CYP. Es selectivo para receptores beta-1 (corazón y riñón). Inhibe la secreción de renina en un 65% y la taquicardia en un 30%. Se excreta 50% por orina y 50% hepático.

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9
Q

Bisoprolol

Indicaciones terapéuticas

A 
Insuficiencia	cardiaca
Disfunción	ventricular	izquierda	
Ojo:	 Empezar	 tx	 solo	 en	 pacientes	
estables	a	muy	bajas	dosis.
HTA. Angina de pecho crónica estable. Tto. de insuf. cardiaca crónica estable, con función ventricular sistólica izda. reducida junto con inhibidores de la ECA y diuréticos, y con glucósidos cardiacos.
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10
Q

Bisoprolol

Contraindicaciones y categoría FDA

A

Hipersensibilidad, insuf. cardiaca aguda o durante los episodios de descompensación de la insuf. cardiaca que requieran tto. inotrópico IV, shock cardiogénico, bloqueo AV de 2º ó 3 er grado

-Categoría D en el embarazo

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11
Q

Bisoprolol

Efectos Adversos

A 
Caída	 de	 TA,	 retención	 de	
líquidos,	mareos.	
-Bloqueó	AV
-broncoconstricción:	
contraindicado	en	px	asmáticos
-Vasoconstricción	 periférica (frio en extremidades)
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12
Q

Bisoprolol

Interacciones

A

Efectos negativos sobre contractilidad, conducción auriculoventricular y presión arterial con: antagonistas del Ca.
Aumenta riesgo de hipotensión de rebote de: clonidina.
Efecto hipotensor aumentado por: IMAO (excepto IMAO-B).

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13
Q

Esmolol

Mecanismo de Acción

A

Antagonista beta-1 que se metaboliza por esterasas en los eritrocitos y por lo tanto tiene una vida media muy corta (9
min).
ß-bloqueante ß1 -adrenérgico, cardioselectivo sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.

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14
Q

Esmolol

Indicaciones terapéuticas

A 
Intravenoso	 en	 px	 a	 los	 cuales	 se	 les	
necesita	administrar	un	beta	bloqueador	
de	manera	rápida.	
1. Taquicardia	supraventricular
2. Fibrilación	atrial
3. Arritmias	durante	anestesia
4. TX	 temprano	 de	 infarto	 de	
miocardio.
5. Hipertensión	 postquirúrgica	
severa
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15
Q

Esmolol

Farmacocinetica

A

Se da de manera IV y sus efectos secundarios se van con facilidad debido a la corta vida media
E: IV. Se administra una pequeña dosis de impregnación seguido de una infusión continua (recordar que se usa primordialmente en emergencias). Uno de sus metabolitos
es el metanol pero no se observan contraindicaciones.

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16
Q

Esmolol

Contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Hipersensibilidad al hidrocloruro de esmolol; bradicardia severa; síndrome de disfunción sinusal, bloqueo grave auriculoventricular bloqueo AV de 2º o 3 er grado; shock cardiogénico; hipotensión severa; insuf. cardíaca descompensada etc
  • Categoría C en el embarazo
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17
Q

Esmolol

Efectos Adversos

A

Riesgo de hipotensión que es

rápidamente reversible.

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18
Q

Esmolol

Interacciones

A

Reducción de frecuencia y/o disminución excitabilidad cardiaca potenciada por: reserpina, alfa metildopa, clonidina, guanfacina, glucósidos cardiacos o fentanilo.
Potencia acción hipotensora de: anestésicos volátiles.
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Potencia toxicidad de: digoxina.
Concentración plasmática aumentada por: morfina IV, warfarina.

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19
Q

Metoprolol

Mecanismo de acción

A

Antagonista selectivo de receptores beta-1
Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón. Sin efecto estabilizador de membrana, ni actividad simpaticomimética intrínseca.

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20
Q

Metoprolol

Farmacocinética

A

VO, parenteral. Con semivida de 3-7 h y Bd del 38%.

Metabolismo de primer paso por CYP2D6 y excreción renal del 10%

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21
Q

Metoprolol

Contraindicaciones y categoría en el embarazo

A

Hipersensibilidad a metoprolol, a otros betabloqueantes

  • Categoría D
  • Precaución en la lactancia
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22
Q

Metoprolol

Indicaciones terapéuticas

A

Angina de pecho, hipertensión arterial,

arritmias, insuficiencia cardiáca y profilaxis de migraña.

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23
Q

Metoprolol

Efectos Adversos

A

Broncoconstricción.
Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones; cansancio, cefaleas; náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; disnea de esfuerzo.

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24
Q

Metoprolol

Interacciones

A

Inhibidores selectivos de CYP2D6.Rifampicina, fenobarbital y fenilhidantoína.

  • En asociación con clonidina si es necesario discontinuar tto., interrumpir 1º el ß-bloqueante varios días antes.
  • Aumenta toxicidad de: lidocaína.
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25
Q

Carvedilol

Mecanismo de Acción

A

*Antagonista beta de Tercera generación. Bloquea beta 1 y 2 y también alfa 1, pero tiene un efecto antioxidante y antiinflamatorio. No tiene actividad simpatomimética intrínseca.
*Disminuye la TA al disminuir las resistencias periféricas
manteniendo el gasto cardiaco.
*Es muy lipofílico y protege a las membranas de peroxidación,
previene la oxidación del LDL.
*A altas dosis también es un bloqueador de canales de Ca++

26
Q

Carvedilol

Farmacocinética

A

VO. Se une 95% a proteínas, se metaboliza en

CYP2D6 – CYP2C9 con vida media de 7-10h.

27
Q

Carvedilol

Indicaciones terapéuticas

A

Hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, disfunción ventricular izquierda.

28
Q

Carvedilol

Categoría FDA

A

-Categoría C en el embarazo

29
Q

Carvedilol

Efectos Adversos

A

Fatiga, baja TA, diarrea, disfunción eréctil, ganancia de
peso.

30
Q

Carvedilol

Interacciones

A

Riesgo de prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular con: digoxina.
Aumenta presión sanguínea y disminuye ritmo cardiaco con: clonidina

31
Q

Labetalol

Mecanismo de Acción

A

Disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja.

32
Q

Labetalol

Farmacocinética

A 
VO
Tmax:1-2 hrs
Comida aumenta F
UPP: 50%
M: hepático
E: 50% renal, 50% fecal
V 1/2: 5-8 horas
33
Q

Labetalol

Indicaciones terapéuticas

A

Oral: HTA, HTA embarazo, angina de pecho con HTA coexistente. IV: HTA grave, episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio, anestesia cuando esté indicado técnica hipotensora.

34
Q

Labetalol

Contraindicaciones y categoría FDA

A

Bloqueo A-V de 2º o 3 er grado, shock cardiogénico y otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave o bradicardia grave, asma o historia de obstrucción de vías respiratorias, hipersensibilidad a labetalol; control de episodios hipertensivos tras IAM, con vasoconstricción periférica
-Categoría en el embarazo C

35
Q

Labetalol

Efectos Adversos

A

Oral: dolor de cabeza; cansancio; vértigo; depresión y letargia; congestión nasal; sudoración; hipotensión postural a dosis muy altas; temblores; retención aguda de orina; dificultad en la micción; fracaso eyaculatorio; dolor epigástrico; náuseas y vómitos. IV: hipotensión postural, congestión nasal.

36
Q

Labetalol

Interacciones

A

Biodisponibilidad (oral) aumentada por: cimetidina.
Lab: elevaciones falsas en orina de catecolaminas, metanefrina, normetanefrina y ác. vanililmandélico determinados por métodos fluorimétricos o fotométricos.

37
Q

Atropina

Mecanismo de Acción

A

Antagonista del receptor muscarínico. Compite con Ach y otros agonistas muscarínicos.
En corazón altera la FC, bloqueando M1 de nodo SA, pero a grandes dósis genera taquicardia bloqueando M2 de nodo SA (antagonista del tono vagal). El antagonismo vagal puede ayudar en la conducción AV. Atropina dilata los vasos cutáneos (flush)

38
Q

Atropina

Farmacocinética

A 
A: IV
Tma: 30 min
M: Hepatico
E: 13-50% renal
V1/2: 5-8 horas
39
Q

Atropina

Indicaciones

A

Complemento de anestesia, reducción de

secreciones, broncodilatador, intoxicaciones por anticolinesterásicos, bradicardia,hipermotilidad GI

40
Q

Atropina

Contraindicaciones

A

Hipersensibilidad; glaucoma de ángulo cerrado; riesgo de retención urinaria debido a enf. prostática o uretral; acalasia del esófago, íleo paralítico y megacolon tóxico

41
Q

Atropina

FDA

A

C

42
Q

Atropina

Efectos Adversos

A

Xerostomía,alteración cognitiva.
Excitación, descoordinación, hipertermia; alteraciones visuales fotofobia; taquicardia); rubefacción; secreción bronquial reducida; sequedad de boca, gastrointestinales sensación de hinchazón; anhidrosis, urticaria, sarpullido; inhibición del control parasimpático de la vejiga, retención urinaria.

43
Q

Atropina

Interacciones

A

Acción y toxicidad potenciada por
anticolinérgicos.
Potencia toxicidad de fenilefrina

44
Q

Digoxina

Farmacocinética

A

La digoxina tiene un rango terapéutico muy reducido. Administrado por VO tiene una Bd 70%. Algunos pacientes deben tomar antibiótico durante la administración de digoxina para “limpiar” la flora intestinal y facilitar la absorción. La digoxina tiene un gran volumen de distribución y su principal reservó rio es la bomba de sodio del músculo. El 70% se excreta en orina sin ningún cambio, el resto por metabolismo hepático.

45
Q

Digoxina

Indicaciones terapéuticas

A

+++Insuficiencia cardiaca con fibrilación auricular
Insuficiencia cardiaca congestiva
Fibrilación y aleteo auricular
Taquicardia paroxística auricular

46
Q

Digoxina

Contraindicaciones y categoría FDA

A

Contraindicado: Bloqueo AV, arritmias supraventriculares, taquicardia ventricular
-Categoria C en el emabarzo

47
Q

Digoxina

Efectos Adversos

A

Anorexia, náuseas, vómitos,

debilidad, apatía.

48
Q

Digoxina

Interacciones

A

Con antagonistas beta, bloqueadores de canales de Ca++, o diuréticos que afecten potasio. Los beta antagonistas también generan disminución de conducción AV (pueden generar bloqueo). Por otro lado los antagonistas beta y los bloqueadores de calcio disminuyen la contracción y pueden competir con el efecto inotrópico de la digoxina.
Los antibióticos (eritromicina) aumentan su absorción.

49
Q

Digoxina

Datos claves

A

Enfermedad renal crónica: reduce volumen de distribución y el aclaramiento, por lo tanto es necesario reducir
la dósis de impregnación y la de mantenimiento.
Hipokalemia: aumenta localización miocárdica de digoxina.
-Toxicidad por digoxina:
El tratamiento de la toxicidad se basa en restablecer los niveles de K+ extra celular. Se pueden usar anticuerpos anti-digoxina.

50
Q

Ivabradina

Mecanismo de Acción

A

Inhibe a la corriente If (funny). Por lo tanto regula la función de marcapasos. Reduce la FC sin perdida de la contractilidad.

51
Q

Ivabradina

Farmacocinética

A

Metabolizado en CYP3A4. Debe administrarse con comida

52
Q

Ivabradina

Indicaciones terapéuticas

A 
Aprobado	 en	 Europa	 para	 insuficiencia	
cardiaca	estable	y	angina	de	pecho	para	
px	que	NO	 toleran	beta	bloqueadores	o	
los	que	no	tuvieron	efectividad.	
NO	APROBADO	EN	ESTADOS	UNIDOS.
53
Q

Ivabradina

Contraindicaciones

A

Hipersensibilidad a ivabradina. Frecuencia cardiaca en reposo < 70 lpm antes del tto. Shock cardiogénico. IAM. Hipotensión graveEnf. Del nodo sinusal. Insuf. Cardiaca aguda o inestable. Dependencia del marcapasos. Angina inestable. Bloqueo A-V de 3 er grado. Combinación con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4

54
Q

Ivabradina

Efectos Adversos

A

Fosfenos debido al bloqueo de canales Ih en la retina que son muy parecidos a los If del corazón.

Cefaleas (durante el 1 er mes), mareos, posiblemente relacionados con la bradicardia visión borrosa; bradicardia, bloqueo A-V de 1 er grado, extrasístoles ventriculares, fibrilación auricular; presión arterial no controlada.

55
Q

Ivabradina

Interacciones

A
  • Evitar el uso concomitante con sustancias que prolongan el intervalo QT, cardiovasculares
  • Actividad reducida por: rifampicina, barbitúricos, fenitoína, H. perforatum.
  • Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes del CYP3A4
  • AUC aumentada por: diltiazem, verapamilo, no se recomienda su uso; zumo de pomelo, restringir la ingesta.
56
Q

Levosimendán

Mecanismo de Acción

A

Potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles, mediante la unión a tropina C cardiaca, por mecanismo calcio-dependiente, aumenta la fuerza de contracción pero sin afectar a la relajación ventricular y abre los canales de K sensibles al ATP en músculo liso vascular, provocando la vasodilatación de los vasos arteriales de resistencia sistémicos y coronarios, así como los vasos venosos sistémicos de capacitancia.

57
Q

Levosimendán

Farmacocinética

A

Farmacocinética lineal, con 98% unión a proteínas plasmáticas.
Metabolizado por conjugación y la semivida de sus metabolitos es de 75 h. Sus concentraciones máximas se alcanzan a los 2 días.

58
Q

Levosimendán

Indicaciones terapéuticas

A

Pacientes con insuficiencia cardiaca con
un gasto cardiaco reducido
Tto. a corto plazo de descompensación aguda severa de insuf. cardiaca crónica grave en situaciones donde el tto. convencional no es suficiente o en casos donde se considere apropiado un soporte inotrópico..

59
Q

Levosimendán

Contraindicaciones y categoría FDA

A

Hipersensibilidad a levosimendán, obstrucciones mecánicas significativas que afecten al llenado o vaciado ventricular o a ambos. hipotensión grave y taquicardia, historia de torsades de pointes.

60
Q

Levosimendán

Efectos Adversos

A

Atribuibles a vasodilatación, incluyen hipotensión, cefalea, isquemia, taquicardia.
Hipocaliemia; insomnio; mareo; ventricular; fibrilación auricular, extrasístoles ventricular, insuficiencia cardiaca, hipotensión; náuseas, estreñimiento, diarrea, vómitos; disminución de Hb.

61
Q

Levosimendán

Interacciones

A

Debe usarse con precaución cuando se administre con otras sustancias vasoactivas IV debido a un potencial incremento del riesgo de hipotensión. La experiencia del uso simultaneo con otros agentes vasoactivos, incluyendo agentes inotrópicos (excepto con digoxina), es limitada. Se debe evaluar el beneficio y el riesgo de forma individualizada para cada paciente.

Fármacos Bloque 2. (12 decks)

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