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Fármacos Bloque 2. > Antimicóticos. > Flashcards

Antimicóticos. Flashcards

1
Q

Terbinafina.

Familia.

A

Alquilamina sintética.

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2
Q

Terbinafina.

Farmacocinética.

A

Vía oral y tópica. F 40% (VO) y 5% (tópica).
Se distribuye predominantemente en el sebo, uñas y la piel. Unión a proteínas de l>99%. Es metabolizado en el HÍGADO mediante varias enzimas del CYP450 (CYP2C9,CYP1A2,CYP3A4,CYP2C8yCYP2C19). T½ 12h (aliniciarel tx), se prolonga a 200-400 h en un estado de equilibrio estable. Excreción renal.

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3
Q

Terbinafina.

Mecanismo de acción.

A

ANTIMICÓTICO. Inhibe escualeno epoxidasa. Inhibe la biosíntesis del ERGOSTEROL, que es un componente integral de la membrana celular de los hongos.

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4
Q

Terbinafina.

Interacciones.

A

La rifampicina disminuye y la cimetidina aumenta las [ ] de terbinafina en plasma.

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5
Q

Terbinafina.

Indicaciones terapéuticas.

A

Micosis dérmica, onicomicosis por dermatofito, tiña de la cabeza.

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6
Q

Terbinafina.

Contraindicaiones.

A

No se recomienda usar en los px con hiperazoemia intensa o insuficiencia hepática debido a que en este último trastorno, las [ ] plasmáticas de terbinafina se incrementan e ncantidades imprevisibles.

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7
Q

Terbinafina.

Efectos adversos.

A

FRECUENTES: Rash, diarrea, trastornos del gusto, indigestión, náuseas, vómito, enzimas hepáticas elevadas, cefalea, tos, rinofaringitis, infección del tracto respiratorio superior, fiebre.
Muy pocas veces se presenta hepatotoxicidad mortal, neutropenia grave, SSJ o necrólisis epidérmica tóxica.

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8
Q

Terbinafina.

Clasificación en el embarazo.

A

B

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9
Q

Itraconazol.

Familia.

A

Triazol sintético.

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10
Q

Itraconazol.

Farmacocinética.

A

Vía oral. La forma del fármaco en CÁPSULA se absorbe mejor en el estado alimentado, pero la SOLUCIÓN ORAL se absorbe mejor en el estado de ayuno.
F 55%. Unión a proteínas del >99%. Es metabolizado en el HÍGADO mediante CYP3A4. T½ 30-40h (estado de equilibrio dinámico). Excreción fecal (54%) y renal (35%).

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11
Q

Itraconazol.

Mecanismo de acción.

A

ANTIMICÓTICO .Inhibe 14-αdesmetilasa (un CYP microsómico); por consiguiente, altera la biosíntesis de ERGOSTEROL para la membrana citoplásmica y desencadenan la acumulación de 14-α-metilesteroles. Estos metilesteroles pueden destruir el ensamble íntimo de acilcadenas de fosfolípidos y alterarlas funciones de algunos sistemas de enzimas ligados a la membrana e inhibir de esta manera el desarrollo de los hongos.

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12
Q

Itraconazol es un inhibidor de:

A

CYP3A4, P-gp y BCRP en nuestras células.

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13
Q

Itraconazol.

Indicaciones terapéuticas.

A

Candidiasis esofágica y orofaríngea, histoplasmosis diseminada y pulmonar, onicomicosis por dermatofito, aspergilosis, blastomicosis, tiña.
Tratamiento de mantenimiento en pacientes con infección por VIH para prevenir una recaída de infecciones fúngicas por hongos subyacentes que fueron refractarios o cuando el tx de 1° línea haya sido ineficaz.

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14
Q

Itraconazol.

Contraindicaciones.

A

Uso concomitante consustratos de CYP3A4, disfunción ventricular, embarazo, IR grave.

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15
Q

Itraconazol.

Efectos adversos.

A

FRECUENTES: Náuseas, edema, hipertensión, prurito, rash, dolor abdominal, diarrea, vómito, mareo, cefalea, rinitis, sinusitis, fatiga, fiebre, valores anormales de las pruebas de función hepática.
HEPATOTOXICIDAD: Pocas veces ha desencadenado insuficiencia hepática y muerte. Si ocurren síntomas de hepatotoxicidad se debe suspender el fármaco y evaluar la función hepática.

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16
Q

Itraconazol.

Clasificación en el embarazo.

A

C

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17
Q

Clotrimazol.

Familia.

A

Imidazolesytiazoles.

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18
Q

Clotrimazol.

Farmacocinética.

A

Vía tópica y vaginal.
Se absorbe <0.5% después de la aplicación en la piel íntegra. En la vagina, seabsorbe 3-10%. La pequeña parte que se absorbe se metaboliza en el HÍGADO. Excreción biliar.

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19
Q

Clotrimazol.

Mecanismo de acción.

A

FUNGISTÁTICO y FUNGICIDA (a [ ] altas).Inhibe 14-α desmetilasa, por consiguiente, altera la biosíntesis de ERGOSTEROL para la membrana citoplásmica y desencadenan la acumulación de1 4-α-metilesteroles.

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20
Q

Clotrimazol.

Mecanismo de acción en Candida albicans.

A

Inhibe la transformación de blastosporas en forma micelio invasiva.

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21
Q

Clotrimazol.

Indicaciones terapéuticas.

A

Candidiasis orofaríngea, vulvovaginitis por Candida, tiña.

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22
Q

Clotrimazol.

Contraindicaciones.

A

Hipersensibilidad.

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23
Q

Clotrimazol.

Efectos adversos.

A

NÁUSEAS, vómito.

En la piel puede producir picazón, eritema, edema, formación de vesículas, descamación, prurito y urticaria.

24
Q

Clotrimazol.

Clasificación en el embarazo.

A

C

25
Q

Griseofulvina.

Farmacocinética.

A

Vía oral.
Algunos estudios han demostrado una mejor absorción cuando el fármaco se toma con una comida grasosa. F~50%. Hay metabolismo en el HÍGADO. T½ 1día. Excreción renal y fecal.

26
Q

Griseofulvina.

Mecanismo de acción.

A

FUNGISTÁTICO. Unión a tubulina. Inhibe formación del huso mitótico, inhibe la fx de los microtúbulos y de esta manera destruye el ensamble del huso mitótico. Por consiguiente, una manifestación morfológica destacada es la producción de células multinucleadas y a que el fármaco inhibe la mitosis fúngica.

27
Q

Griseofulvina.

Interacciones.

A

La griseofulvina activa a los CYP hepáticos y así incrementa la tasa de metabolismo de la warfarina.

28
Q

Griseofulvina.

Indicaciones terapéuticas.

A

Tiña de la cabeza por Microsporum canis, Microsporum audouinii, Trichophyton schoenleinii y Trichophyton verrucosum; tiña en la piel glabrosa, la tiña crural y la tiña corporal por M.canis, Trichophyton rubrum, T. verrucosum y Epidermophyton floccosum; tiña de las manos (T.rubrumyT.mentagrophytes) y de la barba (Trichophyton); tiña del pie por T.mentagrophytes y T.rubrum hiperqueratósico; onicomicosis.

29
Q

Griseofulvina.

Contraindicaciones.

A

Porfiria o insuficiencia hepatocelular.

30
Q

Griseofulvina.

Efectos adversos.

A

CEFALEA: Con una frecuencia de hasta 15%, a veces es grave y desaparece al continuar el tx.
NÁUSEAS, vómito, diarrea, pirosis.
Otras manifestaciones del SN comprenden neuritis periférica, letargia, confusión mental, fatiga, síncope, vértigo, visión borrosa, edema macular transitorio y aumento de los efectos de alcohol.

31
Q

Griseofulvina.

Clasificación en el embarazo.

A

B

32
Q

Anfotericina B.

Familia.

A

Macrólido derivado de heptano.

33
Q

Anfotericina B.

Farmacocinética.

A

Vía IV.
Una escasa cantidad del fármaco penetra el LCR, humor vítreo o líquido amniótico. Unión a proteínas del >90%, en gran parte a la lipoproteína β. T½ 15días. Excreción renal (insignificante).

34
Q

Anfotericina B.

Mecanismo de acción.

A

FUNGISTÁTICA o FUNGICIDA (en función de la susceptibilidad del organismo y la [ ] ). Formación de CANALES/POROS que incrementan la permeabilidad de la membrana (IONÓFOROS),

35
Q

Anfotericina B.

Interacciones.

A

La administración simultánea con diuréticos de asa incrementan el riesgo de nefrotoxicidad e intensificación del desequilibrio electrolítico.

36
Q

En tratamientos prolongados con Anfotericina B es necesario suplementar con:

A

Potasio.

37
Q

Anfotericina B.

Indicaciones terapéuticas.

A

Leishmaniasis visceral, endoftalmitis por cándida, candidiasis, coccidioidomicosis, aspergilosis, infección micótica del SNC (grave), infección pulmonar y del tracto urinario por hongos, histoplasmosis, infección por Basidiobolus y Conidiobolus, mucormicosis, esporotricosis.

38
Q

Anfotericina B.

Contraindicaciones.

A

Hipersensibilidad.

39
Q

Anfotericina B.

Efectos adversos.

A

HIPERAZOEMIA; fiebre y escalofríos (reacciones agudas), ↓FR, estridor respiratorio, hipotensión moderada, anemia hipocrómica normocítica (por menor producción de EPO). Son frecuentes cefalea, náusea, vómito, ataque al estado general, pérdida de peso y flebitis en las zonas de las venoclisis. Se observa trombocitopenia o leucopenia leve pocas veces.

40
Q

Anfotericina B.

Clasificación en el embarazo.

A

B

41
Q

Nistatina.

Familia.

A

Macrólidos poliénicos.

42
Q

Nistatina.

Farmacocinética.

A

Vía tópica y oral-local.
NO se absorbe.
Excreción fecal.

43
Q

Nistatina.

Mecanismo de acción.

A

FUNGISTÁTICO. IONÓFOROS, se une a los ESTEROLES en la membrana de las células fúngicas, alterando la permeabilidad y provocando la filtración del contenido celular.

44
Q

Nistatina.

Indicaciones terapéuticas.

A

Candidosis vulvovaginal; candidiasis de la piel, Infecciones cutáneas y mucocutáneas; candidiasis gastrointestinal, no esofágica; candidiasis orofaríngea.

45
Q

Nistatina.

Contraindicaciones.

A

Hipersensibilidad.

46
Q

Nistatina.

Efectos adversos.

A

Pocas veces hay alteraciones digestivas, como náuseas, vómitos y diarrea. SSJ.

47
Q

Nistatina.

Clasificación en el embarazo.

A

C

48
Q

Fluconazol.

Familia.

A

Bistriazol fluorado.

49
Q

Fluconazol.

Farmacocinética.

A

Vía oral e IV. F 90%. Difunde con facilidad hacialos líquidos corporales (leche materna, esputo y saliva), las [ ] en el LCR pueden alcanzar 50-90% de los valores simultáneos en el plasma. Unión a proteínas del 11-12%. T½25-30h (adultos, se modifica según la edad del px). Excreción renal.

50
Q

Fluconazol.

Mecanismo de acción.

A

FUNGISTÁTICO. Inhibe 14-α desmetilasa, por consiguiente, altera la biosíntesis de ERGOSTEROL para la membrana citoplásmica.

51
Q

Fluconazol.

Inhibe a los citocromos:

A

CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19.

52
Q

Fluconazol.

Interacciones.

A

NO usar en px en tx con fármacos prolongadores del intervalo QT cuyo metabolismo pudiera verse reducido por fluconazol, como eritromicina, pimozida o quinidina.

53
Q

Fluconazol.

Indicaciones terapéuticas.

A

Candidemia, candidiasis esofágica y orofaríngea, candidiasis genital, candidosis vulvovaginal, meningitis criptocócica, tiña. Profilaxis de candidiasis en niños (incluidos lactantes) y adultos con neutropenia prolongada, como aquellos con tumores hematológicos que reciban quimioterapia o pacientes sometidos a trasplante de células madre hematopoyéticas.

54
Q

Fluconazol.

Contraindicaciones.

A

Hipersensibilidad.

55
Q

Fluconazol.

Efectos adversos.

A

FRECUENTES: Náuseas, cefalea, exantema, vómito, dolor abdominal, diarrea.

56
Q

Fluconazol.

Clasificación en el embarazo.

A

C

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