Inhibidores COX-2 Flashcards
MELOXICAM (MECANISMO DE ACCIÓN)
Inhibidor selectivo de COX-2 para reducir la producción de PG
MELOXICAM
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Dolor severo a moderado, osteoartritis y artritis reumatoide.
MELOXICAM
CONTRAINDICACIONES/ CATEGORÍA FDA
Hipersensibilidad. NO usar bajo ninguna circunstancia en px con historia de reacciones de tipo alérgico con AAS ni con el diagnóstico de úlcera péptica activa o insuficiencia renal.
Categoría:D
MELOXICAM
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Es metabolizado en HÍGADO.
T½ 15-24 h.
Excreción renal y biliar.
MELOXICAM
EFECTOS ADVERSOS
FRECUENTES: Dolor abdominal, náuseas, diarrea, indigestión, cefalea.
RIESGO GI : Úlcera gastrointestinal.
CELECOXIB (Mecanismo de acción)
ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEO. Inhibidor selectivo de COX-2. Además, reduce la actividad del receptor activado por proliferador de peroxisomas δ (PPARδ), un factor de transcripción que heterodimeriza los factores de transcripción RXR implicados en la regulación del crecimiento; éste hallazgo es importante porque elimina un estímulo mitógeno potente que mantiene el desarrollo del cáncer de colon.
CELECOXIB
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento de osteoartritis, artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil (> 2 afios de edad), espondilitis anquilosante, dolor agudo en adultos y dismenorrea primaria. Su uso se reserva para px que requieren un AINE pero tienen un ALTO riesgo de desarrollar efectos adversos GI, renales o hematológicos.
CELECOXIB
CONTRAINDICACIONES/ CATEGORÍA FDA
Hipersensibilidad. NO usar bajo ninguna circunstancia en px con historia de reacciones de tipo alérgico conAAS y en el contexto de un injerto de derivación de arteria coronaria.
Categoria: D
CELECOXIB
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Es metabolizado en HÍGADO por CYP2C9.
T½ 8-12 h.
Excreción biliar (mayormente) y renal.
CELECOXIB
EFECTOS ADVERSOS
RIESGO CARDIOVASCULAR Riesgo incrementado de infarto al miocardio, hipertensión, insuficiencia cardíaca, aumento del riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves
Se han reportado casos graves de SSJ y necrólisis epidérmica tóxica.
DICLOFENACO (MECANISMO DE ACCIÓN)
ANTIINFLAMATORIO NO ESTERIOIDEO Y ANALGÉSICO.
Inhibidor de COX-1 y COX-2 para reducir la producción de PG. También reduce la concentración intracelular de ácido araquidónico, al alterar el transporte celular de ácidos grasos.
DICLOFENACO
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Dolor moderado a grave, dolor relacionado con cálculos biliares, artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis anquilosante, dismenorrea y migraña aguda.
DICLOFENACO
CONTRAINDICACIONES/ CATEGORÍA FDA
Hipersensibilidad. NO usar bajo ninguna circunstancia en px con historia de reacciones de tipo alérgico con AAS.
Categoría: C y D (en el 3° trimestre)
DICLOFENACO
FARMACOCINÉTICA
Vía oral, oftálmica, tópica, rectal y parenteral. Es metabolizado en HÍGADO. T½ 1.2-2 h. Excreción renal y biliar.
DICLOFENACO
EFECTOS ADVERSOS
FRECUENTES: Distención y dolor abdominal, cefalea, mareo.
ANAFILAXIA, INSUFICIENCIA RENAL AGUDA, SSJ (una erupción cutánea difusa y amenazante de la vida en la piel y las membranas mucosas) y SANGRADO INTESTINAL.