Cefalea tensional.Migraña Flashcards
PARACETAMOL (MECANISMO DE ACCIÓN)
ANALGÉSICO Y ANTIPIRÉTICO. Reduce la síntesis de las PG y actúa sobre el hipotálamo para producir antipirésis.
Tiene poca eficacia antiinflamatoria, pero lo consigue de la siguiente manera; el paracetamol se conjuga a acido aracidónico por la hidrolasa amida del ácido graso en el cerebro y la médula espinal. El producto de esta reacción es N-araquidonoilfenolamina, un cannabinoide que puede inhibir a COX1 y COX-2 en el SNC.
Es un agonista de los receptores TRPV1, lo que sugiere que la activación directa o indirecta de estos receptores puede estar implicada en el mecanismo de la acción de paracetamol.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Fiebre y dolor leve a moderado. Es muy útil para el tratamiento de cefalea. Es el medicamento de elección para px pediátricos con riesgo de efectos adversos con AAS.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Dosis administrada NO debe exceder los 4 g al día.
La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es: • 325-650 mg cada 4-6 h o 500-1000 mg cada 6-8 h.
T½ de absorción es de 20 min.
Es metabolizado en HÍGADO por glucuronidación y sulfonación; otra parte se oxida para formar un metabolito con potencial tóxico N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI).
T½ 1.25-3 h.
Excreción renal.
CONTRAINDICACIONES/CATEGORÍA FDA
Hipersensibilidad. NO usar bajo ninguna circunstancia en px con disfunción hepática.
Categoría: B
EFECTOS ADVERSOS
HEPATOTOXICIDAD.
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS: neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia.
SOBREDOSIS/ANTÍDOTO
La modificación de paracetamol por las enzimas del CYP450 hepática produce NAPQI, que en condiciones normales se destoxifica por conjugación con glutatión. Una sobredosis de paracetamol puede sobrepasar las reservas de glutatión, lo que causa daño oxidativo, celular y necrosis hepática aguda en casos graves, pues que NAPQI ataca las proteínas celulares y mitocondriales. La administración oportuna (dentro de 10 h de la sobredosis de paracetamol) del antídoto Nacetilcisteína (NAC) por VO o IV uelve a llenar los depósitos de glutatión y puede prevenir la insuficiencia renal y la muerte.
SUMATRIPTÁN (MECANISMO DE ACCIÓN)
Agonista del receptor 5-HT₁B (en cél endoteliales vasculares, leiomiocitos y neuronas) y 5-HT₁D (en los nervios trigéminos que inervan los vasos sanguíneos meníngeos).
Los triptanos reducen la activación sensorial en la periferia y la transmisión nociceptiva en el núcleo trigémino del tallo cerebral, donde disminuyen la sensibilización central.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Cefalea migrañosa.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral, subcutánea e inhalación nasal.
La dosis normal VO se debe administrar en cuánto comiencen los síntomas de la migraña:
• DOSIS ÚNICA DE 25-100 mg.
Es metabolizado en HÍGADO.
T½ 2-2,5 h.
Excreción renal y biliar.
CONTRAINDICACIONES/CATEGORÍA FDA
Hipersensibilidad. NO usar en px con disfunción hepática, hipertensión descontrolada, síndrome vascular periférico, cerebrovascular o cardíaco isquémico, enfermedad de las arterias coronarias.
Categoria: C
EFECTOS ADVERSOS
MUY FRECUENTES: Reacción en el lugar de la inyección, parestesia, mareos, sensación de calor, malestar en el pecho, opresión de mandíbula, disfagia, odinofagia, malestar abdominal.
SÍNDROME DE SEROTONINA: Caracterizado por agitación, inquietud, temblores, convulsiones, taquicardia, hipertensión y posiblemente coma y muerte. Se produce por el uso concomitante con fármacos IMAO.
Pueden presentarse CRISIS HIPERTENSIVAS.
PROPRANOLOL (mecanismo de acción)
ANTIARRÍTMICO Y ANTIHIPERTENSIVO. Antagonistas de receptores β adrenérgicos. A nivel de corazón ejerce efectos cronótropos e inotrópicos negativos. Reduce la FC, la contractilidad del miocardio, la demanda de O₂ del miocardio y la presión arterial. Previene la vasoconstricción de los vasos craneales, y la consecuente vasodilatación posterior que puede dar lugar al estímulo inicial en la crisis migrañosa.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Profilaxis para la migraña, hipertensión, angina de pecho, estenosis subaórtica hipertrófica, feocromocitoma, temblor esencial, hipertensión portal.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral y parenteral.
Se distribuye en todos los tejidos por su ALTA LIPOFILIA.
Es metabolizado en HÍGADO por CYP2D6 y 1A2.
T½ 3-6 h.
Excreción renal.
CONTRAINDICACIONES/CATEGORÍA FDA
Hipersensibilidad. NO usar en px asmáticos, insuficiencia cardíaca no controlada o shock cardiogénico.
Categoria: C
