Sepi 2 : Pharmacologie - contraception oestroprogestative

Question 1

2 types d’oestrogènes

Answer 1

> Oestrogènes naturels

• 17 béta estradiol
• valérate d’estradiol (précurseur du 17 béta estradiol)

> Oestrogènes de synthèse
- éthinylestradiol (le + utilisé)

Question 2

3 paramètres permettant de distinguer les contraceptifs

Answer 2

• dose d’éthinylestradiol
• nature du progestatif
• répartition des doses aux cours du cycle

Question 3

Evolution du dosage : 3 générations

Answer 3

> 1ère génération : éthinylestradiol + noréthistérone

> 2ème génération : éthinylestradiol + lévonorgestrel / norgestrel

> 3ème génération : éthinylestradiol + désogestrel / gestodene / nergestimate

Question 4

Racine DCI des progestatifs

Answer 4

-gest-

Question 5

3 types de préparations des contraceptifs

+ durée de prise

Answer 5

Prise pendant 21 jours + 7 jours d’arrêt (avec ou sans placebo)
> Monophasiques
> Biphasiques
> Triphasiques

Question 6

Préparation indiquée dans la prise en charge de l’acné modérée à sévère

Answer 6

Préparation oestroprogestatives à base de cyprotérone

Question 7

Progestatif à activité natriurétique (dérivé de la spironolactone)

• diminue rétention hydrique
• augmente risque thrombose veineuse

Answer 7

Drospirénone

Question 8

2 moyens de contraception à base d’éthinylestradiol et d’un progestatif autres que contraception orale

Answer 8

> Patch contraceptif monophasique

> Anneau vaginal monophasique

Question 9

Pilules bio

Answer 9

A base de valérate d’estradiol (prodrogue du 17 béta estradiol)

Question 10

Indice pour efficacité d’une contraception

Answer 10

Indice de Pearl : nombre de grossesses observées pour 100 femmes utilisant la contraception donnée pendant 1 an

Question 11

Récepteurs aux estrogènes ER alpha et ER béta
Récepteurs aux progestatifs PR alpha et PR béta
–> codés par même gène ou gènes différents ?

Answer 11

Récepteurs aux estrogènes : codés par gènes distincts

Récepteurs aux progestatifs : codés par même gène

Question 12

Action des oestrogènes et des progestatifs : liée à 3 mécanismes

Answer 12

> Blocage de l’ovulation

• pas de dvlpmt folliculaire
• sécrétion de FSH et LH inhibée
• production estradiol et progestérone inhibée

> Atrophie de l’endomètre
- amincie et moins propice à nidation
(- volume des règles diminué)

> Modification de la glaire cervicale
- peu abondante, imperméable aux spermatozoïdes

Question 13

Pharmacocinétique des stéroïdes sexuels : élimination

Answer 13

Biotransformation au niveau hépatique par cytochromes P450 3A4

Question 14

10 EI fréquents et bénins des contraceptions oestroprogestatives

Answer 14

> Nausées, céphalées, prise de poids, irritabilité, jambes lourdes
Tension mammaire, saignements intermenstruels, aménorrhées, modification libido
Irritation oculaire par lentilles de contact

Question 15

Localisation des EI rares des contraceptions oestroprogestatives

Answer 15

> Complications cardioV et métaboliques

• risque thromboembolique artériel et veineux
• HTA, coronaropathies
• hyperlipidémies, diabète

>

• effets non vasculaires

Question 16

3 formes de contraception progestative pure

+ durée efficacité

Answer 16

> Orale : pilule micro-progestative
Injectable : intramusculaire (3 mois)
Sous cutanée ou implant (3 ans)

Question 17

2 spécialités pour la contraception d’urgence

Answer 17

> Norvelo : lévonogestrel 1,5mg
- le + tôt possible : dans les 72 heures

> Ulipristal
- dans les 5 jours