Sem3: psykofarmakologia Flashcards
Masennuslääkkeiden vaikutusmekanismit
SSRI, alfa2 reseptorien blokkaus, post-synaptisen 5Ht2A blokkaus, 5-HT1A stimulointi…..
Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) lääkkeet, aloitus- ja hoitoannokset depressiossa
essitalopraami 10 10-20, yleisin ja hyvin siedetty
fluoksetiini 20 20-80, pitkä T1/2 (hyvä puoli: unohdukset ei haittaa niin kovi, lopetus helpompaa; haitat: jos sivuvaik.-> jatkuu pidempää)
fluvoksamiini 50 100-300, ei käytössä paljon
paroksetiini 20 20-50, T1/2 puoliintumisaika lyhyt-> vieroitus tästä vaikeaa, jonkin verran antikolinerginen
sertraliini 50 50-200, lähellä essitalopraamia, hyvin vähän sivuvaikutuksia
sitalopraami 20 20-40, melkein sama kuin essitalopraami mutta tupla-annoksella
SSRI tavalliset sivuvaikutukset
Pahoinvointi, GI-oireet, seksuaaliset sivuvaikutukset (ei tule esiin yleensä alkuvaiheessa, voivat olla hankalia pidemmällä aikavälillä)
agomelatiini: vaikutusmekanismi, aloitusannos (mg/vrk), hoitoannos (mg/vrk), sivuvaikutukset
MT 1 ja 2, 5-HT2C eli melatoniinireseptorin agonisti ja kortikaalisten 5-HT2C reseptorit
25
25-50
Päänsärky, huimaus, maksatoksisuus (-> hoidon aloituksessa joudutaan ottaa maksakokeita)
bupropioni: vaikutusmekanismi, aloitusannos (mg/vrk), hoitoannos (mg/vrk), sivuvaikutukset
NRI + DRI eli noradr. ja dop. takaisinoton estäjä
150
150-300
Kouristukset (0,1%/450mg); unettomuus, päänsärky,
GI-oireet
duloksetiini: vaikutusmekanismi, aloitusannos (mg/vrk), hoitoannos (mg/vrk), sivuvaikutukset
SRI+NRI eli ser. ja noradr. takaisinoton estäjä
60
60-120
Haittaprofiili pääasiassa kuten SSRIt eli pahoinvointi, GI-oireet, seksuaaliset sivuvaikutukset
mianseriini: vaikutusmekanismi, aloitusannos (mg/vrk), hoitoannos (mg/vrk), sivuvaikutukset
alfa2, 5-HT2A
30
30-120
huimaus, painonnousu
mirtatsapiini: vaikutusmekanismi, aloitusannos (mg/vrk), hoitoannos (mg/vrk), sivuvaikutukset
alfa1 ja 2, 5-HT2A
15-30
30-60
väsymys, painonnousu
- varsin yleisesti käytetty lääke, käytetään pieninä annoksina myös uniongelmiin, depressiopotilailla auttaa unettomuuteen mutta voi aiheuttaa myös liikaa sedaatiota joillekkin
moklobemidi: vaikutusmekanismi, aloitusannos (mg/vrk), hoitoannos (mg/vrk), sivuvaikutukset
reversiibeli MAO-A-inhibitio
300
300-900
unettomuus ja huimaus (eli ei ole varsinkaan sedatiivinen-> voi sopia hypersomniselle potilaalle)
venlafaksiini
SRI+NRI
75
75-375
Kuten SSRIt, RR nousu (kun mennään yli 200mg annoksiin); lyhyt T1/2 -> lääkehoidon lopetus hankalaa kun lääke häviää systeemistä niin nopeasti
tratsodoni
alfa2, 5-HT2A
50-100
150-500
Väsymys, huimaus, rytmihäiriöt (isolla annoksella); voi aiheuttaa myös harvinaisena pitkän ja kivuliaan erektion joka vaatii hoitoa
- pieninä annoksina soveltuu uniongelmiin
vortioksetiini
SRI, 5HT1A, 5HT1B, 5HT1D,5HT4 , 5HT7
10
5-20
pahoinvointi
Trisykliset masennuslääkket
amitriptyliini 25-50 75-300, Antikolinergisia, alfa1- ja H1-salpauksen aiheuttamia
klomipramiini 25-50 75-300, Antikolinergisia, alfa1- ja H1-salpauksen aiheuttamia
nortriptyliini 25-50 50-200, Antikolinergisia ja alfa1-salpauksen aiheuttamia
- tosi hyvä teho, mutta hyvin hankalat haittavaikutukset; toksisia yliannoksena, antikolinergisiä… käytetään hyvin vähän depressiossa, mutta voidaan käyttää jossain tapauksissa jos mikään muu ei auta
- tärkeää annoksen titraaminen, seerumipitoisuuden määrityksiä usein tehtävä
Masennuslääkkeiden sivuvaikutusten keskeiset farmakologiset mekanismit:
- Adrenerginen alfa-1 salpaus
- Kolinergisten M1-reseptoreiden salpaus
- Histaminerginen H1-salpaus
- Serotonerginen ylistimuloituminen
- Noradrenerginen ylistimuloituminen
Adrenerginen alfa-1 salpaus: Ortostaattinen hypotensio, huimaus
Kolinergisten M1-reseptoreiden salpaus: Suun kuivaminen, silmien akkomodaatiokyvyn heikkeneminen, ummetus, virtsaumpi
Histaminerginen H1-salpaus: Sedaatio, lisääntynyt ruokahalu ja painon nousu
Serotonerginen ylistimuloituminen: Pahoinvointi, suolisto-oireet, seksuaaliset sivuvaikutukset
Noradrenerginen ylistimuloituminen: Yliaktivoituminen, univaikeudet
Masennuslääkkeet tuottavat selvän lääkevasteen noin _/3:lla lääkettä käyttävistä ja __%:lla oireet häviävät melko täydellisesti __-__ viikon aikana
Masennuslääkkeet tuottavat selvän lääkevasteen noin 2/3:lla lääkettä käyttävistä ja 40–50 %:lla oireet häviävät melko täydellisesti 4–12 viikon aikana
Lääkehoidon seuranta ja arviointi akuuttivaiheessa
Lääkehoidon vastetta seurataan määrätietoisesti ja systemaattisesti toistuvin seurantakäynnein (1−3 viikon välein) koko akuuttivaiheen ajan.
Tavoitteena on täysi tai lähes täysi oireettomuus
(esim. oirepisteet < 10 Beckin depressioasteikolla)