Relaxants musculaires Flashcards
Comment les médicaments soulagent la douleur en périphérie, à même la moelle et au cortex?
En périphérie
- Diminue/empêche transmission du signal via les
fibres nerveuses
À même la moelle épinière (corne dorsale)→cortex: Voie ascendante
- Diminution du signal douloureux= couper le
potentiel d’action
Du cortex → Vers le signal de douleur: voie descendante
- Diminution de la perception douloureuse/
modulation de l’analyse de la douleur
Quelles sont les 2 produits en VL relaxants musculaires?
Methocarbamol (Robaxin)
Orphénadrine (Norflex)
Quelles sont les fonctions des relaxants musculaires?
soulage la douleur musculosquelettique aigüe (spasmes et douleurs) en traitement d’appoint
Dans l’ordre 1ere ligne, 2e et 3e, quelles devraient être nos recommandations (grandes catégories) de traitement quand douleur musculosquelettique non-grave?
1ere: MNP
2e: Acétaminophène/ibuprofène
3e: Relaxants musculaires
Nommer des exemples d’utilisation de relaxants musculaires.
- Blessures sportives
- Entorses légères
- Torticolis (pas prouvé comme fonctionne)
- Douleurs lombaires et cervicales
V ou F: Les relaxants musculaires sont prouvés comme extrêmement efficaces et sans EI.
Faux: modérément efficace comparé au placebo et beaucoup de EI
Est-ce qu’une combinaison des RM avec acétaminophène, ibuprofène et acide acétylsalicylique est efficace?
pourrait augmenter l’efficacité
* Controversé, peu d’études de qualité
Est-ce qu’un RM est plus efficace que les autres?
Aucun relaxant musculaire n’a démontré une efficacité supérieure aux autres
Les Pr comme baclofène et cyclobenzaprine sont mieux documentés
Quelles sont les formulations disponibles du methocarbamol?
Seul: Robaxin 500 et 750mg
Avec acétaminophène:
Robaxacet régulier 400mg de métho et 325mg aceta.
Robaxacet extrafort: “ et 500mg d’acéta.
Avec ibuprofène:
RobaxPlatine: 500mg métho. 200mg ibuprofène
Pourquoi prendre des précautions avec les Robax combinés?
Surdose acétaminophène = 1ere cause d’insuffisance hépatique aiguë, informer sur la dose max
Quelle est la dose d’acétaminophène max / jour adulte?
4000mg/jour
Quel est le mécanisme d’action du methocarbamol?
inconnu
Hypothèse: Effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur sur le SNC
* Pas d’effet direct sur le mécanisme de contraction de la fibre du muscle strié 1
V ou F: La durée d’action du methocarbamol est longue.
Faux, courte
début d’action: 30 min en plus
T1/2 du méthocarbamol
1 à 2 heures comme le pic d’action
Comment s’élimine le methocarbamol?
élimination rénale et métabolique hépatique
Quelle est la posologie adulte 12 ans et plus du méthocarbamol?
1500mg qid aux 6 heures pour 48-72heures
dose de maintien: 4000-5000mg/jour 4-6 prises
dose minimale efficace: 800mg qid (3200mg/j)
Est-ce que le méthocabamol est suggéré en dose gériatrique?
Non, pas recommandé: effet anticholinergiques, peu efficace
Quelles sont les EI du methocarbamol?
Somnolence, étourdissements, céphalées (prévenir)
Dans tous les relaxants musculaires, lequel est préférable de prioriser pour la grossesse/allaitement?
Cyclobenzaprine (Pr) choix #1
données insuffisantes mais courte demi vie donc serait ok
Méthocarbamol et insuffisance rénale? Insuffisance hépatique?
prudence, aucun ajustement nécessaire
cirrhose = x
Quelles sont les formulation d’orphénadrine?
Orphénadrine seul: Orfenace 100mg libération prolongée
Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine?
Inconnu
Hypothèse: Effet relaxant musculaire indirect par forte activité anticholinergique centrale
Ce relaxant possède des effets anti-histaminiques et analgésiques légers
Orphénadrine
Qu,est-ce que l’activité anticholinergique peut causer ? Ex: pour l’orphénadrine
Inhibition de l’action de l’acétylcholine dans le SNC et SNP en augmentant tonus sympathique: bouche sèche, réduction motilité gastrique, augmente fc, etc fight or flight
Début d’action et durée de l’orphénadrine.
début environ 1h
durée de 12h donc avantageux
Pic d’action et t 1/2 vie de l’orphénadrine.
Pic: 2-4h
t1/2: 14-16 donc désavantage si mal toléré prend du temps à être éliminé, pas idéal allaitement trop longtemps absorbé
Comment l’orphénadrine est éliminé et cytochrome?
Hépatique et principalement rénale
BEACOUP de cytochromes = +++ risque d’interactions et créer toxicité
Poso orphénadrine
Adultes de 18 ans et plus: 100mg po die à bid
EI orphénadrine
Similaire à methocarbamol avec plus d’effets anticholinergiques centraux et périphérique
Quels sont les effets anticholinergiques périphériques de l’orphénadrine?
- Dilatation de la pupille → vision trouble
- Diminution de la production de salive
→ sécheresse de la bouche - Augmentation du rythme cardiaque
→ tachycardie - Ralentissement gastro-intestinal
→ irritation gastrique, constipation - Rétention urinaire
Quels sont les effets cholinergiques centraux de l’orphénadrine?
Diminution de la concentration
Confusion
Déficit de l’attention
Pertes de mémoire
Sédation
Hallucinations/ délires
Fonctions cognitives atteintes donc faire attentions aux personnes âgées beaucoup plus sensibles à ça
V ou F: Avec l’âge, l’incidence des
effets indésirables associés aux
médicaments augmente de
façon considérable, devenant
sept fois plus importante chez
les individus âgés entre 70 et
79 ans, que chez ceux âgés
entre 20 et 29 ans.
Vrai
À qui conseiller l’orphénadrine?
Jeunes en santé sans problèmes de santé et sans médicaments
Peut-on donner orphénadrine durant grossesse/allaitement?
Non, durée d’action trop longue, impact possible, données insuffisantes
Peut-on donner orphénadrine patiente gériatrique?
Faux! Molécule très anticholinergique → Augmentation des troubles cognitifs chez
les patients atteints de démence → Augmentation du risque de délire
Quelles sont les CI/mise en garde de l’orphénadrine?
Glaucome, problèmes cardiaques, sténose du pylône, obstruction urinaire, démence, troubles cognitifs, etc
Quelles sont les interactions du methocarbamol et de la orphénadrine?
Toxicité additive avec d’autres dépresseurs du SNC:
- médicaments avec effets sédatifs, alcool, drogues, PSN sédatifs
Médicaments avec propriétés cholinergiques/anti
Inhibiteurs de l’acétylcholinesterase, bronchodilatateurs anticholinergiques, cannabinoïdes
Quoi mentionner dans un conseil relaxants musculaires Methocarbamol/orphénadrine?
- Insister sur le risque de somnolence
- Favoriser une prise le soir ou lors de repos à domicile
- Ne pas conduire ou faire des activités nécessitant de la vigilance
- Utilisation à court terme
- Attention aux combinaisons et doses maximales
- Acétaminophène/ Ibuprofène
Les analgésiques topiques sont indiqués pour quelles causes et quelles sont les formes pharmaceutiques?
Causes:
-ostéoarthrite (arthrose)
- Douleur articulaire - douleur musculaire
Formes pharmaceutiques:
Crèmes, onguent, gel, lotion, vaporisateur, timbre
Quels sont les 3 types d’analgésiques topiques?
Contre-irritants, salicylates, ains
Comment agissent les contre-irritants?
- Substance qui provoque une irritation locale qui altère la perception de
la douleur au centre de la douleur dans le SNC - Vient diminuer/masquer la douleur réelle ressentie
Qu’est-ce que des révulsifs?
Substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au
site de la douleur, modifiant la température locale
Nommer des contre irritants qui provoque une irritation à sensation de froid et leur mécanisme d’action
Camphre, eucalyptus, menthol
Contre irritant et révulsif et analgésie locale faible
Quelle est la poso des contre irritants à sensation de froid?
App 3-4 fois par jour crème
contre irritants à sensation de froid recommandés en pédiatrie grossesse et allaitement?
Non: symptômes graves
EI des contre irritants à sensation de froid?
- Irritation locale
- Odeur caractéristique
- Camphre et menthol : toxiques si ingestion per os
- Menthol : Risque de brûlure sévère si la concentration > 3%
Patients avec warfarines peuvent prendre des contre irritants à sensation de froid?
Seulement menthol = choix sécuritaire
Salicylate de méthyle en grossesse?
NON!
Mécanisme des salicylate de méthyle? Poso?
Puissant contre-irritant et révulsif (chaleur), concentration 10-30%
Poso: app locale 3-4 fois par jour
EI salicylate de méthyle?
Rougeur, irritation locale, odeur, toxicité importante si AVALÉ, GARDER loin des enfants
V ou F: Les salicylate de méthyle sont efficaces pour l’arthrose.
Faux
Mécanisme d’action du salicylate de triéthanolamine et poso.
Effet analgésique et AI, concentrations 10-20%
App 3-4 fois par jour
EI salicylate de triéthanolamine?
Irritation locale
Salicylate de triéthanolamine et grossesse?
CHOIX #1!! Myoflex privilégié durant les 3 trimestres allaitement aussi car COURTE DURÉE, mais tjrs demander prochain rdv
Avantages du salicylate de triéthanolamine?
Inodore
pas de sensation de chaleur ou froid
grossesse :)
CI et précautions salicylate de triéthanolamine?
Éviter avec anti-coagulants (peut augmenter saignements)
éviter si allergies aux salicylates
Éviter avant 12 ans car enfants peut être associé au syndrome de Reye
Conseil pour les analgésiques locaux en général.
- Appliquer une petite quantité (crèmes, ongents, etc)
- Appliquer sur une peau propre et sèche
- Usage externe seulement
- Laver les mains après l’application
- Éviter le contact avec les yeux
Ne pas appliquer sur lésion
Ne pas appliquer chaleur avant ou après
Ne pas faire occlusion
Mécanisme d’action de la capsaïcine ?
Son application répétée entraîne une diminution de la
Substance P et ainsi, une diminution de la transmission du signal de douleur au cerveau
* Désensibilisation aux stimuli de la douleur
* Contre-irritant sans effet révulsif
* Sensation de chaleur intense
Quelles sont les rares indications pour utiliser la capsaïcine?
- Névralgie post-zostérienne
- Douleurs articulaires
- Neuropathie diabétique
- Autres douleurs neuropathiques
- Psoriasis
- Prurit réfractaire
efficacité capsaïcine?
Long terme efficacité après 3-4 semaines, efficacité faible à modéré
si CI AINS = alternative mais très peu recommandé
EI capsaïcine?
- Sensation de brûlure
- Picotements
- Rougeur au site d’application
- Plus rares
- Toux
- Éternuements
- Irritation de la gorge
diminution des effets après 72h continue
Y a-t-il des interactions avec la capsaïcine?
Non
Poso et conseil capsaïcine?
App sur zone douloureuse couche mince 3-4 fois par jour régulièrement pour 3-4 semaines
Précautions: mettre des gants, laver les mains et éviter contact avec les yeux. Éviter les occlusions, lésions, concentration, app chaleur
Capsaïcine chez enfants, grossesse et allaitement?
Enfants: pas vraiment recommandé
Grossesse: pas recommandé, pas de données
Allaitement: absence de données
V ou F: Le AleveX-Lotion est un AINS.
Faux!! C’est un contre-irritant à sensation de froid. Pas du naproxen!!
Nommer un analgésique topique AINS.
Diclofenac topique (Voltaren)
Quelles sont les formulations de diclofenac possibles?
Voltaren Emulgel régulier et Voltaren Emulgel
Douleur articulaire
* 1.16% diclofénac diéthylamine
* Indiqué chez les 16 ans et plus (annexe 3)
Voltaren Emulgel Extra-Fort (Annexe II)
* 2.32% diclofénac diéthylamine
* Indiqué chez les 18 à 65 ans (annexe 2)
Quel est le mécanisme d’action des AINS comme le diclofenac topique?
Bloque de façon réversible et non spécifique l’activité de la cycloxygénase 1 et 2
* Empêchant ainsi la conversion de l’acide arachidonique en prostaglandines ainsi que la production de thromboxanes et de radicaux libres d’oxygène
* Bloque la voie de la lipoxygénase
* Inhibant la formation de leucotriènes B4 (LTB4)
Quel médicament pour les douleurs musculaires est finalement le plus recommandés par les pharmaciens?
Le Voltaren Emulgel
Quelle est l’indication du voltairien emulgel?
Indiqué pour le soulagement de la douleur et de l’inflammation articulaire et musculaire dues aux blessures récentes et localisées telles que les entorses, les foulures et les blessures sportives.
Ex: entorse cheville, foulure épaule, douleur musculaire dorsales
V ou F: L’efficacité du diclofenac topique a été démontré?
Vrai!! Efficacité démontrée pour les douleurs musculosquelettiques aigües telles que les entorses, les foulures et les blessures sportives.
V ou F: Le diclofenac topique est efficace pour réduire la douleur et augmenter la mobilité chez les gens souffrant d’arthrose du genou et des mains.
Vrai!! :)
Le diclofenac topique est-il prouvé efficace pour soulager les douleurs lombaire aigüe ou chronique et la douleur neuropathique?
Manque de données
Quelle est la poso du voltaren emulgel régulier 1,16%?
App 2 à 4g sur la région affectée 3 à 4 fois par jour et masser doucement
Durée de 7 jours consécutifs
App régulière pour au moins 2-3 jours
App chronique doit être supervisé par un MD
Quelle est la poso du voltaren emulgel extra-fort 2,32%?
App maximum de 2g sur la région affectée 2 fois par jour aux 12 heures et masser doucement
Durée de 7 jours consécutifs
App régulière pour au moins 2-3 jours
App chronique doit être supervisé par un MD
Y a-t-il un avantage a utilisé plus que 4g par jour de voltairien emulgel?
Non
Comment décrire l’absorption du diclofénac topique?
Absorption systémique d’environ 6 à 10%
* Concentrations sériques faibles
* Per os»_space;» topique
Absorption systémique proportionnelle à :
* Concentration
* Superficie de la région à traiter
* Quantité appliquée
Autres facteurs influençant l’absorption :
* Occlusion
* Peau lésée
* Application de chaleur
* Hydratation de la peau
Quels sont les effets secondaires du diclofenac topique?
Généralement bien tolérés
Les principaux effets sont cutanés, légers et transitoires
(démangeaisons, sensation brûlures, érythème, sécheresse de la peau, photosensibilité)
V ou F: Le diclofénac topique peut posséder des effets secondaires systémiques également.
Vrai: irritation gastrique, hémorragie digestive, céphalées, augmentation de la TA, effet
antiplaquettaire, IRA) demeurent possibles et dépendent:
* Absorption systémique
* Prise concomitante de médicaments
* Anticoagulants, antiplaquettaires, AINS, etc)
* Présence de comorbidités
* Ulcères gastro-intestinal actif, colite ulcéreuse et maladie de Crohn, insuffisance rénale, etc.)
Quelles sont les contre-indications du diclofenac topique?
Réaction allergique antérieure au diclofenac ou autre AINS
Pontage aortocoronarien
Patients asthmatiques chez qui AINS aggraves les crises
À FAIRE ATTENTION:
Hypertension artérielle: si belle et contrôlée = ok
Insuffisance rénale (non recommandé)
Maladie inflammatoire intestinale
Insuffisance hépatique sévère
Ulcère gastro-intestinal actif
Est-ce que le diclofenac topique est recommandé en grossesse et allaitements?
Utilisation un peu compliqué et les données changent souvent mais pour le moment: à éviter après 20e semaine et utiliser à court terme (on devrait recommandé le MYoflex en choix #1)
Allaitement: Utilisation sécuritaire aux doses recommandées
Quelles sont les interactions possibles du diclofenac topique?
Aucune en étude sauf: théoriques:
Autres AINS (Naproxen, AAS, Ibuprofène)
Anticoagulants
Antiplaquettaires
Lithium
Cyclosporine
Quels sont les avantages du diclofenac topique?
Bien toléré
Action anti-inflammatoire localisée au site de douleur
Diminution du risque d’effets secondaires systémiques liés aux AINS PO
