Réactions de Sulfatation Flashcards
Quoi le groupement accepteur?
R-XH
Qu’est-ce qu’on transfère?
O
S-OH
O
Quel est le co-subtrat de la sulfatation?
PAPS
Tout comme le UDPGA, le PAPS n’est jamais un facteur limitant.
F, souvent pas assez de PAPS, il est un facteur limitant à la sulfatation des Rx
Les groupements accepteurs de la glucoronidation et le sulfatation sont différents.
F, les mêmes (hydroxyl, carboxyl, amine primaire et amines secondaires)
Où sont situées les sulfotransférases?
cytoplasme des cellules, elles sont CYTOSOLUBLES
Où sont exprimées les sulfotransférases?
Foie, rein, intestin grêle et cerveau
Quelles sont les principales enzymes du métabolisme des Rx?
SULT1
Combien de sous-familles pour les SULT1?
4
- SULT1A (xénobiotiques)
- SULT1B
- SULT1C
- SULT1E
Combien d’enzymes dans la sous-famille des SULT1A?
3
- SULT1A1
- SULT1A2
- SULT1A3
3 principaux rx sulfatés
- Acétaminophène
- Stéroïdes
- Méthyldopa
Qu’est-ce qui arrive parfois avec la sulfatation?
–>Production de toxines hépatiques
Conséquences de la production de toxines hépatiques? (4)
- Formation de liaisons covalences inactivantes aux prots
- Inhibition du transport hépatobiliaire
- Formation de liaisons covalentes à L’ADN tamoxifen-sulfate
- Bioactivation de pro-drogues
Exemple d’un type d’inhibition de la sulfatation
Molybdate: inhibiteur de l’incorporation intracellulaire de sulfate et de sa conversion en PAPS
on inhibe pas l’enzyme mais on empêche la cell de faire du PAPS
La sulfatation est _____ ______, mais les mêmes inducteurs que pour la _________ peuvent ________ la sulfatation.
faiblement inductible
glucoronidation
affecter
