Cours 10: induction

Question 1

Comme l’inhibition, l’induction apparaitra et disparaitra rapidement

Answer 1

F, c’est lent

Je forme des CYP donc qq jours à qq semaine et après ca va pas s’enlever tout seul

Question 2

Comment va être fait l’induction?

Answer 2

augmentation de la conc d’une enzyme

Question 3

Que va causer une induction enzymatique?

Answer 3

• diminuer Cp d’un rx
• diminution T1/2
• augmentation clairance hépatique

Question 4

3 mécanismes d’induction

Answer 4

1-augmentation de la transcription du gène codant pour le CYP
2-stabilisation de l’ARNm
3-diminution de la dégradation de l’ARNm ou CYP

Question 5

Chaque CYP va avoir son processus d’induction

Answer 5

V

Question 6

Grâce à l’induction, l’enzyme devient + performante

Answer 6

F, sa capacité intrinsèque à métaboliser reste la même

Question 7

Qu’est-ce qui arriverait mettons qu’on aurait administré un inducteur quelques semaines avant un Rx substrat de ce cytochrome?

Answer 7

On va voir rapidement l’effet de l’induction, car les joueurs de + sont déjà la

Question 8

Tout comme l’inhibition, l’induction est réversible

Answer 8

V, va s’atténuer avec le T1/2 de l’inducteur ET de l’enzyme

Question 9

La conc des enzymes dans un site particulier est ______ pour un même individu.

Answer 9

constant

Question 10

Quand la biotransformation est-elle d’ordre premier.

Answer 10

conc de rx < conc d’enzymes

Question 11

Cinétique enzymatique considère quoi?

Answer 11

1 mol Rx interagit avec 1 mol d’enzyme pour former complexe intermédiaire Rx-enzyme

Question 12

Quand le complexe réagit pour former le métabolite qu’est-ce qui se passe avec l’enzyme?

Answer 12

régénérer

Question 13

Quand la biotransformation devient d’ordre 0?

Answer 13

conc de Rx>conc enzyme
enzyme saturée
v de réaction à son max

Question 14

C’est quoi le Km?

Answer 14

conc de rx à laquelle la réaction arrive à la moitié de sa vitesse maximale

Question 15

Quels sont les 2 paramètres qui influencent le profil de la vitesse de réaction enzymatique?

Answer 15

• Vmax

- Km

Question 16

Vmax correspond à quoi

Answer 16

vitesse de réaction quand toutes les enzymes dispo forment un complexe avec le Rx

Question 17

Au Vmax la conc de Rx est quoi?

Answer 17

en excès

Question 18

Vmax directement proportionnelle à quoi?

Answer 18

conc totale d’enzymes

Question 19

Km est la fonction inverse de quoi?

Answer 19

affinité du Rx pour l’enzyme

Question 20

Qu’est-ce qui va arriver avec le Vmax et le Km pour une inhibition compétitive?

Answer 20

Vmax reste le même
Km augmente (ca va prendre + de Rx pour pouvoir se lier pour faire la réaction)

Question 21

Qu’est-ce qui peut renverser partiellement ou totalement une inhibition compétitive?

Answer 21

augmentation de la conc du Rx

Question 22

Qu’est-ce qui va arriver avec une inhibition non compétitive?

Answer 22

Km pas altéré (rx arrive à se lier comme d’habitude)

Vmax est diminué (bcp - enzymes dispo à former complexe actif)

Question 23

Tout comme l’inhibition compétitive, l’inhibition non-compétitive va être renverser en augmenter la conc de Rx

Answer 23

Non, inhibition non compétitive ne sera pas renverser par l’augmentation de la conc de Rx

Question 24

Lors d’une induction, qu’est-ce qui arrive avec le Km et la Vmax?

Answer 24

Km reste le même (autant de Rx)

Vmax augmenté (+ d’enzymes0

Question 25

Km augmenté du double mais Vmax pas changé

• quel type d’inhibition
• conséquence sur la Clint du Rx

Answer 25

• Inhibition compétitive

- Diminution de la Clint de moitié

Question 26

Km augmentée du double, mais Vmax non changée

• influence sur T1/2 et Cp
• Efaible

Answer 26

-Rx avec un E faible : 
CL = FlpxCLint
-CLint diminue
-Était déjà faible, encore + diminuée
-Augmentation des Cp
-Enzymes encore + lentes pour éliminer Rx, T1/2 + long
****ca va être long*****

Question 27

Kmax augmentée du double, Vmax non changée

• influence sur T1/2
• E élevé

Answer 27

E élevé CL = DSxE

• Même si Clint diminuée, l’activité des enzymes était au départ très forte
• Cp augmentées pcq biotransformation diminuée
• Mais enzymes restantes auront encore activité forte
• Donc T1/2 ne sera pas modifié
• changements dans Cp vont être vu rapidement**