Quinolonas, Sulfonamidas e Trimetropina Flashcards

1
Q

Quinolonas. Generalidades. QUAIS?

A
  • Ácido nalidíxico é o precursor de todas/ sintéticas/ “dano colateral” = indução e propagação de resistência
  • CIPROfloxacina
  • LEVOfloxacina
  • Ofloxacina
  • NORfloxacina
  • MOXIfloxacina
  • Ác. NALIDÍXICO
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Quinolonas. Mec ação

A
  • Bactericidas [] dependentes
  • Efeitos na DNA-girase (topoisomerase bact II) e topoisomerase bact IV
  • Inibição DNA-girase > relaxamento DNA > quebra
  • Gram + > inibição maior da topo IV
  • Gram - > inibição maior da DNA-girase
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quinolonas. Espectro

A
- EM GERAL:
>Gram - (E.coli/ P.aeruginosa/ H.influenzae)
>Atípicos (Legionella/ Chlamydia)
>Gram + (Estrepto)
>Micobact (M.tuberculosis)
  • NÃO USADAS : S.aureus/ Enterococos/ Sífilis/ Neisseria gonorrhoeae (limitada)
  • LEVO/ MOX > Quinolonas respiratórias (S. pneumoniae na PAC)
  • Alternativa a alergia à b-lact
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Quinolonas. Gerações

A
  • 1°) ÁC. NALIDÍXICO: Espectro estreito/ Aeróbicas Gram -/ Infec urinárias > E.coli; Klebsiela/ Proteus
  • 2°) CIPRO/ NOR :Gram - aeróbicos/ Bact atípicas/ Penetração intracel significativa (Chlamydia/ Micoplasma/ Micobact)
  • 3°) LEVO : Gram + (S.pneumoniae/ S. aureus MRSA)
  • 4°) MOXI : Atv anaeróbica/ Gram +
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Quinolonas. aplicações clínicas

A
  • NOR > Pouco prescrito pois biodisponibilidade VO baixa e meia-vida curta/ Prostatites/ ITUs/ Diarreia infecciosa
  • CIPRO > Infecções TGI (diarreicas E. coli)/ ITUs/ P. aeruginosa > Fibrose cística/ Febre tifóide > Salmonella
  • LEVO > Quinolona resp/ ITUs/ Prostatites/ Infecções pele/ Nosocomias
  • MOXI > Gram + e anaeróbicos/ NÃO nas ITUs
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quinolonas. Resistência

A
  • Mais prevalente > alterações local de ligação/ Diminuição acúmulo por diminuir canais de porina e aumentar bombas de efluxo/ Existe resistência cruzada entre quinolonas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quinolonas. Farmacocinética

A
  • Bem absorvidos VO
  • Cátions podem reduzir
  • Acúmulo pulmão, rins, próstata
  • Não atravessa BHE (exceto OFLO)
  • Parte metabolizada, parte excretada urina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Quinolonas. EA

A
  • TGI
  • Hipersensibilidade
  • Cefaleia/ Tontura/ raramente convulsão
  • Fototoxicidade
  • Aumento rompimento tendões
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Sulfonamidas. A cascata de produção de ácido tetra-hidrofólico

A
- Precursor pteridina + PABA
                      ⬇️
    di-hidropteroato sintetase
               (microorg)
                      ⬇️
              \+ glutamato
                      ⬇️
-Ác. di-hidrofólico
                      ⬇️
     di-hidrofolato redutase 
      (microorg e humanos)
                       ⬇️
            \+ 2NADPH +2H
                       ⬇️
- Ácido tetra-hidrofólico + 2NADP
  • ác tetra-hidrofólico precursor de síntese aminoác, purina, timina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Sulfonamidas. Generalidades

A
  • As enzimas essenciais à sintese de pirimidas e purinas (precursores DNA e RNA) necessitam de cofatores derivados do folato
  • Na falta de folato > céls não se dividem
  • Seres humanos obtém da dieta
  • Bact são impermeáveis, devem sintetizar

SULFONAMIDAS inibem síntese > interferindo na síntese de DNA bact

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Sulfonamidas. QUAIS?

A
  • MAFENIDA
  • SULFADOXINA
  • SULFADIAZINA DE PRATA
  • SULFASSALAZINA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Sulfonamidas. Mec ação

A
  • Semelhança estrutural com PABA > se ligam à enz di-hidropteroato sintetase > inibem formação ác di-hidrofólico
  • Bacteriostáticos
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Sulfonamidas. Espectro

A
  • Gram +/ Gram -/ Protozoários/ Fungos
  • Infecções TGU por Enterobacteriaceae e Neocardia
  • Toxoplasma (Sulfadiazina + Pirimetamina)
  • Malária (Sulfadoxina + Pirimetamina)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Sulfonamidas. Resistência.

A
  • Bact que obtém folato do meio
  • Adquiridos por Transferência de plasmídeos ou mutação aleatória.
  • Efluxo fármaco/ Menor afinidade da enz/ Aumento produção PABA/ Alteração na via metabólica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Sulfonamidas. Farmacocinética

A
  • Exceto Sulfassalazina são bem absorvidas VO
  • Penetram no LCS (mesmo sem inflamação)
  • Atravessam placenta
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Sulfonamidas. EA

A
  • TGI
  • Cefaleia
  • Cianose por metemoglobinemia
  • Graves > hepatite/ hipersensibilidade/ depressão MO/ Cristalúria > Nefrotoxicidade/ Neuropatia
  • Potencializa anticoagulantes orais (varfarina), metrotexato, hipoglicemiantes, aticonvulsivantes
17
Q

Trimetropina. Generalidades e mec ação

A
  • Inibe di-hidrofolato redutase bacteriana
  • Espectro similar às sulfas (porém 20 a 50% mais potentes)
  • Pirimetamina também é similar
18
Q

Trimetropina. Farmacocinética e EA

A
  • Bem absorvidas VO/ Bem distribuída (pulmão, rins)/ Atravessam BHE
  • EA > Anemia megaloblástica/ TGI/ Eritrema
19
Q

Cotrimoxazol. Generalidades

A
  • Sulfametoxazol + Trimetropina
  • Mais efetivo que ambos individualmente
  • Infecções TGU/ Uretrites/ Prostatites agudas e crônicas
  • Otite média/ Sinusite/ Exacerbação aguda bronquite crônica
  • Alternativa à alergias a b-lactâmicos
  • Pneumonia por P. carinii em imunodeprimidos
  • Paracoccidioidomicose