Antiepilépticos Flashcards
1
Q
Epilepsia. Definição básica
A
complexa descarga repentina, excessiva e sncronizada de neurônios (atividade elétrica anormal) > pode resultar em uma variedade de eventos > local de origem dos disparos determina sintomas produzidos
2
Q
Epilepsia. Crises parciais X Crises generalizadas.
A
- Crises parciais > ocorre focalmente
> Simples: consciência não afetada
> Complexas: consciência afetada - Crises generalizadas > envolvem todo o cérebro
> de ausência (pequeno mal): compromete consciência e olhar fixo/ crianças e adolescentes
> tônico-clônicas (grande-mal): perda consciência, contração muscular rígida, violenta e permanente em todo corpo, incotinência, depressão pós-ictal
3
Q
Epilepsia. Etiologias
A
- Genéticas/ metabólicas (fármacos, tumores, traumas, hipoglicemia, meningite, álcool)/ desconhecidas
4
Q
Quais os variados mecanismos de ação antiepilépticos?
A
- Aumenta atv sináptica inibitória (GABAérgica)
- Inibe funções canais de Na
- Inibe funções canais Ca tipo T
- Outros > inibem liberação e bloqueio dos receptores de glutamato
5
Q
BENZODIAZEPÍNICOS. QUAIS? (ANTIEPILÉPTICOS)
A
- Clonazepam
- Diazepam
- Clorazepato
- Lorazepam
6
Q
Generalidades de ações dos Benzodiazepínicos
A
- Ansiolíticos (em doses baixas)
- Sedativo-Hipnóticos
- Anticonvulsivantes
- Amnésia retrógrada
- Relaxamento muscular (doses elevadas)
7
Q
Benzodiazepínicos. Mecanismo de Ação
A
- Aumenta freq de abertura dos canais (potencializa)produzido por GABA (neurotransmissor inibitório)/ Somente na presença do GABA
- Fixação do GABA no receptor > abertura canal iônico central de Cl > Causa hiperpolarização do neurônio e diminuição da neurotransmissão (inibindo formação pot de ação)
8
Q
Benzodiazepínicos. Farmacocinética
A
- bem absorvidos VO (lipofílicos)
- entram SNC e placenta
- alta ligação a prot plasm
- Acúmulo na gordura corporal
- excretados na urina
9
Q
Benzodiazepínicos. Uso em convulsões
A
- Convulsões > Clonazepam/ Lonazepam e diazepam (escolhas em controle de epilepsias)
- clonazepam (crises de ausência)
10
Q
Benzodiazepínicos. EA
A
- Sedação/ confusão
- ataxia (em doses elevadas)
- comprometimento cognitivo
- cautela em hepatotóxicos/ evitar em glaucoma
- efeitos potencializados por álcool e depressores do SNC
- Tolerância e Dependência
- Retirado abruptamente > Abstinência
11
Q
BARBITÚRICOS? QUAIS? (ANTIEPILÉPTICOS)
A
- FENOBARBITAL
12
Q
Barbitúricos. Mecanismo de ação
A
- Potencializa transmissão gabaérgica nos receptores de GABA (em local diferente dos benzodiazepínicos) / Atuam na ausência de GABA
- Prolongam tempo de ação de abertura do canal de Cl
13
Q
Barbitúricos. Ações
A
- Depressão SNC > doses baixas produzem sedação/ doses crescentes: hipnose, anestesia, coma, morte/ Não são analgésicos (podem até aumentar dor)
- Depressão respiratória:
- Anestésicos gerais/ Anticonvulsivantes/ Hipnótico-sedativos
14
Q
Barbitúricos. Farmacocinética e EA
A
- VO bem absorvidos/ atravessa placenta/ urina
- Sonolência/ Dificuldade concentração/ preguiça mental e física/ grave abstinência
15
Q
VIGABATRINA
A
- Mec > Inibidor irreversível GABA transaminases (inativam GABA)
- Eficaz aos não responsivos a outros tratamentos
- EA > Sonolência; alterações visuais; alterações depressivas
16
Q
TIAGABINA
A
- Mec > Inibe captação do GABA pelos neurônios pré-sinápticos ao inibir transportador GAT1
- Tratamento auxiliar nas crises de início parcial
- EA > Sonolência e confusão mental
17
Q
FENITOÍNA (HIDANTAL)
A
- Mec > Bloqueia canais Na voltagem-dependentes (liga ao canal inativo e torna lenta sua recuperação)
- Indicações > Todas as crises (exceto as de ausência)
- Alta lig a prot plasm/ Indutor enz/ Metabolismo sujeito a saturação
- EA > Não provoca sedação/ Hiperplasia gengival/ Nistagmo e ataxia/ Anemia megaloblástica/ Agranulocitose/ Teratogênico/ Hipersensibilidade/ Neuropatias periféricas e osteoporose (uso crônico)
18
Q
CARBAMAZEPINA (TEGRETOL)
A
- Mec > Bloqueio canais de Na, inibindo geração de pot ação repetitivos no foco epiléptico, evita alastramento
- Uso > crises focais/ convulsões tônico-clônicas/ neuralgia do trigêmio/ transtornos bipolares/ epilepsia lobo temporal/ Exceto crises de ausência (pode exacerba-las)
- EA > Ataxia/ sedação/ visão turva/ retenção hídrica/ hipersensibilidades/ leucopenia/ insuf hep
19
Q
LAMOTREGINA (NEURAL)
A
- Mec > Bloqueio canais Na e Ca voltagem-dependentes
- Indicado > todas as crises incluindo ausência, transtornos bipolares.
- EA > TGI/ Tontura/ Ataxia/ Hipersensibilidade
20
Q
VALPROATO (DEPAKENE)
A
- Mec > Bloqueio canais Ca tipo T/ Bloqueios canais de Na/ Bloqueio de GABA (aumentado conteúdo de GABA no SNC)
- uso > maioria dos tipos, principalmente ausência
- EA > TGI/ Erupção cutânea/ Alopécia/ Aumento peso/ Malformação fetal/ Hepatotoxicidade/ pancreatite aguda
21
Q
GABAPENTINA e PREGABALINA
A
- Mec > Não totalmente esclarecido (inibe canais Ca tipo T/ Inibe liberação de neurotransmissores (glutamato) )
- Gabapentina > Análogo de GABA (não atua nos recep de GABA, nem potencializa GABA); crises focais e euralgia pós-herpética
- eliminação urina/ classe C gestação
22
Q
ETOSSUXIMIDA (ETOXIN)
A
- Mec > Inibe canais de Ca tipo T/ Inibe descarga em neurônios talâmicos
- Apenas crises de ausência (exacerba convulsões tônico-clônicas)
- EA > TGI/ Anorexia/ Letargia/ Tontura/ Hipersensibilidade
23
Q
FELBAMATO (TALOXA)
A
- Mec > Incerto (fraco inibidor canais Na/ fraco efeito sobre GABA/ bloqueio recept NMDA)
- Amplo espectro ação anticonvulsvante
- Reservado para epilépsias refratárias
- EA > insuf hep/ anemia aplásica/ irritabilidade/ insônia/ TGI
24
Q
TOPIRAMATO
A
- Mec > Bloqueio canais Na e Ca tipo L/ Bloqueio canais AMPA/ Ativa corrente de K hiperpolarizante
- Ação > Epilepsias parciais e primárias generalizadas
- EA > Teratogênico/ Sonolência/ Parestesia
25
LEVETIRACETAM
- Mec > Diferente !!! > Inibe proteína vesicular sináptica SV2A > Inibe liberação de Glutamato e GABA
- Ação > tratamento auxiliar nas crises focais, monoclônicas e tônico-clônicas
- EA > Alterações humor
26
ZONISAMIDA
- Mec > Acredita-se que atua sobre canais de Na
- Ação > Epilepsia focal
- EA > Cálculos renais/ Sonolência/ Suprime apetite e ganho de peso
