AINEs

Question 1

5 sinais cardinais da inflamação

Answer 1

CALOR/ RUBOR/ EDEMA/ DOR/ PERDA DE FUNÇÃO

Question 2

Definição inflamação

Answer 2

resposta normal de proteção às lesões teciduais, destruindo/inativando invasores, removendo irritantes e preparando cenário de reparo tecidual.

Question 3

mediadores proc inflamatório

Answer 3

1- bradicinina
2- histamina
3- prostaglandinas
4- serotonina
5- leucotrienos
6- NO
7- tromboxanos

Question 4

eicosanoides?

Answer 4

prostaglandinas/ tromboxanos/ leucotrienos

Question 5

cascata do ácido aracdônico > síntese eicosanoides

Answer 5

1- VIA CICLO-OXIGENASE (COX-1 e COX-2)
prostaglandinas/ tromboxanos/ prostaciclinas

2-VIA LIPOXIGENASE
leucotrienos

Question 6

COX-1 ?

Answer 6

enzima constitutiva. Regula proc celulares normais.

Question 7

COX-2 ?

Answer 7

induzível. Expressão induzida por mediadores inflamatórios, glicocorticoides, estímulos patológicos. Canal para substrato maior e mais flexível.

Question 8

ácido aracdônico?

Answer 8

componente dos fosfolípídeos de membrana. Fosfolipase A2 libera ác aracdônico dos fosfolipídeos.

Question 9

Bradicinina? 3

Answer 9

• vasodilatador
• aumenta permeab vasc
• dor

Question 10

Histamina? 3

Answer 10

• vasodilatador
• aumenta permeab vasc
• ativação endotelial

Question 11

Serotonina? 2

Answer 11

• vasodilatação

- aumenta permeab vascular

Question 12

Prostaglandinas? 4

Answer 12

• vasodilatador
• dor
• febre
• controle:secreção ác/ muco/ contração uterina/ fluxo sang renal

Question 13

Leucotrienos? 4

Answer 13

• aumento permeab vasc
• quimiotaxia
• ativação endotelial
• broncoconstrição

Question 14

NO? 1

Answer 14

vasodilatador

Question 15

Fase aguda x fase crônica inflamação

Answer 15

AGUDA: vasodilat/ aumento permeab vasc/ serotonina, histam, prostagland E2 e I2

CRÔNICA: proliferação leucocitária/ liberação superóxidos e enz digestivas.

Question 16

PGE2

Answer 16

• vasodila
• diminui secreção ac gastrico
• brodilatador
• contração uterina
• febre
• sensibilização a dor

Question 17

PGF2@

Answer 17

• broncoconstrição
• contração uterina
• aumenta drenagem humor aquoso

Question 18

TxA2

Answer 18

• vasoconstritor

- agregação plaq

Question 19

PGI2

Answer 19

• vasodilatador
• inibe agregação plaq
• hiperalgesia

Question 20

objetivo geral AINEs

Answer 20

inibir COX, diminuindo síntese de prostaglandinas

Question 21

Utilidades terapêuticas AINEs

Answer 21

• Analgésicos
• Anti-térmicos
• Antiinflamatórios
• Anti-coagulantes

Question 22

Efeitos adversos gerais AINEs

Answer 22

• Gastrite/ dispepsia
• ulceração duodenal
• aumento do tempo de sangramento (anti-plaq)
• retenção de água e Na+
• insuficiência renal
• parto tardio.

Question 23

quem tem tendência de sintetizar tromboxanos?

Answer 23

COX1

Question 24

divisão dos AINEs

Answer 24

1) inibidores não-seletivos de COX (1° geração)

2) inibidores seletivos COX-2 (2° geração)

Question 25

AINEs não seletivos (4)

Answer 25

3 princ efeitos (anti- inflam, pirético e analgésco) + Anti-trombótico

Question 26

efeitos adversos AINEs não seletivos (5)

Answer 26

- irritação/ erosão gástrica - sangramento - lesão renal - eventos cardiovasc - r. anafilactóides

Question 27

AINEs seletivos (3)

Answer 27

3 princ efeitos

Question 28

efeitos adversos AINEs são seletivos (3)

Answer 28

lesão renal/ eventos cardiovasc/ r. anafilactoides

Question 29

Fármacos AINES não seletivos (7)

Answer 29

1- Salicilatos (AAS) 2- D. ác. propiônico (Ibuprofeno/ Naproxeno) 3- Indóis (Indometacina) 4- D. Pirazolona (Aminopirina/ Dipirona) 5- Oxicans (Piroxicam/ Meloxicam) 6- D. p-aminofenólicos (Paracetamol) 7- Nabumetona/ Acetaminofeno/ Diclofenaco/ Cetoprofeno

Question 30

Fármacos AINES seletivos COX-2

Answer 30

1- D. Sulfonifenílicos ( CELECOXIB/ ROFECOXIB/ VALDECOXIB/ NIMESULIDA/ PARECOXIBE/ ETORICOXIBE/ LUMIRACOXIBE)

Question 31

Salicilatos (AAS) Ação- 6

Answer 31

inibidor irreversível COX. N seletivo ``` 1- analgésico 2- anti-pirético 3- anti-agregante plaquetário 4- anti-reumático (não interrompe progressão nem causa remissão) 5-anti-trombótico 6- profilático infarto ```

Question 32

farmacocinética Salicilato (AAS)

Answer 32

após VO desacetilado em salicilato. Absorvido int.delg/ atravessa BHE/ metab fígado, excreção urina./ 90% lig a albumina -Atenção Síndrome Reye/ meia vida 3,5h

Question 33

como AINES exercem ação anti-inflam?

Answer 33

inibindo COX > diminui formação de PGs

Question 34

como AINES exercem ação analgésica?

Answer 34

inibe COX >diminui síntese PGE2 (sensibiliza terminações nervosas à ação da bradicinina, histamina, etc) -combate dor leve à moderada

Question 35

como AINEs exercem ação antipirética?

Answer 35

inibe COX > bloqueia síntese de PGE2 que, em resposta a citocinas pirogenicas, aumenta centro termoregulador hipotálamo.

Question 36

Diclofenaco? Ação 2

Answer 36

inibidor COX N selet - 3 princ ações AINEs - reduz ác aracdônico em leucócitos

Question 37

Diclofenaco? usos clínicos

Answer 37

- Anti inflam: AR/ Osteoartrite/ Espondilite | - Analgésico: dores coluna/ dor pós-traumática aguda/ dor pós-op/ disminorreia

Question 38

Indóis > Indometacina? Ação 2

Answer 38

-inibidor COX N seletivo - potente anti-inflam - inibe motilidade neutrófilos

Question 39

Indóis > Indometacina? usos clínicos

Answer 39

- Antipirético > D. Hodgkin - Fechamento canal arterial persistente em RN - AR/ Osteoartrite/ Espondilite ps: maior toxicidade/ pode gerar psicose em casos extremos

Question 40

Derivados ác propiônico > Ibuprofeno/ Naproxeno/ Flurbibrofeno/Fenoprofeno/ Cetoprofeno/ Oxaprozen? Características (2)

Answer 40

- inibidores COX N seletivos - ação comum aos ANEs - diminuem função plaq - maior tolerância em relação a AAS e indometacina

Question 41

Derivados Oxicam > Piroxcam

Answer 41

inibidor COX N seletivo - mais bem tolerado que AAS/ deriv ác propiônico - Tratamento AR/ Osteoartrite - Modula função neutrofilos - Meia vida longa

Question 42

Derivados Pirazolônicos > Dipirona ?

Answer 42

- Ação analgésica/ antipirética - ação nao explicada apenas pela inibição de COX. - adversos> agranalocitose fatal/ edema/ tremores/ nauseas/ vômitos;

Question 43

Paracetamol? Características

Answer 43

NÃO CONSIDERADO AINE - Inibe síntese PGs no SNC - menor efeito na periferia sobre COX (fraca atividade anti-inflam) - não afeta função plaq - Analgésico e Antipirético -lesão renal/ hepatotoxidade em med a altas doses

Question 44

Inibidores seletivos COX-2/ FÁRMACOS (5)

Answer 44

COXIB + Nimesulida e Meloxicam ``` CALECOXIB REFECOXIBE NIMESULIDA MELOXICAM VALDECOXIBE ```

Question 45

Inibidores seletivos COX-2; características

Answer 45

-Anti-inflam com reduzidos efeitos sobre TGI e pouco impacto na inibição plaq.