Anti-histamínicos Flashcards
histamina?
mensageiro químico produzido nos mastócitos, basófilos e plaquetas
papel da histamina (geral)
por meio de receptores medeia respostas celulares como:
reações alérgicas e inflamatórias,
secreção ác gástrico
e neurotransmissão;
localização histamina
praticamente todos os tecidos.
quantidades significativas nos pulmões, pele, vasos sang, TGI
altas concentrações nos mastócitos e basófilos
síntese de histamina?
Descarboxilação da Histidina pela enzima histidina-descaboxilase. (presente em todas as células do organismo)
por que histamina é armazenada em grânulos nos mastócitos?
para evitar sua degradação pela diaminoxidase.
estímulos genéricos para liberação de histamina
destruição de células (por diversos motivos)
alergicas
anafilaxias
receptores para histamina
H1, H2,H3,H4
quais receptores são amplamente expressos e são alvos farmacológicos?
H1 e H2
funções mediadas por H1 (6)
1-contração mm.liso
2-aumento permeabilidade capilar (liberação NO endot)
3-aumento excreção exócrina (muco nasal, brônquico)
4-aumento secreção citocinas pró-inflam
5-estimula terminações nervosas sensoriais (dor/prurido)
6-medeiam vários processos patológicos (rinite, dermatite, conjuntivite, urticária, broncoconstrição, asma, anafilaxia)
funções mediadas por H2 (1)
1- aumento secreção ácida nas células parietais do estômago
funções mediadas por H1/H2
1- diminuição PA sistêmica 2- diminuição resistência vascular 3- cronotropismo positivo (FC) 4- inotropismo positivo (DC/contração) 5- EDEMA (vasodilatação > vazamento prot plasm) 6- RUBOR (vasodilat) 7- CALOR (citocinas)
Reações localizadas x generalizadas
depende dos diferentes locais onde são liberados os mediadores e da velocidade de liberação em relação a de degradação.
Anti-histamínicos H1 (divisão)
1º e 2º geração
características Anti-hist 1° geração (4)
1- mais antigos
2- eficazes e baratos
3- maioria entra no SNC (sedação/ aumento apetite)
4- interagem c outros receptores (efeitos indesejados)
características Anti-hist 2° geração (2)
1- específicos recept periféricos H1
2- polares > não atravessa BHE
Fármacos 1° geração
(CRUZEIRO PERDEU DEDÉ HOJE)
HIDROXIZINA
DIFENIDRAMINA
PROMETAZINA
CLORFENIRAMINA
Fármacos 2° geração
(LUVERDENSE FUTEBOL CLUBE)
CETIREZINA
LORATADINA
FENOXIFENADINA
Ações (geral) Anti-histamínicos
não influem na formação/ liberação da histamina. Bloqueiam respostas mediadas pelos receptores no tecido alvo. Maioria tem efeitos múltiplos (ligação a recept colinérgicos, adrenérgicos e serotoninérgicos)
Usos terapêuticos Anti-histamínicos
1- Condições alérgicas e inflamatórias
2- Enjoo e Náuseas movimento (Bloq H1 > P/ doença do movimento, prevenção.)
3- Soníferos (1° ger)
Escolha: tratamento/controle Rinite alérgica e Urticária
Anti-hist VO
P/ conjuntivite alérgica
Anti-hist oftálmicos ( Azelastina/ Olopatadina/ Cetotifeno)
P/ Asma-brônquica
Não são escolha; Hist é apenas um dos vários mediadores nesses casos. (escolha é Epinefrina)
como bloq H1 agem na prevenção da doença do movimento?
inibem sinais histaminérgicos do núcleo vestibular para centro do vômito no bulbo.
Farmacocinética bloq H1
1- bem absorvidos VO 2- nível sérico max após 1 ou 2h 3- meia-vida plasm média de 4 a 6h 4- distribuição em todos os tecidos 5- metabolizados pelo sist CYP450 hep 6- 24h de duração de ação
Efeitos adversos H1 ( ter em mente que varia com estrutura do fármaco e indivíduo)
1 ° GERAÇÃO
- efeitos centrais sedação/ fadiga/ tontura/ incoordenação/ tremores
- anticolinérgicos (secura nasal, bucal); taquicardia; diminui PA; vertigem; visão turva; retenção urinária
2° GERAÇÃO
cefaleia
Fármacos bloq H2
(REI NAZÁRIO FUTEBOL CLUBE)
CIMETIDINA
RANITIDINA
FAMOTIDINA
NIZATIDINA
Utilidade bloq H2
inibição secreção gástrica (tratamento ulceras e pirose)
