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farmacologia 3 > Anti-histamínicos > Flashcards

Anti-histamínicos Flashcards

1
Q

histamina?

A

mensageiro químico produzido nos mastócitos, basófilos e plaquetas

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2
Q

papel da histamina (geral)

A

por meio de receptores medeia respostas celulares como:
reações alérgicas e inflamatórias,
secreção ác gástrico
e neurotransmissão;

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3
Q

localização histamina

A

praticamente todos os tecidos.
quantidades significativas nos pulmões, pele, vasos sang, TGI
altas concentrações nos mastócitos e basófilos

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4
Q

síntese de histamina?

A

Descarboxilação da Histidina pela enzima histidina-descaboxilase. (presente em todas as células do organismo)

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5
Q

por que histamina é armazenada em grânulos nos mastócitos?

A

para evitar sua degradação pela diaminoxidase.

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6
Q

estímulos genéricos para liberação de histamina

A

destruição de células (por diversos motivos)
alergicas
anafilaxias

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7
Q

receptores para histamina

A

H1, H2,H3,H4

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8
Q

quais receptores são amplamente expressos e são alvos farmacológicos?

A

H1 e H2

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9
Q

funções mediadas por H1 (6)

A

1-contração mm.liso
2-aumento permeabilidade capilar (liberação NO endot)
3-aumento excreção exócrina (muco nasal, brônquico)
4-aumento secreção citocinas pró-inflam
5-estimula terminações nervosas sensoriais (dor/prurido)
6-medeiam vários processos patológicos (rinite, dermatite, conjuntivite, urticária, broncoconstrição, asma, anafilaxia)

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10
Q

funções mediadas por H2 (1)

A

1- aumento secreção ácida nas células parietais do estômago

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11
Q

funções mediadas por H1/H2

A 
1- diminuição PA sistêmica
2- diminuição resistência vascular
3- cronotropismo positivo (FC)
4- inotropismo positivo (DC/contração)
5- EDEMA (vasodilatação > vazamento prot plasm)
6- RUBOR (vasodilat)
7- CALOR (citocinas)
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12
Q

Reações localizadas x generalizadas

A

depende dos diferentes locais onde são liberados os mediadores e da velocidade de liberação em relação a de degradação.

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13
Q

Anti-histamínicos H1 (divisão)

A

1º e 2º geração

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14
Q

características Anti-hist 1° geração (4)

A

1- mais antigos
2- eficazes e baratos
3- maioria entra no SNC (sedação/ aumento apetite)
4- interagem c outros receptores (efeitos indesejados)

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15
Q

características Anti-hist 2° geração (2)

A

1- específicos recept periféricos H1

2- polares > não atravessa BHE

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16
Q

Fármacos 1° geração

A

(CRUZEIRO PERDEU DEDÉ HOJE)

HIDROXIZINA
DIFENIDRAMINA
PROMETAZINA
CLORFENIRAMINA

17
Q

Fármacos 2° geração

A

(LUVERDENSE FUTEBOL CLUBE)

CETIREZINA
LORATADINA
FENOXIFENADINA

18
Q

Ações (geral) Anti-histamínicos

A

não influem na formação/ liberação da histamina. Bloqueiam respostas mediadas pelos receptores no tecido alvo. Maioria tem efeitos múltiplos (ligação a recept colinérgicos, adrenérgicos e serotoninérgicos)

19
Q

Usos terapêuticos Anti-histamínicos

A

1- Condições alérgicas e inflamatórias
2- Enjoo e Náuseas movimento (Bloq H1 > P/ doença do movimento, prevenção.)
3- Soníferos (1° ger)

20
Q

Escolha: tratamento/controle Rinite alérgica e Urticária

A

Anti-hist VO

21
Q

P/ conjuntivite alérgica

A

Anti-hist oftálmicos ( Azelastina/ Olopatadina/ Cetotifeno)

22
Q

P/ Asma-brônquica

A

Não são escolha; Hist é apenas um dos vários mediadores nesses casos. (escolha é Epinefrina)

23
Q

como bloq H1 agem na prevenção da doença do movimento?

A

inibem sinais histaminérgicos do núcleo vestibular para centro do vômito no bulbo.

24
Q

Farmacocinética bloq H1

A 
1- bem absorvidos VO
2- nível sérico max após 1 ou 2h
3- meia-vida plasm média de 4 a 6h
4- distribuição em todos os tecidos
5- metabolizados pelo sist CYP450 hep
6- 24h de duração de ação
25
Q

Efeitos adversos H1 ( ter em mente que varia com estrutura do fármaco e indivíduo)

A

1 ° GERAÇÃO

  • efeitos centrais sedação/ fadiga/ tontura/ incoordenação/ tremores
  • anticolinérgicos (secura nasal, bucal); taquicardia; diminui PA; vertigem; visão turva; retenção urinária

2° GERAÇÃO
cefaleia

26
Q

Fármacos bloq H2

A

(REI NAZÁRIO FUTEBOL CLUBE)

CIMETIDINA
RANITIDINA
FAMOTIDINA
NIZATIDINA

27
Q

Utilidade bloq H2

A

inibição secreção gástrica (tratamento ulceras e pirose)

farmacologia 3 (20 decks)

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