Psicofarmacología de los ansiolíticos Flashcards
COMPLETE: “Cuando se habla de ansiolíticos, generalmente se refiere a las ___________”
Benzodiazepinas, pero es una nomenclatura confundente, ya que su efecto no es solo el control de la ansiedad y, además, los trastornos ansiosos se tratan con antidepresivos, no con benzodiazepinas.
COMPLETE: “Cuando se habla de ansiolíticos, generalmente se refiere a las ___________”
Benzodiazepinas, pero es una nomenclatura confundente, ya que su efecto no es solo el control de la ansiedad y, además, los trastornos ansiosos se tratan con antidepresivos, no con benzodiazepinas.
¿Cuál es el nombre más correcto para referirse a esta familia de fármacos?
Agonistas GABAérgicos indirectos, es decir, que su efecto de forma indirecta es favorecer la transmisión del GABA, el cual es un neurotransmisor inhibitorio.
Las benzodiazepinas, por sus propiedades ¿En que se usan regularmente?
Se usan regularmente como ansiolíticos, inductores del sueño o hipnóticos, relajantes musculares y anticonvulsivantes, más bien como coadyuvante, no como monoterapia para epilepsia.
Según la duración de su efecto ¿Cómo se clasifican las benzodiazepinas?
En vida media corta, intermedia
y larga.
¿Qué fármacos se encuentran dentro de las benzodiazepinas de vida media corta?
✔ Midazolam
✔ Triazolam
✔ Brotizolam
¿Qué fármacos se encuentran dentro de las benzodiazepinas de vida media intermedia?
✔ Alprazolam
✔ Bromazepam
✔ Lorazepam
✔ Flunitrazepam
✔ Ketazolam
✔ Lormetazepam
✔ Oxazepam
✔ Clotiazepam (actualmente está de moda en el contexto de trastornos ansiosos o de pánico)
¿Qué fármacos se encuentran dentro de las benzodiazepinas de vida media larga?
✔ Clobazam
✔ Clonazepam
✔ Clorazepato
✔ Clordiazepóxido
✔ Diazepam
El uso de estos fármacos por tiempos prolongados tiende a generar tolerancia ¿Qué significa?
Que cada vez se necesitan dosis más altas para conseguir el mismo efecto, incrementando el riesgo de dependencia.
COMPLETE: Las benzodiazepinas se dispensan bajo receta médica _________
Retenida, en recetas foliadas con nombre, RUT y dirección del médico, con pie de imprenta y con todos los datos del paciente: nombre RUT, edad y dirección; y solo se puede indicar 1 fármaco por receta. Además, están sujetas al control de psicotrópicos.
“Si son usadas por más de dos meses, deben ser descontinuadas de forma gradual, ya que pueden producir un síndrome de abstinencia” ¿Verdadero o falso?
Verdadero. Para descontinuar una benzodiazepina, se debe retirar un ¼ de la dosis cada una a dos semanas, incluso en algunos pacientes puede ser cada mes.
COMPLETE: Las benzodiazepinas de acción ____ e ______ y con un rápido inicio de acción, tienden a producir mayor dependencia que las de acción _____, similar a lo que ocurre con la pasta base, que tiene un efecto rápido, pero muy potente.
1) corta
2) intermedia
3) larga
Tabla con la equivalencia en miligramos de las distintas benzodiazepinas
La utilidad de esta tabla está cuando se quiere cambiar de una benzodiazepina a otra, sin alterar mayormente el efecto. Ej. 0.5 mg de Clonazepam, es equivalente a 2 mg de Lorazepam.
https://drive.google.com/file/d/13IEGwOtlMJWDFLt4igUJeyNHW3jDHlbU/view?usp=drive_link
OJO: Esta tabla es de EE.UU. por lo que aparecen algunas Benzodiazepinas que no están disponibles en Chile.
¿Qué benzodiazepinas son de elección en pacientes con insuficiencia hepática severa? ¿Por qué?
Lorazepam, Oxazepam y Temazepam (de ellos, el Lorazepam es el con mayor disponibilidad en Chile).
Porque todas las benzodiazepinas sufren metabolismo hepático de fase I, es decir sufren modificaciones no sintéticas, como hidrolisis u oxidación, y los únicos fármacos que no pasan este metabolismo son los previamente nombrados.
Mecanismo de acción: El receptor GABA ¿Cómo se encuentra en su estado basal?
El receptor GABAA es activado por la neurona GABAérgica presináptica y esta estimula la entrada de iones de cloruro a la neurona, lo que genera un aumento de cargas negativas intracelulares, hiperpolarizando a la neurona y, por lo tanto, disminuyendo la excitabilidad de esta neurona.
El receptor GABAA, tiene una conformación pentamérica, con distintas subunidades y al centro se encuentra el canal de cloruro.
¿Cuál es el mecanismo de acción de las benzodiazepinas?
Son agonistas GABAérgicos indirectos. Potencian la actividad del GABA sobre su receptor, por lo tanto, favorecen la entrada de cloruro a la neurona, hiperpolarizándola y por lo tanto dejándola menos susceptible a estímulos.
Las benzodiazepinas se unen a un receptor para benzodiazepinas ubicados adyacentemente al receptor GABAA, generando una regulación alostérica, induciendo un cambio conformacional en el receptor GABAA y aumentando la afinidad de este por el GABA que secreta la neurona presináptica, aumentando la frecuencia de apertura del canal de cloruro, por lo tanto, aumentando las cargas negativas intracelulares, llegando a potenciales de membrana más negativos. Todo este proceso resulta en una mayor inhibición del potencial de acción.
¿Qué situaciones son contraindicaciones para usar benzodiazepinas?
✔ Delirium
Si se tiene un paciente con agitación psicomotora, producto de un cuadro médico agudo, como una sepsis, es una mala idea utilizar benzodiazepinas, ya que se prolonga este estado.
Los únicos deliriums en los que se utilizan las benzodiazepinas son: delirium tremens y síndrome neuroléptico maligno.
✔ Demencia
Es una contraindicación relativa, en general empeoran el cuadro demencial. Sin embargo, si por la demencia hay muchos desajustes conductuales y la familia solo quiere que el paciente esté tranquilo, se podría utilizar.
✔ Apnea del sueño
Es importan diferenciar la apnea en la infancia (ALTE) que ocurre por inmadurez del SNC, de la apnea del adulto (SAHOS), la cual es obstructiva a nivel de la vía aérea superior, la cual se colapsa de forma recurrente e impide el flujo del aire, provocando microdespertares, ronquidos, desaturación y, por lo tanto, un sueño no reparador, con la somnolencia diurna excesiva.
BENZODIAZEPINAS DE ACCIÓN CORTA (acción ultra corta): ¿Para que se utilizan principalmente?
Son fármacos muy potentes y en psiquiatría se utilizan poco, principalmente
como inductores del sueño.
Producen mayor amnesia anterógrada que las demás benzodiazepinas, por eso suelen utilizarse previo a procedimientos como endoscopías o cirugías menores.
