Pohlavní hormony Flashcards
Goserelin
Analog gonadoliberinu
MÚ:
- (superagonisté): podává se opakovaně v suprafyziologických dávkách → několikadenní stimulace a následně útlum sekrece gonadotropních hormonů (FSH a LH) v hypofýze (negativní zpětná vazba + desenzitizace trvale obsazených receptorů.
I:
- Terapie endometriózy, děložní myomatózy.
- Asistovaná reprodukce, zabránění předčasné luteinizaci.
- Pubertas praecox (lék 1. volby).
- Karcinom prostaty a karcinom prsu u žen před menopauzou (lék 2. volby).
NÚ:
- Ženy – přechodný vzestup estrogenů, poté pokles a relativní zvýšení androgenů → projevy jako u menopauzy (návaly horka, zvýšené pocení, amenorea, emoční labilita, hyperlipidémie, bolesti hlavy), při dlouhodobé terapii osteoporóza.
- Muži – ztráta libida, impotence, atrofie varlat.
Triptorelin
Analog gonadoliberinu
MÚ:
- (superagonisté): podává se opakovaně v suprafyziologických dávkách → několikadenní stimulace a následně útlum sekrece gonadotropních hormonů (FSH a LH) v hypofýze (negativní zpětná vazba + desenzitizace trvale obsazených receptorů.
I:
- Terapie endometriózy, děložní myomatózy.
- Asistovaná reprodukce, zabránění předčasné luteinizaci.
- Pubertas praecox (lék 1. volby).
- Karcinom prostaty a karcinom prsu u žen před menopauzou (lék 2. volby).
NÚ:
- Ženy – přechodný vzestup estrogenů, poté pokles a relativní zvýšení androgenů → projevy jako u menopauzy (návaly horka, zvýšené pocení, amenorea, emoční labilita, hyperlipidémie, bolesti hlavy), při dlouhodobé terapii osteoporóza.
- Muži – ztráta libida, impotence, atrofie varlat.
Folitropin
Analog gonadotropního hormonu
- lidský rekombinantní FSH, s.c./i.v. podání
I: anovulační cykly (z důvodu nedostatku FSH), syndrom polycystických ovarií (nepoměr FSH a LH, léčivo 2. volby), porušená spermatogeneze z hormonálních příčin.
Lutropin
Analog gonadotropního hormonu
- lidský rekombinantní LH s.c. podání
I:
- luteální dysfunkce u žen
- vrozený (Pasqualiniho syndrom) nebo získaný (tumor hypofýzy) nedostatek LH u mužů, terapie kryptorchismu u chlapců.
Danazol
Antagonista gonadotropních hormonů
MÚ:
- syntetický steroidní hormon, který inhibuje sekreci FSH a LH → zabraňuje tvorbě pohlavních hormonů, rozvoji dominantního folikulu a dozrávání vajíčka, inhibuje spermatogenezi.
I:
- terapie endometriózy, pubertas praecox, mastopatie (způsobená nadměrnou tvorbou LH).
NÚ:
- ženy androgenizace (nedostatek estrogenů), muži poruchy spematogeneze, zvýšené hodnoty jaterních testů, snížení HDL (riziko aterosklerózy), bolesti hlavy, závratě, nauzea, diabetogenní účinek (CAVE u pacientů na inzulinoterapii).
Estradiol, estron, estriol
přirozené estrogeny
I:
Substituční terapie (přirozené estrogeny)
- při hypogonadismu ve fertilním období ženy
- po předčasné ovarektomii
- klimakterický syndrom (HRT)
Ethinylestradiol
syntetický estrogen
I:
-Hormonální kontraceptiva (syntetické estrogeny)
Estradiol valerát, estradiol benzoát
estery estradiolu
Klomifen
Antagonista estrogenových receptorů (parciální agonista)
Syntetický nesteroidní antiestrogen s mírným estrogenním účinkem.
MÚ:
- blokuje estrogenové receptory v hypothalamu a tím zvyšuje uvolňování FSH a LH.
I:
- stimulace růstu folikulů u žen s anovulační sterilitou
- léčba mužské sterility s oligoastenospermií
- provokace ovulace při asistované reprodukci
- lék 1. volby u syndromu polycystických ovarií.
Tamoxifen
Antagonista estrogenových receptorů (parciální agonista)
I:
- hormonálně dependentní karcinom prsu (hlavně po menopauze).
NÚ:
- neuropatie optického nervu (ukládá se v lysozomech) → poruchy vidění
Fulvestrant
Antagonista estrogenových receptorů
Afinita k receptorům srovnatelná s estradiolem, down regulace E. rec.
Raloxifen
Tkáňově selektivní dualisté (SERM, Selective Estrogen Receptor Modulators) - Antiestrogen
V různých tkáních rozdílný efekt na estrogenové receptory – v kostech jako agonista.
I:
- osteoporóza u postmenopauzálních žen s vysokým rizikem fraktur (lék 2. volby)
Anastrozol
inhibitory periferní aromatázy - Antiestrogen
Blokáda konverze androgenů na estrogeny na periferii.
▪ Význam zejména u žen v klimaktériu.
I:
- terapie hormonálně dependentního ca prsu u postmenopauzálních žen
Letrozol
inhibitory periferní aromatázy
Blokáda konverze androgenů na estrogeny na periferii.
▪ Význam zejména u žen v klimaktériu.
I:
- terapie hormonálně dependentního ca prsu u postmenopauzálních žen
Exemestan
inhibitory periferní aromatázy
Blokáda konverze androgenů na estrogeny na periferii.
▪ Význam zejména u žen v klimaktériu.
I:
- terapie hormonálně dependentního ca prsu u postmenopauzálních žen
Levonorgestrel
Syntetický gestagen s mírnou androgenní aktivitou
Jako hormonální kontraceptivum: (jednorázově po nechráněném styku)
Yuzepeho metoda: jako nouzovou antikoncepci lze použít jakoukoli HAK s levonorgestrelem, a to do 48 h, nutno užít víc tablet najednou.
MÚ:
- snížení motility vejcovodů, atrofické změny endometria, suprese nebo oddálení ovulace.
I:
- užití do 72 h po nechráněném styku, nejlépe do 12 h
hormonální nitroděložní tělísko (na 5 let), ambulantní zavedení, lokální působení hormonů vede k reverzní atrofii endometria.
Norethisteron acetát
Syntetický gestagen s mírnou androgenní aktivitou
Desogestrel
Syntetický gestagen androgenně neutrální
Gestagenové kontraceptivum p.o.
užívá se kontinuálně 28 dní bez pauzy → amenorhea
Gestoden
Syntetický gestagen androgenně neutrální
Norgestimát
Syntetický gestagen androgenně neutrální
Cyproteron acetát
Gestageny s antiandrogenním účinkem
I:
- útlum tvorby androgenů (léčba hypersexuality u mužů, hyperandrogenních stavů u žen – hirsutismus, zvýšená sekrece mazových žláz)
Dienogest
Gestageny s antiandrogenním účinkem
Chlormadinon acetát
Gestageny s antiandrogenním účinkem
Drospirenon
Gestageny s antiandrogenním a antimineralokortikoidním účinkem
Mefipriston
Antagonista všech progesteronových receptorů
Steroidní látka, antagonista progesteronových a GKK receptorů.
I:
- abortivum po p.o. podání (pouze zdravotnické zařízení, max. do 49 dní amenorey, následuje prostaglandin misoprostol), karcinom prsu a benigní meningiom.
NÚ:
- bolest hlavy, nevolnost, zvracení.
Ulipristal
Selektivní modulátor progesteronových rec.
Gestagenní i antigestagenní účinky.
▪ I:
- předoperační terapie děložních myomů (agonistický vliv na myometrium), postkoitální kontraceptivum (inhibice progesteronových receptorů).
▪ NÚ:
- závažné poškození jater při dlouhodobějším používání
Kontraceptivum: (nouzové po nechráněném styku)
Selektivní modulátor progesteronových receptorů.
MÚ:
inhibice proliferace endometria, navození apoptózy buněk endometria, inhibice/opoždění ovulace, odložení prasknutí folikulu.
I:
účinnost až 120 h po nechráněném styku, lepší spolehlivost u obézních žen než levonorgestrel.
Flutamid
Antiandrogen (nesteroidní)
I:
- paliativní léčba pokročilého karcinomu prostaty
Bikalutamid
Delší biologický poločas než flutamid.
▪ I:
- karcinom prostaty (adjuvantní terapie po radioterapii nebo prostatektomii, pokud je riziko progrese).
Finasterid
Inhibitor 5alfa reduktázy
MÚ:
- blokáda přeměny testosteronu na účinnější dihydrotestosteron.
I:
- benigní hyperplazie prostaty, androgenně podmíněná alopecie.
