Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologie > Antihistaminika, Astma, CHOPN > Flashcards

Antihistaminika, Astma, CHOPN Flashcards

1
Q

H1 Antihistaminika 1. generace

A
  • dimetinden
  • promethazin
  • moxastin
  • ketotifen

NÚ:
o Výrazný sedativní až hypnotický účinek (ospalost, ovlivnění pozornosti). Prostupují HEB
o GIT obtíže (nevolnost, zvracení, průjem, zácpa), kožní projevy (fototoxicita).
o Paradoxní reakce u dětí kvůli nedostatečnému vyvinutí CNS a u seniorů – excitace (neklid, nespavost, nervozita, tachykardie, třes, …).
o Antimuskarinové účinky (nevolnost, suchost sliznic, poruchy močení).
o Antiadrenergní účinky (ortostatická hypotenze – pozor u geriatrických pacientů).
o Antiserotoninové účinky (zvýšení chuti k jídlu).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Dimetinden (Fenistil R)

A

H1 Ant. 1. gen.

o Silná afinita k H1-receptorům, ale také anticholinergní a antiserotoninové účinky + stabilizace žírných buněk, lokálně anestetický účinek (blokáda Na+-kanálů).
o Podání dětem již od 1. měsíce (ale po poradě s lékařem, sami až od 1 roku).
o p.o. (gtt), lokální aplikace (gel).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Promethazin

A

H1 Ant. 1. gen.

o Antihistaminikum, sedativum, hypnotikum, antiemetikum.
I:
- úzkost, napětí, spastická bronchitida, alergie, astma, nevolnost, poruchy spánku.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Moxastin (Kinedryl R)

A

H1 Ant. 1. gen.

I: (v kombinaci s kofeinem)
- kinetózy, vestibulární poruchy, vertigo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ketotifen

A

H1 Ant. 1. gen.

MÚ:
- inhibice degranulace mastocytů + zvýšení citlivosti β2-receptorů.
I:
- prevence astmatických záchvatů, alergické rýmy, konjunktivitidy.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

H1 Antihistaminika 2. generace

A
  • cetirizin
  • loratadin
  • fexofenadin
  • azelastin
  • levokabastin
  • Selektivnější působení na H1-receptory, nesedativní (neprochází HEB).
  • Rychlejší nástup účinku a delší doba působení (12-24 h) – dávkování 1-2x denně.

arytmogenní efekt (jen některá) → prodloužení QT intervalu (některá
léčiva stažena z trhu)
potenciální sedace při předávkování (cetirizin)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Cetirizin

A

H1 Ant. 2. gen.

  • Silný a selektivní vůči H1-receptorům, inhibice pozdní fáze průniku eozinofilů do kůže a spojivky.
  • Dobře snášen, mírné NÚ na CNS. Bez vlivu na délku QT intervalu. Bez významných LI.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Loratadin

A

H1 Ant. 2. gen.
LI:
- neměl by se podávat se silnými inhibitory CYP3A4 nebo CYP2D6 – zvýšení plazmatických koncentrací loratadinu.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Fexofenadin

A

H1 Ant. 2. gen.

  • Selektivní vazba na H1-receptory a protizánětlivé účinky.
  • Velmi příznivý farmakologický profil (nepodléhá biotransformaci v játrech) → nepodléhá LI, bez vlivu na délku QT intervalu.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Azelastin

A

H1 Ant. 2. gen.
Lokální

  • symptomatická léčba a prevence alergické konjunktivitidy a rhinitidy, velmi rychlý nástup účinku (minuty), 10-16 h, neselektivní působení na histaminové receptory (proto pouze lokálně).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Levokabastin

A

H1 Ant. 2. gen.
Lokální

  • symptomatická léčba a prevence alergické konjunktivitidy a rhinitidy, velmi rychlý nástup účinku (minuty), 10-16 h, neselektivní působení na histaminové receptory (proto pouze lokálně).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

H1 Antihistaminika 3. generace

A
  • levocetirizin
  • desloratadin
  • bilastin
  • rupatadin
  • Vystupňované protizánětlivé a imunomodulační účinky – blokují indukci NF-κB (důležitý pro produkci prozánětlivých cytokinů), snižují expresi adhezivních molekul.
  • Vysoce selektivní k H1-receptorům, neprochází HEB → nesedativní.
  • Dlouhotrvající účinek, minimum NÚ.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Levocetirizin

A

H1 Ant. 3. gen.

  • Levotočivý enantiomer cetirizinu (struktura přesně odpovídá konfiguraci H1-receptoru = vysoká afinita a selektivita) → silné účinky.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Desloratadin

A

H1 Ant. 3. gen.

Aktivní metabolit loratadinu (asi 15x silnější vazba k receptoru).
o Antihistaminový účinek + inhibice uvolnění proteáz, leukotrienů, cytokinů, prostaglandinů ze zánětlivých buněk a snížení exprese adhezivních molekul.
o Velmi dobře snášen, velmi malé riziko LI, děti od 1 roku.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Bilastin

A

H1 Ant. 3. gen.

  • Vysoce selektivní k H1-receptorům + protizánětlivý účinek.
    o Dlouhotrvající působení (až 24 h), silnější účinek, rychlejší nástup.
    o Bez vlivu na CNS, není metabolizován v játrech ani střevní stěně (minimum LI, vhodné i pro pacienty s hepatální insuficiencí, starší a polypragmatické pacienty).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Rupatadin

A

H1 Ant. 3. gen.

  • Dlouhodobě působící, vysoce selektivní, rychlý nástup účinku.
    o Metabolit desloratadin (přispívá k terapeutickému účinku).
    o Duální MÚ: antihistaminový účinek + antagonista receptorů pro PAF (platelet-activating factor).
    o Náchylnost k LI (inhibitory CYP3A4 – simvastatin, grapefruit).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Betahistin

A

H3 Antihistaminikum

MÚ:
- ne zcela objasněn, ovlivňuje histaminergní systém = analog histaminu (slabý parciální agonista H1-receptorů, antagonista na H3-receptorech).
o Vyvolává komplexním mechanismem vazodilataci v oblasti vnitřního ucha (upravuje tlak endolymfy v labyrintu a hlemýždi), vykazuje inhibiční účinek na vzruchovou aktivitu neuronů ve vestibulárním jádru.
I:
- Ménièrův syndrom, vertigo (s nauzeou až zvracením), tinnitus.
LI:
- antihistaminika, iMAO.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Bronchodilatancia

A

Beta 2 sympatomimetika
Parasympatolytika
Methylxantiny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Beta 2 sympatomimetika

A

MÚ:
- agonisté β2-receptorů dýchacích cest → relaxace svaloviny (bronchodilatace) + snížení uvolňování mediátorů zánětu z mastocytů + zvýšení činnosti řasinkového epitelu.

I:
- astma bronchiale (základ léčby), CHOPN.

NÚ:
- KVS (třes, tachykardie, hypertenze, palpitace, nervozita), hypokalémie (zhoršuje ji teofylin a glukokortikoidy). Dlouhodobé podávání vede k down-regulaci receptorů.

KI:
- hypertenze, arytmie, gravidita.

SABA, LABA, U-LABA, RABA

20
Q

SABA

A

Rychlý nástup účinku inh - 5 min.

Salbutamol
Fenoterol
Terbutalin

Při akutním astmatickém záchvatu

21
Q

LABA

A

Salmeterol
Klenbuterol

Dlouhodobě působící, udržovací terapie, podávají se na noc.

22
Q

U-LABA

A

Indakaterol
Vilanterol

Terapie CHOPN, úč. i dýl jak 24h.

23
Q

RABA

A

Formoterol

rychlý nástup úč., trvá i 12h

24
Q

Parasympatolytika

A

MÚ:
- kompetitivní antagonismus na M-receptorech v dýchacích cestách → bronchodilatace

I:
- základ léčby u CHOPN, u AB při nesnášenlivosti β2-mimetik

KI:
- glaukom, benigní hyperplazie prostaty, obstrukce hrdla měchýře, gravidita

SAMA, LAMA U-LAMA

25
Q

SAMA

A

Ipratropium

– účinek asi 6 h, neselektivní inhibitor (riziko paradoxního bronchospasmu), CHOPN i astma

26
Q

LAMA

A

Aklidinium

– účinek asi 12 h, samostatně nebo v kombinaci s formoterolem

27
Q

U-LAMA

A

Tiotropium
Umeklidinium
Glykopyronium

Účinek minimálně 24 h, pouze u CHOPN.
▪ Tiotropium – předpokládá se i částečný protizánětlivý účinek, selektivní pro M1 a M3-receptory.
▪ Umeklidinium – rychlý nástup účinku.
▪ Glykopyrronium – selektivní k M1 a M3-receptory, velmi rychlý nástup účinku, samostatně nebo fixní kombinace

28
Q

Methylxantiny

A

MÚ:
- inhibice fosfodiesterázy 1-4 (zvýšení intracelulárního cAMP) + protizánětlivý účinek + kompetitivní antagonismus na adenosinových receptorech.
o Bronchodilatace, zlepšení mukociliární clearance.
o Účinek kardiostimulační, diuretický, vasodilatační, stimulace CNS, dechového centra a sekrece HCl

I:
- doplňkové bronchodilatans u chronických obstrukcí DC.

NÚ:
- tachykardie, palpitace, nespavost.

KI:
- gravidita, epilepsie, KVS riziko

Theofylin, Aminofylin

29
Q

Theofylin

A

Methylxantin

Synergický účinek s β2-mimetiky a GK.
o Úzké terapeutické okno, variabilní farmakokinetika, pomalejší eliminace u pacientů nad 60 let, s jaterním selháním, hypotyreózou, horečkou (kandidát pro TDM) → dnes na ústupu.
o Opatrnost u hypertenze, GIT vředů, poruchy funkce jater a ledvin.
o U kuřáků nutnost zvýšení dávky (zkrácený biologický poločas, cca 8 h vs. 4 h) → riziko předávkování při zanechání kouření

30
Q

Aminofylin

A

Methylxantin (komplex teofylinu s ethylendiaminem) – zlepšení rozpustnosti, pouze i.v. podání.
• Teofylin je substrátem pro CYP1A2 → lékové interakce:
o Inhibitory CYP1A2 – makrolidy (erytromycin), chinolony (ciprofloxacin), perorální kontraceptiva, fluvoxamin, blokátory Ca2+ kanálu (verapamil, diltiazem), alopurinol, febuxostat, zafirlukast.
o Induktory CYP1A2 – barbituráty (zejm. fenobarbital, primidon), karbamazepin, fenytoin, rifampicin, cigaretový kouř

31
Q

Antileukotrieny

A

Leukotrieny jsou podtypem eikosanoidů syntetizovaným lipooxygenázovou cestou z kyseliny arachidonové.

  • Mediátory zánětu uvolňované z mastocytů a eozinofilů → vazba na leukotrienové receptory v DC → bronchokostrikce, tvorba hlenu, zvýšení cévní propustnosti, edém, zmnožení eozinofilů.
    o Až 3000x silnější bronchokonstriktory než histamin.

MÚ:
- Kompetitivní antagonismus na leukotrienových rp (montelukast, zafirlukast)

32
Q

Imunoprofylaktika

A

MÚ:
- stabilizace buněčné membrány mastocytů a bazofilů → inhibice degranulace → inhibice uvolňování mediátorů zánětu (zejm. histaminu).
• Brání vzniku astmatického záchvatu, neovlivní již vzniklý bronchospasmus = udržovací léčba (použití překonáno zavedením iGK).

I:
- preventivní, dlouhodobá, udržovací léčba u lehké a středně těžké AB (kombinace s ostatními antiastmatiky umožnuje snížit jejich dávku). Podání lze zvážit u námahového astmatu, kortikofobie, pro potlačení symptomů alergie, aplikace topicky na spojivkovou a nosní sliznici (ale častá aplikace a nástup účinky je v řádu týdnů).

KI:
- 1. trimestr gravidity

• Kromoglykát, nedokromil, ketotifen (H1-antihistaminikum 1. generace).

33
Q

Roflumilast

A

Inhibitor fosfodiesterázy 4 (PDE4)

MÚ:

  • dlouhodobě působící selektivní inhibitor PDE-4.
  • Ovlivňuje primárně zánětlivé procesy v bronších u CHOPN, ne kontraktilitu svalstva (až sekundární efekt).
  • p.o. podání

NÚ:
- GIT (nevolnost, průjem, hubnutí).

LI:
- teofylin (zvýšení účinnosti a NÚ), silné inhibitory a induktory CYP3A4/1A2

34
Q

Kodein

A

Centrálně působící antitusikum

MÚ:

  • tlumí centrum pro kašel i dechové centrum + agonista μ-opiátových receptorů → silně účinné antitusikum + slabý analgetický účinek.
  • Biotransformace CYP2D6 na aktivní metabolit morfin (účinná látka) → CAVE rychlí a ultrarychlí metabolizátoři.
  • Referenční látka pro ostatní antitusika.-o Často v kombinacích s paracetamolem, kofeinem (analgetická indikace).

KI:
- útlum respirace, astmatický záchvat, produktivní kašel, děti do 12 let, těhotné, kojící. S opatrností u starších pacientů (vliv na GIT a CNS).

NÚ:
- (typické pro opioidy): zácpa, nauzea, útlum dechového centra, retence moči, euforie, sedace, při dlouhodobém užívání závislost

35
Q

Dextrometorfan

A

Centrálně působící kodeinové antitusikum

MÚ:
- centrální antitusický účinek + neselektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu.
o V terapeutických dávkách bez analgetického a sedativního působení, netlumí dechové centrum, nevyvolává zácpu.
o Účinek nastupuje do půl hodiny, přetrvává 4-6 hodin.
o Pro děti od 2 let.
o Mírný návykový potenciál → zneužíván pro psychotropní účinky (výdej monokomponentních pevných LF od srpna 2017 vázán na recept, ostatní jsou volně prodejné).

NÚ:
- většinou vzácné, zahrnují závratě, ospalost, nevolnost, zvracení a hypersenzitivitu

36
Q

Butamirát

A

MÚ:
- centrální (i periferní) antitusikum nekodeinového typu (není přesně objasněno) + mírný anticholinergní a bronchodilatační účinek.
o Není příbuzný opioidům.
o Dobře tolerovaný, i ve vyšších dávkách, bez rizika závislosti, nízký interakční potenciál.

KI:
- děti do dvou měsíců (do dvou let na doporučení lékaře), 1. trimestr

37
Q

Dropropizin

A

Periferní antitusikum

MÚ:
- převážně periferní účinek – snižuje dráždivost percepčních míst v laryngo-tracheální oblasti + antihistaminový účinek (na H1-receptorech).
o Silný antitusický účinek (srovnatelný s kodeinem).
o Dobrá tolerance, nízký sedativní účinek.

KI:
- děti do 6 měsíců, těhotné, kojící

38
Q

Levodropropizin

A

Periferní antitusikum

Levotočivý enantiomer dropropizinu.

MÚ:
- periferní antitusický účinek (inhibice uvolňování neuropeptidů z C-vláken) + inhibice bronchospasmu vyvolaného histaminem, serotoninem nebo bradykininem.
o Nejmenší sedativní účinky mezi antitusiky.
o Antitusický efekt srovnatelný s centrálními, lépe snášen.

KI:
- děti do 2 let, těhotné, kojící

39
Q

N-acetylcystein

A

Mukolytikum

MÚ:
- štěpí disulfidické můstky hlenu  snížení viskozity a elasticity
depolymerizuje DNA (v hlenohnisu)
urychluje mukociliární transport

FK:

  • proléčvo, biotransformace v játrech na cystein (aktivní metabolit)
  • scavenger volných kyslíkových radikálů
  • snižuje účinnost současně podávaných antibiotik (peniciliny, tetracykliny) - podávat odděleně (2 h)

NÚ:
- bronchospasmus (u astmatiků), GIT obtíže, alergické reakce (vzácné)

40
Q

Erdostein

A

Mukolytikum

MÚ:
- štěpí disulfidické můstky hlenu - snížení viskozity a elasticity
snižuje tvorbu sputa a zlepšuje mukociliární transport

FK:
- proléčivo, biotransformace na aktivní metabolity v játrech
-mírný protizánětlivý účinek (↓IL-6 a IL-8), scavenger volných kyslíkových
radikálů, snižuje adhezi bakterií na epitel dýchacích cest, ↑ průnik amoxicilinu
- lze využít jako podpůrná léčba u chronických zánětů respiračního traktu
(CHOPN)

NÚ:
- GIT obtíže, alergické reakce (vzácně)

41
Q

Bromhexin

A
  • proléčivo, aktivní metabolit je ambroxol
42
Q

Ambroxol

A

Mukolytické a sekretomotorické účinky

MÚ:
- rozkládá mukopolysacharidy hlenu, snižuje jeho adhezivitu, zlepšuje mukociliární clearance, snižuje uvolňování cytokinů, aktivace makrofágů a antioxidační efekt, zvyšuje produkci surfaktantu.

I:

  • dlouhodobá léčba u pacientů s CHOPN.
  • Výhodná kombinace s antibiotiky (peniciliny, makrolidy, cefalosporiny) → zvýšený průnik do plicní tkáně a sputa.

KI:

  • vředová choroba, 1. trimestr těhotenství.
  • Dlouhodobá aplikace bromhexinu stimuluje nadměrně pohárkové buňky, což vede posléze k jejich atrofii.

NÚ:
- nevolnost, vzácně kožní reakce (až toxická epidermální nekrolýza)

43
Q

Guajfenezin

A

MÚ:

  • snižuje viskozitu hlenu, usnadňuje ciliární pohyb, zvyšuje účinnost reflexu kašle
  • má centrální myorelaxační a anxiolytické účinky

NÚ:
- nevýznamné a vzácné (nízká toxicita)

44
Q

Solná expektorancia

A

Ammonii chloridum

-Vincentka

45
Q

Slizové drogy

A

Slizovité látky (polysacharidy), které nemají expektorační účinky, ale vytvářejí na sliznici horních dýchacích cest ochrannou vrstvu a snižují tak její dráždění

Proskurník lékařský (Althaea officinalis)
Podběl obecný (Tussilago farfara)
Jitrocel kopinatý (Plantago lanceolata)

46
Q

Saponinové drogy

A

povrchově aktivní látky, které snižují viskozitu hlenu a také stimulují k produkci řídkého hlenu

Lékořice lysá (Glycyrrhiza glabra)
Prvosenka jarní, vyšší (Primula veris, elatior)
Břečťan popínavý (Hedera helix)

47
Q

Siličné drogy

A

perorálně i po inhalaci dráždí bronchiální sliznici k sekreci, působí i antisepticky a mírně bronchodilatačně

Tymián obecný (Thymus vulgaris)
Mateřídouška obecná (Thymus serpyllum)
Blahovičník kulatoplodý (Eucalyptus globulus)

Farmakologie (15 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions