Antihistaminika, Astma, CHOPN Flashcards

Question

SAMA

Answer 1

Ipratropium – účinek asi 6 h, neselektivní inhibitor (riziko paradoxního bronchospasmu), CHOPN i astma

Answer 2

Aklidinium – účinek asi 12 h, samostatně nebo v kombinaci s formoterolem

Answer 3

Tiotropium Umeklidinium Glykopyronium Účinek minimálně 24 h, pouze u CHOPN. ▪ Tiotropium – předpokládá se i částečný protizánětlivý účinek, selektivní pro M1 a M3-receptory. ▪ Umeklidinium – rychlý nástup účinku. ▪ Glykopyrronium – selektivní k M1 a M3-receptory, velmi rychlý nástup účinku, samostatně nebo fixní kombinace

Answer 4

MÚ: - inhibice fosfodiesterázy 1-4 (zvýšení intracelulárního cAMP) + protizánětlivý účinek + kompetitivní antagonismus na adenosinových receptorech. o Bronchodilatace, zlepšení mukociliární clearance. o Účinek kardiostimulační, diuretický, vasodilatační, stimulace CNS, dechového centra a sekrece HCl I: - doplňkové bronchodilatans u chronických obstrukcí DC. NÚ: - tachykardie, palpitace, nespavost. KI: - gravidita, epilepsie, KVS riziko Theofylin, Aminofylin

Answer 5

Methylxantin Synergický účinek s β2-mimetiky a GK. o Úzké terapeutické okno, variabilní farmakokinetika, pomalejší eliminace u pacientů nad 60 let, s jaterním selháním, hypotyreózou, horečkou (kandidát pro TDM) → dnes na ústupu. o Opatrnost u hypertenze, GIT vředů, poruchy funkce jater a ledvin. o U kuřáků nutnost zvýšení dávky (zkrácený biologický poločas, cca 8 h vs. 4 h) → riziko předávkování při zanechání kouření

Answer 6

Methylxantin (komplex teofylinu s ethylendiaminem) – zlepšení rozpustnosti, pouze i.v. podání. • Teofylin je substrátem pro CYP1A2 → lékové interakce: o Inhibitory CYP1A2 – makrolidy (erytromycin), chinolony (ciprofloxacin), perorální kontraceptiva, fluvoxamin, blokátory Ca2+ kanálu (verapamil, diltiazem), alopurinol, febuxostat, zafirlukast. o Induktory CYP1A2 – barbituráty (zejm. fenobarbital, primidon), karbamazepin, fenytoin, rifampicin, cigaretový kouř

Answer 7

Leukotrieny jsou podtypem eikosanoidů syntetizovaným lipooxygenázovou cestou z kyseliny arachidonové. - Mediátory zánětu uvolňované z mastocytů a eozinofilů → vazba na leukotrienové receptory v DC → bronchokostrikce, tvorba hlenu, zvýšení cévní propustnosti, edém, zmnožení eozinofilů. o Až 3000x silnější bronchokonstriktory než histamin. MÚ: - Kompetitivní antagonismus na leukotrienových rp (montelukast, zafirlukast)

Answer 8

MÚ: - stabilizace buněčné membrány mastocytů a bazofilů → inhibice degranulace → inhibice uvolňování mediátorů zánětu (zejm. histaminu). • Brání vzniku astmatického záchvatu, neovlivní již vzniklý bronchospasmus = udržovací léčba (použití překonáno zavedením iGK). I: - preventivní, dlouhodobá, udržovací léčba u lehké a středně těžké AB (kombinace s ostatními antiastmatiky umožnuje snížit jejich dávku). Podání lze zvážit u námahového astmatu, kortikofobie, pro potlačení symptomů alergie, aplikace topicky na spojivkovou a nosní sliznici (ale častá aplikace a nástup účinky je v řádu týdnů). KI: - 1. trimestr gravidity • Kromoglykát, nedokromil, ketotifen (H1-antihistaminikum 1. generace).

Answer 9

Inhibitor fosfodiesterázy 4 (PDE4) MÚ: - dlouhodobě působící selektivní inhibitor PDE-4. - Ovlivňuje primárně zánětlivé procesy v bronších u CHOPN, ne kontraktilitu svalstva (až sekundární efekt). - p.o. podání NÚ: - GIT (nevolnost, průjem, hubnutí). LI: - teofylin (zvýšení účinnosti a NÚ), silné inhibitory a induktory CYP3A4/1A2

Answer 10

Centrálně působící antitusikum MÚ: - tlumí centrum pro kašel i dechové centrum + agonista μ-opiátových receptorů → silně účinné antitusikum + slabý analgetický účinek. - Biotransformace CYP2D6 na aktivní metabolit morfin (účinná látka) → CAVE rychlí a ultrarychlí metabolizátoři. - Referenční látka pro ostatní antitusika.-o Často v kombinacích s paracetamolem, kofeinem (analgetická indikace). KI: - útlum respirace, astmatický záchvat, produktivní kašel, děti do 12 let, těhotné, kojící. S opatrností u starších pacientů (vliv na GIT a CNS). NÚ: - (typické pro opioidy): zácpa, nauzea, útlum dechového centra, retence moči, euforie, sedace, při dlouhodobém užívání závislost

Answer 11

Centrálně působící kodeinové antitusikum MÚ: - centrální antitusický účinek + neselektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. o V terapeutických dávkách bez analgetického a sedativního působení, netlumí dechové centrum, nevyvolává zácpu. o Účinek nastupuje do půl hodiny, přetrvává 4-6 hodin. o Pro děti od 2 let. o Mírný návykový potenciál → zneužíván pro psychotropní účinky (výdej monokomponentních pevných LF od srpna 2017 vázán na recept, ostatní jsou volně prodejné). NÚ: - většinou vzácné, zahrnují závratě, ospalost, nevolnost, zvracení a hypersenzitivitu

Answer 12

MÚ: - centrální (i periferní) antitusikum nekodeinového typu (není přesně objasněno) + mírný anticholinergní a bronchodilatační účinek. o Není příbuzný opioidům. o Dobře tolerovaný, i ve vyšších dávkách, bez rizika závislosti, nízký interakční potenciál. KI: - děti do dvou měsíců (do dvou let na doporučení lékaře), 1. trimestr

Answer 13

Periferní antitusikum MÚ: - převážně periferní účinek – snižuje dráždivost percepčních míst v laryngo-tracheální oblasti + antihistaminový účinek (na H1-receptorech). o Silný antitusický účinek (srovnatelný s kodeinem). o Dobrá tolerance, nízký sedativní účinek. KI: - děti do 6 měsíců, těhotné, kojící

Answer 14

Periferní antitusikum Levotočivý enantiomer dropropizinu. MÚ: - periferní antitusický účinek (inhibice uvolňování neuropeptidů z C-vláken) + inhibice bronchospasmu vyvolaného histaminem, serotoninem nebo bradykininem. o Nejmenší sedativní účinky mezi antitusiky. o Antitusický efekt srovnatelný s centrálními, lépe snášen. KI: - děti do 2 let, těhotné, kojící

Answer 15

Mukolytikum MÚ: - štěpí disulfidické můstky hlenu  snížení viskozity a elasticity depolymerizuje DNA (v hlenohnisu) urychluje mukociliární transport FK: - proléčvo, biotransformace v játrech na cystein (aktivní metabolit) - scavenger volných kyslíkových radikálů - snižuje účinnost současně podávaných antibiotik (peniciliny, tetracykliny) - podávat odděleně (2 h) NÚ: - bronchospasmus (u astmatiků), GIT obtíže, alergické reakce (vzácné)

Answer 16

Mukolytikum MÚ: - štěpí disulfidické můstky hlenu - snížení viskozity a elasticity snižuje tvorbu sputa a zlepšuje mukociliární transport FK: - proléčivo, biotransformace na aktivní metabolity v játrech -mírný protizánětlivý účinek (↓IL-6 a IL-8), scavenger volných kyslíkových radikálů, snižuje adhezi bakterií na epitel dýchacích cest, ↑ průnik amoxicilinu - lze využít jako podpůrná léčba u chronických zánětů respiračního traktu (CHOPN) NÚ: - GIT obtíže, alergické reakce (vzácně)

Answer 17

- proléčivo, aktivní metabolit je ambroxol

Answer 18

Mukolytické a sekretomotorické účinky MÚ: - rozkládá mukopolysacharidy hlenu, snižuje jeho adhezivitu, zlepšuje mukociliární clearance, snižuje uvolňování cytokinů, aktivace makrofágů a antioxidační efekt, zvyšuje produkci surfaktantu. I: - dlouhodobá léčba u pacientů s CHOPN. - Výhodná kombinace s antibiotiky (peniciliny, makrolidy, cefalosporiny) → zvýšený průnik do plicní tkáně a sputa. KI: - vředová choroba, 1. trimestr těhotenství. - Dlouhodobá aplikace bromhexinu stimuluje nadměrně pohárkové buňky, což vede posléze k jejich atrofii. NÚ: - nevolnost, vzácně kožní reakce (až toxická epidermální nekrolýza)

Answer 19

MÚ: - snižuje viskozitu hlenu, usnadňuje ciliární pohyb, zvyšuje účinnost reflexu kašle - má centrální myorelaxační a anxiolytické účinky NÚ: - nevýznamné a vzácné (nízká toxicita)

Answer 20

Ammonii chloridum -Vincentka

Answer 21

Slizovité látky (polysacharidy), které nemají expektorační účinky, ale vytvářejí na sliznici horních dýchacích cest ochrannou vrstvu a snižují tak její dráždění Proskurník lékařský (Althaea officinalis) Podběl obecný (Tussilago farfara) Jitrocel kopinatý (Plantago lanceolata)

Answer 22

povrchově aktivní látky, které snižují viskozitu hlenu a také stimulují k produkci řídkého hlenu Lékořice lysá (Glycyrrhiza glabra) Prvosenka jarní, vyšší (Primula veris, elatior) Břečťan popínavý (Hedera helix)

Answer 23

perorálně i po inhalaci dráždí bronchiální sliznici k sekreci, působí i antisepticky a mírně bronchodilatačně Tymián obecný (Thymus vulgaris) Mateřídouška obecná (Thymus serpyllum) Blahovičník kulatoplodý (Eucalyptus globulus)