GIT Flashcards
Antiulceróza
Inhibitory protonové pumpy
H2 antihistaminika
další: antacida
cytoprotektiva
eradikace H. pyloriAntacida
MÚ:
- neutralizace HCl v žaludku (zvýšení pH na 3-4), snížení aktivity pepsinu
Hydrogenuhličitan sodný
Uhličitan vápenatý (nepodávat dlouhodobě - Ca2+ )
Oxid a hydroxid hořečnatý (Mg- projímavé úč.)
Hydroxid hlinitý (Al - obstipace)
Hydroxyhlinitan hořečnatý
Ne pro chron. tp, v začátcích antiulc tp.
NÚ:
- vstřebávání Ca a Mg (KVS komplikace), Al (obstipace), Mg (laxativně), snížení absorpce ostatních léčiv (podávat časově odděleně)
Inhibitory H+ pumpy
Blokáda je ireverzibilní
léky 1. volby
Omeprazol/esomeprazol
Pantoprazol - jako jediný neovlivňuje CYP
Lansoprazol
I:
- peptický vřed žaludku a duodena
- refluxní ezofagitida
- součást eradikační léčby Helicobacter pylori
- Zollingerův-Ellisonův syndrom (ulcerace v důsledku nádorové nadprodukce gastrinu)
- profylaxe stresového vředu
- profylaxe gastropatie při dlouhodobé terapie NSAIDs u rizikových pacientů.
H2 antihistaminika
MÚ:
- selektivní kompetitivní antagonismus na H2-receptorech → tlumí sekreci HCl stimulovanou histaminem (bazální, noční i stimulovanou), inhibice sekrece vnitřního faktoru. Při opakovaném užívání dochází už během 2 týdnů ke snížení účinnosti
Ranitidin
Famotidin
I:
- vředová nemoc, sekundární peptické vředy, profylaxe recidiv peptického vředu, refluxní ezofagitida, hyperacidita, profylaxe gastropatie po NSAIDs, Zollinger-Ellisonův syndrom, Mendelsonův syndrom (po operaci snižují riziko kyselé aspirace).
Cytoprotektiva
Sloučeniny bismutu
Sukralfát
Sukralfát
Cytoprotektivum
MÚ:
Vytvoření ochranné vrstvy na sliznici (jednotlivé molekuly sukralfátu se v kyselém prostředí síťovitě spojují a tvoří gel) – vodíkové ionty pronikající do této vrstvy se neutralizují účinkem hydroxidových iontů, vazba pepsinu a žlučových kyselin.
▪ Stimulace tvorby cytoprotektivních prostaglandinů.
▪ Zlepšení mikrocirkulace.
o Pro účinek nutné kyselé prostředí – podávat 1 hodinu před jídlem, nedávat současně s antacidy, IPP a H2-antihistaminiky. Po p.o. podání se prakticky nevstřebává
I:
- peptický vřed duodena a žaludku, refluxní ezofagitida, součást eradikace H. pylori
Sloučeniny bismutu
Cytoprotektiva
MÚ:
▪ Stimulace sekrece endogenních prostaglandinů – působí mukoprotektivně.
▪ V reakci s proteiny vytváří na spodině vředu ochrannou vrstvu – brání sliznici před dalším natrávením.
▪ Antibakteriální účinek na Helicobacter pylori (nutné doplnit antibiotiky a chemoterapeutiky).
Eradikace H. pylori
2ATB+IPP
ATB: amoxicilin
klaritromycin
metronidazol
IPP: omeprazol
pantoprazol
Antiemetika
H1 antihistaminika 5HT3 antagonisté (setrony) NK1 antagonisté D2 antagonisté antimuskarinika kanabinoidy zázvor dexametason
Prometazin
H1 antihistaminikum
MÚ:
- centrálně působící antiemetika (na H1 receptorech), současně anticholinergní účinky (nejdou vhodná pro geriatrické pacienty).
• Nevhodná pro závažnější stavy.
NÚ:
- ovlivnění pozornosti, sedace, útlum, GIT obtíže, suchost v ústech, retence moči, zácpa, fotosenzitivita, alergie. Průnik placentou i do mateřského mléka.
LI:
- zvýšení sedativního účinku jiných centrálně tlumivých látek – alkohol, hypnotika, sedativa, anxiolytika, antipsychotika atd.
• Léčivé látky se kombinují s teoklátem (8-chlorteofylin), čímž se dosahuje nižšího výskytu NÚ, slabšího efektu, zvýraznění antivertiginózního a antikinetózního efektu a prodloužení t1/2
I:
- úzkost, poruchy spánku, alergické onemocnění a reakce, spastická bronchitida, astma, zvracení
Moxastin
H1 antihistaminikum
MÚ:
- centrálně působící antiemetika (na H1 receptorech), současně anticholinergní účinky (nejdou vhodná pro geriatrické pacienty).
• Nevhodná pro závažnější stavy.
NÚ:
- ovlivnění pozornosti, sedace, útlum, GIT obtíže, suchost v ústech, retence moči, zácpa, fotosenzitivita, alergie. Průnik placentou i do mateřského mléka.
LI:
- zvýšení sedativního účinku jiných centrálně tlumivých látek – alkohol, hypnotika, sedativa, anxiolytika, antipsychotika atd.
• Léčivé látky se kombinují s teoklátem (8-chlorteofylin), čímž se dosahuje nižšího výskytu NÚ, slabšího efektu, zvýraznění antivertiginózního a antikinetózního efektu a prodloužení t1/2
V kombinaci s kofeinem – kvůli tlumícím účinkům (Kinedryl®).
I:
- kinetózy, vestibulární poruchy, vertigo
Setrony
MÚ:
- antagonismus 5-HT3 receptorů na periferních zakončeních n. vagus (vliv zejména v GIT), antagonismus 5-HT3 receptorů v CNS (inhibice vzruchů z chemorecepční spouštěcí oblasti).
• Převážně selektivní účinek → nepůsobí sedativně.
I:
- profylaxe a terapie chemoterapií nebo radioterapií indukované nauzey a zvracení (dobře účinná především na akutní příznaky), profylaxe a terapie pooperační nauzey a zvracení.
NÚ:
- zácpa (někdy se setrony dají použít jako protiprůjmová terapie), bolesti hlavy, závratě, zvýšení jaterních transamináz, prodloužení QT intervalu.
LI:
- léčiva prodlužující QT interval (antipsychotika, opioidy, antidepresiva).
Ondansetron
Palonosetron
Granisetron
NK1 antagonisté
MÚ:
- antagonismus substance P na NK1 receptorech, které jsou exprimovány v area postrema a také na vagových zakončeních v oblasti dolního jícnového svěrače. Předpokládá se, že přes ně substance P indukuje zvracení
I:
- prevence zvracení po chemoterapii, po radioterapii a u anticipačního zvracení (jako jediná skupina účinkuje i tady)
Nejčastěji v kombinaci se setrony nebo dexamethasonem.
- Aprepitant
- Netupitant – vysoce selektivní antagonista receptoru NK1, dlouhý eliminační poločas.
Thietylperazin
MÚ:
- antagonista dopaminu na D2-receptorech chemorecepční spouštěcí zóny → výrazný antiemetický efekt
Podávají se nižší dávky než při terapii psychóz
I: kinetózy
Haloperidol
MÚ:
- antagonista dopaminu na D2-receptorech chemorecepční spouštěcí zóny → výrazný antiemetický efekt
Podávají se nižší dávky než při terapii psychóz
Antiemetický a hypotenzní účinek, bez sedace
Olanzapin
Atypické antipsychotikum sk. MARTA
dávky opět nižší než u psychóz
Skopolamin
MÚ:
- tlumí reflex pro zvracení centrálně i periferně (přes M1-receptory).
I:
- kinetózy v dávce 0,5 mg (dnes není takto registrován, v některých státech jako malé náplasti za ucho – TTS).
NÚ:
- typické pro parasympatolytika, útlum
Nabilon
Kanabinoid
Přesný MÚ není znám, vypadá to, že působí přes centrum pro zvracení i přes chemorecepční spouštěcí zónu. Jsou účinné na všechny typy zvracení, ale v této indikaci se skoro nepředepisují
Dexametason
GKK
MÚ:
- není zcela objasněn, nejspíš nespecificky stabilizací membrán a snížením syntézy prostaglandinů.
▪ Potencují účinek antagonistů 5-HT3 a NK1 receptorů – do kombinace
Domperidon
Prokinetikum
MÚ:
- antagonista D2 receptoru, částečně agonismus na serotoninergním receptoru.
I:
- terapie nauzey, zvracení a funkčních poruch GIT (příznaky funkční dyspepsie, pocit nadýmání, plného žaludku, diskomfortu a bolestivého tlaku v nadbřišku, anorexie, pálení žáhy, refluxní choroby, dráždivý tračník ad.)
Metoklopramid
Prokinetikum
MÚ:
- antagonista D2 receptoru, částečně agonismus na serotoninergním receptoru.
I:
- prevence pooperační nevolnosti a zvracení, radioterapií a chemoterapií vyvolaná nevolnost a symptomatická léčba nevolnosti a zvracení, včetně stavů spojených s akutní migrénou.
Itoprid
Prokinetikum
MÚ:
- krom běžně pro prokinetika navíc ještě inhibuje acetylcholinesterázu
I:
- příznaky funkční neulcerózní dyspepsie, nauzea, zvracení.
NÚ:
- vzácněji průjem, hypersalivace či hyperprolaktinémie
Betahistin
H3 antihistaminikum (antivertiginóza)
MÚ:
- ne zcela objasněn, ovlivňuje histaminergní systém (slabý parciální agonista H1-rp, antagonista na H3-rp), vyvolává komplexním mechanismem vazodilataci v oblasti vnitřního ucha (upravuje tlak endolymfy v labyrintu a hlemýždi), vykazuje inhibiční účinek na vzruchovou aktivitu neuronů ve vestibulárním jádru
I:
- Ménièrův syndrom – vertigo (s nauzeou až zvracením), tinnitus, až ztráta sluchu.
o Účinek nastupuje v řádů týdnů, plného účinku se může dosáhnout až za několik měsíců.
KI:
- děti pod 18 let, feochromocytom, gravidita, laktace.
Cinnarizin, Flunarizin
Nootropika (antivertiginóza)
MÚ:
- tkáňově selektivní blokátory kalciových kanálů typu T v cévách → vazodilatace, snižují dráždivost vestibulárního ústrojí, antagonisté histaminových H1-receptorů.
I:
- nauzea, zvracení (provázející Ménièrovu chorobu), vertigo, kinetózy, poruchy periferního i centrálního prokrvení, profylaxe migrény, terapie onemocnění periferních cév.
o Použití i v kombinaci s H1-antihistaminiky.
KI:
- Parkinsonova choroba – riziko zhoršení příznaků
Typy laxativ
objemová osmotická změkčující dráždivá periferní antagonisté opioidních receptorů
celulóza
objemové laxativum
zvýšení střevního obsahu nabobtnáváním léčiva (podmínkou účinku je dostatečný přívod tekutin)
- lněné semeno, semeno jitrocele indického
Laktulóza
Osmotické laxativum
MÚ:
- nevstřebatelné osmoticky aktivní látky zadržují vodu ve střevě → vodnatá stolice
Nevstřebatelný syntetický disacharid (fruktóza + galaktóza).
▪ V tlustém střevě je štěpen bakteriemi na kyselinu mléčnou a další organické kyseliny, které udržují vodu v lumen střeva. Současně klesá pH střevního obsahu. Důsledkem je změna složení bakteriální flóry v tlustém střevě a snížení tvorby amoniaku. Tato vlastnost je výhodná v terapii selhání jater.
▪ Nástup účinku trvá 2-3 dny.
I:
- zácpa různé etiologie, jaterní encefalopatie.
NÚ:
- bolesti břicha, nadýmání, meteorismus a křeče.
Makrogol
Osmotické laxativum
MÚ:
- nevstřebatelné osmoticky aktivní látky zadržují vodu ve střevě → vodnatá stolice
Inertní polymer ethylenglykolu.
I:
- před endoskopickým vyšetřením p.o. (Fortrans®).
Sírany
Osmotické laxativum
MÚ:
- nevstřebatelné osmoticky aktivní látky zadržují vodu ve střevě → vodnatá stolice
Síran sodný (Glauberova sůl), síran hořečnatý (Epsomská sůl, hořká sůl)
▪ Oba působí velmi rychle a bezpečně, jejich přírodními zdroji jsou projímavé vřídelní vody (Šaratica, Zaječická hořká).
▪ Nejsou vhodné pro pacienty s poruchou ledvin a pro kardiaky.
Dokusát
změkčující laxativum
Povrchově aktivní látka, která po silném protřepání tvoří pěnu a působí laxativně v tlustém střevě a konečníku.
I:
- rektální roztok k vyčištění kolon a konečníku před vyšetřením
Glycerol
změkčující laxativum
Jako projímadlo se podává pouze lokálně ve formě čípků.
o Vhodný k obnovení vyhaslého defekačního reflexu, jde o šetrné laxativum.
Bisakodyl
dráždivé laxativum
MÚ:
- stimulace stěny tlustého střeva → sekrece vody a elektrolytů, stimulace střevní peristaltiky. Po podání se účinek dostavuje i po více než 6 hodinách → podávají se večer před spaním.
-Podrážděním střeva se může zvýšit vstřebávání toxických látek → není vhodné podávat při otravách a neužívají se dlouhodobě (návyk, iontová dysbalance).
KI:
- malé děti, záněty střev.
Působí až po předchozí resorpci a opětovném vyloučení žlučí do střeva.
▪ Latence je 6-10 hodin, působí převážně na tlusté střevo, nemá celkové NÚ
Pikosulfát sodný
dráždivé laxativum
Do tlustého střeva se dostává krevní cestou.
▪ Účinek nastupuje za 2-4 hodiny.
MÚ:
jako ostatní dráždivá laxativa
Senna a antrachinony
dráždivé laxativum, (senna je název rostliny)
MÚ:
- stimulace stěny tlustého střeva → sekrece vody a elektrolytů, stimulace střevní peristaltiky. Po podání se účinek dostavuje i po více než 6 hodinách → podávají se večer před spaním.
-Podrážděním střeva se může zvýšit vstřebávání toxických látek → není vhodné podávat při otravách a neužívají se dlouhodobě (návyk, iontová dysbalance).
KI:
- malé děti, záněty střev.
I:
- zácpa rezistentní k objemovým i osmotickým laxativům.
Naloxon, Naloxegol
MÚ:
- antagonismus na opioidních receptorech, neprochází HEB → působí pouze na periferii
I:
- obstipace při terapii opioidy (pokud jiná laxativa nepomáhají).
KI:
- GIT obstrukce.
NÚ:
- bolest břicha, syndrom z vysazení, perforace střeva
Antidiarhoika (skupiny léčiv)
adsorbenica povrchově aktivní látky antimotilika střevní antiseptika ostatní
Diosmektit
Střevní adsorbencium
MÚ:
- (fyzikální princip): léčivo na sebe naváže nejrůznější bakterie, toxiny a látky (včetně léčiv), které tak inaktivuje (vysoká adsorpční schopnost).
• Netoxická léčiva, v GIT se nevstřebávají, první volba u osmotických a sekrečních průjmů
I:
- dietní chyby, kvasné dysmikrobie, intoxikace bakteriálními a průmyslovými toxiny, některými léčivy
Hydratovaný křemičitan hořečnato-hlinitý
aktivní uhlí
Povrchově aktivní látka
MÚ:
- (fyzikální princip): léčivo na sebe naváže nejrůznější bakterie, toxiny a látky (včetně léčiv), které tak inaktivuje (vysoká adsorpční schopnost).
• Netoxická léčiva, v GIT se nevstřebávají, první volba u osmotických a sekrečních průjmů
I:
- dietní chyby, kvasné dysmikrobie, intoxikace bakteriálními a průmyslovými toxiny, některými léčivy
Podává se podle potřeby 2-5x denně (několik tablet). Vhodné pro děti od 3 let
Simetikon
Povrchově aktivní látka
Loperamid
Antimotilika (opioidní obstipancia)
MÚ:
- agonisté opioidních receptorů → snižují peristaltiku a sekreci tekutin ve střevě a tím snižují napětí hladkého svalstva. Prodloužením kontaktu střevního obsahu se sliznicí trávicího traktu dochází k redukci střevní sekrece, zvýšení absorpce vody a elektrolytů.
- působí periferně
I:
- přetrvává-li průjem i po odstranění původní příčiny a nemocného vysiluje, silné průjmy. Určeny jen pro dospělé a starší děti, u mladších dětí a kojenců život ohrožující komplikace.
KI:
- malé děti, laktace, jako primární léčba infekčních průjmů, u potenciálně invazivních patogenů, u akutní ulcerózní kolitidy nebo u toxického megakolon.
Difenoxylát
Antimotilika (opioidní obstipancia)
MÚ:
- agonisté opioidních receptorů → snižují peristaltiku a sekreci tekutin ve střevě a tím snižují napětí hladkého svalstva. Prodloužením kontaktu střevního obsahu se sliznicí trávicího traktu dochází k redukci střevní sekrece, zvýšení absorpce vody a elektrolytů.
- aktivní metabolit - kys. difenoxylová
- může být v kombinaci s atropinem
I:
- přetrvává-li průjem i po odstranění původní příčiny a nemocného vysiluje, silné průjmy. Určeny jen pro dospělé a starší děti, u mladších dětí a kojenců život ohrožující komplikace.
KI:
- malé děti, laktace, jako primární léčba infekčních průjmů, u potenciálně invazivních patogenů, u akutní ulcerózní kolitidy nebo u toxického megakolon.
Kloroxin
Střevní antiseptikum (desinficiens)
Látky s antibakteriálními, antimykotickými a antiprotozoárními účinky – působí přímo ve střevě na G+ i G- bakterie, kvasinky, plísně.
I:
- lehčí průjmy infekční etiologie, kvasné a hnilobné střevní dyspepsie, cestovatelské průjmy
nevstřebábá se, nevzniká naň rezistence
Racekadotril
MÚ:
- inhibitor enkefalinázy → prodloužení účinku enkefalinů → snížení hypersekrece.
- Sice se absorbuje do cirkulace, ale účinkuje pouze v GIT, bez vlivu na CNS.
I:
- symptomatická terapie průjmů.
- Od 3 měsíců věku.
Rifaximin
Lokální střevní ATB
MÚ:
- inhibuje DNA-dependentní RNA polymerázu.
▪ Širokospektré atb, absorpce z GIT jen 1 %.
I:
- infekce způsobené G+ a G- bakteriemi, průjmy z poruch střevní mikroflóry (letní průjmy, cestovní průjmy, enterokolitida), profylaxe chirurgie v GIT.
NÚ:
- flatulence, abdominální bolest, ztráta hmotnosti
Nifuroxazid
Lokální střevní ATB
MÚ:
- interferuje se syntézou NK a metabolismem bakterií (nepůsobí na Proteus, Pseudomonas, Enterobacter).
- Nevstřebává se, působí místně.
