Pharmakotherapie, Psycho-Pharmakotherapie Flashcards
Arzneimittelverbrauch in Deutschland
- Rund 40 % der Frauen und 29 % aller Männer nehmen täglich mindestens ein Medikament ein.
- Durchschnittlich werden jährlich 730 Millionen Rezepte ausgestellt.
TOP 10
- Ibuprofen: NSAR zur Behandlung von mittelschweren Schmerzen
- Levothyroxin: Schilddrüsenhormon
- Pantoprazol: Magensäurehemmendes Präparat (PPI)
- Metamizol: Analgetikum zur Linderung starker Schmerzen
- Ramipril: ACE-Hemmer
- Metoprolol: Betablocker
- Bisoprolol: Betablocker
- Simvastatin: Cholesterinsenker
- Amlodipin: zur Therapie von erhöhtem Blutdruck und von Angina pectoris 10.Diclofenac: zur Behandlung leichter bis mittlerer Schmerzen und Entzündungen
Wie viele Wirkstoffe gibt es?
Die >50.000 Arzneimittel basieren auf ca. 3000 Wirkstoffen
Pharmakologie (ganz allgemein):
Wissenschaft von den Wechselwirkungen zwischen Stoffen und Lebewesen
Pharmakon:
Wertneutrale Bezeichnung für einen Stoff (Zubereitungen aus Stoffen), der mit Lebewesen in Wechselwirkung tritt. (englisch: „drug“)
Gift:
Pharmakon, welches dem Menschen schadet.
Arzneistoff / Arzneimittel:
-Pharmakon, welches - bei richtiger Dosierung - dem Menschen nützt, indem es zur Verhütung, Erkennung, Linderung oder Heilung von Krankheiten dient.
-Arzneimittel werden eingeteilt in:
Therapeutika (heilen, lindern)
Prophylaktika (verhüten) Diagnostika (erkennen)
Agonisten und Antagonisten
Agonisten: Wirkstoff, der Rezeptor stimuliert
Antagonisten: Wirkstoff, der Rezeptor hemmt
Zelluläre Angriffspunkte für Wirkstoffe
• Neben DNA binden Wirkstoffe häufig an Proteine, die sich in der Zellmembran oder im Zellinneren befinden „Alle Ding' sind Gift und nichts ohn' Gift - allein die Dosis macht, das ein Ding' kein Gift ist“ (Paracelsus) • Dazu gehören: – Enzyme – Transportproteine – Ionenkanäle – Membranrezeptoren – Intrazelluläre Rezeptoren – DNA-regulierende Proteine
Die richtige Dosis
MERKE: Als therapeutische Breite eines Arzneimittels bezeichnet man den Abstand zwischen seiner therapeutischen Dosis und einer Dosis, die zu einer toxischen Wirkung führt. Ein Arzneimittel ist umso sicherer, je größer die therapeutische Breite ist.
Effekt von Dosis & Dosisintervall
• Wirkstoffkumulation: Wenn eine weitere Dosis verabreicht wird, bevor die erste Dosis komplett aus- geschieden ist, steigt die Wirkstoff- konzentration im Blut
• Ziel: Wirkstoffkonzentration im Blut: 1. therapeutischeEffekthoch
2. KeinetoxischeWirkung
-> Viele Medikamente müssen mehrmals am Tag genommen werden
Unerwünschte Arzneimittelwirkung
Arzneistoffspezifisch, dosisabhängig :
• Nebenwirkungsspektrum erklärbar und vorhersehbar
• bei bestimmter hoher Dosierung bei jedem Menschen
• Stärke ist dosisabhängig
– z.B. Atemdepression bei Opioiden oder Übelkeit bei Krebsmedikamenten
Sekundäre unerwünschte Wirkungen:
Folgen der Hauptwirkung
z.B. Schädigung der Bakterienflora durch Antibiotika
Allergie gegen einen bestimmten Wirkstoff:
- weitgehend dosisunabhängig
- nicht charakteristisch für den Arzneistoff
- nicht bei allen Menschen / Patienten ausgeprägt
z. B. Antibiotikum wie Penicillin führt zu Hautausschlag
Wieso kommt es zu Nebenwirkungen?
Medikamente ähneln häufig nicht nur den körpereigenen Stoffen, die sie z.B. verdrängen oder nachahmen sondern auch nahen Verwandten dieser Stoffe
(a) die Strukturen von endorphin und morphin. Der umrandete teil des endorphinmoleküls (links) bindet an rezeptrot Moleküle auf Zielzellen im Gehirn. der umrandete teil des morphin Moleküls (rechts) sieht sehr ähnlich aus.
(b) Bindung an endorphin rezeptoren. sowohl das endorphin als auch das morphin können an endorphinerezeptoren (opiatrezeptoren) in der Zellmembran von Neuronen im zentralen nervensystem binden.
Glukokortikoide als Hormon
Glukokortikoide sind Steroidhormone, die bei längerfristigem Stress ausgeschüttet werden
Glukokortikoide (z.B. Kortisol)
-Bereitstellung von Energieträgern
– Steigerung der Glukoneogenese aus Aminosäuren
– Eiweißabbau in Muskulatur, Haut und Fettgewebe
– Fettabbau (Lipolyse) => Erhöhung von Fettsäuren im Blut
-Hemmung der Abwehrzellen und Entzündungsreaktionen
Unterschied zwischen Cortison, Cortisol, Hydrocortison und Glucocorticoiden
-Cortison: das biologisch inaktive, in der NNR produziertes Steroidhormon
Glukokortikoide
-Cortisol (Hydrocortison): die biologische aktive Variante des Hormons. Wird bei Bedarf im Körper durch Enzyme aus Cortison hergestellt
- Glucocorticoid
1. Gesamtheit aller Steroidhormone, die innerhalb der Nebennierenrinde produziert werden und den Blutzuckerkreislauf (anteilig) regulieren.
2. Bezeichnung für Medikamente, die auf diesen Hormonen basieren.
Wirkmechanismus von Glukokortikoiden
Glukokortikoide
- Erhöhen die Expression von anti- entzündlichen Proteinen
- Vermindern die Expression von Entzündungsgenen
- > Glukokortikoide hemmen Entzündungsprozesse und die (Über-)Aktivität des Immunsystems
Glukokortikoide als Medikamente
• Glukokortikoide werden häufig als Immunsuppressivum eingesetzt
• Anwendungsgebiete sind allergische Erkrankungen, Autoimmunerkrankungen und chronische
Entzündungen (z.B. rheumatoide Arthritis, Asthma bronchiale, Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) sowie die
Prophylaxe einer Transplantatabstoßung.
• Cortison hat stabilisierenden Effekt auf Zellwände und Gefäße und reduziert Wasser austritt in das Gewebe
Beispiele für Wirkstoffe und zugehörige Handelsnamen • Hydrocortison (Hydrokortison Hoechst) • Hydrocortisonacetat (Ebenol) • Prednison (Decortin) • Prednisolon (Decortin H, Linola H, Solu-Decortin) • Methylprednisolon (Urbason, Metysolon) • Fluocortolon (Ultralan) • Triamcinolon (Volon) • Betamethason (Celestan) • Dexamethason (Fortecortin)
Nebenwirkungen von Cortison
- > Dosis und Dauer einer Kortisontherapie müssen für jeden Patienten individuell eingestellt werden
- > Durch lokale Anwendungsformen wie Cremes, Salben, Augentropfen, Nasensprays und Inhalatoren wirkt das Kortison nur noch dort, wo man es braucht, nicht mehr im ganzen Körper.
- > Bei längerer Einnahme muss Kortison ausgeschlichen werden, da der Körper die eigene Produktion eingestellt hat
Pharmakodynamik
Pharmakodynamik erklärt den Wirkungsmechanismus eines Arzneistoffs am Wirkungsort (was macht die Substanz mit dem Körper).
Pharmakokinetik
Pharmakokinetik erklärt, wie und wo sich ein Arzneistoff im Körper verteilt, verändert und ausgeschieden wird (was macht der Körper mit der Substanz).
Applikationsformen
Pillen / Tabletten Säfte / Sirup Spritzen Inhalatoren / Sprays Zäpfchen
Cremes / Pflaster
…
Orale Verabreichung (p.o.: per os)
• „durch den Mund einnehmen“
• auch: „peroral“
• 80 % der Arzneimittel werden oral verabreicht
Vorteile:
• praktisch und wirtschaftlich
• das Arzneimittel wird geschluckt (= natürlicher Vorgang)
• Schmerzlos
-> Geringste Belastung für Patienten
Nachteile:
• wird über den Magen/Darm absorbiert
• gelangt zunächst über Pfortader in die Leber
• wird möglicherweise in der Leber verstoffwechselt
• geht erst danach in den Körperkreislauf über
• langsamer Wirkungseintritt
Der Weg eines oral verabreichten Wirkstoffs durch den Körper
- Aufnahme
- Absorption
- Transport
- Metabolisierung
- Transport
- > Systemisch / Wirkort - Distribution
- > Systemisch / Wirkort - Ausscheidung
First-Pass-Effekt
Der First-Pass-Effekt beschreibt die Umwandlung eines oral verbareichten Arzneistoffes während dessen erster Passage (engl. first pass) durch die Leber. Dies reduziert die Menge des Arzneistoffs, welche den systemischen Kreislauf und den Wirkort erreicht.
Durch die biochemische Umwandlung (Metabolisierung) kann ein wirksamer oder unwirksamer Metabolit entstehen. So-genannte Pro-Drugs erhalten erst durch die Leberpassage ihre Wirksamkeit
