Pharmacologie - Thiazolidinediones Flashcards

1
Q

Autres noms (2)

A

Glitazones, TZD.

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2
Q

Type de RX

A

Insulinosensibilisateur.

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3
Q

MA (5)

A

Agoniste PPARy dans le tissu adipeux.

Anti-hyperglycémiant.

  1. Captation des AG dans des nouveaux adipocytes du tissu adipeux SC dont la différentiation est favorisée par les TZD.
  2. Réduction de la concentration d’AG circulants.
  3. Augmentation de la concentration plasmatique d’adiponectine
  4. Réduction de la disponibilité en médiateurs de l’inflammation comme TNF-alpha, PAI-1, IL-6.
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4
Q

Temps d’action

A

Très lent, peut prendre des semaines avant de voir action.

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5
Q

Rôle sur tissu adipeux (4)

A
  1. Augmentation de (4) : Capture de glucose, capture d’AG, lipogenèse, oxydation glucose.
  2. Améliore la voie de signalisation utilisée pour l’insuline
  3. Augmente la différentiation adipocytaire par les PPARy
  4. Obtenir de nouveaux contingent adipocytes plus petits.
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6
Q

Rôle sur muscle squelettique (4)

A
  1. Augmentation de (4) : Capture de glucose, glycolyse, oxydation glucose, glycogenèse.
  2. Augmente la concentration du GLUT-4 et sa translocation sur la membrane plasmique.
  3. Améliore la voie de signalisation utilisée pour l’insuline
  4. Améliore la sensibilité à l’insuline musculaire.
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7
Q

Rôle sur foie (2)

A
  1. Augmentation de (2) : Capture glucose, lipogenèse

10. Diminution de (2) : Gluconéogenèse, glycogénolyse

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8
Q

PIOGLITAZONE

Dose

A

15 mg DIE jusqu’à 45 mg DIE après 12 semaines.

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9
Q

PIOGLITAZONE

Comment

A

whatever

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10
Q

PIOGLITAZONE

Interactions

A

Enzyme hépatique, 2C9, 3A4.

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11
Q

PIOGLITAZONE

Gériatrie

A

ok

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12
Q

PIOGLITAZONE

IR < 30

A

diminution dose

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13
Q

ROSIGLITAZONE

Dose

A

4 mg DIE/BID à 8 mg DIE.

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14
Q

ROSIGLITAZONE

Comment

A

whatever

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15
Q

ROSIGLITAZONE

Interactions

A

Enzyme hépatique, 2C9, 2C8

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16
Q

ROSIGLITAZONE

Gériatrie

A

ok

17
Q

ROSIGLITAZONE

IR < 30

A

Diminution dose.

18
Q

EI (6)

A
  1. Œdème
  2. Gain de poids
  3. Reprise de l’ovulation possible
  4. Anémie légère (Diminution Hb et HT)
  5. Incidence de fractures chez la femme
  6. Risque de cancer de la vessie (pioglitazone)
19
Q

CI (7)

A
  1. G/A
  2. Association avec insuline (mais cliniquement possible)
  3. Cancer de la vessie actif ou ATCD de cancer de la vessie
  4. Hématurie macroscopique pas encore évalué (pioglitazone)
  5. IH grave
  6. IC 1-4
  7. Diminution ALT 2.5x la normale.