Pharmacologie - Thiazolidinediones Flashcards
Autres noms (2)
Glitazones, TZD.
Type de RX
Insulinosensibilisateur.
MA (5)
Agoniste PPARy dans le tissu adipeux.
Anti-hyperglycémiant.
- Captation des AG dans des nouveaux adipocytes du tissu adipeux SC dont la différentiation est favorisée par les TZD.
- Réduction de la concentration d’AG circulants.
- Augmentation de la concentration plasmatique d’adiponectine
- Réduction de la disponibilité en médiateurs de l’inflammation comme TNF-alpha, PAI-1, IL-6.
Temps d’action
Très lent, peut prendre des semaines avant de voir action.
Rôle sur tissu adipeux (4)
- Augmentation de (4) : Capture de glucose, capture d’AG, lipogenèse, oxydation glucose.
- Améliore la voie de signalisation utilisée pour l’insuline
- Augmente la différentiation adipocytaire par les PPARy
- Obtenir de nouveaux contingent adipocytes plus petits.
Rôle sur muscle squelettique (4)
- Augmentation de (4) : Capture de glucose, glycolyse, oxydation glucose, glycogenèse.
- Augmente la concentration du GLUT-4 et sa translocation sur la membrane plasmique.
- Améliore la voie de signalisation utilisée pour l’insuline
- Améliore la sensibilité à l’insuline musculaire.
Rôle sur foie (2)
- Augmentation de (2) : Capture glucose, lipogenèse
10. Diminution de (2) : Gluconéogenèse, glycogénolyse
PIOGLITAZONE
Dose
15 mg DIE jusqu’à 45 mg DIE après 12 semaines.
PIOGLITAZONE
Comment
whatever
PIOGLITAZONE
Interactions
Enzyme hépatique, 2C9, 3A4.
PIOGLITAZONE
Gériatrie
ok
PIOGLITAZONE
IR < 30
diminution dose
ROSIGLITAZONE
Dose
4 mg DIE/BID à 8 mg DIE.
ROSIGLITAZONE
Comment
whatever
ROSIGLITAZONE
Interactions
Enzyme hépatique, 2C9, 2C8
ROSIGLITAZONE
Gériatrie
ok
ROSIGLITAZONE
IR < 30
Diminution dose.
EI (6)
- Œdème
- Gain de poids
- Reprise de l’ovulation possible
- Anémie légère (Diminution Hb et HT)
- Incidence de fractures chez la femme
- Risque de cancer de la vessie (pioglitazone)
CI (7)
- G/A
- Association avec insuline (mais cliniquement possible)
- Cancer de la vessie actif ou ATCD de cancer de la vessie
- Hématurie macroscopique pas encore évalué (pioglitazone)
- IH grave
- IC 1-4
- Diminution ALT 2.5x la normale.