Pharmacologie - Sécrétagogues Flashcards

1
Q

Sécrétagogues

Deux types

A

Sulfonylurées

Méglitinides

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Q

Sulfonylurées

MA (3)

A
  1. Sulfonylurée se fixe sur la protéine des canaux KATP des cellules bêta.
  2. Induit la fermeture des canaux K ATP-sensible, la dépolarisation des cellules et la sécrétion de l’insuline
  3. Efficacité hypoglycémiante dépend de la capacité résiduelle du pancréas à sécréter de l’insuline.
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3
Q

Sulfonylurées

Risque CV

A

Les canaux ATP-dépendants du K+ sont aussi présents sur les cellules cardiaques et les vaisseaux coronariens.

Il est possible que la présence des SFN lors d’un IM empêche une VD coronarienne adéquate, ce qui augmente la zone de nécrose.

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4
Q

Sulfonylurées

RX préférentiellement sélectif (2)

A

Gliclazide et Glimépiride.

Pas encore d’étude au niveau de la mortalité CV.

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5
Q

Sulfonylurées
Précaution
Hypoglycémie (5)

A
  1. Hypoglycémie

a. Glyburide > Gliclazide
b. Glimépiride > Tolbutamide
c. RX à jeun, omettre un repas
d. Personne âgée
e. Prise d’alcool

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6
Q

Sulfonylurées

Précautions autres (3)

A
  1. IR
  2. IH
  3. Interactions RX
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7
Q

Sulfonylurées

CI (4)

A
  1. Diabète type 1
  2. Allergies aux sulfamidés
  3. G/A (sauf Glyburide)
  4. IH sévère
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8
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

RAMQ

A

Remboursé, 1ere intention.

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9
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

DOSE

A

1.25 mg DIE.

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10
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

DOSE MAX

A

On augmente de 1.25 mg au semaine. D

ose max de 20 mg/jr.

Si dose > 10 mg, on le donne BID, 15-30min AC.

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11
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

EI

A

Hypoglycémie prolongée, Gain pondéral.

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12
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

INTERACTIONS

A
AAS (haute dose), 
IMAO, 
Alcool, 
Rx hypo ou hyperglycémiant, 
RX influençant les SX d’hypo.
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13
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

TOLÉRANCE

A

bien toléré

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14
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

GÉRIATRIE

A

attention

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15
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

IR 30-50

A

diminue dose

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16
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

IR <30

A

NON

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17
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

CARACTÉRISTIQUE

A

Très vieux, se voit rarement.

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18
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

DOSE

A

250 mg BID, dose max 3 g/jr. 15-30min AC.

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19
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

MÉTABOLISME

A

2C9.

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20
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

EI

A

Hypoglycémie, bouffée de chaleur par alcool, gain pondéral.

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21
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

INTERACTIONS

A
AAS (haute dose), 
IMAO, 
Alcool, 
RX 2C9, 
RX hypo ou hyperglycémiant, 
RX influencant les SX d’hypo.
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22
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

GÉRIATRIE

23
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

IR

24
Q

Sulfonylurées
GLICLAZIDE

DOSE

A

Dose max 320 mg BID à partir de 160 mg BID. 15-30 min AC.

25
Sulfonylurées GLICLAZIDE DOSE MR
30 mg DIE, dose max 120 mg DIE, au repas.
26
Sulfonylurées GLICLAZIDE EI
Moins d’hypoglycémie que le Glyburide. Gain pondéral.
27
Sulfonylurées GLICLAZIDE INTERACTION
``` AAS (haute dose), IMAO, Alcool, Rx hypo ou hyperglycémiant, RX influençant les SX d’hypo. ```
28
Sulfonylurées GLICLAZIDE GÉRIATRIE
ok
29
Sulfonylurées GLICLAZIDE IR 15-30
diminue dose
30
Sulfonylurées GLICLAZIDE IR < 15
non
31
Sulfonylurées GLIMÉPIRIDE DOSE
1 mg DIE, max 8 mg DIE.
32
Sulfonylurées GLIMÉPIRIDE COMMENT
whatever
33
Sulfonylurées GLIMÉPIRIDE MÉTABOLISME
2C9 en M1 (1/3 actif) puis en M2 (inactif)
34
Sulfonylurées GLIMÉPIRIDE EI
Moins d’hypoglycémie que les autres. Gain pondéral.
35
Sulfonylurées GLIMÉPIRIDE INTERACTIONS
``` AAS (haute dose), IMAO, Alcool, Rx hypo ou hyperglycémiant, RX influençant les SX d’hypo. 2C9 possible. ```
36
Sulfonylurées GLIMÉPIRIDE GÉRIATRIE
ok
37
Sulfonylurées GLIMÉPIRIDE IR 15-30
diminue dose
38
Sulfonylurées GLIMÉPIRIDE IR <15
non
39
Méglitinides | dIFFÉRENCE AVEC LES sfn.
Elle préserve la biosynthèse d’insuline par les cellules pancréatique, ce qui retarde l’épuisement des cellules bêta, puisqu’elles induisent une libération pulsative et moins soutenue.
40
Méglitinides | Allergie?
Aucune allergie croisée avec les SFN.
41
Méglitinides | Pharmacocinétique
Très courte durée d’action, début rapide, demi-vie plus courte.
42
Méglitinides | Action clinique
Réduit le risque d’hypoglycémie, diminution plus marquée de la glycémie post-prandiale.
43
Repaglinide Dose A1C < 8% ou 1er RX
0.5 mg AC.
44
Repaglinide Dose A1C > 8% ou RX avant
0.5 à 1-2 mg AC.
45
Repaglinide | dose max
16 mg/jr (QID)
46
Repaglinide | moment de la prise
Seulement avec les repas (15min AC)
47
Repaglinide | interactions
Inhibiteur et inducteur 3A4.
48
Repaglinide | EI
Hypoglycémie. Gain pondéral.
49
Repaglinide | Si repas omis?
retarde dose
50
Repaglinide | Si on ajoute un repas?
ajoute dose
51
Repaglinide | Gériatrie
ok
52
Repaglinide | IH?
Attention.
53
Repaglinide | IR?
ok
54
Repaglinide | CI
G/A