Pharmacologie - Sécrétagogues Flashcards

1
Q

Sécrétagogues

Deux types

A

Sulfonylurées

Méglitinides

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Q

Sulfonylurées

MA (3)

A
  1. Sulfonylurée se fixe sur la protéine des canaux KATP des cellules bêta.
  2. Induit la fermeture des canaux K ATP-sensible, la dépolarisation des cellules et la sécrétion de l’insuline
  3. Efficacité hypoglycémiante dépend de la capacité résiduelle du pancréas à sécréter de l’insuline.
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3
Q

Sulfonylurées

Risque CV

A

Les canaux ATP-dépendants du K+ sont aussi présents sur les cellules cardiaques et les vaisseaux coronariens.

Il est possible que la présence des SFN lors d’un IM empêche une VD coronarienne adéquate, ce qui augmente la zone de nécrose.

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4
Q

Sulfonylurées

RX préférentiellement sélectif (2)

A

Gliclazide et Glimépiride.

Pas encore d’étude au niveau de la mortalité CV.

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5
Q

Sulfonylurées
Précaution
Hypoglycémie (5)

A
  1. Hypoglycémie

a. Glyburide > Gliclazide
b. Glimépiride > Tolbutamide
c. RX à jeun, omettre un repas
d. Personne âgée
e. Prise d’alcool

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6
Q

Sulfonylurées

Précautions autres (3)

A
  1. IR
  2. IH
  3. Interactions RX
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7
Q

Sulfonylurées

CI (4)

A
  1. Diabète type 1
  2. Allergies aux sulfamidés
  3. G/A (sauf Glyburide)
  4. IH sévère
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8
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

RAMQ

A

Remboursé, 1ere intention.

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9
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

DOSE

A

1.25 mg DIE.

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10
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

DOSE MAX

A

On augmente de 1.25 mg au semaine. D

ose max de 20 mg/jr.

Si dose > 10 mg, on le donne BID, 15-30min AC.

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11
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

EI

A

Hypoglycémie prolongée, Gain pondéral.

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12
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

INTERACTIONS

A
AAS (haute dose), 
IMAO, 
Alcool, 
Rx hypo ou hyperglycémiant, 
RX influençant les SX d’hypo.
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13
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

TOLÉRANCE

A

bien toléré

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14
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

GÉRIATRIE

A

attention

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15
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

IR 30-50

A

diminue dose

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16
Q

Sulfonylurées
GLYBURIDE

IR <30

A

NON

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17
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

CARACTÉRISTIQUE

A

Très vieux, se voit rarement.

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18
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

DOSE

A

250 mg BID, dose max 3 g/jr. 15-30min AC.

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19
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

MÉTABOLISME

A

2C9.

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20
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

EI

A

Hypoglycémie, bouffée de chaleur par alcool, gain pondéral.

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21
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

INTERACTIONS

A
AAS (haute dose), 
IMAO, 
Alcool, 
RX 2C9, 
RX hypo ou hyperglycémiant, 
RX influencant les SX d’hypo.
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22
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

GÉRIATRIE

A

OK

23
Q

Sulfonylurées
TOLBUTAMIDE

IR

A

OK

24
Q

Sulfonylurées
GLICLAZIDE

DOSE

A

Dose max 320 mg BID à partir de 160 mg BID. 15-30 min AC.

25
Q

Sulfonylurées
GLICLAZIDE

DOSE MR

A

30 mg DIE, dose max 120 mg DIE, au repas.

26
Q

Sulfonylurées
GLICLAZIDE

EI

A

Moins d’hypoglycémie que le Glyburide. Gain pondéral.

27
Q

Sulfonylurées
GLICLAZIDE

INTERACTION

A
AAS (haute dose), 
IMAO, 
Alcool, 
Rx hypo ou hyperglycémiant, 
RX influençant les SX d’hypo.
28
Q

Sulfonylurées
GLICLAZIDE

GÉRIATRIE

A

ok

29
Q

Sulfonylurées
GLICLAZIDE

IR 15-30

A

diminue dose

30
Q

Sulfonylurées
GLICLAZIDE

IR < 15

A

non

31
Q

Sulfonylurées
GLIMÉPIRIDE

DOSE

A

1 mg DIE, max 8 mg DIE.

32
Q

Sulfonylurées
GLIMÉPIRIDE

COMMENT

A

whatever

33
Q

Sulfonylurées
GLIMÉPIRIDE

MÉTABOLISME

A

2C9 en M1 (1/3 actif) puis en M2 (inactif)

34
Q

Sulfonylurées
GLIMÉPIRIDE

EI

A

Moins d’hypoglycémie que les autres. Gain pondéral.

35
Q

Sulfonylurées
GLIMÉPIRIDE

INTERACTIONS

A
AAS (haute dose), 
IMAO, 
Alcool, 
Rx hypo ou hyperglycémiant, 
RX influençant les SX d’hypo. 
2C9 possible.
36
Q

Sulfonylurées
GLIMÉPIRIDE

GÉRIATRIE

A

ok

37
Q

Sulfonylurées
GLIMÉPIRIDE

IR 15-30

A

diminue dose

38
Q

Sulfonylurées
GLIMÉPIRIDE

IR <15

A

non

39
Q

Méglitinides

dIFFÉRENCE AVEC LES sfn.

A

Elle préserve la biosynthèse d’insuline par les cellules pancréatique, ce qui retarde l’épuisement des cellules bêta, puisqu’elles induisent une libération pulsative et moins soutenue.

40
Q

Méglitinides

Allergie?

A

Aucune allergie croisée avec les SFN.

41
Q

Méglitinides

Pharmacocinétique

A

Très courte durée d’action, début rapide, demi-vie plus courte.

42
Q

Méglitinides

Action clinique

A

Réduit le risque d’hypoglycémie, diminution plus marquée de la glycémie post-prandiale.

43
Q

Repaglinide
Dose

A1C < 8% ou 1er RX

A

0.5 mg AC.

44
Q

Repaglinide
Dose

A1C > 8% ou RX avant

A

0.5 à 1-2 mg AC.

45
Q

Repaglinide

dose max

A

16 mg/jr (QID)

46
Q

Repaglinide

moment de la prise

A

Seulement avec les repas (15min AC)

47
Q

Repaglinide

interactions

A

Inhibiteur et inducteur 3A4.

48
Q

Repaglinide

EI

A

Hypoglycémie. Gain pondéral.

49
Q

Repaglinide

Si repas omis?

A

retarde dose

50
Q

Repaglinide

Si on ajoute un repas?

A

ajoute dose

51
Q

Repaglinide

Gériatrie

A

ok

52
Q

Repaglinide

IH?

A

Attention.

53
Q

Repaglinide

IR?

A

ok

54
Q

Repaglinide

CI

A

G/A