Pharmacologie - Inhibiteur SGLT-2

Question 1

Homéostasie normale

Apport

Answer 1

250 g/jr.

Question 2

Homéostasie normale

Rein filtre

Answer 2

180 g/jr

Question 3

Homéostasie normale

Glucose réabsorption

Answer 3

180 g/jr.

Question 4

Homéostasie normale

Absorption de glucose

Answer 4

250 g/jr. (50% cerveau, 50% reste)

Question 5

Fonctions du rein dans la régulation du glucose.

Cortex rénal

Answer 5

Glyconéogenèse. Oxydation des AG libres. 25% du glucose libéré chez un sujet à jeun.

Question 6

Fonctions du rein dans la régulation du glucose.

Médullaire rénale

Answer 6

Consommation obligée du glucose, non insulino-dépendante. 10% de l’absorption totale du glucose.

Question 7

Fonctions du rein dans la régulation du glucose.

Néphron

Answer 7

Filtre glucose plasmatique dans le glomérule. Réabsorption à partir du filtrat.

Question 8

SGLT-2

Site (4)

Answer 8

Reins, iléon, cerveau, foie.

Question 9

SGLT-2

Spécificité

Answer 9

Glucose

Question 10

SGLT-2

Affinité glucose

Answer 10

Faible.

Question 11

SGLT-2

Capacité transport

Answer 11

Forte.

Question 12

SGLT-2

Rôle

Answer 12

Réabsorption du glucose par le rein (90%).

Question 13

SGLT-2

Mécanisme de transport

Answer 13

Cotransport actif Glucose + Na passe au travers SGLT-2. Glucose va dans l’espace interstitiel par GLUT-2 et Na y va avec la pompe Na+/K+. Tubule rénal proximale.

Question 14

SGLT-1

Site (4)

Answer 14

Intestins, reins, cœur, trachée.

Question 15

SGLT-1

Spécificité

Answer 15

Glucose ou galactose.

Question 16

SGLT-1

Affinité glucose

Answer 16

Forte.

Question 17

SGLT-1

Capacité transport

Answer 17

Faible.

Question 18

SGLT-1

Rôle

Answer 18

Absorption glucose + galactose alimentaire. Réabsorption glucose rénal (10%).

Question 19

SGLT-1

Mécanisme transport

Answer 19

Cotransport actif du Na, glucose, galactose au niveau de la bordure de l’intestin et du tubule rénal proximal (partie distale).

Question 20

Inhibiteur du SGLT-2 : effets (4)

Answer 20

1. Diminution réabsorption glucose
2. Glycosurie (dose-dépendante du RX)
3. Diminution glycémie.
4. Effet glucosurique

Question 21

Inhibiteur du SGLT-2

Indépendant de (3)

Answer 21

Taux d’insuline,
stade de la pathologie,
degré d’insulinorésistance.

Question 22

Inhibiteur du SGLT-2
EI possible (2)

Answer 22

6. Hypotension et perte de poids possible***

Question 23

Canagliflozine

Dose

Answer 23

100 mg DIE

Question 24

Canagliflozine

Dose max

Answer 24

300 mg DIE après 1 mois.

Question 25

Canagliflozine | Quand

Answer 25

Avant le 1er repas de la journée, avec ou sans aliments.

Question 26

Canagliflozine | IR

Answer 26

< 60 NON.

Question 27

Canagliflozine | Métabolisme

Answer 27

UGT 1A9, 2B4.

Question 28

Canagliflozine | Interactions

Answer 28

``` IECA, ARA (cesser ou diminution dose) Inducteurs UGT (médicaments et millepertus commun) Diminution de l’efficacité de la Canagliflozine. ``` Digozine : Augmente sa concentration de 30%.

Question 29

Canagliflozine | IR devient entre 45-60?

Answer 29

100 mg max.

Question 30

Canagliflozine | IR en bas de 45?

Answer 30

? Cesser.

Question 31

Canagliflozine | IH

Answer 31

OK si légère ou modérée.

Question 32

Danagliflozine | Dose

Answer 32

5 mg DIE.

Question 33

Danagliflozine | Dose max

Answer 33

10 mg DIE.

Question 34

Danagliflozine | En mangeant

Answer 34

Peu importe.

Question 35

Danagliflozine | IR

Answer 35

< 60 NON.

Question 36

Danagliflozine | Métabolisme

Answer 36

UGT 1A9.

Question 37

Danagliflozine | interactions

Answer 37

IECA, ARA (cesser ou diminution dose)

Question 38

Danagliflozine | IH

Answer 38

OK

Question 39

Empagliflozine | Dose

Answer 39

10 mg DIE.

Question 40

Empagliflozine | Dose max

Answer 40

25 mg DIE.

Question 41

Empagliflozine | moment

Answer 41

Avant le 1er repas de la journée, avec ou sans aliments.

Question 42

Empagliflozine | IR

Answer 42

< 60 NON.

Question 43

Empagliflozine | Métabolisme

Answer 43

UGT 1A3, 1A8, 1A9, 2B7.

Question 44

Empagliflozine | interactions

Answer 44

IECA, ARA (cesser ou diminution dose)

Question 45

Empagliflozine | IR devient entre 45-60

Answer 45

Diminution à 10 mg max.

Question 46

Empagliflozine | IR devient en bas de 45

Answer 46

Cesser.

Question 47

Empagliflozine | IH

Answer 47

OK si légère ou modérée.

Question 48

Empagliflozine | Bénéfice CV?

Answer 48

oui

Question 49

EI (plein)

Answer 49

* Polyurie, pollakyurie * Mycoses génitales (femmes, hommes: surtout si non circoncis) * Infection urinaire * Risque d’insuffisance rénale par déshydratation * Augmentation possible des taux de C-LDL, du potassium, de l’hémoglobine, d’hématocrite, de la créatinine * Rhinopharyngite (Dana) * Augmentation transaminase hépatique (Empa)

Question 50

Gériatrie

Answer 50

Personnes de plus de 65 ans ont + d’EI. Baisse du volume intravasculaire, hypotension, étourdissement orthostatique, hypotension orthostatique, syncope, déshydratation.

Question 51

Personne à risque de la baisse de volume intravasculaire (8)

Answer 51

Âgé, IR modérée, Diurétique de l’anse, IECA, ARA, TA systolique basse, intolérance au lactose, maladie gastro-intestinale.

Question 52

CI (6)

Answer 52

1. Diabète type 1 2. Acidocétose diabétique 3. Pédiatrie 4. G/A 5. IH grave 6. Dapa : Association avec pioglitazone (risque de cancer de la vessie). Cancer de la vessie évolutif ou ATCD de cancer de la vessie.

Question 53

Association avec sécrétagogue ou insuline

Answer 53

Hypoglycémie possible. Réduire la dose des S ou Ins.

Question 54

Association avec inducteur UGT et cible A1C non atteinte :

Answer 54

Si Cana 100 mg et > 60 mL, on peut augmenter la dose à 300 mg. Si Cana 100 mg et > 45 mL, on ajoute un autre antidiabétique oral.