Pharmacologie - Inhibiteur SGLT-2 Flashcards

1
Q

Homéostasie normale

Apport

A

250 g/jr.

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Q

Homéostasie normale

Rein filtre

A

180 g/jr

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3
Q

Homéostasie normale

Glucose réabsorption

A

180 g/jr.

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4
Q

Homéostasie normale

Absorption de glucose

A

250 g/jr. (50% cerveau, 50% reste)

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5
Q

Fonctions du rein dans la régulation du glucose.

Cortex rénal

A

Glyconéogenèse. Oxydation des AG libres. 25% du glucose libéré chez un sujet à jeun.

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6
Q

Fonctions du rein dans la régulation du glucose.

Médullaire rénale

A

Consommation obligée du glucose, non insulino-dépendante. 10% de l’absorption totale du glucose.

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7
Q

Fonctions du rein dans la régulation du glucose.

Néphron

A

Filtre glucose plasmatique dans le glomérule. Réabsorption à partir du filtrat.

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8
Q

SGLT-2

Site (4)

A

Reins, iléon, cerveau, foie.

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9
Q

SGLT-2

Spécificité

A

Glucose

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10
Q

SGLT-2

Affinité glucose

A

Faible.

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11
Q

SGLT-2

Capacité transport

A

Forte.

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12
Q

SGLT-2

Rôle

A

Réabsorption du glucose par le rein (90%).

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13
Q

SGLT-2

Mécanisme de transport

A

Cotransport actif Glucose + Na passe au travers SGLT-2. Glucose va dans l’espace interstitiel par GLUT-2 et Na y va avec la pompe Na+/K+. Tubule rénal proximale.

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14
Q

SGLT-1

Site (4)

A

Intestins, reins, cœur, trachée.

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15
Q

SGLT-1

Spécificité

A

Glucose ou galactose.

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16
Q

SGLT-1

Affinité glucose

A

Forte.

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17
Q

SGLT-1

Capacité transport

A

Faible.

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18
Q

SGLT-1

Rôle

A

Absorption glucose + galactose alimentaire. Réabsorption glucose rénal (10%).

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19
Q

SGLT-1

Mécanisme transport

A

Cotransport actif du Na, glucose, galactose au niveau de la bordure de l’intestin et du tubule rénal proximal (partie distale).

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20
Q

Inhibiteur du SGLT-2 : effets (4)

A
  1. Diminution réabsorption glucose
  2. Glycosurie (dose-dépendante du RX)
  3. Diminution glycémie.
  4. Effet glucosurique
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21
Q

Inhibiteur du SGLT-2

Indépendant de (3)

A

Taux d’insuline,
stade de la pathologie,
degré d’insulinorésistance.

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22
Q
Inhibiteur du SGLT-2
EI possible (2)
A
  1. Hypotension et perte de poids possible***
23
Q

Canagliflozine

Dose

A

100 mg DIE

24
Q

Canagliflozine

Dose max

A

300 mg DIE après 1 mois.

25
Q

Canagliflozine

Quand

A

Avant le 1er repas de la journée, avec ou sans aliments.

26
Q

Canagliflozine

IR

A

< 60 NON.

27
Q

Canagliflozine

Métabolisme

A

UGT 1A9, 2B4.

28
Q

Canagliflozine

Interactions

A
IECA, ARA (cesser ou diminution dose)
Inducteurs UGT (médicaments et millepertus commun)
Diminution de l’efficacité de la Canagliflozine.

Digozine : Augmente sa concentration de 30%.

29
Q

Canagliflozine

IR devient entre 45-60?

A

100 mg max.

30
Q

Canagliflozine

IR en bas de 45?

A

? Cesser.

31
Q

Canagliflozine

IH

A

OK si légère ou modérée.

32
Q

Danagliflozine

Dose

A

5 mg DIE.

33
Q

Danagliflozine

Dose max

A

10 mg DIE.

34
Q

Danagliflozine

En mangeant

A

Peu importe.

35
Q

Danagliflozine

IR

A

< 60 NON.

36
Q

Danagliflozine

Métabolisme

A

UGT 1A9.

37
Q

Danagliflozine

interactions

A

IECA, ARA (cesser ou diminution dose)

38
Q

Danagliflozine

IH

A

OK

39
Q

Empagliflozine

Dose

A

10 mg DIE.

40
Q

Empagliflozine

Dose max

A

25 mg DIE.

41
Q

Empagliflozine

moment

A

Avant le 1er repas de la journée, avec ou sans aliments.

42
Q

Empagliflozine

IR

A

< 60 NON.

43
Q

Empagliflozine

Métabolisme

A

UGT 1A3, 1A8, 1A9, 2B7.

44
Q

Empagliflozine

interactions

A

IECA, ARA (cesser ou diminution dose)

45
Q

Empagliflozine

IR devient entre 45-60

A

Diminution à 10 mg max.

46
Q

Empagliflozine

IR devient en bas de 45

A

Cesser.

47
Q

Empagliflozine

IH

A

OK si légère ou modérée.

48
Q

Empagliflozine

Bénéfice CV?

A

oui

49
Q

EI (plein)

A
  • Polyurie, pollakyurie
  • Mycoses génitales (femmes, hommes: surtout si non circoncis)
  • Infection urinaire
  • Risque d’insuffisance rénale par déshydratation
  • Augmentation possible des taux de C-LDL, du potassium, de l’hémoglobine, d’hématocrite, de la créatinine
  • Rhinopharyngite (Dana)
  • Augmentation transaminase hépatique (Empa)
50
Q

Gériatrie

A

Personnes de plus de 65 ans ont + d’EI. Baisse du volume intravasculaire, hypotension, étourdissement orthostatique, hypotension orthostatique, syncope, déshydratation.

51
Q

Personne à risque de la baisse de volume intravasculaire (8)

A

Âgé, IR modérée, Diurétique de l’anse, IECA, ARA, TA systolique basse, intolérance au lactose, maladie gastro-intestinale.

52
Q

CI (6)

A
  1. Diabète type 1
  2. Acidocétose diabétique
  3. Pédiatrie
  4. G/A
  5. IH grave
  6. Dapa : Association avec pioglitazone (risque de cancer de la vessie). Cancer de la vessie évolutif ou ATCD de cancer de la vessie.
53
Q

Association avec sécrétagogue ou insuline

A

Hypoglycémie possible. Réduire la dose des S ou Ins.

54
Q

Association avec inducteur UGT et cible A1C non atteinte :

A

Si Cana 100 mg et > 60 mL, on peut augmenter la dose à 300 mg.

Si Cana 100 mg et > 45 mL, on ajoute un autre antidiabétique oral.