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{P2} UE11 > Pharmacologie : Signalisation liée aux RCPG (CM5) > Flashcards

Pharmacologie : Signalisation liée aux RCPG (CM5) Flashcards

1
Q

Rôle de l’adénylate cyclase ?

A

Enzyme capable de transformer ATP en AMPcyclique

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Q

Rôle des RCPG couplées à l’adénylate cyclase (ADc) ?

A

Activation ou inhibition de l’enzyme

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3
Q

Rôle de l’AMPc ?

A

Petit messager intracellulaire qui à un rôle très important

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Q

Action des récepteurs Gi couplé à l’adénylate cyclase ?

A

Inhibition de l’adénylate c → Diminution de l’AMPc

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Q

Action des récepteur Gs couplés à l’adénylate cyclase ?

A

Activation de l’adénylate c → augmentation de l’AMPc

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6
Q

Quelle est la cible préférentielle de l’adénylate cyclase ?

A

Protéine kinase A et canaux ionique (HCN et CNG)

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7
Q

Caractéristiques des canaux CNG ?

A

Ouvert par la liaison de l’AMPc ou GMPc → peut sensible au variation de potentiel

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8
Q

Caractéristiques des canaux HCN ?

A

Activés par hyperpolarisation + ouverture potentialisée par la liaison d’AMPc ou de GMP

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9
Q

Que signifie le A de protéine kinase A

A

A = activée par adénylate cyclase

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10
Q

Mécanisme d’action de l’adénylate cyclase sur la PKa ?

A

Fixation AMPc sur les SU régulatrice → Dissociation par catalyse → Activation des SU catalytique → phosphorylation des protéines cibles

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11
Q

Dégradation des AMPc ?

A

Par des phosphodiestérase en 5’ AMP inactif

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12
Q

Intérêt des phospholipasediestéreases ?

A

Peut ê la cible de médicaments

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13
Q

Quelles sont les cibles privilégiées des PKa ?

A
  • Enzymes du métabolisme
  • Canaux Ca²+ (membrane plasmique) + récepteur ryanodine (Ca²+ niv réticulum sarcoplasmique)
  • Facteur de transcritpion
  • Récepteurs
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14
Q

Quelles sont les enzymes du métabolisme ciblées par les protéines kinase A ?

A
  • Phosphorylase b kinase → Glycogène
  • Triglycéride lipase
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15
Q

Quels sont les facteurs de transcription ciblés par la protéine kinase A ?

A

Ceux des gènes associées à l’AMPc :
* CERB
* CREM

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16
Q

Quels sont les récepteurs ciblés par les protéines kinases A ?

A

Plusieurs dont celui qui a initié l’activation de la protéines kinase A

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17
Q

Que permet la capacité de la prot kinase A de phosphoryler les récepteur qui a initier l’activation de la PKa ?

A
  • Stopper l’activation
  • Réguler la signalisation de façon négative
    → Désensibilisation de récepteurs
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18
Q

Caractéristiques du subtamol ?

A
  • Fixe les récepteurs B2 adrénergiques
  • Agoniste de B2
19
Q

Mécanisme d’action du subtamol ?

A

Activation de Gs → Activation d’ADc → Augmentation de l’AMPc → Activation de la PKA → Phosphorylation MLCP (activation) → Déphosphoryle la myosine → pas d’interaction actine myosine → relaxation des ML bronchique

20
Q

Caractéristique de la Cimétidine ?

A
  • Fixation aux récepteurs de l’histamine H2
  • Antagoniste des récepteur H2
  • TTT des reflux gastro-œsophagiens
  • Bloques les récepteurs → pas d’activation
21
Q

Que se passe-t-il en cas d’inhibition de l’adénylate cyclase au niveau des neurones ?

A

Inhibition ADc présynaptiques → Pas de production d’AMPc → diminution de l’entrée de Ca²+ → Pas phosphorylation canaux CAV2

22
Q

Caractéristiques de la clonidine ?

A
  • Fixe les récepteur alpha 2 adrénergique
  • Inhibe l’AMPc
23
Q

Mécanisme d’action de la clonidine ?

A

Inhibe l’ADc → Diminue l’AMPc → Prot kinase A moins activée → Non phosphorylation des canaux → diminution influx Ca²+ → Diminution de l’exocytose de noradrénaline → vaisseaux + relâcher → Pression artérielle + faible

24
Q

Mécanisme général de la phospholipase C couplée au RCPG ?

A

Intervention protéine Gq → Activation phospholipase C → Formation de IP3 ou DAG

25
Q

Rôle et localisation de l’IP3 ?

A
  • Dans le cytoplasme
  • Second messager
26
Q

Rôle et localisation de DAG ?

A
  • Membranaire
  • Second messager
27
Q

Action de IP3 ?

A

Activation récepteur du RE ou réticulum sarcoplasmique → Mobilisation du Ca²+ à partir des stock intracellulaires → Réponse cellulaires

28
Q

Quelles peuvent êtres les réponses cellulaire à l’IP3 ?

A
  • Exocytose → neurone
  • Contraction des CML
  • Changement du métabolisme, de la transcription
  • Prolifération des cellules
29
Q

Action de DAG ?

A
  • Active Prot kinase C → associée Ca²+
  • Permet l’ancrage de la PKC
30
Q

Activation et rôle de la PKC ?

A

Fixation par DAG + Fixation du Ca²+ → active l’activation kinase → phosphorylation de d’autres protéines (transcription, mobilité, production de médiateurs, flux ionique neuronaux)

31
Q

Caractéristiques de l’ipratropium ?

A
  • Fixation au récepteur muscariniques M3
  • Antagoniste non sélectif du sélecteur
  • Bisse la contraction du muscle lisse bronchique → TTT asthme
32
Q

Mécanisme d’action de l’acéthylcholine sur M3 (mécanisme bloqué par l’ipratropium) ?

A

Active Gq → Active PLC : PIP2 → IP3 relargue du Ca²+ à partir stock RE → activation calmoduline → Complexe Ca-Calmoduline active MLCK → Phosphoryle la myosine → interaction myosine actine → Contraction ML bronchique

33
Q

Autre cible de M3 pour le TTT de l’asthme ?

A

Récepteurs B2 adrénergique → bronchodilatation

34
Q

Caractéristiques de la cétirizine ?

A
  • Fixation aux récepteurs H1 de l’histamine
  • Antagoniste de H1
  • TTT rhinite allergique + urticaire
35
Q

Action normale des récepteur H1 à l’histamine (Bloqué par cétirizine) ?

A

Histamine fixe R. H1 → Activation PLC via Gq → activation de PLC → Production d’IP3 → Augmentation perméabilité vasculaire → Augmentation migration globules blancs → augmentation de la réaction allergique

36
Q

Autres phospholipases modulables autre que la C ?

A
  • PLD → Production IP2 + Acide phosphatidique
  • PLA2 → Production d’acide arachidonique
37
Q

Que permet l’action de la PLA2 ?

A

Production d’ac arachidonique → Action PL → Production de :
* Prostaglandines
* Tromboxane
* Leucotriènes
* Prostacyclines

38
Q

Rôle des prostaglandines ?

A
  • Contraction ou relaxation des muscles
  • Dépression des mécanisme immunitaire
39
Q

Rôle des thromboxanes ?

A
  • Vasoconstricteur
  • Agrégeant plaquettaire
40
Q

Rôle des leucotriènes ?

A
  • Augmentation de la perméabilité capillaire
  • Chimie attraction des polynucléaires
41
Q

Rôle des prostacyclines ?

A

Effet régulateur + qu’effet stimulant de l’inflammation

42
Q

Médicament ciblant les PLA2 ?

A

N’existe pas → ciblent plutôt les enzymes qui engendre la transformation de l’ac arachidonique → inhibiteur des cyclo-oxygénase

43
Q

Comment les effecteurs primaires modulent la signalisation intracellulaire ?

A

En phosphorylant les récepteurs → PKC et PKA +++ → Phosphorylation de leur récepteur → Découplage du récepteur → internalisation des récepteurs → Actions sur la synthèse diminuée du récepteur

{P2} UE11 (14 decks)

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