Pharmacologie : Partie 3 CM1

Question 1

A quoi correspond la sélectivité d’un mdt pour une cible R1 vis-à-vis de R2 ?

Answer 1

Rapport de son affinité
pour R2 divisé par son affinité pour R1

Question 2

Calcul de la sélectivité d’un médicament pour une cible R1 vis-à-vis d’une cible R2 ?

Answer 2

• KD R2 / KD R1
• KI R2 / KI R1

Question 3

Valeur du rapport KD R2 / KD R1 ou L est non sélectif ?

Answer 3

Rapport < 10

Question 4

Valeur du rapport KD R2 / KD R1 ou L est sélectif ?

Answer 4

Rapport > 100

Question 5

Déplacement de la courbe avec un agent découplant du RCPG des courbes de compétition antagoniste ?

Answer 5

L’agent découplant déplace la courbe vers la gauche
=> Antagoniste à une affinité identique pour R et R*

Question 6

Déplacement de la courbe avec un agent découplant du RCPG des courbes de compétition agoniste ?

Answer 6

L’agent découplant déplace la courbe vers la droite
=> L’agoniste à plus (+) d’affinité pour R*

Question 7

Déplacement de la courbe avec un agent découplant du RCPG des courbes de compétition agoniste inverse ?

Answer 7

La courbe se déplace vers la gauche => C aura plus d’affinité pour le R

Question 8

Comment calculer la sélectivité d’effet d’un médicament ?

Answer 8

CE50 E2 / CE50 E1
avec E1 effet thérapeutique et E2 effet secondaire

Question 9

Intérêt de l’évaluation de la sélectivité d’effet ?

Answer 9

Effet indésirable = effet secondaire aboutissant à un résultat non désiré, néfaste ou bénéfique

Question 10

Que se passe-t-il dans au niveau de la sélectivité d’effet dans le bas de la courbe ?

Answer 10

Risque d’inefficacité du médicament

Question 11

Que se passe-t-il dans au niveau de la sélectivité d’effet dans le haut de la courbe ?

Answer 11

Risque accru de toxicité ou d’apparition d’effets indésirables

Question 12

Qu’est-ce que la marge thérapeutique ?

Answer 12

Sécurité d’utilisation du mdt

Question 13

Marge thérapeutique large = ?

Answer 13

On ne verra peut-être pas apparaitre d’effets indésirables

Question 14

Marge thérapeutique étroite = ?

Answer 14

On a plus de change d’avoir apparition d’effets indésirables

Question 15

Quand utilise-t-on l’index thérapeutique ?

Answer 15

Etudes préclinique ou clinique

Question 16

Calcul de l’index thérapeutiques ?

Answer 16

DL 50 / DE 50
Avec DL50 dose létale qui tue 50% des ê vivant

Question 17

A quoi correspond l’index thérapeutique ?

Answer 17

Distance entre la dose minimale capable de déclencher l’effet
thérapeutique recherché et la dose responsable de l’effet indésirable

Question 18

Valeur d’index thérapeutiques pour un mdt sans sécurité d’utilisation ?

Answer 18

IT < 10

Question 19

Valeur d’index thérapeutiques pour un mdt avec sécurité d’utilisation ?

Answer 19

IT > 100

Question 20

Caractéristiques des Index thérapeutique en clinique ?

Answer 20

Inversée par rapport à celui utilisée dans les études pré-clinique

Question 21

Calcul de l’index thérapeutique en clinique ?

Answer 21

• Efficacité / tolérance ou
• Dose efficace / dose toxique

Question 22

Signification des valeur d’index thérapeutique en clinique ?

Answer 22

• IT poche 0 = + favorable
• IT proche de 1 = - favorable
• IT > 1 = EI apparaissent avant efficacité

Question 23

Quels peuvent être les schémas de sélectivité clinique ?

Answer 23

1) Effet toxique et bénéfique provenant de la même voie de signalisation
2) 2 voies de signalisation différentes, variation de sélectivité pouvant ê due u tissu
3) Fixation à 2 R différents entraine 2 voies de signalisation différentes

Question 24

De quoi dépend l’effet d’un médicament ?

Answer 24

Récepteurs, effeteurs

Question 25

A quoi peut être due la sélectivité de l’effet thérapeutique ?

Answer 25

• Facteurs physiopathologiques
• Facteurs environnemtaux
• Facteurs génétiques