Pharmacologie : Enzymes récepteurs Flashcards
Part des enzymes parmi les cibles des médicaments ?
25%
Comment agissent les médicaments ciblant les enzymes ?
Modification de l’action de l’enzyme :
* Directement → à la place du substrat
* Indirectement → sur le site allostérique
Quel est le rôle le plus souvent des médicament ciblant les enzymes ?
Inhibiteurs :
* Compétitif
* Non compétitif
Quelles sont les grandes familles d’enzymes de l’organisme Hu pouvant être ciblé par les médicaments ?
Enzymes :
* De grandes voie métaboliques
* Impliquées dans le métabolisme des médiateurs
* Des voies de signalisation cellulaires
Exemple d’enzymes des grandes voies métabolique humaines et les médicament qui les ciblent ?
- HGM CoA reductase → simvastatine
- Xantine oxidase → allopurinol
- Anhydrase carbonique → acétazolamide
Exemple d’enzymes impliquée dans le métabolisme des médiateurs humains et les médicaments les ciblant ?
- Acétylecholinestérase
- Dopa carboxylase → carbodopa
- Monoamine oxydase → iproniazide
- Cyclooxygénase → aspirine
- ACE → enalarpil
Exemple d’enzymes des voies de signalisation cellulaire humaines et les médicaments les ciblant ?
- Phosphodiestérase → sidenafil
- Kinase → cobimetinib
Comment choisissons nous les médicaments ciblant les enzymes bactériennes ou virales ?
Sélectif d’une enzymes de l’organisme pathogènes n’ayant pas d’équivalent dans l’organisme humain
Enzymes cibles virales et bactériennes des médicaments ?
- ADN polymérase
- Reverse transcriptase
- Neuraminidase
- ADN gyrase
→ Ciprofloxacine, doxorubicine
Action des statines ?
Inhibitrices de la HGM-CoA réductase → diminue la synthèse de cholestérol
Action de la rivastigmine ?
Inhibiteur de la cholinestérase → augmente la C° en acétylcholine dans le SNC → médicament contre la maladie d’Alzheimer
Action des coxibs ?
- Inhibition spécifique de la COX-2
◦ Peu ou pas d’effets sur la COX-1 (constitutive présente au niveau de la muqueuse gastrique) → Limite la toxicité gastro-intestinale des AINS - Indication principale : Arthrose
Qu’est-ce que la cox 2 ?
Isoforme inductible présente au niveau des foyers inflammatoires
Exemple de médicaments ciblant les phosphodiestérases ?
- Théophylline → inhibiteurs de PDE non sélectifs : asthme et BPCO
- Sildénafil → inhibiteur de PDE5 → trouble de l’érection
Utilisation Néostigmine ?
Myasténie, atonieintestinale → mdt qui cible les AchE
Utilisation de Rivastigmine ?
→ mdt ciblant les AchE
Maladie d’Alzheimer
Utilisation du malathion ?
→ Mdt ciblant les AchE
Pédiculoses
Cible de la rifampicine ?
ARN polymérase ADN dépendante bactérienne
Cible des β‐lactamines ?
Transpeptidase bactérienne
Cible des quinolones ?
Complexe ADN‐gyrase ou topoisomérase IV bactérienne
Cible des sulfamides ?
Dihydroptéroate synthétase bactérienne
Cible 2,4diaminopyridines ?
Dihydrofolate réductase bactérienne
Cible des cyclines ?
Sous‐unité 30S du ribosome bactérien
Cible des aminosides ?
sous‐unités 30S±50S du ribosome bactérien
Cibles des macrolide et phénicolés ?
Sous‐unité 50S du ribosome bactérien
Cible de l’aciclovir ?
ADN polymérase virale (‐)
Cible du ritonavir ?
Protéases aspartyl (‐) virales
Cible de l’oseltamivir ?
Neuraminidase (-) virale
Cible de la névirapine ?
Transcriptase inverse (-) virale
Rôle des Thymidine kinases virales ?
Leurs phosphorylations permettent l’élongation de
l’ADN viral
Action de l’aciclovir ?
Inhibition des TK :
→ Effet spécifique sur le virus
→ Faible toxicité pour les cellules hôtes
