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{P2} UE11 > Pharmacologie : Cible des médicaments et signalisation liée aux récepteurs > Flashcards

Pharmacologie : Cible des médicaments et signalisation liée aux récepteurs Flashcards

1
Q

Définition des récepteurs ?

A

Protéines membranaire ou intracellulaires contenant un site de reconnaissance du ligand et des régions d’interaction avec des effecteurs/protéines intracellulaires

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Q

Quels sont les principaux récepteurs cibles des médicaments ?

A
  • Récpepeurs canaux : signalisation ionique
  • RCPGs : dpdt prot G
  • Récepteur enzyme : forme de dimères
  • Récepteur nucléaires : signalisation avec une action dans le noyau ou cytoplasme
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Q

Localisation de la forme inactivée des récepteur nucléaires ?

A

Dans le cytoplasme

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4
Q

Quels sont les ligands des récepteurs cibles des médicaments ?

A
  • Neuromédiateurs : peptidique ou non
  • Hormones : peptidiques locales ou autacoïdes
  • Xénobiotiques
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Q

Caractéristiques des xénobiotiques pouvant lier les récepteurs ?

A
  • Agonistes : reproduits l’effet du ligand naturel
  • Antagonistes : bloque l’effets du ligand naturel
  • Modulateur allostérique (se fixe autre part)
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6
Q

Que sont les signaux hydrophiles ?

A

Produit par la fixation de ligands à des récepteurs à la surface de la cellule
→ Peptides, protéines, dérivés d’AA

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7
Q

Que sont les signaux hydrophobes ?

A

Produits par la fixation de ligand à des récepteurs intracellulaire
→ Stéroïdes, hormones thyroïdiennes
→ Grâce à leur propriétés liposolubles

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8
Q

Que sont les récepteurs ionotropes ?

A

Signalisation par des récepteurs canaux → signaux ioniques

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9
Q

Que sont les récepteurs métabotropes ?

A

Signalisation d’une autre façon → via prot G ++

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10
Q

Quels sont les récepteurs canaux existants ?

A
  • Récepteur canaux anioniques
  • Récepteurs canaux cationiques
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11
Q

Quels sont les ions concernés par les récepteurs canaux anioniques ?

A

Perméabilité aux ions chargés négativement : Cl-

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12
Q

Caractéristiques des ions Cl- (liés au récepteurs canaux anioniques) ?

A
  • Médiateur inhibiteur
  • Hyperpolarisation
    → potentiel post synaptique inhibiteur : PPSI
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13
Q

Quels sont les ions concernés par les récepteurs canaux cationiques ?

A

Perméabilités aux ions chargé positivement : Na+, K+, Ca²+

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14
Q

Rôle de Na+ dans les récepteurs canaux cationiques ?

A
  • Médiateurs excitateur
  • Induit une dépolarisation
    → Potentiel post-synaptique excitateur
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15
Q

Circulation de Ca²+ et K+ à travers les récepteurs canaux cationiques ?

A
  • Ca²+ entre dans la cellules
  • K+ sort de la cellule
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16
Q

Nature du récepteur nicotinique ?

A

Récepteurs canaux à perméabilité cationique

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17
Q

Médiateur endogène des récepteurs nicotiniques ?

A

Acétylcholine

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18
Q

Action de l’ach sur les récepteurs nicotiniques ?

A

Ouvre le canal (hétérotétramère) en se fixant sur les SU alpha → Entrée de Na+ dans la cellule → Dépolarisation → réponse

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19
Q

De quoi dépend la réponse obtenue après ouverture des récepteurs nicotiniques ?

A

→ Localisation du récepteur et le type cellulaire :
* Neurone → influx nerveux
* Muscle squelettique → contraction

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20
Q

Exemple de xénobiotiques pouvant interagir avec le récepteur nicotinique ?

A
  • Nicotine
  • Pancuronium
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21
Q

Action de la nicotine sur les récepteurs canaux ?

A

Xénobiotique agoniste des récepteurs nicotiniques

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22
Q

Action du pancuronium sur les récepteurs nicotiniques ?

A

Curarisant => Antagoniste du récepteur

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23
Q

Quelle est la cible médicamenteuse de la varénicline ?

A
  • Récepteurs nicotiniques de l’Ach → agoniste partiel
  • Sevrage tabagique
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24
Q

Quelle est la cible médicamenteuse de l’ondansétron ?

A
  • Récepteur canaux 5HT3 de la sérotonine → antagoniste
  • Nausée et vomissement
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25
Q

Quelle est la cible médicamenteuse de la mémantine ?

A
  • Récepteurs canaux NMDA du glutamate → antagoniste
  • Alzheimer
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26
Q

Quelle est la cible médicamenteuse de la capsaïcine ?

A
  • Récepteur canaux TRPV1 → Agoniste
  • Anti-douleur → vide les terminaison neuro-synaptique de neurotransmetteurs
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27
Q

Quels sont les effecteurs secondaires des ions impliqué avec les récepteurs canaux en intracellulaire ?

A
  • Kinase
  • Protéine permettant la fusion des membranes vésiculaire et plasmique
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28
Q

Mécanisme des récepteur NMDA du glutamate ?

A

Entré Ca²+ → Activation CAM-kinase → Phosphorylation de protéines kinases en cascade → Activation des récepteurs AMPA → favorisation de la potentialisation à long terme

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29
Q

Mécanisme des récepteurs nicotiniques ?

A

Entrée Na+ → Dépolarisation → activation des canaux Ca²+ voltage dépendant → activation synaptogamines + autre prot fusion → Exocytose du neurotransmetteurs

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30
Q

Médicament ciblant des récepteurs canaux à perméabilité anionique ?

A

Diazépam → récepteur GABAa → modulateur agoniste allostérique → ttt de l’anxiété

31
Q

A quoi est due l’anxiété ?

A

Hyperexcitabilité neuronale du SNC

32
Q

Caractéristiques du GABA ?

A

Principal neuromédiateur inhibiteur du SNC

33
Q

Comment agissent les molécules du diazépam sur les récepteur GABAa ?

A

Fixation sur les sites allostérique pour moduler l’effet du GABA
→ Famille des benzodiazépines

34
Q

Mécanisme d’action des benzodiazépines ?

A
  • GABA : stimuler les récepteur
  • Benzodiazépine → rendent le canal + grand → augmentent le flux de Cl- → augmentation de l’amplitude du PPSI
35
Q

Quels sont les récepteurs canaux intracellulaires qui participent à la signalisation ?

A
  • IRP3
  • RYR
36
Q

Rôle de IPR3 ?

A
  • Présent au niveau du RE
  • Augmente la concentration de Ca²+
37
Q

Rôle de RYR ?

A

Relargage du Ca²+ du Réticulum Sarcoplasmique vers le cytosol

38
Q

Caractéristiques du signal produit par les RCPG ?

A

Transduction du signal en 40 ou 0,4 miliseconde

39
Q

Pourquoi est-ce que la signalisation des RCPG est plus longue que les récepteurs canaux ?

A

Car il y a plus d’intermédiaire et donc plus d’activation de protéines nucléaires

40
Q

Caractéristiques des RCPG ?

A

→ Récepteur couplés aux protéines G
→ Récepteurs à 7 domaines transmembranaires
→ 3 familles différentes

41
Q

Comment sont classés les RCPG ?

A

Selon :
* Structure
* Lieu de fixation du ligand
* Taille du ligand

42
Q

Caractéristiques des récepteurs de la famille 1 des RCPG ?

A

→ Pont disulfure
1a : récepteur de petits ligand comme NT
1b : récepteurs neuropeptides et hormones peptidique
1c : récepteur des hormones glycoprotéines

43
Q

Caractéristiques des récepteurs de la famille 2 des RCPG ?

A

Récepteur des hormones peptidiques : glucagon, CRH, calcitonine

44
Q

Caractéristiques des récepteurs de la famille 3 des RCPG ?

A

Peu nombreux
* Récepteurs du glutamate
* Récepteur GABAb
* Récepteur Ca²+
* Récepteurs du gout

45
Q

Que trouve-t-on dans la séquence d’activation des RCPG ?

A

1) Le récepteur
2) Protéine G
3) Effecteur primaire

46
Q

Composition de la protéine G ?

A

3 Su :
* Alpha (15 différentes)
* Béta (6 différentes)
* Gamma (12 différentes)

47
Q

Schéma général de la transmission du signal des RCPG ?

A

CM 4 pharmaco

48
Q

Exemple de protéines G ?

A
  • Gα s
  • Gα i
  • Gα q
  • Gα 12
  • Gα t
  • Gα olf
49
Q

Cycle fonctionnel des protéines G ?

A

Prot G au repos → SU alpha liée au GDP → Récepteur active prot G → diminution de l’affinité d’alpha pour le GDP → + grande affinité pour GTP → échange → dissociation alpha/GTP et béta/gamma
→ Gamma/béta : active des effecteurs
→ Alpha/GTP : interaction avec d’autre effecteur
→ Hydrolyse du GTP en GDP par le complexe alpha/GTP → Réassociation d’alpha avec Gamma/béta

50
Q

Quels sont les effecteurs primaire des RCPG ?

A
  • Enzymes transmembranaires : adénylate cyclase, phospholipase
  • Enzymes cytosoliques : adaptateur, facteur d’échange, kinase → signalisation complexe
  • Canaux
51
Q

Comment savoir quel effecteur la protéine G active ?

A

On regarde sont sous type

52
Q

Effecteurs activée par la prot G alpha s ?

A

→ Stimulation
* Active adénylate cyclase + canaux Na, Cl et Ca

53
Q

Effecteurs activés par la prot G alpha i ?

A

→ Inhibition
* Inhibe adénylate cyclase
* Active les canaux K
→ Prot Gi/o

54
Q

Effecteurs activés par la prot G alpha q ?

A

Active sélectivement la phospholipase C

55
Q

Effecteurs activés par la prot G alpha 12 ?

A

Activation de facteur d’échange

56
Q

Effecteurs activée par les SU bêta/gamma de la prot G ?

A

→ Beaucoup d’effecteurs différents + inhibe ou active
* Autre phospholipase C
* Canaux ionique K
* Kinase → voies complexes

57
Q

Action de la choléra toxine sur les RCPG ?

A

→ Choléra
Activation prolongée de l’adénylate cyclase → inhibition de l’activité GTPasique d’alpha S

58
Q

Action de la PTX (bordella pertusis) sur les RCPG ?

A

→ Coqueluche
* Inhibe interaction de Gi et Gq avec récepteurs
* Augmente la sécrétion d’AMPc
* Sécrétion massive de liquide → toux

59
Q

Action de la forskoline ?

A

Activateur direct de l’adénylate cyclase

60
Q

Quels sont les seconds messagers des RCPG ?

A
  • AMPc
  • Ca²+
  • K+
  • Cl-
  • IP3
  • DAG
  • …
61
Q

Caractéristiques des seconds messagers des RCPG ?

A
  • Petits médiateurs intracellulaires
  • Générés en grand nombre après activation du récepteur → amplification du signal
  • Diffusion rapide dans la cellule
  • Transfert le signal en se fixant et activant des protéines cibles ou effecteurs secodaires
62
Q

Solubilité des AMPc et Ca²+ ?

A

Hydrosoluble → diffusion dans le cytosol

63
Q

Solubilité des DAG ?

A

Liposolubles → diffusent dans le membrane plasmique

64
Q

Quels sont les effecteurs secondaires des RCPG ?

A
  • Canaux
  • Enzymes cytosolique : kinase (PKC, PKA)
65
Q

Lit le tableau de la classification des prot G et met le en 1 de connaissance !!

A

En le lisant ça finira par rentrer

66
Q

Actio des protéines Gαs ?

A

ouvertures des canaux Ca²+, Na+ et Cl-

67
Q

Action activatrice des protéines Gαi/o ?

A

Ouverture des canaux Km et Kach

68
Q

Action inhibitrice des protéines Gαi/o et Gβγ ?

A

Inhibition des canaux Ca²+, Na+ et Cl-

69
Q

Action activatrice des protéines Gβγ ?

A

Ouverture des canaux Kach et Kir

70
Q

Caractéristique du Tramadol ?

A
  • Liant les RCPG couplé au canaux K+
  • Agoniste des récepteur mu couplé à Gi
  • Antalgique niv II
71
Q

Mode d’action du Tramadol ?

A

SU alpha inhibe adénylate cyclase + Su bêta/gamma diminue influx Ca → Diminution

72
Q

Caractéristiques de la clonidine ?

A
  • se lie à des RCPG couplés au canaux Ca²+
  • Liaison au récepteur alpha 2 adrénergique couplé à Gi
  • Médicament antihypertenseur
  • Agoniste des récepteurs adrénergiques
73
Q

Mécanisme d’action de la clonidine ?

A

Inhibition des canaux Ca²+ → diminution de l’influx de Ca²+ → Diminution de l’exocytose de la noradrénaline → Diminution de la pression artérielle

74
Q

Rôle de la noradrénaline ?

A

Vasoconstricteur

{P2} UE11 (14 decks)

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