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{P2} UE11 > Pharmacologie : Cible des médicaments et signalisation ionique > Flashcards

Pharmacologie : Cible des médicaments et signalisation ionique Flashcards

1
Q

Que sont les canaux ioniques ?

A

Structures moléculaire transmembranaires constituées de plusieurs sous unités protéiques associées pour former un canal

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Q

Comment se fait le passage des ion à travers des canaux ioniques ?

A

Passage sélective des ions par diffusion passive

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Q

Quels sont les principaux canaux ?

A
  • Canaux K+
  • Canaux Na+
  • Canaux Cl-
  • Canaux Ca2+
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Q

Caractéristique du courant généré par les ions Na+ ?

A

Na+ → entrée → dépolarisation → activation de la cellule

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Q

Caractéristique du courant généré par les ions K+ ?

A

K+ → Sortie → hyperpolarisation → inhibition de la cellule

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6
Q

Quels sont les grand types de canaux ?

A
  • Canaux de fuite : tjrs ouvert
  • Canaux voltage dépendant : perméabilité dépendante du voltage
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7
Q

“Autres” types de canaux intracellulaires ?

A
  • ATP dpdt
  • Ca2+ dpdt
  • Modulés par les variation mécaniques
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8
Q

Rôles des canaux de fuites ?

A

Equilibrer le potentiel de membrane au repos

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9
Q

Principaux canaux ionique et leur application thérapeutiques ?

A
  • Canaux Ca : dihydropyridine à effets cardio-vasculaires
  • Canaux K sensibles à l’ATP : sulfamide antidiabétiques
  • Canaux Na : anesthésique locaux
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10
Q

Principaux transporteurs et leur application thérapeutiques ?

A
  • Pompe à Na : digitalique cardiotonique
  • Pompe à H+ : antiulcéreux
  • Transporteurs des neurotransmetteur : antidépresseur
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11
Q

Caractéristiques des canaux Na+ ?

A
  • Canaux voltage dépendant
  • Nav1 (9 membres)
  • Numéros caractérisent leur localisation
  • 4 domaines transmembranaires => sous unité α
  • Différents domaines régulateurs
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12
Q

Que permettent les différents domaines du canal Na+ ?

A
  • Sélectivité des ion Na+, via voltage sensor
  • Variabilité au voltage
  • Modulation souvent par des kinase qui phosphorylent les canaux
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13
Q

Quelles sont les différentes neurotoxines qui affectent les canaux sodiques ?

A

Ceux qui :
* Se fixent sur la face extracellulaire
* Se fixent sur les hélice transmembranaires
* Agissent en intracellulaire

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14
Q

Quelles sont les neurotoxines qui se fixent sur la face extracellulaire des canaux sodique?

A

=> Toxines issus d’animaux
* Tétrodotoxine
* Saxitoxine
* Conotoxine

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15
Q

Quels sont les principaux transports du calcium ?

A
  • Canaux
  • Pompes
  • Echangeurs
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16
Q

Quels sont les canaux calciques principaux ?

A
  • De la membrane plasmique
  • Du réticulum : RYR et RIP3
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17
Q

Quelles sont les principales pompes calcium ?

A
  • PCMA = Ca2+ ATPase de membrane plasmique
  • SERCA = Ca2+ ATPase du réticulum
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18
Q

Rôle des pompes calciques ?

A
  • Sortie du Ca de la cellule par PCMA
  • Renfloue les stock de Ca du RE par SERCA
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19
Q

Différence entre pompes et échangeurs ?

A

Les échangeurs ne nécessites pas d’NRJ

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20
Q

Quels sont les principaux échangeurs calciques ?

A

NCX → 1 Ca contre 3 Na

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21
Q

Nomenclature des canaux calciques voltage dépendant ?

A

Cav ou VOC

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22
Q

Quels sont les états possibles des canaux calcique ?

A

→ 3
* Fermé = repos
* Ouvert = activation
* Inactivé = après activation

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23
Q

Actions générales des médicaments sur les canaux calciques ?

A

L’un ou l’autre des états possible des canaux → pour le maintenir ouvert, fermé ou inactif

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24
Q

Quel niveau de dépolarisation doit-on atteindre pour activer les canaux calciques ?

A

+10 mV

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25
Q

Caractéristiques des canaux Ca de type L ?

A
  • Low activation
  • Cav1.1, 1.2, 1.3, 1.4
  • Bloqués par les dihydropyridines, phénylalkylamines et benzodialzépines
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26
Q

Utilisation des canaux Cav 1.2 ?

A

Cible des dihydropyridines → contre HTA

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27
Q

Caractéristiques des canaux Ca de type P/Q ?

A

→ Cav2.1
* Activés à voltage modéré
* Inactivation très lente P
* Inactivation modérée Q
* Présent au niveau des neurones

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28
Q

Caractéristiques des canaux Ca de types N ?

A

→ Cav2.2
* Activation à haut voltage
* Inactivation rapide
* TTT de la douleur neuronale

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29
Q

Caractéristiques des canaux Ca de types R ?

A

→ Cav2.3
* Activé à voltage modéré
* Inactivation rapide

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30
Q

Caractéristiques des canaux Ca de type P ?

A

→ Cav3.1, 3.2, 3.3
* Activé à faible voltage
* Inactivation très rapide
* Utilisation de l’ethosuximide → ttt épilepsie

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31
Q

Comment l’action des mdt sur le canal Cav1.2 permet la baisse de la tension artérielle ?

A

Un inhibiteur calcique → bloque ces canaux → favorise la relaxation → diminution de la pression artérielle

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32
Q

Quelle est la famille de molécule d’après l’IC50 ?

A

Dihydropyridines → nanomolaire

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33
Q

De quel médicaments antiépileptiques ?

A

Canaux Cav2.1 et Cav2.2
* Gabapentine et Prégabaline → mdt

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34
Q

Caractéristiques des mdt : Gabapentine et prégabaline ?

A

Analogue structuraux de l’acide gamma-amino-butyrique (GABA)

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35
Q

Mécanisme d’action des mdts antiépileptiques sur les Cav2.1 et Cav2.2 ?

A

Blocage des canaux → empêche la transmission de neurotransmetteurs impliqués dans la douleur et l’épilepsie

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36
Q

Quels sont les canaux Ca de la membrane plasmique non dépendant du voltage ?

A

Canaux ROC et SOC

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37
Q

Que sont les canaux ROC ?

A

Canaux calciques activés par les RCPG

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38
Q

Action des ROC ?

A

Entrée du Ca → contribue à l’augmentation de la C° en Ca cytoplasmique, prolifération et la migration des cellules

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39
Q

Que sont les canaux SOC ?

A

Canaux Ca activés par une augmentation de Ca intracellulaire à partir des stocks intracellulaires sécrété par le RE

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40
Q

Quelles sont les protéines intracellulaires de liaison du Ca ?

A
  • Protéines à domaine EF-hand → Calmoduline
  • Protéines à domaine C2
  • Annexines
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41
Q

Caractéristiques de la calmoduline ?

A
  • 4 domaine EF-hand
  • Nécessite une C° en Ca de 10µM
    → Liaison des 4 domaines
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42
Q

Caractéristiques des domaines C2 ?

A

Présent dans :
* Enzymes de voies de signalisation
* Molécules permettant e transport vésiculaire
* Régulation des GTPase dans les voies de signalisation complexes

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43
Q

Exemple d’enzyme de voie de signalisation ?

A
  • Protéines kinase C
  • Phospholipase C
  • Phospholipase A2
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44
Q

Exemple et rôle de molécule qui permettent le transport vésiculaire ?

A

Synaptotagmines → fusion de la vésicule d’endocytose avec la membrane → contenu relarguer à l’exterieur

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45
Q

Caractéristiques des annexines ?

A
  • Protéines intracellulaire
  • Lie le Ca2+
  • Peuvent se fixer sur les phospholipides membranaires chargé négativement
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46
Q

Quels sont les mécanismes dans lesquels sont impliqués les annexines ?

A
  • Interactions membranes-membrane → endocytose/exocytose
  • Trafic intracellulaire des protéines dans le RE er l’appareil de Golgi
  • Interaction avec protéines du cytosquelette
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47
Q

Quelles sont les familles des transporteurs ?

A

2 →
* Co-transporteurs et échangeurs ionique : sans act ATPase
* Pompes ioniques : avec act ATPase

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48
Q

Quelles sont les catégories de transporteurs ioniques sans activité ATPase ?

A
  • Uniport ou uniporteur
  • Symport ou symporteur
  • Antiport ou antiporteur
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49
Q

Caractéristiques des uniport ou uniporteur ?

A

Transport d’une molécule ou d’un ion dans une seule direction

50
Q

Caractéristiques des symport ou symporteur ?

A

Transport de deux substance de nature différentes dans la même direction

51
Q

Caractéristiques des antiport ou antiporteur ?

A

Transport de deux substance de nature différentes dans des direction opposées

52
Q

Quels sont les principaux type d’échangeur ?

A
  • NCX : influx 3 Na+ efflux 1 Ca2+
  • NHE : influx 1 Na+ efflux 1 H+
53
Q

Quels sont les principaux types de co-transporteur ?

A
  • NKCC : influx 1 Na+ efflux 1K+ et 2 Cl-
  • NCC : entrée de 1 Na+ et 1 Cl-
  • KCC : entrée de 1 K+ et 1 Cl-
54
Q

Importance des transporteurs rénaux ?

A
  • Fonctionnement rénal
  • Cible de plusieurs médicaments
55
Q

Inhibiteur des co-transporteurs NKCC ?

A

Diurétiques de l’anse :
* Furosémide
* Bumetanide
* Pirétanide

56
Q

Inhibiteurs des co-transporteurs NCC ?

A

Diurétiques thiazides :
* Hydrochlorothiazide
* Méthylclothiazide

57
Q

Inhibiteurs des échangeurs NHE ?

A

Diurétiques de l’anhydrase carbonique

58
Q

Inhibiteur du canal sodique ?

A

Diurétiques d’épargne du potassium hyperkaliémiant → amiloride

59
Q

Inhibiteur du canal sodique ET pompe Na+/K+ ?

A

Spironolactone → Antagoniste de l’aldostérone
/!\ Inhibition INDIRECTE /!\

60
Q

Localisation des NKCC ?

A

Sur le pore luminal des cellules épithéliales

61
Q

Action des diurétiques de l’anse sur les NKCC ?

A

Bloque le transporteur → bloque l’entrée de Na et K

62
Q

Indication des Hydrochlorothiazides ?

A
  • Œdèmes d’origine cardiaque, rénal ou hépatiques
  • HTA
63
Q

Indication des Méthylclothiazide ?

A

En association antihypertensives

64
Q

Hors transporteurs ioniques quels sont les transporteurs interagissant avec des mdt ?

A
  • Transporteurs des neuromédiateurs de la membrane axonale →
    inhibiteurs de recapture
  • Transporteurs vésiculaires des neuromédiateurs → inhibiteur vésamicole, réserpine
65
Q

Indication de la fluoxétine ?

A

Spécifique du syst de recapture de la sérotonine → antidépresseur

66
Q

Indication de l’impramine ?

A

Syst de recapture non sélectif de la noradrénaline et de la sérotonine

67
Q

Indication du vesamicol ?

A

Inhibe le syst de stockage de l’Ach dans les vésicule

68
Q

Indication de la réserpine ?

A

Cible le transport vésiculaire des monoamines en se liant au VAMT et l’inhibe

69
Q

Quels médicaments cibles la pompe à sodium ?

A

Pompes des glucosides digitaliques → traite l’insuffisance cardiaque
→ Effet inotrope positif au niveau cardiaque

70
Q

Action/mécanisme des pompes des glucosides digitaliques ?

A

Bloque la pompe à sodium → désequilibre échangeur Na+/Ca2+ → Augmentation du Ca disponible → effet ionotrope positif

71
Q

Action de l’oméoprazole ?

A

Forme des liaisons covalentes avec la pompe à proton → inhibiteur irréversible de la pompe à proton

72
Q

Définition des promédicament ?

A

Molécules devant subir une transformation dans l’organisme avant de pouvoir se lier à leur cibles

73
Q

Transformation de l’oméoprazole in situ ?

A

Transformé en sulfénamides par protonation pour pouvoir se lier à leurs cibles par liaison covalente disulfure

74
Q

Quelles sont les neurotoxines qui se fixent sur les hélices transmembranaires des canaux sodiques ?

A

→ Toxines issues des batraciens
* Vératridine
* Toxines de scorpion
* Batrachotoxine
* Pyréthrine

75
Q

Quelles sont les neurotoxines qui agissent en intracellulaire des canaux sodiques ?

A
  • Anesthésiques locaux
  • Antiépileptiques
  • Anthiarythmiques
76
Q

Exemple d’anesthésique local agissant aux niveaux des canaux ?

A

Lidocaïne

77
Q

Action des lidocaïnes ?

A

Liaison aux canaux Na+ → s’oppose à leur activation → sa forme ionisée, elle va se fixer aux canaux Na+ par l’intérieur de la cellule → Pas de dépolarisation → Blocage de la propagation du PA

78
Q

Caractéristiques des antiarythmique de classe I ?

A

Action sur les canaux sodique (Na+)

79
Q

Quels sont les principaux antiarythmique de classe I ?

A
  • Lidocaïne
  • Mexilétine
  • Quinine (non spécifique)
80
Q

Mécanisme d’action de la lidocaïne et méxilétine ?

A

Diminue la durée du potentiel d’action

81
Q

Mécanisme d’action de la quinidine ?

A

Augmente la durée du PA

82
Q

Quelles sont les sous classe des antiarythmiques ?

A

3 →
* 1A : augmente le PA
* 1B : diminue le PA
* 1C : ne modifie pas le PA

83
Q

Mécanisme d’action des antiépileptiques sur les canaux sodiques ?

A

Bloque les canaux Na+ → Bloque la libération du glutamate → stabilise la membrane du neurone

84
Q

Molécules antiépileptiques agissant sur le canal sodique ?

A
  • Phénytoïne
  • Carbamazépine
85
Q

Classification des canaux potassium ?

A
  • Très nombreux
  • 3 gd types selon leur structure multimérique
  • Présence d’un domaine P
86
Q

Rôle du domaine P ?

A

→ Canaux K+
* Domaine de sélectivité au K
* Filtre de l’ion K+
* Pore qui permet le passage de l’ion

87
Q

Quels sont les types de canaux K+ ?

A

Canal :
* Kv et Kva
* Kir
* K2p

88
Q

Définition des canaux Kv et Kva ?

A

Canaux K+ voltage dpdt et modulés par le calcium

89
Q

Définition des canaux Kir ?

A

Canaux K+ à rectification entrante

90
Q

Définition des canaux K2p ?

A

Canaux à 2 domaines P

91
Q

Caractéristiques des canaux Kv ?

A
  • 6 hélices transmembranaires
  • 1 pore
  • 9 canaux Kv (1à9)
  • Conductance potassique faible : 1-20 pS
92
Q

Caractéristiques des canaux Kv(r) ?

A
  • Inactivation rapide de rectification retardée
  • Bloqués par : Sotalol
  • Cible dans : tachycardie
93
Q

Caractéristiques des canaux Kv(s) ?

A
  • Inactivation lents de rectification retardée
  • Bloqueur : chromanol
94
Q

Caractéristiques des canaux Kv1 ?

A
  • Activation et inactivation rapide
  • Bloqueur : Quinidine
  • Cible pour : antiarythmie
95
Q

Mécanismes d’action des inhibiteur de canaux K+ ?

A

Fermeture des canaux Kv(r) → prolonge la durée du PA → ralentissent la repolarisation

96
Q

Caractéristiques des canaux Kv2 à Kv9 ?

A

Canaux de rectification retardée

97
Q

Caractéristiques des inhibiteurs de canaux potassiques Kv(r) ?

A

→ Effet antiarythmiques Classe III
* Amiodarone → trouble du rythme cardiaque
* Sotalol

98
Q

Inconvénients des inhibiteur de canaux K+ ?

A

Molécules pas sélectives → effets secondaires

99
Q

Quelles sont les molécules (et leur indication) activatrice de canaux Kv7 ?

A
  • Retigabine → antiépileptique
  • Flupirtine → antalgique
100
Q

Quels sont les canaux Kca ?

A

Activés par les ion Ca2+ intracellulaires :
* BKCa
* IKCa
* SKCa

101
Q

Mécanisme des canaux BKCa ?

A
  • Grande conductance des K+
  • Activé par voltage et augmentation de [Ca2+]i
102
Q

Mécanismes des canaux IKCa ?

A
  • Conductance K+ intermédiaire
  • Sensibilité au voltage faible/nulle
  • Liée à calmoduline - sensibilité à l’augentation de [Ca2+]i
103
Q

Mécanisme des canaux SKCa ?

A
  • Conductance K+ faible
  • Sensibilité au voltage nulle/faible
  • Liée à calmoduline - sensibilité à l’augmentation de [Ca2+]i
104
Q

Quels sont les types de canaux Kir ?

A

→ A rectification entrante
* Couplée aux récepteur par la prot Gi/o : Km, KACH
* Sensibles à l’ATP

105
Q

Action des canaux Kir ?

A

Favorisent le passage des ions K+ (même si jamais exclusif)

106
Q

Quelles sont les substance “ouvreuses” de canaux potassiques Kir-ATP ?

A

Substance à :
* Effet vasodilatateur :
- Minoxidil
- Nicorandil
- Diazoxide
* Effet hyperglycémiant : diazoxide

107
Q

Quels sont les inhibiteurs de canaux K+ Kir-ATP ?

A

Hypoglycémiant : glibenclamine

108
Q

Fonctionnement des inhibiteurs de canaux K+ Kir-ATP ?

A

Métabolisme du glucose → augmentation d’ATP → fermeture des canaux → dépolarisation → Augmentation Ca²+ → augmente sécrétion d’insuline → réduction de la glycémie

109
Q

Caractéristiques des canaux K2p ?

A
  • Homodimères
  • 4 hélices transmembranaires
  • 2 pores
110
Q

Quelles substances ouvrent les canaux K2p ?

A

Anesthésiques généraux → chloroforme

111
Q

Quelles substance bloquent les canaux K2p ?

A

Anesthésiques locaux → lidocaïne, quinine, quinidine

112
Q

Quels sont les différents canaux K2p ?

A

1) TWIK et THIK
2) TASK, TREK et TRAAK

113
Q

Intérêt de TREK ?

A

Lors d’injection de morphine → levée d’inhibition de TREK → recherche pour l’atteindre sans passer par la morphine

114
Q

Rôle des canaux Cl- ?

A
  • Maintient du potentiel membranaire
  • Fonction d’excitabilité
    → En diminuant ou l’augmentant le potentiel de membrane
115
Q

Quels sont les canaux Cl- les plus connus ?

A
  • CIC
  • Cl- activés par Ca²+
  • CFTR
116
Q

Comment appelle-t-on les maladies liées aux canaux Cl- ?

A

Canalopathie

117
Q

Définition des canalopathies ?

A

Maladies génétiques affectant l’activation des canaux ioniques

118
Q

Origine de la mucoviscidose ?

A

Mutation génétique d’un gène fabricant la protéine membranaire CFTR

119
Q

Quelles sont les mutations possibles pour la mucoviscidose ?

A

1) Mutation classe I → défaut synthèse CFTR
2) Mutation classe II → Blocage de la maturation : 70 %
3) Mutation classe III, IV et V → altération du fonctionnement

120
Q

Rôle de la protéines CFTR ?

A
  • Echange chlore / sodium
  • Echange d’eau
    → Equilibre du mucus
121
Q

Qu’engendre une déplétion en CFTR ?

A
  • Epaississement du mucus + cils rigides
  • Piégage des bactéries → infection
  • Maladie pluri-viscérale
    => Mucoviscidose

{P2} UE11 (14 decks)

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